第十九章 經(jīng)皮給藥制劑

第八篇新型給藥系統(tǒng)

第十九章經(jīng)皮給藥制劑

掌握經(jīng)皮制劑的概念、特點(diǎn)、分類；了解藥物經(jīng)皮吸收的過(guò)程和影響因素。熟悉經(jīng)皮制劑制備方法與質(zhì)量評(píng)價(jià)。了解經(jīng)皮制劑設(shè)計(jì)要點(diǎn)及促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法與常用載體材料和經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑。第一節(jié)概述一、定義、分類、特點(diǎn)與發(fā)展

1、定義

經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transdermaldrugdeliverysystems,TDDS）或稱經(jīng)皮治療系統(tǒng)(transdermaltherapeuticsystems,TTS):是指經(jīng)皮給藥的新制劑，該制劑經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物透過(guò)皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)到達(dá)有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療和預(yù)防疾病的作用。經(jīng)皮給藥制劑包括軟膏、硬膏、貼片，還可以是涂劑和氣霧劑等。2、特點(diǎn)：

1.避免肝臟首過(guò)效應(yīng)和藥物在胃腸道的降解，適用于蛋白、多肽類藥物；

2.延長(zhǎng)給藥間隔，減少給藥次數(shù)；

3.恒速釋藥，降低血藥濃度，減少毒副作用

4.通過(guò)改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體間差異；可隨時(shí)中斷給藥，特別適合嬰兒、老人或不宜口服的患者（嘔吐、腹瀉）。

3、分類

復(fù)合膜型

膜控釋型

充填封閉型

經(jīng)皮制劑

聚合物骨架型

骨架擴(kuò)散型

膠粘劑骨架型

經(jīng)皮給藥的限速過(guò)程

；藥物釋放速度應(yīng)小于藥物擴(kuò)散速度，才能控制給藥劑量。

二、藥物經(jīng)皮吸收途徑

1、藥物在皮膚內(nèi)的擴(kuò)散過(guò)程

表皮途徑：皮膚附屬器吸收：2、皮膚的代謝與貯庫(kù)作用3、藥物在皮膚內(nèi)的擴(kuò)散動(dòng)力學(xué)

三、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素

（一）生理因素（二）藥物性質(zhì)1.藥物劑量2.藥物的濃度3.分子大小4.溶解度與分配系數(shù)5.分子形式（pH與pKa)6.熔點(diǎn)(三)劑型與制劑的影響

1.劑型的影響

2.制劑的影響

第二節(jié)促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法目前，促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑和方法有：化學(xué)方法物理學(xué)方法生物學(xué)途徑

一、經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑（penetrationenhancers）能夠降低藥物通過(guò)皮膚的阻力，加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。

應(yīng)具備條件常用的經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑可分如下幾類:（１）