藥物化學(xué)名詞解釋

注意：請(qǐng)?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下應(yīng)用，內(nèi)容僅供參考！藥物化學(xué)名詞解釋1.藥物(drug)：藥物是人類(lèi)用來(lái)預(yù)防、治療、診斷疾病、或?yàn)榱苏{(diào)節(jié)人體功能，提高生活質(zhì)量，保持身體健康的特殊化學(xué)品。2.藥物化學(xué)(medicinalchemistry)：藥物化學(xué)是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、研究化學(xué)藥物的合成、闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科以及極具朝氣的朝陽(yáng)學(xué)科。3.國(guó)際非專(zhuān)有藥名(internationalnon-proprietarynamesforpharmaceuticalsubstance，INN)：是新藥開(kāi)發(fā)者在新藥研究時(shí)向世界衛(wèi)生組織(WHO)申請(qǐng)，由世界衛(wèi)生組織批準(zhǔn)的藥物的正式名稱(chēng)并推薦使用。該名稱(chēng)不能取得任何知識(shí)產(chǎn)權(quán)的保護(hù)，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可使用，也是文獻(xiàn)、教材及資料中以及在藥品說(shuō)明書(shū)中標(biāo)明的有效成分的名稱(chēng)。在復(fù)方制劑中只能用它作為復(fù)方組分的名稱(chēng)。目前，INN名稱(chēng)已被世界各國(guó)采用。4.結(jié)構(gòu)特異性藥物(structurallyspecificdrug)：其生物活性與藥物結(jié)構(gòu)和受體間的相互作用有關(guān)，在相同作用類(lèi)型的藥物中可找出共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)部分，稱(chēng)為藥效團(tuán)pharmacophore)。5.藥動(dòng)學(xué)時(shí)相(pharmacokineticphase)：藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和消除過(guò)程。6.藥效學(xué)時(shí)相(pharmcodynamicphase)：藥物與受體在分子水平上的相互作用過(guò)程，進(jìn)而觸發(fā)機(jī)體微環(huán)境產(chǎn)生與藥效有關(guān)的一系列生理效應(yīng)。7.脂水分布系數(shù)(lipo-hydropartitioncoefficient)：化合物在有機(jī)相和水相中分配達(dá)到平衡時(shí)的比值，通常用lgP表示，用于表示藥物脂溶性和水溶性的相對(duì)大小。8.先導(dǎo)化合物(leadcompound)：簡(jiǎn)稱(chēng)先導(dǎo)物，是通過(guò)各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點(diǎn)。9.生物電子等排體(bioisosteres)：是指外層電子數(shù)目相等或排列相似，且具有類(lèi)似物理化學(xué)性質(zhì)，因而能夠產(chǎn)生相似或相反生物活性的一組原子或基團(tuán)。10.前體藥物(prodrug)：將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱(chēng)作前體藥物，簡(jiǎn)稱(chēng)前藥。11.軟藥(softdrug)：在體內(nèi)發(fā)揮治療作用后，經(jīng)預(yù)期和可控的途徑迅速代謝失活為無(wú)毒性或無(wú)活性的代謝物的藥物。12.組合化學(xué)(combinatorialchemistry)：利用基本的合成模塊組合構(gòu)成大量的不同結(jié)構(gòu)的化合物，不進(jìn)行混合物的分離，通過(guò)高通量篩選，找出具有生物活性的化合物，再確定活性化合物結(jié)構(gòu)的一種新藥研究方法。13.定量構(gòu)效關(guān)系(quantitativestructure-activityrelationship,QSAR)：應(yīng)用統(tǒng)計(jì)數(shù)學(xué)方法，對(duì)藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系進(jìn)行定量分析，找出結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律，其中以Hansch分析法應(yīng)用最多。14.合理藥物設(shè)計(jì)(rationaldrugdesign)：根據(jù)藥物作用的靶點(diǎn)生物大分子(受體或酶)的三維空間結(jié)構(gòu)來(lái)模擬與其相嵌合互補(bǔ)的天然配體或底物的結(jié)構(gòu)片段來(lái)設(shè)計(jì)活性化合物分子的方法。15.計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)(computer-aideddrugdesign,CADD)：用于藥物的發(fā)現(xiàn)、藥物設(shè)計(jì)、活性化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化的計(jì)算機(jī)技術(shù)的總和。16.“me-too”藥物(“me-too”drug)：“Me-too”藥物特指具有自己知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物，其藥效和結(jié)構(gòu)與同類(lèi)的已有的專(zhuān)利藥物相似。17.中國(guó)藥品通用名稱(chēng)(ChineseApprovedDrugNames，CADN)：依據(jù)INN的原則，中華人民共和國(guó)的藥政部門(mén)組織編寫(xiě)了《中國(guó)藥品通用名稱(chēng)》(CADN)，制定了藥品的通用名。通用名是中國(guó)藥品命名的依據(jù)，是中文的INN。CADN主要有以下的一些規(guī)則：中文名使用的詞干與英文INN對(duì)應(yīng)，音譯為主，長(zhǎng)音節(jié)可簡(jiǎn)縮，且順口；簡(jiǎn)單有機(jī)化合物可用其化學(xué)名稱(chēng)。18.巴比妥類(lèi)藥物(barbituratesagents)：具有5，5二取代基的環(huán)丙酰脲結(jié)構(gòu)的一類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥。20世紀(jì)初問(wèn)市的一類(lèi)藥物，主要由于5,5取代基的不同，有數(shù)十個(gè)各具藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)特色的藥物供使用。因毒副反應(yīng)較大，其應(yīng)用已逐漸減少。19.內(nèi)酰胺-內(nèi)酰亞胺醇互變異構(gòu)(lactam-lactimtautomerism)：類(lèi)似酮-烯醇式互變異構(gòu)，酰胺存在酰胺-酰亞胺醇互變異構(gòu)。即酰胺羰基的雙鍵轉(zhuǎn)位，羰基成為醇羥基，酰胺的碳氮單鍵成為亞胺雙鍵，兩個(gè)異構(gòu)體間互變共存。這種結(jié)構(gòu)中的亞胺醇的羥基具有酸性，可成鈉鹽。如下圖：21.錐體外系反應(yīng)(effectsofextrapyramidalsystem，EPS)：錐體外系指在中樞錐體系以外的連接大腦皮層、基底神經(jīng)節(jié)、丘腦、小腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)及神經(jīng)元的神經(jīng)束和傳導(dǎo)系統(tǒng)。是一套復(fù)雜的神經(jīng)環(huán)路。錐體外系的反應(yīng)指震顫麻痹，靜坐不能、急性張力障礙和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等神經(jīng)系統(tǒng)錐體外系的癥狀，常是抗精神病藥物的副反應(yīng)。22.非經(jīng)典的抗精神病藥物(atypicalantipsychoticagents)：近年來(lái)問(wèn)世的一些抗精神病藥物。和傳統(tǒng)的吩噻嗪類(lèi)和氟哌啶醇藥物不同，其拮抗多巴胺受體的作用較弱，可能是產(chǎn)生多巴胺和5-羥色胺受體的雙相調(diào)節(jié)作用，其錐體外系的副反應(yīng)較少，具有明顯治療精神病陽(yáng)性和陰性癥狀的作用。代表藥物如氯氮平。23.構(gòu)效關(guān)系(structure-activityrelationship，SAR)：在同一基本結(jié)構(gòu)的一系列藥物中，藥物結(jié)構(gòu)的變化，引起藥物活性的變化的規(guī)律稱(chēng)該類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。其研究對(duì)揭示該類(lèi)藥物的作用機(jī)制、尋找新藥等有重要意義。24.選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(selectiveserotonin-reuptakeinhibitors，SSRIS)：通過(guò)選擇性的阻礙突觸間隙中的神經(jīng)遞質(zhì)5-羥色胺的再攝取，提高5-羥色胺的濃度，產(chǎn)生抗抑郁作用的一類(lèi)藥物。三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥無(wú)選擇性的抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺，阻斷M膽堿、組胺H1和α1腎上腺素受體。與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥比較，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑較少抗膽堿作用和心臟毒性。代表藥物如氟西汀。25.內(nèi)啡呔(endorphin)：在腦內(nèi)發(fā)現(xiàn)的內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)。26.血腦屏障(blood-brainbarrier，BBB)：為保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有更加穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境，腦組織具有特殊的構(gòu)造，具有選擇性的攝取外來(lái)物質(zhì)的能力，被稱(chēng)作血腦屏障。通常脂溶性高的藥物易通過(guò)血腦屏障，而離子化的藥物不能通過(guò)。27.擬膽堿藥(cholinergicdrugs)：是一類(lèi)具有與乙酰膽堿相似作用的藥物。按作用環(huán)節(jié)和機(jī)制的不同，主要可分為膽堿受體激動(dòng)劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑兩種類(lèi)型。28.乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChEinhibitors)：又稱(chēng)為抗膽堿酯酶藥(anticholinesterasedrug)，通過(guò)對(duì)乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制，增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。不與膽堿受體直接作用，屬于間接擬膽堿藥。在臨床上主要用于治療重癥肌無(wú)力和青光眼，及抗早老性癡呆。29.抗膽堿藥(anticholinergicdrugs)：即膽堿受體拮抗劑(cholinoceptorantagonists)，主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用的藥物。30.非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑(nondepolarizingneuromuscularblockingagents)：又稱(chēng)非去極化型肌松藥，屬于N2膽堿受體拮抗劑。此類(lèi)藥物和ACh競(jìng)爭(zhēng)，與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體結(jié)合，因無(wú)內(nèi)在活性，不能激活受體，但是又阻斷了ACh與N2受體結(jié)合及去極化作用，使骨骼肌松弛，因此又稱(chēng)為競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥。31.去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑(depolarizingneuromuscularblockingagents)：又稱(chēng)去極化型肌松藥，屬于N2膽堿受體拮抗劑。此類(lèi)藥物與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2受體結(jié)合并激動(dòng)受體，使終板膜及鄰近細(xì)胞長(zhǎng)時(shí)間去極化，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松弛。由于多數(shù)去極化型肌松藥不易被乙酰膽堿酯酶分解破壞，其作用類(lèi)似過(guò)量的乙酰膽堿長(zhǎng)時(shí)間作用于受體，因此本類(lèi)藥物過(guò)量時(shí)不能用抗膽堿酯酶藥解救，使用不安全，應(yīng)用較少。32.擬腎上腺素藥(adrenergicdrugs)：是一類(lèi)通過(guò)興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用的藥物，亦稱(chēng)為擬交感神經(jīng)藥(sympathomimetics)于化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于胺類(lèi)，且部分藥物又具有兒茶酚(鄰苯二酚)結(jié)構(gòu)部分，故又有擬交感胺(sympathomimeticamines)和兒茶酚胺(catacholamines)之稱(chēng)。33.腎上腺素受體激動(dòng)劑(adrenergicagonists)：直接與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體而產(chǎn)生型作用和/或型作用的藥物。是擬腎上腺素藥的一部分。34.局部麻醉藥(localanesthetics)：在用藥局部可逆性地阻斷感覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的發(fā)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下引起感覺(jué)消失或麻醉的藥物。35.離子通道(ionchannel)：離子通道是一類(lèi)跨膜糖蛋白，在受到一定刺激時(shí)，能有選擇性地讓某種離子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通過(guò)膜，而順其電化學(xué)梯度進(jìn)行被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，從而產(chǎn)生和傳導(dǎo)電信號(hào)，參與調(diào)節(jié)人體多種生理功能。36.鈣通道阻滯劑(calciumchannelblocker)：鈣通道阻滯劑是一類(lèi)能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2＋經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。鈣通道阻滯劑有選擇性和非選擇性?xún)纱箢?lèi)。37.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（angiotensinangiotensinconvertingenzymeinhibitor）：血漿中無(wú)活性的十肽血管緊張素Ⅰ（AngⅠ），經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管緊張素II（AngII），AngII除具有強(qiáng)烈的收縮外周小動(dòng)脈作用外，還有促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素合成和分泌醛固酮的作用，引發(fā)進(jìn)一步重吸收鈉離子和水，增加了血容量，結(jié)果可從兩個(gè)方面導(dǎo)致血壓的上升。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑能抑制ACE活性，使AngⅠ不能轉(zhuǎn)化為AngII，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑是一類(lèi)有效的抗高血壓藥物。38.NO供體藥物（NOdornordonordrug）：NO供體藥物是指能在體內(nèi)釋放外源性NO分子的藥物。NO又稱(chēng)血管內(nèi)皮舒張因子（EDRF），它是一種活性很強(qiáng)的氣體小分子，能有效地?cái)U(kuò)張血管、降低血壓。NO供體藥物是臨床上治療心絞痛的主要藥物。39.強(qiáng)心甙（cardiaccardiacglycoside）：這是一類(lèi)由糖基（如葡萄糖、洋地黃毒糖等）和甾核（稱(chēng)為甙元或配基）的經(jīng)-OH連接而成的具有強(qiáng)心（正性肌力）作用的甙類(lèi)化合物。40.羥甲戊二酰輔酶A（HMG–CoA）還原酶抑制劑（3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeAreductaseinhibitor）：羥甲戊二酰輔酶A還原酶是內(nèi)源性膽固醇合成中的限速酶，能催化羥甲戊二酰輔酶A還原為甲羥戊酸。若該酶被抑制，則內(nèi)源性膽固醇的合成減少。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑是一類(lèi)有效的調(diào)血脂藥。41.質(zhì)子泵抑制劑（protonpumpinhibitors）：質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶，該酶存在于胃壁細(xì)胞表面，含有一個(gè)大的α亞基和一個(gè)較小的β亞基。質(zhì)子泵抑制劑是一個(gè)酶抑制劑，可以抑制胃酸的分泌，用于潰瘍病的治療。42.5-HT3受體拮抗劑（5-HT3receptorantagonists）：5-羥色胺（5-HT）是神經(jīng)遞質(zhì)，也是自身活性物質(zhì)，具有多種生理功能。近年來(lái)，根據(jù)選擇性激動(dòng)劑和拮抗劑的不同以及受體-配基親和力、受體的化學(xué)結(jié)構(gòu)（受體蛋白的氨基酸序列）和細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制的不同，將5-HT受體分成3個(gè)亞型。5-HT3受體分布在中樞神經(jīng)及迷走神經(jīng)神經(jīng)的傳入纖維末稍，特別是在延髓催吐區(qū)。故提出嘔吐系由5-HT3受體激動(dòng)引起的理論。由此開(kāi)發(fā)出以昂丹司瓊為代表的5-HT3受體拮抗劑的鎮(zhèn)吐藥。43.促動(dòng)力藥(prokinetics)：促使胃腸道內(nèi)容物向前移動(dòng)的藥物，臨床上用于治療胃腸道動(dòng)力障礙的疾病，如反流癥狀，反流性食管炎，消化不良，腸梗阻等?，F(xiàn)常用的有多巴胺D2受體拮抗劑metoclopramine，外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮(domperidone)，通過(guò)乙酰膽堿起作用的cisapride，以及抗生素類(lèi)的紅霉素等。44.基本藥效結(jié)構(gòu)(pharmacophore):基本藥效結(jié)構(gòu)是藥物具有的與生物靶點(diǎn)產(chǎn)生分子間的作用，加強(qiáng)或抑制其生物反應(yīng)，所必需的立體和電性性質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)。藥物的基本藥效結(jié)構(gòu)不代表真實(shí)的分子或基團(tuán)的組合，是具有共同作用于某一個(gè)生物靶點(diǎn)的一般分子的純理論的概念。45.前列腺素(prostaglandin，PG)：一類(lèi)具有五元脂環(huán)帶二個(gè)側(cè)鏈(上鏈7個(gè)碳原子，下鏈為8個(gè)碳原子)的20碳的酸，是內(nèi)源性的活性物質(zhì)，具有多種生理功能。46.解熱鎮(zhèn)痛藥(antipyreticanalgesics)：臨床上主要用于降低發(fā)熱和鎮(zhèn)痛的一些藥物，其中除苯胺類(lèi)外，大都也具有抗炎作用。其作用機(jī)制被認(rèn)為是抑制前列腺素的生物合成，故也屬于非甾類(lèi)抗炎藥。47.非甾類(lèi)抗炎藥(nonsteroidalanti-inflammatorydrug，NSAID)：抑制環(huán)氧合酶的活性，減少體內(nèi)從花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前體的一大類(lèi)具有不同化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物。這些藥物都具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。其抗炎作用的機(jī)制與甾類(lèi)抗炎藥如可的松不同。廣義的非甾類(lèi)抗炎藥也包括解熱鎮(zhèn)痛藥、抗痛風(fēng)藥。48.COX-2抑制劑(COX-2inhibitors)：環(huán)氧酶存在兩種異構(gòu)體，基礎(chǔ)性的COX-1和誘導(dǎo)性的COX-2。COX-1和COX-2是一種結(jié)合在細(xì)胞膜上的血紅糖蛋白。它們都能將花生四烯酸氧化成PGG2，并轉(zhuǎn)化為PGH2，但在其它方面二者有較多區(qū)別。COX-1和COX-2屬于不同的基因表達(dá)。COX-1在正常靜態(tài)條件下就存在與胃腸道、腎臟和血栓烷A2合成的促進(jìn)，有保護(hù)胃腸道粘膜、調(diào)節(jié)腎臟血流和促進(jìn)血小板聚集等內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定作用。COX-2在正常組織細(xì)胞內(nèi)的活性極低，只有受到外來(lái)刺激時(shí)，才在某些細(xì)胞因子、有絲分裂物質(zhì)和內(nèi)毒素等的誘導(dǎo)下，在巨嗜細(xì)胞、滑膜細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞和其它某些細(xì)胞中大量產(chǎn)生。COX-2通過(guò)對(duì)PG合成的促進(jìn)作用，介導(dǎo)疼痛、炎癥和發(fā)熱等反應(yīng)。COX-2抑制劑可選擇性抑制COX-2，不抑制COX-1，可避免非甾類(lèi)抗炎藥的腸道刺激。49.生物烷化劑(bioalkylatingagents)：也稱(chēng)烷化劑，屬于細(xì)胞毒類(lèi)藥物，在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其它具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶類(lèi))中含有豐富電子的基團(tuán)(如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等)進(jìn)行親電反應(yīng)和共價(jià)結(jié)合，使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。生物烷化劑是抗腫瘤藥物中使用最早、也是非常重要的一類(lèi)藥物。50.抗代謝藥物(antimetabolicagents)：也是一類(lèi)重要的抗腫瘤藥物，通過(guò)抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。51.生物電子等排體(bioisosters)：具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或分子會(huì)產(chǎn)生大致相似或相關(guān)的或相反的生物活性。分子或基團(tuán)的外電子層相似，或電子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時(shí)，都可以認(rèn)為是生物電子等排體。52.DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(DNAtopoisomerase)：是調(diào)節(jié)DNA空間構(gòu)型的動(dòng)態(tài)變化的關(guān)鍵性核酶，該酶主要包括兩種TopoⅠ、TopoⅡ類(lèi)型。以TopoⅠ、TopoⅡ?yàn)榘蟹肿釉O(shè)計(jì)各種酶抑制劑，使其成為抗腫瘤藥物已成為腫瘤化療的新熱點(diǎn)。例如喜樹(shù)堿及其衍生物伊立替康等是目前唯一的一類(lèi)作用于TopoⅠ的抗腫瘤藥物，鬼臼毒素衍生物托泊甙和鬼臼噻吩甙是通過(guò)作用于TopoⅡ而發(fā)揮抗腫瘤活性的。53.潛效化(latentiation)：就是將具有生物活性而毒性較大的化合物，利用化學(xué)方法把結(jié)構(gòu)作適當(dāng)改造，變?yōu)轶w外活性小或無(wú)活性的化合物，進(jìn)入體內(nèi)后，通過(guò)特殊酶的作用使其產(chǎn)生活性作用，從而達(dá)到提高選擇性、增強(qiáng)療效、降低毒性的目的。54.抗生素(antibiotics)：是微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類(lèi)似物，在體外能抑制微生物的生長(zhǎng)和存活，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。多數(shù)抗生素用于治療細(xì)菌感染性疾病,某些抗生素還具有抗腫瘤、免疫抑制和刺激植物生長(zhǎng)作用。55.半合成抗生素(semi-syntheticantibiotics)：在天然抗生素的基礎(chǔ)上發(fā)展起來(lái)，針對(duì)天然抗生素的化學(xué)穩(wěn)定性、毒副作用、抗菌譜等方面存在的問(wèn)題，通過(guò)對(duì)天然抗生素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，旨在增加穩(wěn)定性、降低毒副作用、擴(kuò)大抗菌譜、減少耐藥性、改善生物利用度、提高治療效力及改變用藥途徑。半合成抗生素已取得較大的發(fā)展，如半合成青霉素和半合成頭孢菌素。57.粘肽轉(zhuǎn)肽酶(peptidoglycantranspeptidase)：是細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中的一種酶。在細(xì)菌細(xì)胞壁的合成中，首先由N-乙酰胞壁酸，N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成線(xiàn)型高聚物，然后在粘肽轉(zhuǎn)肽酶的催化下，經(jīng)轉(zhuǎn)肽(交聯(lián))反應(yīng)形成網(wǎng)狀的細(xì)胞壁。-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用部位主要是抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶，使其催化的轉(zhuǎn)肽反應(yīng)不能進(jìn)行，從而阻礙細(xì)胞壁的形成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。58.抗菌活性(antibacterialactivity)：是指藥物抑制或殺滅微生物的能力，可用體外抗菌試驗(yàn)來(lái)測(cè)定。能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低濃度稱(chēng)之為最低抑菌濃度(minimalinhibitoryconcentration,MIC)，能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌或使菌數(shù)減少99.9%的最低濃度稱(chēng)之為最低殺菌濃度(minimalbactericidalconcentration,MBC)。59.抗菌譜(antibacterialspectrum):每種抗菌藥物都有一定的抑制或殺菌范圍，稱(chēng)為抗菌譜，含殺或抑菌的種類(lèi)及濃度。某些抗菌藥物僅作用于單一菌種或局限于某一屬細(xì)菌，其抗菌譜窄。另一些藥物的抗菌范圍廣泛，稱(chēng)為廣譜抗菌藥。60.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑(β-lactamaseinhibitor)：是針對(duì)細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥機(jī)制而研究發(fā)現(xiàn)的一類(lèi)藥物。β-內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的保護(hù)性酶，使某些β-內(nèi)酰胺抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前將其水解失活，這是細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的β-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效，是一類(lèi)抗菌增效劑。61.細(xì)菌的耐藥性(resistanceofbacteria)：又稱(chēng)抗藥性，一般是指細(xì)菌與藥物多次接觸后，對(duì)藥物的敏感性下降甚至消失，致使藥物對(duì)耐藥菌的療效降低或無(wú)效。細(xì)菌對(duì)抗生素(包括抗菌藥物)的耐藥機(jī)制主要有四種：(1)使抗生素分解或失去活性；(2)使抗菌藥物作用的靶點(diǎn)發(fā)生改變；(3)細(xì)菌細(xì)胞膜滲透性的改變或其它特性的改變使抗菌藥物無(wú)法進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)；(4)細(xì)菌產(chǎn)生藥泵將進(jìn)入細(xì)胞的抗菌素泵出細(xì)胞。62.酮內(nèi)酯(ketolides)：是一類(lèi)C-3位為酮羰基的14員大環(huán)內(nèi)酯的半合成抗生素，通過(guò)對(duì)C-3位去除糖基的結(jié)構(gòu)改造，減少了細(xì)菌的耐藥性。多數(shù)藥物在C-11－C-12形成環(huán)狀的氨基甲酸酯，例如泰利霉素等。63.核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(nucleosidereversetranscriptaseinhibitors，NRTIs)：是合成HIV的DNA逆轉(zhuǎn)錄酶底物脫氧核苷酸的類(lèi)似物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性的三磷酸核苷衍生物，與天然的三磷酸脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)與HIV逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)結(jié)合，抑制RT的作用。阻礙前病毒的合成。64.化學(xué)治療藥(chemotherapeuticagents)：化學(xué)治療藥的概念是1909年德國(guó)細(xì)菌學(xué)家Ehrlich發(fā)現(xiàn)砷凡鈉明(salvisan)治療原蟲(chóng)的感染后提出來(lái)的。但目前特指用化學(xué)品治療各種疾病，它包括微生物感染、抗腫瘤化學(xué)治療藥，糖尿病化學(xué)治療藥等。65.喹諾酮類(lèi)抗菌藥作用的靶點(diǎn)(thetargetofquinolonesantinicrobialagents)：喹諾酮類(lèi)抗菌藥通過(guò)抑制細(xì)菌DNA的合成起到抗菌作用，最終導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。喹諾酮類(lèi)抗菌藥物通過(guò)抑制細(xì)菌DNA螺旋酶(DNAgyrase)抑制DNA的合成，DNA螺旋酶特異性催化改變DNA拓?fù)鋵W(xué)反應(yīng)。喹諾酮類(lèi)抗菌藥的另一個(gè)靶點(diǎn)為拓?fù)洚悩?gòu)酶IV。66.致死合成(lethalsynthesis)：代謝拮抗就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使與基本代謝物競(jìng)爭(zhēng)性或干擾基本代謝物的被利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)?？勾x物的設(shè)計(jì)多采用生物電子等排原理(bioisosterism)67.胰島素增敏劑(insulinsensitizers)：通過(guò)改善肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，抑制肝糖產(chǎn)生，在不刺激胰島素分泌的情況下增強(qiáng)胰島素的作用。是一種較新型的口服降糖藥。68.胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑(insulinsecretionpatternregulators)：對(duì)胰島K+-ATP通道具有“快開(kāi)”和“快閉”作用，顯著較其他口服降糖藥起效迅速，作用時(shí)間短，使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式——餐時(shí)胰島素迅速升高，餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)。亦稱(chēng)為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑。69.利尿藥(diuretic)：利尿藥是一類(lèi)作用于腎臟，促進(jìn)水、電解質(zhì)，特別是Na+的排泄，增加尿量，用于治療因心、肝、腎等疾患引起的水腫和腹水的藥物，也是一類(lèi)高血壓的輔助治療藥物。70.碳酸酐酶抑制劑(Carbonicanhydraseinhibitor)：碳酸酐酶抑制劑是一類(lèi)能抑制近曲小管管腔膜刷狀緣碳酸酐酶活性的利尿藥。由于該酶能催化二氧化碳和水合成碳酸，碳酸可解離為H+和HCO3-，H+在近曲小管管腔中可與Na+交換，使Na+被吸收，當(dāng)該酶被抑制時(shí)，H2CO3的合成減少，使Na+、H+交換減少，近曲小管對(duì)Na+、HCO3-吸收也減少，結(jié)果使Na+、HCO3-排出量增加而產(chǎn)生利尿作用，碳酸酐酶抑制劑屬于低效利尿藥。71.激素(hormone)：指由內(nèi)分泌腺上皮細(xì)胞直接分泌進(jìn)入血液或淋巴液的一種化學(xué)信使物質(zhì)。72.甾類(lèi)激素：指激素中含有甾核的一類(lèi)物質(zhì)，其生理活性極為廣泛?？煞譃樾约に?雌激素、孕激素和雄激素)和皮質(zhì)激素。73.抗激素(antihormone)：可以和激素受體結(jié)合，但不發(fā)生激素效應(yīng)的藥物。臨床用于治療內(nèi)源性激素作用過(guò)強(qiáng)的疾病。74.甾體雌激素(steroidestrogens)：由雌性動(dòng)物卵巢所分泌的能促進(jìn)雌性動(dòng)物第二性征的發(fā)育和性器官成熟的物質(zhì)。75.結(jié)合雌激素(conjugatedestrogens)：從孕母馬尿中提取制得的混合物，以雌酮硫酸單鈉鹽，馬烯雌酮硫酸單鈉鹽為主要成分，尚存少量17α-雌二醇，馬萘雌酮，馬萘雌酚及它們的硫酸酯單鈉鹽，還含少量其他成分，是一種口服的雌激素藥物。76.雄性激素(androgens)：由雄性動(dòng)物睪丸所分泌的用于維持雄性生殖器官發(fā)育和促進(jìn)第二性征發(fā)育的物質(zhì)。77.蛋白同化作用(proteinassimilation)：雄激素通過(guò)拮抗糖皮質(zhì)激素對(duì)蛋白質(zhì)的分解，直接刺激蛋白質(zhì)的合成，增加紅細(xì)胞產(chǎn)生，促進(jìn)中樞神經(jīng)的功能，促進(jìn)肌肉生長(zhǎng)的作用。78.腎上腺皮質(zhì)激素(adrenocorticalhormones)：它是腎上腺皮質(zhì)受到腦垂體前葉分泌的促腎上腺激素的刺激所產(chǎn)生的一類(lèi)激素?？煞譃樘谴x激素和礦質(zhì)代謝激素兩類(lèi)。79.孕激素(progestrones)：雌性動(dòng)物卵泡排卵后形成的黃體所分泌的激素。80.維生素(vitamin)：維生素是維持人類(lèi)機(jī)體正常代謝功能所必需的微量營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，主要作用于機(jī)體的能量轉(zhuǎn)移和代謝調(diào)節(jié)，人體自己不能合成或合成量很少，必須由食物中供給。分子對(duì)接是分子模擬的重要方法之一，其本質(zhì)是兩個(gè)或多個(gè)分子之間的識(shí)別過(guò)程，該過(guò)程涉及分子之間的空間匹配和能量匹配。分子對(duì)接方法在藥物設(shè)計(jì)、材料設(shè)計(jì)等領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用。研究/預(yù)測(cè)活性小分子與生物大分子/納米材料之間的相互作用，分析作用模式，初步探索催化作用機(jī)制。從化合物數(shù)據(jù)庫(kù)中快速找到具有潛在活性的小分子，節(jié)省實(shí)驗(yàn)成本，提高命中率。藥效團(tuán)藥效團(tuán)是基于藥效特征元素為基礎(chǔ)建立的模型。指對(duì)于活性起重要作用的結(jié)構(gòu)特征的空間排列形式。藥物分子與受體靶點(diǎn)發(fā)生作用時(shí)，與靶點(diǎn)產(chǎn)生幾何匹配和能量匹配的活性構(gòu)象。新化