眼科用藥藥理及分類

一、眼科慣用給藥方式●眼局部給藥：

眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠）眼周注射（球結(jié)膜下、球筋膜下、眼球后）眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）●全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射血-眼屏障：取決于藥品脂溶性，脂溶性高藥品輕易通透血-眼屏障，進(jìn)入眼內(nèi)。眼科用藥藥理及分類第1頁

二、滴眼劑藥動(dòng)學(xué)眼局部用藥后吸收包含眼內(nèi)吸收及全身吸收結(jié)膜囊內(nèi)給藥全身吸收(路徑：結(jié)膜、鼻腔黏膜)眼內(nèi)吸收(約10%)非角膜路徑(結(jié)膜、鞏膜)角膜路徑前房眼組織結(jié)膜囊給藥后藥品主要經(jīng)過角膜進(jìn)入眼內(nèi)，結(jié)膜囊吸收甚微，藥品能否抵達(dá)眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、藥品結(jié)構(gòu)和性質(zhì)及滴眼液配方影響眼科用藥藥理及分類第2頁●藥品在淚液中丟失高峰時(shí)間：滴藥后頭幾分鐘。

80%滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收不經(jīng)過首過代謝滴眼液劑量應(yīng)視為靜脈注射劑量●辦法：滴眼后閉眼并壓淚點(diǎn)2~5min

增加藥品黏度眼科用藥藥理及分類第3頁三、滴眼間隔毛果蕓香堿濃度一定間隔后滴生理鹽水對(duì)毛果蕓香堿滴眼液房水濃度影響眼科用藥藥理及分類第4頁四、滴眼次序?混懸性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。?滴眼液和眼膏適用時(shí)，眼膏排斥水溶性滴眼液，所以眼膏要后用。?普通先稀后稠。?希望發(fā)揮最大效果藥后滴。眼科用藥藥理及分類第5頁五、眼科慣用藥品＊散瞳劑與睫狀肌麻痹劑＊眼科抗感染藥（抗細(xì)菌、抗病毒、抗真菌藥）＊糖皮質(zhì)激素＊非甾體抗炎藥＊抗變態(tài)反應(yīng)藥＊降眼壓藥＊血管收縮劑和減充血?jiǎng)斯I液和眼用潤滑＊免疫抑制劑＊防治白內(nèi)障藥＊眼用抑制新生血管藥＊其它：眼科用藥藥理及分類第6頁(一)、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑1.受體興奮劑

●去氧腎上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用快速（滴藥后30min起作用），維持時(shí)間短（連續(xù)2-3h

）。藥理作用類似腎上腺素，但強(qiáng)度弱。興奮瞳孔擴(kuò)大肌受體擴(kuò)瞳。

眼科用藥藥理及分類第7頁2.抗膽堿藥

阻斷M受體：松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配瞳孔擴(kuò)大肌作用占優(yōu)勢(shì)，使瞳孔散大。抑制睫狀肌收縮，造成調(diào)整麻痹。

用于眼底及屈光檢驗(yàn)，虹膜睫狀體炎。

0.5%、1%阿托品●強(qiáng)效睫狀肌麻痹劑●滴藥后馬上壓迫鼻淚管

1%環(huán)噴托酯

2%后馬托品1%托吡卡胺

1%托吡卡胺+1%去氧腎上腺素眼科用藥藥理及分類第8頁（二）眼用抗感染藥●抗細(xì)菌藥品

喹諾酮類：（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星

氨基糖苷類：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星

其它：四環(huán)素類、氯霉素、利福平、磺胺類、紅霉素、夫西地酸等●抗真菌藥

那他霉素、氟康唑、兩性霉素B、克霉唑、咪康唑●抗病毒藥阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、羥芐唑、重組人干擾素等●抗感染植物藥復(fù)方熊膽、魚腥草、雙黃連等眼科用藥藥理及分類第9頁與全身用藥交叉價(jià)格合理眼部一線抗菌藥品選擇標(biāo)準(zhǔn)療效確切安全性好眼科用藥藥理及分類第10頁眼部細(xì)菌感染一線用藥療效確切廣譜抗菌對(duì)眼部大部分致病菌敏感無誘導(dǎo)耐藥，PAE長安全性好對(duì)角膜上皮愈合無影響全身及局部安全性好兒童安全使用經(jīng)濟(jì)合理眼科用藥藥理及分類第11頁

在臨床預(yù)計(jì)是細(xì)菌性角膜炎時(shí)，開始按經(jīng)驗(yàn)選藥大多數(shù)患者采取局部抗菌藥品治療對(duì)嚴(yán)重角膜炎，第一小時(shí)使用負(fù)荷劑量，每5-15分鐘滴眼，以后每15分鐘到1小時(shí)滴眼。對(duì)程度較輕角膜炎，應(yīng)適當(dāng)降低用藥頻數(shù)。對(duì)初始治療反應(yīng)差時(shí)，應(yīng)調(diào)整改療方案，可依據(jù)涂片結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。假如初始反應(yīng)良好，不需依據(jù)培養(yǎng)和藥敏結(jié)果進(jìn)行調(diào)整改療方案。眼科用藥藥理及分類第12頁(三)、糖皮質(zhì)激素眼內(nèi)通透性良好在眼科主要利用抗炎、抗免疫作用適應(yīng)證：治療眼前段炎癥，如過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎、皰疹性結(jié)膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎等?！駪T用糖皮質(zhì)激素滴眼液：每日2~4次（1）0.5%氫化可松（2）0.1%氟米龍（氟美瞳）（3）1%潑尼松龍（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5%氯替潑諾（露達(dá)舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,復(fù)方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（復(fù)方地塞米松）（8）0.5%可松+0.5%四環(huán)素眼科用藥藥理及分類第13頁糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力比較

藥物

相對(duì)效力

升高眼壓0.1%地塞米松24220.1%氟米龍（氟美瞳）2161%潑尼松龍（百力特）2.3100.5%氫化可松1.03眼科用藥藥理及分類第14頁主要并發(fā)癥:激素誘發(fā)青光眼相關(guān)原因

激素品種

地塞米松

潑尼松龍

氟米龍

氫化可松

濃度：高發(fā)生快

用藥連續(xù)時(shí)間：4-6周發(fā)生

眼內(nèi)穿透性：強(qiáng)易發(fā)生眼科用藥藥理及分類第15頁不良反應(yīng)：易引發(fā)激素性白內(nèi)障、青光眼

延長創(chuàng)傷治愈時(shí)間

誘發(fā)或加重感染

注意事項(xiàng)：淺層單純皰疹性角、結(jié)膜炎、真菌性角膜炎、角膜潰瘍禁用。青光眼慎用。糖皮質(zhì)激素+抗感染藥品復(fù)合制劑用于眼科手術(shù)后，降低炎癥反應(yīng)、預(yù)防感染。療程不宜過長。

眼科用藥藥理及分類第16頁（四）非甾體抗炎藥名稱普拉洛芬雙氯芬酸吲哚美辛溴芬酸鈉水合物酮咯酸氨丁三醇商品名普南撲靈迪非露奇普羅納克安賀拉適應(yīng)癥適應(yīng)于外眼部以及前眼部炎癥性疾患對(duì)癥治療。(眼瞼炎?結(jié)膜炎?角膜炎?鞏膜炎?鞏膜外層炎?眼前段葡萄膜炎?術(shù)后炎癥)用于治療葡萄膜炎、角膜炎鞏膜炎、抑制角膜新生血管形成春季結(jié)膜炎、術(shù)后炎癥等適適用于外眼部以及前眼部炎癥性疾患對(duì)癥治療?(眼瞼炎?結(jié)膜炎?鞏膜炎?鞏膜外層炎?術(shù)后炎癥)外眼部和前眼部炎癥性疾病對(duì)癥療法（結(jié)膜炎?鞏膜炎?術(shù)后炎癥)季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎所致眼部瘙癢及各種眼科手術(shù)后炎癥?使用方法一次1~2滴?一日4次?一次1滴?一日4次?一次1~2滴?一日3次?一次1~2滴?一日2次?一次1滴?一日3次?主要不良反應(yīng)眼部刺激癥狀如結(jié)膜充血，燒灼感、刺痛等。眼科用藥藥理及分類第17頁（五）抗過敏藥

過敏介質(zhì)阻釋劑

組胺H1受體拮抗劑

拮抗組胺+穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜

眼科用藥藥理及分類第18頁抗過敏藥分類及作用機(jī)理藥品分類作用機(jī)制主要品種及用途過敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋劑穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)等過敏介質(zhì)釋放。色甘酸鈉、酮替芬、洛度沙胺（阿樂邁）滴眼，每日4次。吡嘧司特鉀（研立雙）滴眼，每日2次。適適用于過敏性結(jié)膜炎，春季卡他性結(jié)膜炎。組胺H1受體阻斷藥選擇性拮抗組胺H1受體，阻止受體與組胺相結(jié)合，緩解過敏引發(fā)眼癢及紅腫。依美斯?。òＣ蓝。?、氮卓斯汀、依匹斯汀滴眼，每日2次。用于緩解過敏性結(jié)膜炎體征和癥狀肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑+組胺H1－受體拮抗劑穩(wěn)定肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，阻斷組胺H1－受體奧洛他定（

帕坦洛）滴眼，每日2次。

用于治療過敏性結(jié)膜炎。眼科用藥藥理及分類第19頁（六）降眼壓藥

不一樣種類降眼壓藥藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)藥品毒、副作用患者依從性治療費(fèi)用眼科用藥藥理及分類第20頁眼科用藥藥理及分類第21頁降眼壓藥及其作用機(jī)制藥品分類作用機(jī)制主要品種局部用縮瞳藥經(jīng)過縮瞳促進(jìn)房水流出毛果蕓香堿、卡巴膽堿局部用β腎上腺素受體阻滯劑降低睫狀體房水生成噻嗎洛爾、倍他洛爾、卡替洛爾、左布諾洛爾和美替洛爾局部用α腎上腺素受體激動(dòng)劑促進(jìn)房水流出和降低房水生成腎上腺素、地匹福林、溴莫尼定、阿可樂定口服碳酸酐酶抑制劑降低房水生成乙酰唑胺、醋甲唑胺局部用碳酸酐酶抑制劑降低房水生成多佐胺、布林佐胺局部用前列腺素衍生物經(jīng)過影響葡萄膜鞏膜通道促進(jìn)房水流出拉坦前列素、曲伏前列素、貝美前列素、他氟前列素眼科用藥藥理及分類第22頁●作用：收縮結(jié)膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可減輕因煙霧等引發(fā)眼部刺激癥狀和眼癢。(1)主要成份含萘甲唑啉制劑：①復(fù)方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）②那素達(dá)(含萘甲唑啉、非尼拉敏)③新樂敦(維生素B6、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯明等)④萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)羥甲唑啉(迪立托,歐斯林）。（七）血管收縮劑和減充血?jiǎng)┭劭朴盟幩幚砑胺诸惖?3頁（八）人工淚液和眼用潤滑劑

＊人工淚液：是一個(gè)模仿人體淚液，提升眼表濕度和潤滑作用，消除眼部不適，改進(jìn)干眼癥癥狀，是當(dāng)前治療干眼最主要方法。

＊人工淚液作用：粘度高，保濕性能好促進(jìn)角膜上皮修復(fù)注意：人工淚液并不是滴次數(shù)越多越好過頻滴用眼藥會(huì)將正常淚膜完全沖走，加緊淚液蒸發(fā)一天滴用最好不要超出6次

眼科用藥藥理及分類第24頁人工淚液分類及主要品種藥品分類主要品種主要作用潤滑類人工淚液羥丙基甲基纖維素羧甲基纖維素鈉潤滑作用

玻璃酸鈉玻璃酸鈉分子能存留大量水分子而含有很好保水作用、潤滑、促進(jìn)角膜上皮損傷愈合聚乙烯醇潤滑眼表、修復(fù)角膜上皮卡波姆潤滑作用硫酸軟骨素潤滑作用、修復(fù)角膜上皮右旋糖酐70潤滑作用維生素A棕櫚酸酯

潤滑作用、促進(jìn)角膜愈合羥糖苷、聚乙二醇潤滑作用牛血清提取物人工淚液小牛血去蛋白提取物可促進(jìn)細(xì)胞能量代謝，改進(jìn)組織營養(yǎng)，刺激細(xì)胞再生和加速組織修復(fù)，含細(xì)胞因子人工淚液堿性成纖維細(xì)胞生長因子促進(jìn)角膜上皮細(xì)胞再生,縮短受損角膜愈合時(shí)間表皮生長因子及其