中藥藥劑學(xué)外用膏劑

關(guān)于中藥藥劑學(xué)外用膏劑第十六章外用膏劑第2頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第十六章外用膏劑第3頁,共121頁，2024年2月25日，星期天【大綱要求】１、掌握軟膏劑、黑膏藥的常用基質(zhì)與制備方法。２、熟悉外用膏劑的透皮吸收機(jī)理，軟膏劑、黑膏藥的概念、特點(diǎn)及質(zhì)量要求。３、了解其它外用膏劑（白膏藥、橡膠膏劑、涂膜劑等）的概念、特點(diǎn)、制法與應(yīng)用。第4頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第一節(jié)概述第5頁,共121頁，2024年2月25日，星期天膏劑有哪些？益母草膏、念慈庵川貝枇杷膏、麝香狗皮膏美容膏、減肥膏、潤(rùn)膚膏、去眼袋膏第6頁,共121頁，2024年2月25日，星期天內(nèi)服膏劑有哪些？流浸膏浸膏：稠浸膏干浸膏浸膏粉煎膏膏滋第7頁,共121頁，2024年2月25日，星期天外用膏劑有哪些？油脂性基質(zhì)軟膏：油膏軟膏乳劑型基質(zhì)軟膏：乳膏水溶性基質(zhì)軟膏類軟膏：糊劑凝膠劑涂膜劑

鉛硬膏:黑膏藥白膏藥（高級(jí)脂肪酸鹽基質(zhì)）硬膏橡膠硬膏（橡膠基質(zhì)）貼膏劑巴布膏（親水性材料基質(zhì)）貼劑（高分子材料基質(zhì)）第8頁,共121頁，2024年2月25日，星期天什么叫做外用膏劑？外用膏劑系指采用適宜的基質(zhì)將藥物制成專供外用的半固體或近似固體的一類制劑。外用膏劑的用途？外用：皮膚、粘膜、創(chuàng)面等?！耙灰灾伪?；一以治里”。第9頁,共121頁，2024年2月25日，星期天外用膏劑特點(diǎn)1、攜帶、使用方便。2、安全，隨時(shí)可停止給藥。3、給藥均勻、持久。缺點(diǎn)：能透皮吸收的藥物較少，應(yīng)用受限。作用與用途：（１）局部保護(hù)、治療作用（２）全身治療作用第10頁,共121頁，2024年2月25日，星期天皮膚的構(gòu)造表皮真皮皮下組織

pH值一般在5～6之間，“酸罩”（acidmantie）：兩性氨基酸、乳酸和存在于皮脂腺分泌物中的脂肪酸而呈現(xiàn)酸性第11頁,共121頁，2024年2月25日，星期天皮膚的構(gòu)造示意圖第12頁,共121頁，2024年2月25日，星期天角質(zhì)層stratumcorneumstratumgranulosum第13頁,共121頁，2024年2月25日，星期天透皮吸收機(jī)理藥物皮膚血液循環(huán)表皮真皮皮下組織釋放穿透吸收完整的表皮、角質(zhì)層細(xì)胞間隙、毛囊、皮脂腺及汗腺皮膚的構(gòu)造透皮吸收途徑第14頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第15頁,共121頁，2024年2月25日，星期天影響透皮吸收的因素達(dá)到穩(wěn)定時(shí)的藥物透皮速率藥物皮膚/基質(zhì)分配系數(shù)基質(zhì)中的藥物濃度藥物在皮膚屏障中的擴(kuò)散系數(shù)給藥面積有效屏障厚度第16頁,共121頁，2024年2月25日，星期天影響透皮吸收的因素皮膚：部位、健康狀況、溫濕度藥劑：藥物、基質(zhì)、附加劑其他：性別、年齡第17頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（一）皮膚的條件

選擇角質(zhì)層薄，施藥方便的皮膚部位，對(duì)全身作用的透皮吸收制劑的有效性尤為重要。通透性：足底＜手心＜手臂內(nèi)側(cè)＜腳背＜頭皮＜腹股溝＜腋窩＜耳廓后部破損程度溫度濕度（水合作用）清潔度第18頁,共121頁，2024年2月25日，星期天水合作用(Hydration)

含義：角蛋白或降解產(chǎn)物與水結(jié)合的作用意義：增大皮膚孔徑，降低皮膚屏障對(duì)藥物擴(kuò)散的阻力，因此，皮膚角質(zhì)層的水合能增加藥物吸收。第19頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（二）藥物的性質(zhì)溶解性、油/水分配系數(shù)：油、水中都難溶的藥物很難透皮吸收；藥物在油、水中均有一定溶解性的藥物易穿透。分子量：越小，有利吸收藥物濃度并不是所有的外用膏劑都需要透皮吸收。大多只需起局部治療作用。第20頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（三）基質(zhì)組成與性質(zhì)

1、基質(zhì)類型：有利于穿透與吸收的順序水包油型（o/w）＞油包水型＞動(dòng)物油脂＞植物油＞烴類基質(zhì)＞水溶性基質(zhì)水溶性基質(zhì)中藥物釋放快，但很難透皮吸收

2、藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)：溶解、混懸3、基質(zhì)的ＰＨ值：影響藥物解離第21頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（四）附加劑表面活性劑：助分散、穿透、吸收滲透促進(jìn)劑：氮酮（月桂氮酮）：對(duì)親水性藥物促滲好二甲基亞砜：促進(jìn)水合，利于穿透中藥揮發(fā)油：薄荷油、桉葉油、松節(jié)油等第22頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（五）其它因素應(yīng)用面積應(yīng)用次數(shù)及接觸時(shí)間年齡性別氣溫、相對(duì)濕度、以及摩擦、脫脂、發(fā)皰、離子透入應(yīng)用等均有利于藥物的透皮吸收。第23頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第二節(jié)軟膏劑(ointments)第24頁,共121頁，2024年2月25日，星期天一、概述概念：系指藥材粉末或藥材提取物與適宜基質(zhì)制成具有適當(dāng)稠度的膏狀外用劑型。油脂性基質(zhì)軟膏：油膏乳劑型基質(zhì)軟膏：乳膏水溶性基質(zhì)軟膏類軟膏：糊劑凝膠劑涂膜劑軟膏劑第25頁,共121頁，2024年2月25日，星期天軟膏劑特點(diǎn)基本要求（制劑通則）均勻、細(xì)膩、具適當(dāng)粘稠性，涂于皮膚上應(yīng)無不良刺激且不融化。多用于慢性皮膚病，禁用于急性損害部位。第26頁,共121頁，2024年2月25日，星期天軟膏劑的組成活性成分藥物基質(zhì)(bases)附加劑：抗氧劑、防腐劑、助溶劑、增稠劑、皮膚滲透促進(jìn)劑等第27頁,共121頁，2024年2月25日，星期天二、基質(zhì)基質(zhì)的選擇原則：醫(yī)療用途：表面局部作用，全身作用皮膚患處的生理病理狀況：有無滲出及量第28頁,共121頁，2024年2月25日，星期天軟膏基質(zhì)種類油脂性基質(zhì)乳劑型基質(zhì)油脂類類脂類烴類硅酮類水包油型（O/W）油包水型（W/O）軟膏基質(zhì)水溶性基質(zhì)甘油明膠淀粉甘油纖維素衍生物類聚乙二醇類（PEG）第29頁,共121頁，2024年2月25日，星期天(一)油脂性基質(zhì)

(1)特點(diǎn)潤(rùn)滑、無刺激性；保護(hù)及軟化作用比其他基質(zhì)強(qiáng)；能防止水分蒸發(fā)，促進(jìn)皮膚水合作用；能與較多的藥物配合。油膩性及疏水性大，不易與水性液體混合，也不易用水洗除，對(duì)藥物的釋放、穿透作用較差。第30頁,共121頁，2024年2月25日，星期天油脂性基質(zhì)種類動(dòng)物油①油脂類植物油:單軟膏氫化植物油羊毛脂②類脂類蜂蠟、蟲蠟、鯨蠟凡士林③烴類石蠟液狀石蠟④硅酮類(硅油)高級(jí)脂肪酸甘油酯高級(jí)脂肪酸高級(jí)醇酯碳?xì)浠衔镉袡C(jī)硅氧化物的聚合物第31頁,共121頁，2024年2月25日，星期天油脂類高級(jí)脂肪酸甘油酯及其混合物。在貯存中易受溫度、光線、氧氣等影響引起分解、氧化和酸敗。（1）動(dòng)物油：豚脂、羊脂、牛脂。易酸敗。（2）植物油：麻油、花生油。常與蜂蠟加熱熔合成單軟膏。（3）氫化植物油：完全氫化的植物油呈蠟狀，不易酸敗，熔點(diǎn)較高。不完全氫化的植物油呈半固體狀，較植物油穩(wěn)定，仍能被氧化而酸敗。第32頁,共121頁，2024年2月25日，星期天類脂類淡黃色粘稠半固體，溶于油有較強(qiáng)的吸水性，可吸收本身重量150%左右的水，而形成W/O型乳劑。高級(jí)脂肪酸與高級(jí)醇的酯類（1）羊毛脂(woolfat)：屬蠟類，熔點(diǎn)與豚脂相同；含膽甾醇有較大的吸水性。組成與皮脂分泌物頗相似，藥物滲透性較好。常與凡士林合用。第33頁,共121頁，2024年2月25日，星期天類脂類（2）蜂蠟(beeswax)

（黃蠟、白蠟）棕櫚酸蜂蠟醇酯，含少量的游離高級(jí)醇而有乳化作用?？勺鳛檩o助乳化劑。用于調(diào)節(jié)基質(zhì)的稠度。（3）蟲白蠟：可用作調(diào)節(jié)軟膏的熔點(diǎn)，亦可作為W/0型乳劑軟膏基質(zhì)的組成成分。（4）鯨蠟(spermaceti)：主要用于調(diào)節(jié)基質(zhì)的稠度。第34頁,共121頁，2024年2月25日，星期天烴類（2）固體石蠟(paraffin)

：用于調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度。（3）液狀石蠟(liquidparaffin)

：主要用于調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度，或用于研磨粉狀藥物使成細(xì)糊狀，以利于與基質(zhì)均勻混合。性質(zhì)穩(wěn)定，不易被皮膚吸收。（1）凡士林(vaselin)

：化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)皮膚及粘膜無刺激性，吸水性較低，故不適用于有多量滲出液的傷患處。藥物的釋放與穿透較差，如加入適量的表面活性劑則可改善。第35頁,共121頁，2024年2月25日，星期天硅酮類俗稱硅油(dimethicone)。黏度隨分子量而增加，油性半固體。對(duì)皮膚無刺激性，潤(rùn)滑而易于涂布，不妨礙皮膚的正常功能，不污染衣物。對(duì)藥物的釋放與穿透皮膚的性能較豚脂、羊毛脂及凡士林為快，但成本較高。疏水性強(qiáng)，可作為防水劑，亦用于乳膏劑。本品對(duì)眼有刺激性，不宜作為眼膏基質(zhì)。第36頁,共121頁，2024年2月25日，星期天知識(shí)回顧簡(jiǎn)述顆粒劑的特點(diǎn)低共熔現(xiàn)象片劑包糖衣的順序是什么？外用膏劑透皮吸收的途徑有哪些？舉例能避免肝臟“首過效應(yīng)”的中藥劑型有哪些？第37頁,共121頁，2024年2月25日，星期天外用膏劑有哪些？油脂性基質(zhì)軟膏：油膏軟膏乳劑型基質(zhì)軟膏：乳膏水溶性基質(zhì)軟膏類軟膏：糊劑凝膠劑涂膜劑

鉛硬膏:黑膏藥白膏藥（高級(jí)脂肪酸鹽基質(zhì)）硬膏橡膠硬膏（橡膠基質(zhì)）貼膏劑巴布膏（親水性材料基質(zhì)）貼劑（高分子材料基質(zhì)）第38頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第39頁,共121頁，2024年2月25日，星期天乳膏劑基質(zhì)類型脂溶性基質(zhì)乳劑型基質(zhì)第40頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（二）乳劑型基質(zhì)組成：油相＋乳化劑＋水相類型：冷霜（W/O）、雪花膏（O/W）油相：硬脂酸、凡士林、蜂蠟、液狀石蠟、高級(jí)脂肪醇等。水相：蒸餾水或藥物水溶液。應(yīng)用：遇水不穩(wěn)定的藥物，患處分泌物較多的病癥不宜。特點(diǎn):對(duì)油、水都有一定的親和力，藥物的釋放、透皮吸收較快，不影響皮膚的正常功能。稠度適中，易涂布，易洗除

需加防腐劑（尼泊金類,氯甲酚.三氦叔丁醇）、保濕劑（如甘油,丙二醇,山梨醇等,用量5-20%）第41頁,共121頁，2024年2月25日，星期天乳化劑及穩(wěn)定劑

1、陰離子型表面活性劑：一價(jià)皂：鈉、鉀、銨的氫氧化物或三乙醇胺＋脂肪酸→肥皂有機(jī)堿（三乙醇胺）與脂肪酸（硬脂酸）生成新生態(tài)的三乙醇胺皂。

第42頁,共121頁，2024年2月25日，星期天舉例硬脂酸120g

單硬脂酸甘油酯35g

液狀石蠟60g

凡士林10g

羊毛脂50g

三乙醇胺4g

尼泊金乙酯1g甘油50g蒸餾水→1000g油相輔助乳化劑、穩(wěn)定劑、增稠劑油性基質(zhì)油性基質(zhì)油性基質(zhì)與部分硬脂酸形成乳化劑防腐劑保濕劑水相第43頁,共121頁，2024年2月25日，星期天處方一：雪花膏（單位g）A硬脂酸300（O相，與D、F生成銨皂與鈉皂為O/W乳化劑）B液體石蠟250（O相）C石蠟250（O相）D三乙醇胺80ml（與A生成銨皂O/W乳化劑）E甘油200ml（水相，保濕劑）F硼砂2（水解成硼酸與NaOH,后者與A生成鈉皂為O/W乳化劑）G尼泊金乙酯1（防腐劑）H蒸餾水920ml（W相）[制法]：取A、B、C水浴至80℃熔化，另取F、G溶于E、H中，加入D水浴加熱至同溫并混勻，然后將前液加入后液中，邊加邊攪拌至冷凝。

第44頁,共121頁，2024年2月25日，星期天舉例鯨蠟醇250g白凡士林250g十二烷基硫酸鈉10g甘油120g尼泊金乙酯1g蒸餾水→1000g十六醇，油相兼乳化劑油相主要乳化劑O/W保濕劑防腐劑水相第45頁,共121頁，2024年2月25日，星期天乳化劑及穩(wěn)定劑2、非離子型表面活性劑：聚山梨酯類：吐溫類，HLB值為10.5-16.7，溶于水，O/W型乳化劑。脂肪酸山梨坦類：司盤類，HLB值為1.8-8.6，溶于油，W/O型乳化劑。聚氧乙烯醚的衍生物類：平平加O，乳化劑OP，柔軟劑SG等

第46頁,共121頁，2024年2月25日，星期天O/W與W/O型乳劑基質(zhì)的比較不同點(diǎn)O/WW/O油膩性無有洗除性極易較易與水混合性好不能,

但吸收水份潤(rùn)滑性差,含水量高好,含油較多久用有干燥感釋藥快，穿透性好較慢滲出物創(chuàng)面應(yīng)用易引起炎癥加重能用相同點(diǎn)：含水，久貯易霉敗.需加防腐劑,保濕劑。

第47頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（三）水溶性基質(zhì)1、聚乙二醇（PEG）：300-6000。例：

[處方]（1）（2）聚乙二醇4000400g500g

聚乙二醇400600g500g

共制→1000g1000g2、纖維素衍生物（MC，CMC）3、甘油明膠4、卡波浦爾：聚丙烯酸第48頁,共121頁，2024年2月25日，星期天三、軟膏劑的制法1、研和法：適于低熔點(diǎn)易軟化基質(zhì)制備軟膏2、熔合法：含義：將基質(zhì)先加熱熔化，再將藥物分次逐漸加入，邊加邊攪，直至冷凝。適用：基質(zhì)熔點(diǎn)不同，常溫下不能均勻混合；主藥可溶于基質(zhì)；或藥材須用基質(zhì)加熱浸取其有效成分時(shí)。第49頁,共121頁，2024年2月25日，星期天熔合法注意攪拌直至冷凝，以免藥物與基質(zhì)密度不同分層。揮發(fā)性藥或遇熱易分解藥物宜低溫加入。凡士林等采用150oC干熱滅菌，同時(shí)可除去水分。若是中藥水提浸膏制備軟膏，應(yīng)加適量羊毛脂以增加吸水性。注意制備衛(wèi)生，以防止生霉。第50頁,共121頁，2024年2月25日，星期天3、乳化法：三個(gè)基本條件：加熱、攪拌、乳化劑乳化溫度：70-80℃混合方法：（1）兩項(xiàng)同時(shí)摻合（2）分散項(xiàng)加到連續(xù)項(xiàng)中（3）連續(xù)項(xiàng)加到分散項(xiàng)中轉(zhuǎn)相：W/O→O/W宜強(qiáng)力攪拌第51頁,共121頁，2024年2月25日，星期天乳化法注意分清兩相：水相、油相乳化劑選擇：兌入藥物：避菌防腐：防腐劑用量適當(dāng)增加。攪拌乳化：同一方向，攪速適宜而充分。冷凝后勿攪，以免破乳或帶入氣泡。附加劑：保濕劑、抗氧劑、增稠劑、促透劑等。第52頁,共121頁，2024年2月25日，星期天基質(zhì)與藥物的處理（一）基質(zhì)的凈化與滅菌油脂性基質(zhì)，過濾后干熱滅菌、熱壓滅菌。（二）藥物的處理及加入基質(zhì)中的注意事項(xiàng)

1、不溶性藥物：細(xì)粉過6號(hào)篩

2、可溶性藥物：油溶性、水溶性

3、中藥煎劑、流浸膏：濃縮后與基質(zhì)混合；固體浸膏可先加少量溶劑調(diào)成糊狀再與基質(zhì)混勻

4、共熔性藥物：先共熔，40oC以下混合

5、揮發(fā)性、升華性藥物：40oC以下混合第53頁,共121頁，2024年2月25日，星期天軟膏劑舉例1生肌玉紅膏

[處方]當(dāng)歸30g，白芷30g，甘草30g，血竭12g，輕粉1.2g，紫草30g，麻油480g，白蠟90-120g[制法]熔合法（油膏）第54頁,共121頁，2024年2月25日，星期天2、清涼油[處方]樟腦160g薄荷腦160g薄荷油100g桉葉油100g石蠟210g蜂蠟90g氨溶液(10%)

6.0ml凡士林200g第55頁,共121頁，2024年2月25日，星期天[制法]先將樟腦，薄荷腦混合研磨使其共熔，然后與薄荷油，桉葉油混合均勻，另將石蠟，蜂蠟和凡士林加熱至110℃(除去水分)，必要時(shí)濾過，放冷至70℃，加入芳香油等，攪拌，最后加入氨溶液，混勻即得。本品用于止痛止癢，適用于傷風(fēng)、頭痛、蚊蟲叮咬。第56頁,共121頁，2024年2月25日，星期天四、軟膏劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)（一）基質(zhì)質(zhì)量檢查

1、熔點(diǎn)與滴點(diǎn)2、黏度和稠度3、水值（二）酸堿度（三）穩(wěn)定性

1、耐熱耐寒試驗(yàn)2、離心試驗(yàn)（四）刺激性

1、皮膚測(cè)定法2、貼敷試驗(yàn)（五）藥物的釋放、穿透與吸收（六）主藥鑒別與含量測(cè)定（七）無菌檢查第57頁,共121頁，2024年2月25日，星期天質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查稠度水值酸堿度穩(wěn)定性刺激性含量測(cè)定藥物釋放、穿透與吸收第58頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（一）藥物含量測(cè)定主藥有效成分明確的軟膏應(yīng)建立含量測(cè)定項(xiàng)。尚不明確的，應(yīng)嚴(yán)格控制工藝過程，以專屬鑒別試驗(yàn)控制質(zhì)量。第59頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（二）基質(zhì)質(zhì)量檢查1.黏度與稠度具有牛頓流體流動(dòng)性質(zhì)的液體可測(cè)定其黏度；非牛頓流體可用插度計(jì)測(cè)定其稠度。2.水值：指在規(guī)定溫度下100g基質(zhì)能容納的最大水量（g）。第60頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（三）酸堿度檢查方法取樣品加適量溶劑振搖，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得變色。乳劑基質(zhì)要求W／O型乳劑基質(zhì)pH≤8.5O／W型乳劑基質(zhì)pH≤8.3第61頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（四）穩(wěn)定性耐熱耐寒試驗(yàn)分別置于恒溫箱（39±1℃）、室溫（25±1℃）及冰箱（5±1℃）離心試驗(yàn)2500rpm，30min，不分層。第62頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（五）刺激性皮膚測(cè)定法家兔貼敷試驗(yàn)手臂或大腿內(nèi)側(cè)黏膜測(cè)定法家兔眼黏膜第63頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（六）藥物釋放、穿透與吸收1．體外實(shí)驗(yàn)法凝膠擴(kuò)散法薄膜擴(kuò)散法垂直型擴(kuò)散池模型如Franz擴(kuò)散池封閉型擴(kuò)散池模型如Valia-Chien擴(kuò)散池第64頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（六）藥物釋放、穿透與吸收2．體內(nèi)試驗(yàn)法

體液與組織器官中藥物含量的分析生理反應(yīng)法組織檢查法3．放射性示蹤原子法第65頁,共121頁，2024年2月25日，星期天五、貯存過程中的問題與注意

1、酸敗或霉變：加防腐劑

2、分離或分層：注意溫度或重新乳化

3、氧化與還原：臨時(shí)配制第66頁,共121頁，2024年2月25日，星期天什么是栓劑？什么是表面活性劑？粉碎的方法有哪些？液體藥劑的分類？P43第67頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第三節(jié) 膏藥定義：膏藥系指藥材、食用植物油與紅丹或?qū)m粉煉制成膏料，攤涂于裱背材料上，供貼敷于皮膚的外用制劑。分類：黑膏藥：植物油：四氧化三鉛=2---3：1白膏藥：植物油：堿式碳酸鉛=1：1---1.5松香膏藥：松香為基質(zhì)。特點(diǎn)保護(hù)、封閉和治療作用（外、內(nèi)治）膏層較厚，作用持久使用前必須預(yù)熱第68頁,共121頁，2024年2月25日，星期天一.基質(zhì)的原料與處理植物油：以麻油為好。紅丹：又稱樟丹、鉛丹、黃丹、東丹、陶丹，主要成分為Pb3O4，含量在95%以上。橘紅色粉末，含水易聚成顆粒。應(yīng)為干燥細(xì)粉，使用前炒除水分，過五號(hào)篩。藥材：一般藥材：炸料；特殊藥料：細(xì)料藥和揮發(fā)性藥物，細(xì)粉，攤涂前投入；貴重藥：攤涂后撒于表面。第69頁,共121頁，2024年2月25日，星期天二.黑膏藥的制法1.提取藥料:200-220℃,其他炸枯黃+質(zhì)軟藥材--表面深褐色、內(nèi)部焦黃色。2.煉油（關(guān)鍵）：270-320℃。要求：煉至“滴水成珠”。注意：防“老”、防“嫩”、防著火。3.下丹成膏:300℃。要求：膏不粘手，又稠度適當(dāng)。防太嫩、過老。4.去“火毒”：水浸。5.攤涂藥膏三、白膏藥：同上。不同處：下丹溫度100度。刺激性的低分子分解產(chǎn)物如醛、酮、脂肪酸等第70頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第71頁,共121頁，2024年2月25日，星期天四.黑膏藥的質(zhì)量要求1.外觀烏黑發(fā)亮，油潤(rùn)細(xì)膩老嫩適宜，攤涂均勻，無紅斑，無飛邊缺口。2.貼于皮膚上要有適宜的粘性及不移動(dòng)位置，對(duì)皮膚無刺激性。3.同種膏藥的攤涂量要一致，重量差異合格。4.軟化點(diǎn)：軟化點(diǎn)測(cè)定儀。因受熱下墜25mm時(shí)的溫度。第72頁,共121頁，2024年2月25日，星期天四.黑膏藥舉例第73頁,共121頁，2024年2月25日，星期天四.黑膏藥舉例第74頁,共121頁，2024年2月25日，星期天止痛膏生川烏150g生草烏150g生南星150g洋金花150g細(xì)辛50g松節(jié)油15ml香油250g樟丹120g第75頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第四節(jié) 橡膠膏劑（一）橡膠膏劑：指藥材提取物或化學(xué)藥物與橡膠為主的基質(zhì)混合后，涂布于裱背材料上制成的外用制劑。分類：不含藥物橡皮膏含藥橡皮膏特點(diǎn)：（1）橡膠膏劑粘著力強(qiáng)，不預(yù)熱可直接貼于皮膚。（2）不污染衣物，攜帶使用方便。（3）但膏層較薄，藥效維持時(shí)間較短。第76頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（二）橡膠膏劑的組成膏料層裱背材料：漂白細(xì)布。膏面覆蓋物：硬質(zhì)紗布、塑料薄膜、玻璃紙。第77頁,共121頁，2024年2月25日，星期天橡膠膏劑的基質(zhì)1．生橡膠主要基質(zhì)，具有粘性、彈性，低傳熱性，不透氣、不透水。2．增黏劑多為樹脂類，常用松香。代用品：甘油松香酯、氫化松香、β－蒎烯材料等。具有抗氧化、耐光、耐老化、抗過敏等性能。3．軟化劑使生膠軟化，增加可塑性，增加膠漿的柔軟性和成品的耐寒性，改善膠漿的粘性。常用品：凡士林、羊毛脂、液體石蠟、植物油。揮發(fā)性成分有軟化作用，減少軟化劑用量。4．填充劑常用氧化鋅、鋅鋇白（立德粉,常用于熱壓法制橡膠膏劑的填充劑）第78頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（三）橡膠膏劑的制備溶劑法制備過程提取藥料：有機(jī)溶劑提取，回收溶劑備用。制備膠漿（1）壓膠：切成條塊—在煉膠機(jī)中壓成網(wǎng)狀膠片。（2）浸膠：汽油，18-24h，完全溶脹成凝膠狀。（3）打膏：打膏機(jī)，攪拌3-4小時(shí),攪勻，加附加劑、藥膏,繼續(xù)攪拌約4小時(shí)，過濾(七號(hào)篩)。涂布膏料回收溶劑切割、加襯、包裝第79頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第80頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第81頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第82頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（三）橡膠膏劑的制備熱壓法制備1.膠片用處方中油脂性藥物等浸泡，2.加入其他藥物，煉壓均勻，3.涂膏蓋襯。第83頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（四）橡膠膏劑舉例傷濕止痛膏氧化鋅橡皮膏(膠布)

天然橡膠24.0㎏松香27.7㎏氧化鋅29.5㎏凡士林10.7㎏液體石蠟1.0㎏汽油77.0㎏第84頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（五）橡膠膏劑質(zhì)量檢查外觀含膏量檢查按100㎝2的含量計(jì)算粘著強(qiáng)度試驗(yàn)應(yīng)為8－15㎏以上耐熱性試驗(yàn)（120℃，30min）耐寒性試驗(yàn)（冰箱中，72h）第85頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第五節(jié)貼膏劑貼膏劑：天然或合成高分子材料為基質(zhì)，其中以水溶性高分子材料為基質(zhì)的稱為巴布劑。巴布膏劑(cataplasmata)：指藥材提取物、中藥、化學(xué)藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后，涂布于裱背材料上制得的外用劑型。第86頁,共121頁，2024年2月25日，星期天一、貼膏劑特點(diǎn)載藥量大，尤其適于中藥浸膏；與皮膚生物相容性好，透氣、耐汗，無致敏、無刺激；藥物釋放性能好，提高皮膚水化作用；使用方便，不污染衣物，反復(fù)帖敷仍能保持原有黏性。第87頁,共121頁，2024年2月25日，星期天二、巴布膏劑的組成裱背層（載體）：聚氯乙酯、聚酯、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、醋酸纖維素、棉、麻、紙等。防黏層（保護(hù)層）：聚丙烯、聚乙烯、聚酯、玻璃紙。膏體黏合劑：高分子材料。PEG，PVP，明膠，交聯(lián)聚丙烯酸鈉，纖維素衍生物。保濕劑：聚乙二醇、山梨醇、丙二醇、丙三醇填充劑：氧化鋅、微粉硅膠、二氧化鈦、碳酸鈣、高嶺土滲透促進(jìn)劑：氮酮、二甲基亞砜、尿素。第88頁,共121頁，2024年2月25日，星期天三、制備基質(zhì)藥物攪勻膏料裱背材料涂布?jí)汉戏鲤淤N膏劑分割包裝有壓延機(jī)涂布法、熱熔涂布法、溶液涂布法等。一般工藝流程：如：芳香巴布劑第89頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第90頁,共121頁，2024年2月25日，星期天第91頁,共121頁，2024年2月25日，星期天質(zhì)量檢查外觀賦形性：37度，64%相對(duì)濕度，30min；黏附力試驗(yàn)第92頁,共121頁，2024年2月25日，星期天三、貼劑指中藥提取物、化學(xué)藥物與適宜的高分子材料制成的薄片狀貼膏劑。由背襯層、藥物貯庫層、黏膠層、防黏層組成。特點(diǎn)延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)。血藥濃度穩(wěn)定；無肝臟首過效應(yīng)和胃腸滅活，不受胃排空速率等影響，生物利用度高；使用方便，無疼痛，可隨時(shí)撤消或中斷治療；給藥劑量準(zhǔn)確，吸收面積固定，無松香等增黏劑，對(duì)皮膚刺激性小；第93頁,共121頁，2024年2月25日，星期天不足：不易透過皮膚屏障，適用于藥理作用強(qiáng)、劑量小、分子量低于1000、在油水中有適宜的溶解度的藥物（＞1mg/ml)。第94頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（一）常用材料1.膜聚合物與骨架材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)穩(wěn)定無刺激性，生物相容性好，但耐油性較差可用熱塑法或溶劑法制備膜材聚氯乙烯(PVC)熱塑性材料，穩(wěn)定性高，機(jī)械性能好制膜時(shí)應(yīng)加30-70%增塑劑第95頁,共121頁，2024年2月25日，星期天一.常用材料1.膜聚合物與骨架材料聚丙烯(PP)結(jié)晶度和熔點(diǎn)均高的熱塑材料，吸水性差具有良好的透明性、強(qiáng)度和耐熱性聚乙烯(PE)優(yōu)良的耐低溫和耐化學(xué)腐蝕性能聚對(duì)苯二甲酸乙二酯(PET)機(jī)械性能好，耐酸堿和多種有機(jī)溶劑，吸水性差有較高的熔點(diǎn)和玻璃化溫度第96頁,共121頁，2024年2月25日，星期天一.常用材料2.壓敏膠聚異丁烯類壓敏膠無定形線性聚合物，在烴類溶劑中溶解外觀色淺而透明，性能穩(wěn)定，耐熱，耐水丙烯酸類壓敏膠溶液型：膠層無色透明，涂布、初黏和剝離良好，但黏合力和耐溶劑性較差乳劑型：對(duì)熱、紫外線穩(wěn)定，但耐水濕性差硅橡膠壓敏膠玻璃化程度低，透氣透濕，耐高溫及低溫，化學(xué)穩(wěn)定性好第97頁,共121頁，2024年2月25日，星期天一.常用材料3.背襯材料多層復(fù)合膜：鋁箔、聚乙烯、聚丙烯聚對(duì)苯二甲酸乙二酯(PET)聚乙烯(PE)聚苯乙烯4.防黏材料：聚乙烯(PE)、聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯。5.藥庫材料：油膏、乳劑、水凝膠、溶液。第98頁,共121頁，2024年2月25日，星期天二.透皮貼劑的分類及制備流程1.膜控釋型防黏層第99頁,共121頁，2024年2月25日，星期天1.膜控釋型制備流程藥物粉末基質(zhì)混合或溶解藥物貯庫材料鋁箔壓敏膠控釋膜膜復(fù)層材料涂布熱合或黏合切割包裝雌二醇、硝酸甘油、芬太尼（加防黏層）加防黏層防黏層第100頁,共121頁，2024年2月25日，星期天2.黏膠分散型藥物直接分散于壓敏膠中形成藥物貯庫。黏膠層控釋。防黏層第101頁,共121頁，2024年2月25日，星期天2.黏膠分散型制備流程防黏層第102頁,共121頁，2024年2月25日，星期天3.骨架擴(kuò)散型

藥物分散或溶解于聚合物骨架中，骨架材料用PVA,PVP,丙烯酸鹽或酯，海藻酸鈉、瓊脂等。第103頁,共121頁，2024年2月25日，星期天3.骨架擴(kuò)散型制備流程第104頁,共121頁，2024年2月25日，星期天4.微貯庫型為膜控釋型和骨架控釋型的結(jié)合體。先將藥物分散于親水聚合物的水溶液中，再分散于疏水聚合物中，交聯(lián)聚合。第105頁,共121頁，2024年2月25日，星期天4.微貯庫型制備流程第106頁,共121頁，2024年2月25日，星期天藥庫層—干燥—與聚丙烯控釋膜復(fù)合粘附層—干燥第107頁,共121頁，2024年2月25日，星期天（三）透皮貼劑的質(zhì)量檢查外觀黏附性重量差異微生物限度含量均勻度釋放度第108頁,共121頁，