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抗菌藥物概述學(xué)習(xí)目標(biāo)理解抗菌藥物的分類和細菌耐藥性產(chǎn)生機制掌握抗菌藥物基本概念和作用機制基本概念抗菌藥物作用機制細菌對抗菌藥物的耐藥性產(chǎn)生機制理想抗菌藥物的條件抗菌藥物的分類內(nèi)容提要1.基本概念抗菌藥物
指由病原微生物(如細菌、真菌、放線菌)所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)——抗生素及人工半合成及全合成的一類藥物的總稱。屬抗微生物藥物。1.基本概念抗菌藥物包括:
抗生素:土霉素、紅霉素、慶大霉素人工半合成抗菌藥:氨芐西林、阿莫西林、頭孢氨芐人工全合成抗菌藥:氟喹諾酮類、磺胺類藥物1.基本概念抗菌譜抗菌譜是指藥物抑制或殺滅病原菌的范圍。分為窄譜抗菌和廣譜抗菌兩類窄譜抗菌藥:僅對單一菌種或單一菌屬有抗菌作用,如青霉素、鏈霉素、多黏菌素廣譜抗菌藥:具有抑制或殺滅多種不同種類細菌的作用,如四環(huán)素類、氟喹諾酮類、磺胺類1.基本概念抗菌活性抗菌活性是指藥物抑制或殺滅細菌的能力。實踐中常用MIC與MB兩個指標(biāo)進行評價。最低抑菌濃度(MIC):能夠抑制培養(yǎng)基中細菌生長的最低濃度最低殺菌濃度(MBC)而能夠殺滅培養(yǎng)基中細菌的最低濃度1.基本概念抗生素效價抗生素效價是指抗生素的作用強度。常以重量單位或效價單位(U)來表示。
◎青霉素G鈉1IU等于0.6ug
◎土霉素1mg效價不得少于910土霉素單位
◎硫酸慶大霉素1mg效價不得少于590慶大霉素單位規(guī)定:1.基本概念抗菌藥后效應(yīng)(PAE)抗菌藥后效應(yīng)(PAE):指抗菌藥在停藥后血藥濃度雖已降至其最低抑菌濃度以下,但在一定時間內(nèi)細菌仍受到持久抑制的效應(yīng)。如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和氟喹諾酮類抗生藥物等均有該作用1.基本概念耐藥性耐藥性:稱抗藥性,是指病原體對反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低或消失的現(xiàn)象◎固有耐藥性:由細菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。如腸道桿菌對青霉素的耐藥◎獲得耐藥性:由細菌與藥物反復(fù)接觸后對藥物的敏感性降低或消失,大多由質(zhì)粒介導(dǎo)其耐藥性,如金黃色葡萄球菌對青霉素的耐藥。2.抗菌藥物的作用機制
增加細胞膜的通透性
干擾細菌細胞壁的合成
抑制核酸的合成
抑制細菌葉酸的代謝
抑制細菌蛋白質(zhì)的生物合成3.細菌耐藥性產(chǎn)生機制
改變藥物作用的靶位
降低細胞膜的通透性
通過細菌產(chǎn)生的滅活酶或鈍化酶使藥物失活
主動轉(zhuǎn)運泵作用
細菌改變代謝途徑4.理想抗菌藥物的條件?對細菌有高度選擇性?對身體無毒或者低毒?細菌不容易對其產(chǎn)生耐藥性?具有很好的藥代謝動力學(xué)特點?最好是強效,速效,長效的藥物5.抗菌藥物的分類
-內(nèi)酰胺類抗生
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