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第五章解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥(AntipyreticAnalgesicsandAnalgesics第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥(AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAntiinflammatoryDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥是具有解熱和鎮(zhèn)痛兩種作用的藥物其大部分藥物還兼有消炎抗風(fēng)濕作用,凡消炎鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用顯著的藥物列為非甾體消炎藥(NSA|Ds)。作用機(jī)制解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體消炎藥的作用機(jī)制主要是選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶?；ㄉ南┧岬拇x磷脂(細(xì)胞膜)途徑作用位點(diǎn)磷脂酶作用位點(diǎn)脂氧花生四烯酸(AA)一白三烯環(huán)氧化酶COX-1加劇炎癥反應(yīng)COX-2前列腺素G2(PGG2)PGIPGH2血栓素A2TXA2)導(dǎo)致發(fā)熱,及痛覺敏感PGD2促進(jìn)血小板聚集,PGE形成血栓環(huán)氧化酶1(COX-1):組成酶,功能是合成nG來調(diào)節(jié)細(xì)胞的正常生理活性,對消環(huán)化道粘膜起保護(hù)作用氧化酶環(huán)氧化商2(2)誘導(dǎo),在炎引起炎癥組織中PGE2,PGI2和PGE1的含量增加,產(chǎn)生紅腫、水腫、痛覺過敏和發(fā)執(zhí)解熱鎮(zhèn)痛藥常用的解熱鎮(zhèn)痛藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分為三類(一)水楊酸類(二)苯胺類(三)吡唑酮類)水楊酸類發(fā)展概況(1)水楊酸和乙酰水楊酸COOHOHOCOCH水楊酸酰水楊酸Salicyclic阿司匹林,Aspirin(2)水楊酸和乙酰水楊酸衍生物OCOCH3AlOHCOCHSNCH(CH2小NH酰水楊酸鋁賴氡匹林AluminumacetylsalicylateLysineAcetylsalicylateCH3)3NCH2CH2OH水楊酸膽堿水楊酰胺CholineSalicylateCONH2氧本酰胺Ethoxybenzamide雙水楊酸酯痛靈EtenzamideSalsalate.DisalcidOCOCH3OHCOONHCOCH3貝諾酯,Benorilate二氟尼柳撲炎痛DiflunisalDolobid代表藥物*乙酰水楊酸①化學(xué)名:2-(乙酰氧基)苯甲酸,鄰乙酰氧基苯甲酸②作用:具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用和消炎抗風(fēng)濕作用。還可用于心血管系統(tǒng)疾病(心ocoH肌梗死和動脈血栓)的預(yù)防和治療③副作用:長期服用有時可導(dǎo)致胃腸道出血,哮喘等過敏反應(yīng)④阿司匹林的穩(wěn)定性與以下因素有關(guān)乙酰水楊酸a)顆粒大阿司匹林,Asp
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