羅哌卡因(臨床)

注射用甲磺酸羅哌卡因

RopivacaineMesylateforInjection

山西普德藥業(yè)股份有限公司普泰定1精選完整ppt課件麻醉藥市場產(chǎn)品介紹篇競爭產(chǎn)品篇市場分析篇目錄2精選完整ppt課件臨床上將麻醉用藥分為三個(gè)重要的領(lǐng)域：全麻用藥、局麻用藥、麻醉鎮(zhèn)痛用藥。麻醉藥市場3精選完整ppt課件麻醉藥市場2000年-2009年，我國麻醉用藥市場呈現(xiàn)快速增長，平均年增長率保持在30%以上。我們預(yù)計(jì)未來5-10年，我國麻醉藥品用藥仍處在高速成長期。4精選完整ppt課件全麻藥和局麻藥的比較比較全麻藥局麻藥優(yōu)點(diǎn)1）避免造成病人不適和心理傷害2）可同時(shí)實(shí)施多部位、各種復(fù)雜困難手術(shù)3）便于實(shí)施機(jī)械呼吸，降低全身耗氧量，為手術(shù)區(qū)域提供滿意的肌肉松弛，病人可耐受人工氣道1）局麻是一種簡便易行、并發(fā)癥較少2）并可保持病人意識(shí)清醒3）適用于較表淺、局限的手術(shù)缺點(diǎn)1）病人喪失表述和交流能力2）病人喪失逃避反射，3）自主呼吸抑制或消失，易發(fā)生反流誤吸等1）局部麻醉時(shí)病人有意識(shí)存在，會(huì)有恐懼感。5精選完整ppt課件局麻藥2008年我國局麻藥樣本醫(yī)院銷售金額8710萬，占整個(gè)麻醉用藥市場的10.44%。局麻的主要品種包括利多卡因、左布比卡因、羅哌卡因、丁卡因等（圖8）。6精選完整ppt課件“在過去幾年中，一些報(bào)告指出意外靜脈內(nèi)注射布比卡因后，發(fā)生突然心血管衰竭?；铙w外和活體內(nèi)的研究指出，這是由于室性心動(dòng)過速和纖維顫動(dòng)所至。因此，這一現(xiàn)象顯示我們需要發(fā)展一種同樣效果，但毒性較小的布比卡因類局麻藥?！薄狝lbright&Covino研發(fā)背景7精選完整ppt課件理想麻醉藥8精選完整ppt課件羅哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制藥公司創(chuàng)制開發(fā)，1996年在荷蘭首次上市，并于同年9月24日在美國獲得FDA批準(zhǔn)上市。1997年在英國上市，到目前為止已在數(shù)十個(gè)國家上市。我國于1998年12月17日批準(zhǔn)進(jìn)口鹽酸羅哌卡因注射液（商品名：耐樂品）。背景9精選完整ppt課件國內(nèi)安徽威爾曼制藥有限公司研制開發(fā)了羅哌卡因的新鹽-甲磺酸羅哌卡因氯化鈉注射液(商品名：威賽因)背景10精選完整ppt課件甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因有什么區(qū)別？甲磺酸羅哌卡因vs鹽酸羅哌卡因甲磺酸羅哌卡因是將鹽酸羅哌卡因的鹽酸根改為甲磺酸，僅改變其理化性質(zhì)，而未改變其藥理作用的新型酰胺類局麻藥。臨床研究證實(shí)，等摩爾的甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因，二者在藥效學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)等方面均相似。甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因兩者的換算比例為1:1.19211精選完整ppt課件羅哌卡因結(jié)構(gòu)NCH3CH3HCONHC3H7S-羅哌卡因NC3H7HOCHNCH3CH3R-羅哌卡因羅哌卡因結(jié)構(gòu)CH3SO3H12精選完整ppt課件羅哌卡因的脂溶性物理性質(zhì)相似，脂溶性明顯不同羅哌卡因布比卡因左旋布比卡因分子量370288288PKa8.18.18.1脂溶性2.83030蛋白結(jié)合率94%95%95%羅哌卡因的較低的脂溶性，使其心臟毒性降低13精選完整ppt課件中樞神經(jīng)毒性低，過量復(fù)蘇成功率高14精選完整ppt課件心臟毒性相同濃度下，心臟毒性

羅哌卡因<布比卡因McClellan發(fā)現(xiàn)健康志愿者所能耐受的最大血藥濃度：羅哌卡因0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。(Drugs.2000Nov:60(5):1065-93)心肌單次收縮彈性研究表明：局麻藥克分子心肌抑制效能比率為：

布比卡因：左旋布比：羅哌卡因

2.1：2.2：115精選完整ppt課件羅哌卡因?qū)Ω杏X神經(jīng)纖維抑制效果與布比卡因相當(dāng)，但羅哌卡因?qū)\(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維阻滯效果比相同濃度的布比卡因要少(p<0.05)BaderAM,etal.AnesthAnalg.1989;68(6):724-7.良好的動(dòng)靜分離現(xiàn)象30分鐘后動(dòng)作電位抑制（100%)806040200

“C”纖維(感覺)“A”纖維(運(yùn)動(dòng))布比卡因羅哌卡因*

p<0.0516%D.Selander200316精選完整ppt課件95020406080100術(shù)后第一天術(shù)后完全行走患者的比例(%)*P<0.05

羅哌卡因布比卡因8052.379.5術(shù)后第二天術(shù)后第三天術(shù)后第四天00**86例行腹部手術(shù)后患者隨機(jī)選擇2mg/ml羅哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用于術(shù)后硬膜外鎮(zhèn)痛，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：羅哌卡因組患者術(shù)后運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)更快動(dòng)靜分離，術(shù)后運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)更快GerhardBrodner,etal.AnesthAnalg.1999Jan;88(1):128-33.17精選完整ppt課件減少深靜脈血栓形成早期恢復(fù)下肢肌肉功能改善康復(fù)質(zhì)量，縮短康復(fù)時(shí)間術(shù)后早期下床活動(dòng)羅哌卡因：較好的感覺－運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯分離術(shù)后早日恢復(fù)行走能力的重要意義李榮勝,等.中華麻醉學(xué)雜志.2004;24(1):73-5.18精選完整ppt課件高效鎮(zhèn)痛，患者滿意度更高L.BERTINI,etal.ActaAnaesthesiolScand2001;45:782–78551例行全髖關(guān)節(jié)置換術(shù)的患者，術(shù)后分別采用2mg/ml布比卡因組和2mg/ml羅哌卡因硬膜外鎮(zhèn)痛，在治療結(jié)束時(shí)采用總體評(píng)估評(píng)分法記錄患者對(duì)于鎮(zhèn)痛質(zhì)量的評(píng)價(jià)，結(jié)果可見：羅哌卡因組患者滿意度顯著高于布比卡因19精選完整ppt課件術(shù)后鎮(zhèn)痛和分娩鎮(zhèn)痛獨(dú)具優(yōu)勢(shì)

羅哌卡因低濃度硬膜外鎮(zhèn)痛的同時(shí)對(duì)產(chǎn)婦的運(yùn)動(dòng)影響很小，不影響產(chǎn)程，自然分娩率較高，器械助產(chǎn)率明顯降低，且新生兒對(duì)該藥具有良好耐受性。

如果無痛自然分娩出現(xiàn)異常需進(jìn)行剖腹產(chǎn)時(shí)，只要再注入高濃度的羅哌卡因進(jìn)行麻醉即可。20精選完整ppt課件系統(tǒng)毒性低，最大耐受劑量較高發(fā)生心臟毒性后，復(fù)蘇率高動(dòng)靜分離，術(shù)后恢復(fù)更快術(shù)后鎮(zhèn)痛效果理想小結(jié)21精選完整ppt課件甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對(duì)于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。用法用量22精選完整ppt課件將10ml生理鹽水加入甲磺酸羅哌卡因西林瓶中溶解，然后根據(jù)臨床需要用生理鹽水或葡萄糖（5%或10%）溶液稀釋到相應(yīng)的濃度，常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫(yī)囑。使用方法：23精選完整ppt課件名稱濃度（mg/ml）容積(ml)劑量(mg)起效時(shí)間(min)持續(xù)時(shí)間(hr)外科手術(shù)麻醉硬膜外麻醉（外科手術(shù)）5.9615-3089.4-178.815-302-48.9415-25134.1-223.510-203-511.9215-20178.8-238.410-204-6剖宮手術(shù)5.9620-30119.2-178.815-252-48.9415-20134.1-178.810-203-5胸椎硬膜外麻醉5.965-1529.8-89.410-208.945-1544.7-134.110-20神經(jīng)干阻滯5.9635-50208.6-29815-305-88.9410-4089.4-357.610-256-10浸潤麻醉5.961-405.96-238.41-152-6分娩鎮(zhèn)痛

腰椎硬膜初始劑量2.3910-2023.9-47.810-150.5-1.5維持劑量2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h追加劑量2.3910-15ml/h23.9-35.85mg/h術(shù)后鎮(zhèn)痛腰椎硬膜2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h胸椎硬膜2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h浸潤麻醉2.391-1002.39-2391-52-65.961-405.96-238.41-52-6用法用量：24精選完整ppt課件貯藏：遮光，密閉（10-300C

）保存包裝：管制抗生