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1

HistamineH1ReceptorAntagonists2Histamine的生理作用重要的化學(xué)遞質(zhì)在細(xì)胞之間傳遞信息參與一系列復(fù)雜的生理過(guò)程345Histamine的生物合成6789H1受體拮抗劑的分類(lèi)1011傳統(tǒng)的H1受體拮抗劑（第一代）1213二、氨基醚類(lèi)

14苯海拉明作用：抗過(guò)敏，鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐；乘暈寧（茶苯海明）抗暈動(dòng)??；

15難以通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞引入親水性基團(tuán)克服鎮(zhèn)靜作用Acrivastine和Cetirizine對(duì)外周H1受體有較高的選擇性，避免中樞副作用Clemastine和Loratadine16氯苯那敏，溴苯那敏，吡咯他敏阿伐斯汀無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用17馬來(lái)酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate撲爾敏181、結(jié)構(gòu)與命名192、光學(xué)活性S-構(gòu)型（右旋）的活性比消旋體約強(qiáng)二倍撲爾敏為消旋的ChlorphenamineMaleate

203、理化性質(zhì)215、代謝吸收迅速而完全排泄緩慢作用持久極性代謝物N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物未知物2223副作用嗜睡口渴多尿等24257、丙烯類(lèi)似藥物E型體的活性〉〉Z型體26四、三環(huán)類(lèi)

2728291、作用302、相關(guān)藥物吩噻嗪類(lèi)31酮替芬，阿扎他定，氯雷他定32五、哌嗪類(lèi)

33鹽酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride343536作用特點(diǎn)37臨床作用抗過(guò)敏藥

吸收很快和很好絕大部分以原形經(jīng)腎消除3839六、哌啶類(lèi)

40咪唑斯汀Mizolastine41424344作用對(duì)H1受體有高度特異性和選擇性起效快、強(qiáng)效和長(zhǎng)效有效抑制其它炎性介質(zhì)的釋放抑制炎癥細(xì)胞的移行、減少嗜酸粒細(xì)胞和中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)對(duì)花生四烯酸誘導(dǎo)的水腫表現(xiàn)強(qiáng)效、持久和劑量依賴(lài)的抗炎作用4546

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