第四十三章抗寄生蟲藥

12三月2024第四十三章抗寄生蟲藥瘧疾（malaria）又名打擺子，是由瘧原蟲經(jīng)按蚊叮咬人傳播的傳染病。瘧疾是世界上最嚴重的蟲媒傳染病.在所有蟲媒傳染性疾病中瘧疾是發(fā)病率和死亡率最高的疾病之一.目前世界仍有90多個國家、24億人生活在瘧疾流行區(qū).每年有5億人發(fā)病,200多萬人死亡.我國瘧疾的流行和發(fā)病情況,據(jù)衛(wèi)生部瘧疾專家咨詢委員會不完全統(tǒng)計,1999年全國上報的瘧疾發(fā)病人數(shù)約3萬例,但漏報相當嚴重,分析實際病例數(shù)在25～30萬例.第一節(jié)抗瘧藥瘧疾是瘧原蟲所引起由按蚊傳播的寄生蟲病.特點:寒戰(zhàn)→高熱→出汗退熱貧血脾大

良性瘧間日瘧三日瘧惡性瘧一、概述1.按蚊體內(nèi)的有性生殖階段(孢子增殖)2.人體內(nèi)無性生殖階段(裂體增殖)

(1)原發(fā)性紅細胞外期(潛伏期)(2)繼發(fā)性紅細胞外期(復發(fā))(3)紅細胞內(nèi)期(發(fā)作期)(4)雌雄配子體(傳播)乙胺嘧啶氯喹伯氨喹一.瘧原蟲的生活史

病因預防藥控制癥狀藥控制傳播藥控制復發(fā)藥乙胺嘧啶氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶瘧原蟲生活史與藥物作用途徑主要用于控制傳播和預防

——乙胺嘧啶抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀

——氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制傳播和防止復發(fā)

——伯氨喹藥理作用與臨床用途1.抗瘧作用主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，快、強、持久 機制：形成DNA-氯喹復合物，干擾瘧原蟲核酸代謝妨礙瘧原蟲分解利用血紅蛋白，使養(yǎng)料缺乏臨床上用于良性瘧的急性發(fā)作,控制癥狀,對于良性瘧不能根治,能根治惡性瘧.

2.抗腸外阿米巴病作用對阿米巴痢疾無效3.免疫抑制作用治療自身免疫性疾病一.主要用于控制癥狀的抗瘧藥----氯喹

特點作用快---吸收迅速完全

效力強---選擇性分布于感染性紅細胞內(nèi)

持久---儲存于肝、脾、骨髓,排泄慢.

不良反應

1.一般反應:治療劑量不良反應少,主要有頭痛、頭暈、

胃腸道反應等.

2.嚴重反應:大劑量,長時間使用可致視力模糊,失明,少

數(shù)可致心肌損害、心律失常、阿斯綜合癥、

心跳停止.肝腎損害。孕婦禁用。

一.主要用于控制癥狀的抗瘧藥----氯喹

藥理作用與臨床用途

1.對各種瘧原蟲的紅細胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用.

(作用弱,效果差,毒性大)

2.主要用于耐藥惡性瘧,尤其嚴重腦型瘧疾.

一.主要用于控制癥狀的抗瘧藥----奎寧不良反應金雞鈉反應、心肌、特異質(zhì)反應、興奮子宮和抑制CNS金雞納樹青蒿素

從中藥黃花蒿中提取作用于滋養(yǎng)體膜結(jié)構(gòu) 廣譜、高效、速效、低毒、復發(fā)率高治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧咯奈啶

我國創(chuàng)制治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧

一.主要用于控制癥狀的抗瘧藥----作用：1、間日瘧繼發(fā)性紅外期---抗復發(fā)2、各型瘧原蟲配子母體---抗傳播應用：根治間日瘧、三日瘧惡性瘧傳播不良反應：自發(fā)性溶血高鐵血紅蛋白癥二.主要用于控制復發(fā)和傳播的抗瘧藥----伯氨喹殺特異質(zhì)反應急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥二.主要用于控制復發(fā)和傳播的抗瘧藥----伯氨喹磷酸戊糖通路基因缺陷伯氨喹（強氧化物）紅細胞膜被氧化、破裂Fe3+Fe2+作用機制

抑制二氫葉酸還原酶3.主要用于控制傳播和預防乙胺嘧啶藥理作用

病因預防作用——抑制原發(fā)性紅細胞外期控制癥狀發(fā)作——殺滅紅細胞內(nèi)期未成熟裂殖體 控制疾病傳播——阻止蚊體內(nèi)配子體生長繁殖不良反應

少多為葉酸缺乏第二節(jié)抗阿米巴病藥阿米巴生活史抗阿米巴病藥物分類治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病甲硝唑替硝唑治療急性阿米巴痢疾二氯尼特鹵化喹啉類治療腸外阿米巴病依米丁氯喹治療包囊攜帶者二氯尼特不良反應

胃腸、中樞、抑制乙醛代謝、致畸致癌、粒細胞減少.藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用

腸內(nèi)、腸外阿巴米病首選藥抗厭氧菌作用

防治腹腔、盆腔術(shù)后混合感染

敏感菌有G-桿菌、G+厭氧芽孢桿菌、G+厭氧球菌抗陰道滴蟲病首選藥抗賈第鞭毛蟲作用

最有效甲硝唑（滅滴靈）第三節(jié)抗腸蠕蟲病藥腸蠕蟲的種類

有絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、姜片蟲等腸蠕蟲的發(fā)病率和抗腸蠕蟲藥的發(fā)展抗腸蠕蟲的作用機制及常用藥物鉤蟲蟯蟲鞭蟲姜片蟲蛔蟲絳蟲藥物主要抗蟲譜作用機制不良反應注意事項甲苯咪唑線蟲(鉤鞭蟯蛔)抑制葡萄糖攝取→ATP↓少蛔蟲騷動游走阿苯達唑(腸蟲清)線蟲絳蟲吸蟲抑制葡萄糖攝取→ATP↓少腦囊蟲治療注意顱高壓哌嗪線蟲(蛔蟯)對抗Ach→松弛性麻痹少噻嘧啶線蟲(蛔鉤蟯)去極化→痙攣性麻痹少不能與哌嗪合用氯硝柳胺各類絳蟲(牛肉豬肉等)抑制氧化磷酸化→ATP↓少三步曲防止蟲卵逆行常用抗腸蠕蟲藥第四節(jié)抗血吸蟲病藥及

抗絲蟲病藥血吸蟲病流行于中國、日本、菲律賓等地。日本血吸蟲病在我國長江流域和長江以南十三個省、直轄市、自治區(qū)嚴重流行，是我國危害最嚴重的寄生蟲病。解放后政府開展了大規(guī)模的防治工作，流行情況得到基本控制。由于種種原因，近年來我國血吸蟲病疫情呈現(xiàn)逐年回升的趨勢，疫區(qū)范圍不斷擴大。一、抗血吸蟲病藥血吸蟲生活史和血吸蟲病特點致病血吸蟲主要有日本、曼氏、湄公血吸蟲

病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸蟲病藥的發(fā)展史

酒石酸銻鉀→呋喃丙胺、硝硫氰銨→吡喹酮肝硬化主征

巨脾腹水門脈高壓吡喹酮藥理作用與臨床用途廣譜抗吸蟲和驅(qū)絳蟲藥1.抗血吸蟲病

各類血吸蟲有效，對各期有效

機制：增加蟲體內(nèi)鈣，致攣縮、肝移、死亡損傷蟲體皮層，造成空泡破裂、吞噬死亡特點：療程短，不良反應輕，遠期療效好，無蓄積2.抗其他吸蟲

華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲