緩控釋制劑的分類介紹與合理使用

緩控釋制劑的分類介紹與合理使用緩控釋制劑的定義控釋制劑用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)緩慢釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的一類制劑。藥物在預(yù)定時(shí)間內(nèi)，以預(yù)定速度恒定釋放，使血濃長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。緩釋制劑緩控釋制劑的特點(diǎn)1.血藥濃度平穩(wěn)，避免了峰谷現(xiàn)象，減少了劑量相關(guān)的藥物不良反應(yīng)。2.減少了服藥頻率，延長(zhǎng)給藥間隔，提高了患者的依從性。3.藥物劑量不方便調(diào)整，不能靈活調(diào)整給藥方案，不能立即停止治療。4.制備工藝復(fù)雜，成本較高，價(jià)格相對(duì)較昂貴。緩控釋制劑釋藥原理4.滲透泵：藥物片芯包衣成半透膜殼，殼頂打孔，水進(jìn)入片芯使藥物經(jīng)孔流出。5.離子交換作用：藥物結(jié)合到水不溶性聚合物樹(shù)脂上經(jīng)離子交換釋放出來(lái)。1.溶出原理：

Noyes-whitney方程：dC/dt=kSCs。2.擴(kuò)散原理：藥物先溶解成溶液再?gòu)闹苿┲袛U(kuò)散出來(lái)進(jìn)入體液。3.溶蝕：與溶出、擴(kuò)散原理相結(jié)合。緩控釋制劑的常見(jiàn)類型骨架型：親水凝膠骨架片、溶蝕型骨架片、不溶型骨架片。常見(jiàn)類型膜控型：微孔膜包衣、膜控釋小片（丸）、腸溶膜控釋制劑。滲透泵型：控釋片。緩控釋制劑的常見(jiàn)類型親水凝膠型骨架片是目前口服緩控釋制劑的主要類型之一,占上市骨架片品種的較多數(shù)。骨架材料遇水后膨脹形成凝膠屏障，控制藥物釋放，最后骨架材料全部溶解，藥物釋放緩慢，生物利用度較高。代表藥物：非洛地平緩釋片（波依定）。緩控釋制劑的常見(jiàn)類型溶蝕型骨架片骨架材料為不溶于水但在體液中可逐漸溶蝕的蠟質(zhì)材料，通過(guò)孔道擴(kuò)散與骨架分解控制藥物釋放。代表藥物：硫酸嗎啡緩釋片（美施康定）。緩控釋制劑的常見(jiàn)類型不溶型骨架片骨架材料不溶于水或水溶性極小。藥物口服后，胃腸液滲入骨架孔隙，藥物溶解于胃腸液經(jīng)過(guò)骨架中曲折繁雜的微小孔道向外擴(kuò)散，起到緩慢釋放的作用。緩控釋制劑的常見(jiàn)類型小丸型緩釋制劑藥物經(jīng)緩釋材料包被后制成獨(dú)立的釋藥單元，分布廣泛而均勻，與胃腸道接觸面積大，藥效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。代表藥物：琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂(lè)克）。緩控釋制劑的常見(jiàn)類型滲透泵型控釋制劑體內(nèi)釋藥均勻恒定，有效血藥濃度能平穩(wěn)長(zhǎng)效保持，是迄今為止最理想的口服控釋制劑。代表藥物：硝苯地平控釋片（拜新同）。緩控釋制劑的常見(jiàn)類型復(fù)釋型緩釋制劑同時(shí)含有速釋部分和緩釋部分，能確保藥物及時(shí)起效并能維持較長(zhǎng)時(shí)間的有效血藥濃度。代表藥物：鹽酸羥考酮緩釋片（奧施康定）。常用緩控釋制劑品種名稱性狀服藥方法及注意事項(xiàng)布洛芬緩釋膠囊（緩士芬）膠囊內(nèi)含白色球形小丸必須整粒吞服，不可打開(kāi)或溶解后服用雙氯芬酸鈉緩釋膠囊硬膠囊內(nèi)為白色或類白色微丸須整粒吞服，勿嚼碎。非洛地平緩釋片（波依定）薄膜衣緩釋片空腹口服或食用少量清淡飲食；整片吞服，不能掰、壓或嚼碎。非洛地平緩釋片(II)薄膜衣片，衣層兩面各有一激光小孔。空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服；整片吞服，不能壓碎或嚼碎。硝苯地平緩釋片(II)（伲福達(dá)）黃色片服藥不受進(jìn)食影響；須吞服，勿嚼碎，如需減少劑量，也可沿片面中心線完整分開(kāi)兩片服用。硝苯地平控釋片（拜新同）圓形雙凸的玫瑰紅色薄膜衣片服藥不受進(jìn)食影響；整片吞服，含有光敏成分需避光。琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂(lè)克）微囊化顆粒由聚合物薄膜包裹攝入食物不影響；可掰開(kāi)服用，但不能咀嚼或壓碎。吲達(dá)帕胺緩釋片白色或類白色片

常用緩控釋制劑品種名稱性狀服藥方法及注意事項(xiàng)格列齊特緩釋片（達(dá)美康）白色橢圓形片，兩面有刻印。早餐時(shí)服用；建議吞服。鹽酸二甲雙胍緩釋片（麥特美）白色至類白色片整片吞服，禁止嚼碎口服，餐時(shí)或餐后服。硫酸嗎啡緩釋片（美施康定）

整片吞服，不可掰開(kāi)、碾碎或咀嚼。鹽酸羥考酮緩釋片（奧施康定）圓形雙凸薄膜包衣片整片吞服，不可掰開(kāi)、碾碎或咀嚼。氯化鉀緩釋片緩釋糖衣片吞服，不得咬碎。鹽酸坦洛新緩釋膠囊膠囊內(nèi)含類白色顆粒不要嚼碎服用，應(yīng)整個(gè)吞服。長(zhǎng)春胺緩釋膠囊（奧勃蘭）硬膠囊內(nèi)為白色球形微丸飯后服用。常用緩控釋制劑品種常用緩控釋制劑品種常用緩控釋制劑品種常用緩控釋制劑品種常用緩控釋制劑品種緩控釋制劑的合理使用服藥間隔通常為12或24h，開(kāi)具處方時(shí)給藥頻次應(yīng)為q12h或qd，需避免出現(xiàn)bid、tid等不適宜的給藥頻次。每天的服藥時(shí)間應(yīng)一致，若提前服藥，會(huì)造成藥物累計(jì)，加重不良反應(yīng)；推后則會(huì)導(dǎo)致藥物最低有效濃度不能維持，影響治療效果。處方開(kāi)具與服藥時(shí)機(jī)緩控釋制劑的合理使用口服緩/控釋制劑的劑量通常是普通制劑2-4倍，服藥時(shí)需嚴(yán)格按照處方開(kāi)具的用法用量，切忌自行增加劑量和改變頻次。所有口服緩/控釋制劑均不可壓碎或咀嚼，以免血藥濃度過(guò)高帶來(lái)安全隱患?？煞謩┝糠玫木?控釋制劑通常外觀有一分割痕，如需掰開(kāi)服用也需保持半片的完整性。服藥注意事項(xiàng)緩控釋制劑的合理使用緩控釋制劑主要適合慢性病，不適用于急性病或突發(fā)病，在急性或突發(fā)病癥狀得到緩解后可以轉(zhuǎn)換成緩控釋制劑以方便長(zhǎng)期控制病情。同種藥物的普通片和緩控釋制劑相互轉(zhuǎn)換前需計(jì)算好用量。需轉(zhuǎn)換的緩控釋制劑與其他同類的普通制劑或緩控釋制劑轉(zhuǎn)換時(shí)，還要注意這兩種藥物各自的半衰期。劑量換算總結(jié)1.緩/控釋制劑具有藥效平穩(wěn)、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、給藥次數(shù)少等優(yōu)勢(shì)，在臨床中已