獸醫(yī)藥理學筆記

藥物是指用于防治或診斷動物疾病以及促進動物生產(chǎn)的一類化學物質(zhì)。獸醫(yī)藥理學是專門研究藥物與動物機體（包括病原體）之間相互作用規(guī)律的一門科學。藥物代謝動力學（藥動學）：研究藥物在體內(nèi)吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄的科學藥物效應(yīng)動力學（藥效學：是指研究藥物對動物機體（包括病原體）的作用及其作用機理的科學。 第一章藥物代謝動力學—藥動學教學目的與要求：掌握藥動學與藥效學及影響藥物作用的基本概念、基本知識和基本理論，第一節(jié)藥物的轉(zhuǎn)運藥物的體內(nèi)過程：藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的復(fù)雜過程。1、藥物的轉(zhuǎn)運的方式 A、被動轉(zhuǎn)運（藥物的主要吸收方式） B、主動轉(zhuǎn)運（需載體參與、耗能、與藥物分布、排泄有關(guān)） C、膜動轉(zhuǎn)運（A、胞飲B、胞吐）2、吸收：藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。 吸收方式：A、消化道吸收 B、呼吸道吸收 C、注射部位吸收 吸收的難易程度：腔腹注射>肌注>皮下注射＞靜脈注射＞氣霧給藥藥物劑型：液體制劑>固體制劑藥物粒徑：氣霧給藥以1～3μm為宜 第一關(guān)卡消除（首過效應(yīng)）：口服給藥時，藥物可受腸粘膜（包括腸溶酶）、腸液和肝臟藥酶的影響或破壞，使由肝靜脈進入體循環(huán)的有效藥量減少，這一作用稱為第一關(guān)卡消除。3、分布分布：藥物隨血液（循環(huán)）轉(zhuǎn)運到各組織器管的過程。影響藥物分布的因素：1、藥物與組織的親和力 2、藥物與血漿蛋白（主要是白蛋白）的結(jié)合率 3、血腦屏障與胎盤屏障 4、生物膜兩側(cè)的pH與藥物解離度4、排泄藥物從體內(nèi)最后排出的過程稱為排泄。 排泄途徑：有腎臟、胃腸道、肺、乳腺、汗腺等，但腎臟是藥物排泄的最主要器官。第二節(jié)藥物的轉(zhuǎn)化 轉(zhuǎn)化:機體對藥物的化學處理過程，為藥物的代謝變化。大多數(shù)藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化失去藥理活性，稱為滅活；少數(shù)藥物轉(zhuǎn)化后，可由無活性藥物變?yōu)榛钚运幬铮Q為活化，1、藥物轉(zhuǎn)化的方式和步驟第一步包括氧化、還原、水解 第二步為結(jié)合2、藥物的主要轉(zhuǎn)化器官是肝臟第三節(jié)血藥濃度與藥動學參數(shù)一、血藥濃度與藥時曲線血藥濃度是反映作用部位藥物濃度的可靠指標，亦即藥效強度的主要指標。以縱坐標代表血藥濃度或藥效，橫坐標代表時間，繪制出一條血藥濃度（或藥效）隨時間而變化的曲線，稱為藥時曲線。生物利用度：生物利用度=實際吸收的藥量/給藥劑量×100%二、半衰期和藥物消除規(guī)律 恒比消除是指血漿中藥物消除的速率與血漿中藥物濃度成正比的消除。大多數(shù)藥物都屬此消除。恒量消除是指在一定時間內(nèi)藥物濃度降低恒定的數(shù)量。三、藥動學參數(shù)藥動學參數(shù)依其性質(zhì)可分為轉(zhuǎn)運參數(shù)、混合參數(shù)、常用參數(shù)。半衰期(t1/2β)：指血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。第二章藥物效應(yīng)動力學—藥效學第一節(jié)、藥物的基本作用一、藥物作用的基本表現(xiàn)興奮作用（如咖啡因）抑制作用（如水合氯醛）二、作用的類型（方式） 1.范圍局部作用普氯卡因的局麻作用全身作用鏈霉素的抗全身感染作用 2.順序直接作用咖啡因直接興奮心臟的作用間接作用咖啡因興奮心臟后的利尿作用 3.選擇作用與普遍細胞作用選擇作用催產(chǎn)素興奮子宮的作用普遍細胞作用消毒藥的環(huán)境消毒 4、防治作用防治作用（對因或?qū)ΠY治療）、營養(yǎng)作用、調(diào)控作用、促生長作用 5、有害作用（副作用、毒性作用、過敏反應(yīng)、菌群失調(diào)、致癌、致畸型、致突變等亦應(yīng)值得注意）聯(lián)合用藥與藥物的相互作用目的是為了增強療效、減少或消除藥物的不良反應(yīng)、或分別治療不同癥狀與并發(fā)癥，常常采取同時或短期內(nèi)先后應(yīng)用兩種或兩種以上的藥物稱聯(lián)合用藥。 A.協(xié)同作用兩種或兩種以上的藥物作用相似，合用后藥效增加，稱為協(xié)同作用。 B.拮抗作用兩種藥物作用相反，合用后藥效減弱?？捎糜诮舛尽⑾幬锏牟涣挤磻?yīng)，如士的寧拮抗水合氯醛中毒，阿托品拮抗敵百蟲中毒引起的唾液分泌增多。6、給藥途徑1.口服混飼、混飲、灌胃； 2.注射靜脈>腹腔>肌肉>皮下>皮內(nèi) 3.直腸結(jié)腸給藥第一關(guān)卡消除少；4.氣霧給藥藥粒直徑3--10μm為宜；5.環(huán)境給藥甲醛75%25火堿 第三章消毒防腐藥 第一節(jié) 消毒防腐藥：用于畜禽體表或周圍環(huán)境，以殺滅病原微生物或抑制其生長繁殖的外用藥物【作用機理】1.使菌體蛋白質(zhì)凝固、變性2.改變菌體胞漿膜的通透性3.抑制細菌重要的酶系統(tǒng)【影響消毒防腐藥作用的因素】1.藥物的濃度、溫度與作用的時間和它的抗菌作用成正比。2.環(huán)境中的有機質(zhì)，因可保護細菌，減少藥物與細菌接觸，妨礙藥物發(fā)揮消毒作用?！窠饘匐x子如鈣、鐵等可與氟喹諾酮類衍生物生成絡(luò)合物，妨礙吸收而降低其全身抗感染作用。●堿性藥物如氫氧化鋁、碳酸氫鈉以及抗膽堿藥、H2受體阻斷藥等能降低胃液酸度，而使本類藥物氟哌酸的吸收減少，即達血峰時間明顯延長，最高血藥濃度明顯降低，所以應(yīng)避免與上述藥物同時服用?！窭Ｆ綄儆赗NA合成抑制劑，其作用機制是抑制敏感菌的核糖核酸聚合酶的活性，阻斷核糖核酸的合成；氯霉素屬于蛋白質(zhì)合成抑制劑，其作用于細菌核糖核蛋白體的50S亞基，抑制肽基轉(zhuǎn)移酶，阻止肽鏈延長，細菌核蛋白體的沉降系數(shù)為70S（動物核蛋白體主要為80S），可解離為50S和30S兩種亞基。它們均能使喹諾酮類藥物的抗菌作用降低，如使氟哌酸的抗菌作用完全消失，使氧氟沙星（氟嗪酸）和環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）的抗菌作用部分消失。●茶堿和卡啡因均具有相同的甲基黃嘌呤結(jié)構(gòu)，而且代謝途徑相似，兩者在代謝過程中均可被喹諾酮類抑制，引起茶堿和卡啡因的血漿濃度升高和消除半衰期延長。因此，應(yīng)用喹諾酮類期間應(yīng)適當減少茶堿和卡啡因的用藥劑量?！袷褂绵Z酮類注射劑時，如乳酸環(huán)丙沙星注射液，pH3.5—5.0；乳酸諾氟沙星注射液pH4.0—5.0，應(yīng)避免與堿性藥液混合使用；而恩諾上星注射液pH9.5—10.0，應(yīng)避免與酸性藥液混合使用。第四節(jié)硝基呋喃類【抗菌作用特點】1.抗菌譜廣，對多數(shù)G+、G-菌、球蟲都有效，但目前不作為抗球蟲藥物使用；2.抗菌作用不受膿汁、組織分解產(chǎn)物、血液和糞便的影響，對組織的刺激性亦較?。?.較少產(chǎn)生耐藥性，與磺胺、抗生素之間無交叉耐藥性；4.不作全身感染治療用藥。第六節(jié)抗菌藥物的合理應(yīng)用一、抗菌藥物的選擇應(yīng)用應(yīng)嚴格掌握適應(yīng)癥，對癥用藥二、控制用量、療程，減少或避免有害作用和不良反應(yīng)三、了解抗菌藥物的禁忌癥，避免濫用四、合理地聯(lián)合用藥 抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的效應(yīng)：第一類： 繁殖期殺菌劑青霉素類，先鋒霉素類；第二類： 靜止期殺菌劑氨基苷類，多粘菌素B、E；第三類：快效抑菌劑氯霉素，紅霉素，四環(huán)素類；第四類：慢效抑菌劑磺胺類，環(huán)絲氨酸；●第一類+第二類增強作用●第一類+第三類拮抗作用,如氯霉素可使氟哌酸的抗菌作用完全消失，使氧氟沙星和環(huán)丙沙星的抗菌作用部分 第八章抗原蟲藥物 教學目的與要求：要求學生掌握抗寄生蟲藥物的作用機理，熟悉常用抗寄生蟲藥物的作用與應(yīng)用注意，達到使學生合理應(yīng)用抗寄生蟲藥物的目的。一、抗球蟲藥物的作用機理1.干擾蟲體的糖代謝2.干擾蟲體的能量代謝3.影響蟲體的核酸代謝 4.干擾球蟲孢子細胞膜的離子轉(zhuǎn)運 二、抗球蟲藥物的合理應(yīng)用-1、抗球蟲藥物必須用作預(yù)防，而不是治療 2、防止球蟲產(chǎn)生耐藥性 3、根據(jù)球蟲種類及其發(fā)育階段，選擇相應(yīng)的藥物，才能更好地發(fā)揮藥物的抗球蟲作用。 4、注意抗球蟲藥物能抑制雞對球蟲產(chǎn)生免疫力 5、注意藥物對產(chǎn)蛋的影響和防止藥物殘留 6、注意抗球蟲藥物的適用動物即對動物的毒性差異 7、加強飼養(yǎng)管理，可減少球蟲病的傳播，提高藥物療效。 第二節(jié)抗滴蟲藥 對畜禽危害較大的滴蟲病主要有毛滴蟲病和組織滴蟲病，前者多寄生于牛生殖器官，致使牛流產(chǎn)、不孕、生殖力下降等，后者寄生于禽盲腸和肝臟，引起盲腸肝炎（黑頭?。?。 二甲硝咪唑本品為廣譜抗菌藥和抗原蟲藥抗蠕蟲藥 抗蠕蟲藥是指用于驅(qū)除或殺滅畜禽體內(nèi)寄生蠕蟲的藥物，亦稱驅(qū)蟲藥。根據(jù)蠕蟲種類分為驅(qū)線蟲藥、驅(qū)吸蟲藥、抗血吸蟲藥及驅(qū)絳蟲藥?！咀饔脵C理】 1.影響蟲體神經(jīng)肌肉系統(tǒng)的功能 2.影響蟲體能量代謝 3.影響蟲體的生殖能力殺蟲藥常用的殺蟲藥有擬除蟲菊酯類、有機磷化合物和其他殺蟲藥三類。消化系統(tǒng)用藥健胃藥凡能加強胃的分泌與蠕動、提高食欲，加強消化機能的藥物，都可稱為健胃藥 助消化藥凡能加強消化機能的藥物都可稱為助消化藥 瀉藥與止瀉藥（一）、瀉藥促進胃腸蠕動、增加腸內(nèi)容積或潤滑腸管、軟化糞便，從而促進排糞的一類藥物稱為瀉藥。用于排除毒物、蟲體、糞便、腐敗分解產(chǎn)物等。1、分類：種類多，作用機理不同，據(jù)其作用特點可分為：容積性（鹽類）瀉藥：Na2SO4、MgSO4刺激性（植物）瀉藥：大黃、蓖麻油潤滑性（油類）瀉藥：植物油、動物油、礦物油神經(jīng)性瀉藥：擬膽堿藥（包括敵百蟲）2、應(yīng)用注意事項 ●瀉藥都會引起虛弱和脫水，影響消化與吸收，所以不能反復(fù)應(yīng)用，一般使用1～2次，用藥后注意補充飲水； ●老齡、虛弱、獲孕家畜、胃腸炎畜禽應(yīng)選