受體阻滯劑臨床規(guī)范應(yīng)用曹路

β1和β2受體分布及介導(dǎo)作用不同β1和β2受體分布及介導(dǎo)作用不同β受體阻滯劑的分類β受體阻滯劑的分類類型特點(diǎn)代表藥物脂溶性吸收快速、完全；首過效應(yīng)明顯，口服生物利用度低；半衰期短，易通過血腦屏障，發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)副作用；在肝血流量降低時(shí)易蓄積（高齡、心衰、肝功能不全）美托洛爾、普萘洛爾、水溶性吸收慢、不完全；在腎臟原形排出，半衰期受腎功能影響；幾乎不通過血腦屏障，不受其他肝代謝藥物的影響阿替洛爾、艾司洛爾水脂雙溶性低首過效應(yīng)、高吸收率；可通過血腦屏障；肝腎雙通道代謝比索洛爾常用β受體阻滯劑的藥理學(xué)分類藥物ISA脂溶性舒張外周血管I.V.常用口服劑量非選擇性β受體阻滯劑吲哚洛爾++高10-40mgBID普萘洛爾0高+40-180mgBID索他洛爾0低+80-320mgBID選擇性β1受體阻滯劑阿替洛爾0低+25-100mgQD比索洛爾0中等2.5-10mgQD艾司洛爾0低+僅靜脈制劑美托洛爾0高+50-100mgQD/BIDα1+β受體阻滯劑卡維地洛0中等+3.125-50mgBID拉貝洛爾+低+200-800mgBIDISA：IntrinsicSympathomimeticActivity;.:IntravenousAdministrationpossibleβ受體阻滯劑的作用機(jī)制核心作用：阻斷兒茶酚胺的心臟毒性降壓作用：降低心輸出量；減少腎素及血管緊張素II的釋放；減少去甲腎上腺素的釋放、舒張中心血管抗缺血作用：通過降低心率、降低心臟收縮力及收縮壓以降低心肌耗氧阻斷腎近腎小球旁細(xì)胞的β1受體，減少腎素-血管緊張素II-醛固酮的生成改善左室結(jié)構(gòu)和功能，降低心室大小，提高射血分?jǐn)?shù)抗心律失常作用：直接心電生理作用（降心率、降低異位起搏點(diǎn)興奮性、減慢傳導(dǎo)并延長房室結(jié)不應(yīng)期）；減低交感神經(jīng)激動(dòng)；增強(qiáng)壓力反射；避免兒茶酚胺誘導(dǎo)的低血鉀β受體阻滯劑常見副作用部位常見副作用表現(xiàn)心血管系統(tǒng)心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯四肢發(fā)冷、雷諾現(xiàn)象代謝低血糖反應(yīng)糖、脂代謝紊亂呼吸系統(tǒng)支氣管痙攣中樞神經(jīng)系統(tǒng)疲乏、頭疼、失眠、多夢、幻覺、眩暈、抑郁消化系統(tǒng)腹瀉、惡心、胃痛、消化不良、便秘性功能障礙β受體阻滯劑禁忌癥支氣管哮喘癥狀性低血壓嚴(yán)重心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯嚴(yán)重失代償心衰β受體阻滯劑在急性ST段抬高心肌梗死中的應(yīng)用2017ESCGuidelinesforthemanagementofacutemyocardialinfarctioninpatientspresentingwithST-segmentelevation.EuropeanHeartJournal(2017)β受體阻滯劑在急性心肌梗死中的應(yīng)用Expertconsensusdocumentonb-adrenergicreceptorblockers.EuropeanHeartJournal(2004)β受體阻滯劑在急性ST段抬高心肌梗死中的應(yīng)用應(yīng)早期使用，優(yōu)先選用無內(nèi)源性擬交感活性的β受體阻滯劑。用藥后需嚴(yán)密觀察，使用劑量必須個(gè)體化。在較緊急的情況下，如前壁AMI伴劇烈胸痛或高血壓患者，β受體阻滯劑亦可靜脈使用，繼以口服藥物維持。冠心病合理用藥指南.《中國醫(yī)學(xué)前沿雜志（電子版）》(2016)β受體阻滯劑在急性心肌梗死合并心衰中的應(yīng)用β受體阻滯劑在急性心肌梗死合并房顫中的應(yīng)用β受體阻滯劑在急性心肌梗死合并急性期室性心律失常中的應(yīng)用β受體阻滯劑在急性心肌梗死二級(jí)預(yù)防中的應(yīng)用β受體阻滯劑在NSTE-ACS的應(yīng)用β受體阻滯劑在NSTE-ACS的應(yīng)用β受體阻滯劑在慢性穩(wěn)定性心絞痛中的應(yīng)用β受體阻滯劑在慢性穩(wěn)定性心絞痛中的應(yīng)用如無禁忌證，應(yīng)作為初始治療首選藥物之一。心肌缺血面積較大（＞10%）且無癥狀的患者則必須使用β受體阻滯劑。特別適用于伴有高血壓、既往有心肌梗死病史或左心室功能不全患者。建議優(yōu)先使用選擇性β1受體阻滯劑。用藥后要求靜息心率降至55～60次/分，嚴(yán)重心絞痛患者如無心動(dòng)過緩癥狀，可降至50次/分。宜由小劑量開始（即目標(biāo)劑量的1/4），若患者能夠耐受，建議逐漸增加至目標(biāo)劑量。給藥劑量應(yīng)個(gè)體化，可根據(jù)患者癥狀、心率及血壓隨時(shí)調(diào)整藥物劑量，撤藥或停藥過程應(yīng)漸進(jìn)緩慢。β受體阻滯劑在慢性穩(wěn)定性心絞痛中的應(yīng)用β受體阻滯劑在慢性心衰（HFrEF）中的應(yīng)用一旦明確診斷，應(yīng)盡早啟用β受體阻滯劑；一旦血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定，住院期間就應(yīng)開始應(yīng)用，而不必等待患者穩(wěn)定出院。NYHA分級(jí)IV級(jí)患者需穩(wěn)定后再啟用β受體阻滯劑。2017ComprehensiveUpdateoftheCanadianCardiovascularSocietyGuidelinesfortheManagementofHeartFailure.CanadianJournalofCardiology33(2017)β受體阻滯劑在慢性心衰（HFrEF）中的應(yīng)用NYHA分級(jí)III/IV級(jí)患者應(yīng)在專家指導(dǎo)下使用，并建議由專門門診嚴(yán)密隨訪初始低劑量，緩慢增加劑量，至少相隔2周劑量翻倍；開始使用或增加50%劑量時(shí)可能出現(xiàn)液體潴留，需重新評估利尿劑劑量若存在氣管高反應(yīng)，應(yīng)選項(xiàng)選擇性β1受體阻滯劑（如比索洛爾）若出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，先考慮減少其他影響房室阻滯的藥物（如地高辛或胺碘酮）。β受體阻滯劑在慢性心衰中的應(yīng)用β受體阻滯劑在慢性心衰中的應(yīng)用適用人群所有慢性、穩(wěn)定心衰患者無禁忌癥（癥狀性低血壓、哮喘、心動(dòng)過緩）應(yīng)用目的降低死亡率及再住院率改善癥狀啟用時(shí)機(jī)無液體潴留體征無禁忌先應(yīng)用ACEI穩(wěn)定患者可在住院或門診使用NYHA分級(jí)4級(jí)/嚴(yán)重心衰患者需專家指導(dǎo)下應(yīng)用詢問用藥史，避免與維拉帕米、地爾硫卓、抗心律失常藥物及非甾體抗炎藥合用β受體阻滯劑在慢性心衰中的應(yīng)用藥物選擇比索洛爾、卡維地洛、美托洛爾劑量初始低劑量緩慢增加劑量，至少相隔2周劑量翻倍增加至目標(biāo)劑量或能耐受的最大劑量*隨訪注意心衰癥狀、液體潴留、低血壓、心動(dòng)過緩指導(dǎo)患者每日測體重，體重增加時(shí)增大利尿劑劑量注意事項(xiàng)僅在無法控制心衰癥狀或副作用時(shí)才可以減量或停用一旦癥狀穩(wěn)定，需再次啟用或增加50%劑量若有疑問，應(yīng)咨詢專家β受體阻滯劑在慢性心衰中的應(yīng)用*β受體阻滯劑初始劑量及目標(biāo)劑量藥物初始劑量（mg）目標(biāo)劑量（mg）比索洛爾1.25QD10QD卡維地洛3.125BID20-50BID美托洛爾12.5-25QD200QDβ受體阻滯劑在心律失常中的應(yīng)用β受體阻滯劑在預(yù)防猝死中的應(yīng)用β受體阻滯劑在高血壓中的應(yīng)用附表：常用口服β受體阻滯劑附表：常用口服β受體阻滯劑人有了知識(shí)，就會(huì)具備各種分析能力，明辨是非的