抗菌藥物的選擇課件

抗菌藥物的選擇

抗菌藥物的選擇

1常用抗菌藥物的特點(diǎn)頭孢菌素類抗生素1.特點(diǎn)具有抗菌作用強(qiáng)，耐青霉素酶，臨床療效高，毒性低，過敏反應(yīng)較青霉素類少等特點(diǎn)。常用抗菌藥物的特點(diǎn)頭孢菌素類抗生素2分類

第1代頭孢菌素雖對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但仍為許多革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞，主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌和某些革蘭陰性菌感染。第2代頭孢菌素對(duì)多數(shù)青霉素酶穩(wěn)定，其抗菌譜較第1代為廣，對(duì)革蘭陰性菌的作用較第1代增強(qiáng)，但對(duì)某些腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌等的抗菌活性仍差。第3代頭孢菌素對(duì)多種青霉素酶穩(wěn)定，對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性作用增強(qiáng)，其中某些品種對(duì)綠膿桿菌有較好的抗菌作用，某些品種的血清半衰期較長(zhǎng)。分類

第1代頭孢菌素雖對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但仍為許多革蘭陰性菌產(chǎn)3第1代頭孢菌素：頭孢氨芐（4號(hào)）頭孢唑啉（5號(hào)）頭孢拉定（6號(hào)）頭孢羥氨芐第1代頭孢菌素：4第2代頭孢菌素：頭孢呋辛：除腸球菌屬耐藥外，對(duì)多數(shù)G+菌有較強(qiáng)抗菌作用，對(duì)G-菌作用較頭孢唑啉強(qiáng)。能通過血腦屏障，為治療化膿性腦膜炎選用藥物。頭孢克羅：對(duì)G+菌抗菌活性較頭孢氨芐強(qiáng)，對(duì)大腸、肺炎桿菌，奇異變形桿菌與頭孢羥氨芐相仿。第2代頭孢菌素：頭孢呋辛：除腸球菌屬耐藥外，對(duì)多數(shù)G+菌有較5第3代頭孢菌素：頭孢噻肟：對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)腸桿菌科有極強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)不動(dòng)桿菌，綠膿桿菌，厭氧菌無效，對(duì)陰溝桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌較差。頭孢三嗪：半衰期較長(zhǎng)；易透過血腦屏障。頭孢他啶：對(duì)綠膿桿菌有高度活性為其特點(diǎn)。對(duì)腸桿菌科高敏。對(duì)金葡菌作用低于頭孢唑啉；對(duì)脆弱類桿菌，難辯梭狀桿菌活性較差；對(duì)MRSA，腸球菌耐藥。頭孢哌酮：對(duì)綠膿桿菌有較好作用，對(duì)G+菌和腸桿菌科細(xì)菌的活性多較頭孢噻肟等3代頭孢為弱，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定差，難以通過血腦屏障。頭孢哌酮-舒巴坦：β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，增強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌，葡萄球菌，脆弱類桿菌有作用。第3代頭孢菌素：頭孢噻肟：對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)腸桿菌科有極6頭霉素類抗生素

頭孢西丁：對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對(duì)G+菌作用較頭孢噻吩差，G+厭氧菌皆敏感，對(duì)淋球菌，流感桿菌較頭孢呋辛差，對(duì)腸桿菌屬，沙雷菌屬作用弱，對(duì)腸球菌，李斯特菌及綠膿桿菌耐藥.頭孢美唑：抗菌譜同上，抗菌作用較頭孢西丁略強(qiáng)。頭霉素類抗生素

頭孢西?。簩?duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對(duì)G+菌作7碳青霉烯類抗生素

亞胺培南：抗菌譜廣，對(duì)多數(shù)葡萄球菌屬，多種鏈球菌科細(xì)菌均敏感，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌活性遜于頭孢噻肟，對(duì)沙雷，不動(dòng)，假單胞菌屬作用較頭孢噻肟強(qiáng)，對(duì)脆弱類桿菌活性最強(qiáng)，對(duì)G+厭氧菌和梭狀芽胞桿菌的作用與青霉素，克林霉素及甲硝唑相仿。美洛培南：抗菌作用增強(qiáng)，不良反應(yīng)較亞胺培南小。碳青霉烯類抗生素

亞胺培南：抗菌譜廣，對(duì)多數(shù)葡萄球菌屬，多種8氨曲南：對(duì)G-菌作用強(qiáng)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)不動(dòng)和各種厭氧菌敏感性差，對(duì)G+菌和軍團(tuán)菌耐藥。氨曲南：9大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

特點(diǎn)．抗菌譜窄，主要作用于G+球菌，軍團(tuán)菌、支原體、衣原體。．細(xì)菌對(duì)不同品種有不完全交叉耐藥性。．藥物不易透過血腦屏障。．血藥濃度低，在組織中濃度較高，特別在前列腺中可達(dá)有效抑菌濃度。．主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行腸肝循環(huán)。．主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，靜脈給藥易引起血栓性靜脈炎。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

特點(diǎn)10阿奇霉素：半衰期長(zhǎng)。羅紅霉素：克拉霉素：阿奇霉素：半衰期長(zhǎng)。11氨基糖苷類抗生素

共同特點(diǎn)：．水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定；．抗菌譜廣，對(duì)葡萄球菌屬、需氧G-桿菌均具有良好抗菌活性，某些品種對(duì)結(jié)核桿菌有作用，其作用在堿性環(huán)境中較強(qiáng)。．細(xì)菌對(duì)不同品種之間有部分或完全性交叉耐藥。．胃腸道吸收差，肌肉注射后大部分經(jīng)腎臟以原形排出，應(yīng)根據(jù)腎功能損害的程度調(diào)整藥量。．有耳、腎毒性。氨基糖苷類抗生素

共同特點(diǎn)：12氨基糖苷類抗生素的耳毒性前庭功能失調(diào)毒性順序?yàn)椋簯c大霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡星>卡那霉素。耳蝸神經(jīng)損害程度順序?yàn)椋簯c大霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈替米星。氨基糖苷類抗生素的耳毒性13喹諾酮類抗菌藥物

第一代(1962年)奈啶酸僅用于尿路感染。第二代(1970年)吡哌酸可用于尿路、腸道感染。第三代(1980年)氟喹諾酮類可用于各系統(tǒng)感染的治療。新氟喹諾酮類，可用于厭氧菌治療。喹諾酮類抗菌藥物

第一代(1962年)奈啶酸僅用于尿路14臨床如何選擇抗菌藥物主要根據(jù)1、病變部位2、病原菌的藥敏3、病情的輕重臨床如何選擇抗菌藥物主要根據(jù)15一、根據(jù)部位：

（一)橫隔以上的感染：主要為G+球菌，首選青霉素G，嚴(yán)重感染加氨基糖苷類抗生素。金葡菌首選苯唑青霉素，頭孢唑啉、頭孢美唑MRSA：首選萬(wàn)古霉素一、根據(jù)部位：

（一)橫隔以上的感染：16社區(qū)獲得性肺炎的初始經(jīng)驗(yàn)性抗菌治療

1、青壯年、無基礎(chǔ)疾病患者：

常見病原體：肺炎鏈球菌，肺炎支原體，肺炎衣原體，流感嗜血桿菌等。

抗菌藥物選擇：大環(huán)內(nèi)酯類，青霉素，復(fù)發(fā)磺胺甲惡唑，多西環(huán)素，第1代頭孢菌素，新喹諾酮類(如左氧氟沙星，司帕沙星等)社區(qū)獲得性肺炎的初始經(jīng)驗(yàn)性抗菌治療

1、青壯年、無基礎(chǔ)疾病患172、老年人或有基礎(chǔ)疾病患者：常見病原體：肺炎鏈球菌，流感嗜血桿菌，需氧G-桿菌，金黃色葡萄球菌，卡他莫拉菌等。

抗菌藥物選擇：第2代頭孢菌素，β內(nèi)酰胺類/β內(nèi)酰胺酶抑制劑，或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類；新喹諾酮類(如左氧氟沙星，司帕沙星等)。2、老年人或有基礎(chǔ)疾病患者：183、需要住院患者：常見病原體：肺炎鏈球菌，流感嗜血桿菌，復(fù)合菌(包括厭氧菌)，需氧G-桿菌，金黃色葡萄球菌，肺炎衣原體，呼吸道病毒等?？咕幬镞x擇：(1)第2代頭孢菌素單用或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類；(2)頭孢噻肟或頭孢曲松，單用或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類。(3)新喹諾酮類或新大環(huán)內(nèi)酯類；(4)青霉素或第1代頭孢菌素，聯(lián)合喹諾酮類或氨基糖苷類。3、需要住院患者：194、重癥患者：

常見病原體：肺炎鏈球菌，需氧G-桿菌，軍團(tuán)菌，肺炎支原體，呼吸道病毒，流感嗜血桿菌等?？咕幬镞x擇：(1)大環(huán)內(nèi)酯類聯(lián)合頭孢噻肟或頭孢曲松；(2)具有抗假單胞菌活性的廣譜青霉素/β內(nèi)酰胺酶抑制劑或頭孢菌素類，或前兩者之一聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類。(3)碳青霉烯類。(4)青霉素過敏者選用新喹諾酮類聯(lián)合氨基糖苷類。4、重癥患者：20說明：(1)青霉素中介水平(MIC0.1-1.0ug/ml)耐藥肺炎鏈球菌肺炎仍可選擇青霉素，但需提高劑量(240萬(wàn)U，q4-6h)，高水平耐藥或存在耐藥危險(xiǎn)因素時(shí)應(yīng)選擇頭孢噻肟、頭孢曲松、新喹諾酮類；或萬(wàn)古霉素，亞胺培南。(2)支氣管擴(kuò)張癥并發(fā)肺炎，銅綠假單胞菌是常見病原體，經(jīng)驗(yàn)性治療藥物選擇應(yīng)兼顧及此。亦有提倡喹諾酮類聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類。(3)疑有吸入因素時(shí)應(yīng)聯(lián)合甲硝唑或克林霉素，或優(yōu)先選擇氨芐西林/舒巴坦，阿莫西林/克拉維酸。說明：21醫(yī)院獲得性肺炎(HAP)的初始經(jīng)驗(yàn)性抗菌治療

輕中癥HAP：常見病原體：腸桿菌科細(xì)菌，流感嗜血桿菌，肺炎鏈球菌，MSSA等。

抗菌藥物選擇：(1)第2，3代頭孢菌素(不必包括具有抗假單胞菌活性者)(2)β內(nèi)酰胺類/β內(nèi)酰胺酶抑制劑(3)青霉素過敏者選用氟喹諾酮類或克林霉素聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類醫(yī)院獲得性肺炎(HAP)的初始經(jīng)驗(yàn)性抗菌治療

輕中癥HAP：22重癥HAP：

常見病原體：銅綠假單胞菌，MRSA，不動(dòng)桿菌，腸桿菌科細(xì)菌，厭氧菌等。重癥HAP：23

抗菌藥物選擇：氟喹諾酮類或氨基糖苷類聯(lián)合下列藥物之一(1)抗假單胞菌β內(nèi)酰胺類頭孢他啶，頭孢哌酮，哌拉西林，替卡西林等。(2)

廣譜β內(nèi)酰胺類/β內(nèi)酰胺酶抑制劑(替卡西林/克拉維酸，頭孢哌酮/舒巴坦，哌拉西林/他佐巴坦)。(3)碳青霉烯類(如亞胺培南)(4)必要時(shí)聯(lián)合萬(wàn)古霉素(針對(duì)MRSA)(5)當(dāng)估計(jì)真菌感染可能時(shí)應(yīng)選用有效抗真菌藥物?？咕幬镞x擇：氟喹諾酮類或氨基糖苷類聯(lián)合下列藥物之一24橫隔以下的感染：可選哌拉西林，第3代頭孢菌素，喹諾酮類抗菌藥物，病情嚴(yán)重可加用氨基糖苷類抗生素；腹腔感染：要考慮厭氧菌感染，應(yīng)加用甲硝唑；膽道感染：可選哌拉西林，頭孢哌酮；泌尿道感染：喹諾酮類抗菌藥物；消化道感染：喹諾酮類抗菌藥物；橫隔以下的感染：可選哌拉西林，第3代頭孢菌素，喹諾酮類抗菌25（二）根據(jù)病原菌

1、腦膜炎雙球菌：大劑量青霉素，氯霉素，頭孢三嗪等；（二）根據(jù)病原菌

1、腦膜炎雙球菌：262、肺炎鏈球菌：首選：青霉素G。替換：頭孢呋辛，頭孢克羅，頭孢羥氨芐，頭孢氨芐。2、肺炎鏈球菌：27

表、肺炎球菌肺炎的治療

肺炎球菌的級(jí)別 首選抗生素 替代抗生素

青霉素敏感 青霉素G或V，阿莫西林 頭孢唑林、頭孢噻肟、 頭孢曲松、大環(huán)內(nèi)酯類氨芐西林、多西環(huán)素青霉素低耐MIC0.12~1ug/ml 青霉素G200~300MUIVQ4H，頭孢噻肟、頭孢曲松、阿莫西林，氟喹諾酮類 克林霉素，多西環(huán)素 青霉素高耐MIC>1ug/ml 萬(wàn)古霉素，氟喹諾酮類

肺炎球菌的級(jí)別 首選抗生284、金葡菌：MSSA首選：苯唑西林單用或聯(lián)合利福平、慶大霉素

替代：頭孢唑林或頭孢呋辛，克林霉素，復(fù)方磺胺甲惡唑，氟喹諾酮類。4、金葡菌：MSSA29MRSA

首選：萬(wàn)古霉素單用或聯(lián)合利福平或奈替米星替代(需經(jīng)體外藥敏試驗(yàn))：氟喹諾酮類碳青霉烯類壁霉素MRSA305、流感嗜血桿菌：首選：第2，3代頭孢菌素，新大環(huán)內(nèi)酯類復(fù)方磺胺甲惡唑，氟喹諾酮類。替代：β-內(nèi)酰胺類/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

5、流感嗜血桿菌：316、腸球菌：(1)尿道感染:首選—氨芐西林/阿莫西林/青霉素+/-氨基糖苷類抗生素。替換---萬(wàn)古霉素、呋喃妥因、氟喹諾酮類。(2）傷口感染，腹腔感染：

首選—氨芐西林/青霉素+/-氨基糖苷類抗生素。

替換---萬(wàn)古霉素、亞胺培南（糞腸球菌感染）。6、腸球菌：32腸球菌(3）心內(nèi)膜炎：

首選—青霉素G或氨芐西林+慶大霉素或鏈霉素。

替換---萬(wàn)古霉素+慶大霉素或鏈霉素。(4）萬(wàn)古霉素耐藥株的治療：

首選：奎奴普丁-達(dá)福普丁某些菌株對(duì)氯霉素，四環(huán)素或氟喹諾酮類敏感，但臨床結(jié)果不定。

替換：替考拉寧（大多數(shù)耐藥）新生霉素+環(huán)丙沙星或多西環(huán)素呋喃妥因（尿道感染）氨芐西林+環(huán)丙沙星+/-慶大霉素腸球菌337、肺炎克雷伯菌（敗血癥，肺炎，腹腔感染）

首選：亞胺培南3代頭孢菌素

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥氟喹諾酮氨曲南

替換：氨基糖苷類磺胺甲惡唑-甲氧芐啶哌拉西林頭孢吡肟7、肺炎克雷伯菌348、大腸桿菌（敗血癥，腹腔感染，傷口感染）

首選：3代頭孢菌素磺胺甲惡唑-甲氧芐啶

替換：亞胺培南氨基糖苷類氟喹諾酮（耐藥株多）第1代或2代頭孢菌素氨曲南磺胺甲惡唑-甲氧芐啶哌拉西林

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥8、大腸桿菌35泌尿道感染（大腸桿菌）首選：氨芐西林（只限敏感株）磺胺甲惡唑-甲氧芐啶氨基糖苷類頭孢菌素類抗假單胞青霉素類替換：亞胺培南氨曲南氟喹諾酮（耐藥株增多）泌尿道感染（大腸桿菌）369、產(chǎn)ESBL的大腸桿菌、肺炎可雷伯菌碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥頭霉素類4代頭孢菌素，如頭孢吡肟9、產(chǎn)ESBL的大腸桿菌、肺炎可雷伯菌3710、鮑曼不動(dòng)桿菌（肺炎，全身感染）

首選：亞胺培南氟喹諾酮+/-阿米卡星氟喹諾酮+/-頭孢他啶或頭孢哌酮-舒巴坦

替換：頭孢吡肟哌拉西林10、鮑曼不動(dòng)桿菌3811、銅綠假單胞菌（敗血癥，肺炎，腹腔感染）首選：哌拉西林+氨基糖苷類替換：氨基糖苷類+/-碳青霉烯類或-頭孢他啶或氨曲南或頭孢吡肟或環(huán)丙沙星11、銅綠假單胞菌39銅綠假單胞菌（尿道感染）首選：氨基糖苷類哌拉西林氟喹諾酮類替換：碳青霉烯類或頭孢他啶或氨曲南或頭孢吡肟銅綠假單胞菌（尿道感染）4012、陰溝腸桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌（菌血癥和肺炎）首選藥：碳青霉烯類氨基糖苷類氟喹諾酮類抗假單胞青霉素類替換藥：3代頭孢菌素類或氨曲南或頭孢吡肟12、陰溝腸桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌（菌血癥和肺炎）41陰溝腸桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌（尿道感染）首選：3代頭孢菌素類替換：抗假單胞青霉素類氨基糖苷類氟喹諾酮類碳青霉烯類陰溝腸桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌（尿道感染）4213、嗜麥芽窄食假單胞菌