比索洛爾氫氯噻嗪片

比索洛爾氫氯噻嗪片介紹01成份適應癥用法用量性狀規(guī)格不良反應目錄030502040607禁忌孕婦及哺乳期婦女用藥老年用藥注意事項兒童用藥藥物相互作用目錄0901108010012013藥物過量藥代動力學包裝藥理毒理貯藏有效期目錄015017014016018基本信息比索洛爾氫氯噻嗪片，用于輕、中度高血壓治療。成份成份本品為復方制劑，其組份為：富馬酸比索洛爾2.5mg或5mg；氫氯噻嗪6.25mg。富馬酸比索洛爾：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇、(E)-2-丁烯二烯酸（2：1）分子式：C18H31NO4·1/2C4H4O4分子量：766.97氫氯噻嗪：6-氯-3、4-二氮-2H-1、2、4-苯丙噻二嗪-7-硫酰胺-1、1-二氧化物。分子式：C7H7ClN3O4S2分子量：297.74性狀性狀本品為淡黃色（規(guī)格為2.5mg），粉紅色（規(guī)格為5mg）雙凸面薄膜衣片，一面刻有“2.5”或“5”，除去薄膜衣后呈白色。適應癥適應癥輕、中度高血壓

。規(guī)格規(guī)格2.5mg/6.25mg（每片含2.5mg富馬酸比索洛爾和6.25mg氫氯噻嗪）；5mg/6.25mg（每片含5mg富馬酸比索洛爾和6.25mg氫氯噻嗪）。用法用量用法用量初始劑量：2.5mg/6.25mg，每日一次，一次一片。如治療效果不佳，可增加劑量至5mg/6.25mg，每日一次，一次一片。本品應在早晨服用，可與食物同服。本薄膜衣片應與少量液體同時吞服，不能咀嚼。輕中度肝衰或輕中度腎衰（肌酐清除率大于30ml/min）的患者無需改變劑量。不良反應不良反應常見（≥1%，<10%）·循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷或麻木?！ぶ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)：疲勞、極度勞累、眩暈、頭痛?！の改c道：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘?！ごx：甘油三酯和膽固醇升高，血糖血癥，尿糖、高尿酸血癥、水電解質(zhì)平衡（特別是低鉀血癥和低鈉血癥，及低氯、鈣血癥），代謝性酸中毒上述正癥狀咋在治療初期出現(xiàn)，程度較輕，通常會在治療開始后1-2周內(nèi)消失。少見（≥0.1%，<1%）·全身：肌肉無力或痙攣?！ぱh(huán)系統(tǒng)：心動過緩、房室傳導阻滯、心衰加重，體位性低血壓?！ぶ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙、抑郁。·呼吸道：引起哮喘患者或有話喜道阻塞史的患者發(fā)生支氣管痙攣禁忌禁忌和比索洛爾相關(guān)：下列情況禁用本品：1、嚴重哮喘及嚴重慢性阻塞性肺病；2、臨床治療無法控制的心衰；3、心源性休克；4、病態(tài)竇房結(jié)綜合癥（包括竇房阻滯）；5、未用起搏器的二度或三度房室傳導阻滯；6、顯著的心動過緩（心率低于50次/分）；7、變異型心絞痛（單純型和單一治療）；8、嚴重雷諾氏病以及嚴重外周循環(huán)障礙；9、低血壓等；注意事項注意事項警告：和比索洛爾相關(guān)：心絞痛患者不能突然中止治療，因為這樣可能導致嚴重的心律失常、心肌梗死或猝死。和氫氯噻嗪相關(guān)：對于肝功衰竭者，噻嗪類利尿劑和其相關(guān)物質(zhì)可能引起相關(guān)的肝性腦病，使用利尿劑在這種情況時必須立即停藥。使用中要警惕的事項：和比索洛爾相關(guān)：1、中止治療不能突然中止治療，尤其是對患有淤血性心臟病患者。必須逐漸減少劑量（最好是在1-2周內(nèi)）；如有必要，可以采用替代療法避免心絞痛的加重。孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦由于本品含有噻嗪類利尿劑，孕婦不應使用。和比索洛爾相關(guān)：動物試驗發(fā)現(xiàn)比索洛爾無任何致畸作用。到目前為止，應用一些β-阻滯劑進行的安慰劑對照的前瞻性研究顯示其不會引起新生兒畸形。接受β-受體阻滯劑治療的孕婦，其新生兒受到的β-受體阻滯作用可持續(xù)到出生后幾天，并可能引起心動過緩、呼吸窘迫或低糖血癥，孕婦應用比索洛爾通常沒有臨床影響，但由于可能發(fā)生心衰。孕婦應在加護病房住院治療。并應避免使用血漿容積擴大劑（因其可引起急性肺水腫）。和氯氫噻嗪相關(guān)：利尿劑能引起胎兒胎盤缺血并可能導致胎兒發(fā)育不全，罕見嚴重新生兒血小板癥減少癥的報道。哺乳期婦女和比索洛爾相關(guān)：兒童用藥兒童用藥尚無兒童用藥的數(shù)據(jù)，因此不建議兒童使用本品。老年用藥老年用藥對于老年患者，必須嚴格審視是否伴有禁忌癥，必須從低劑量開始治療且應對其進行密切監(jiān)測。藥物相互作用藥物相互作用和比索洛爾相關(guān)的藥物相互作用：1．禁忌的合并用藥：·夫洛非寧夫洛非寧可能引起休克和低血壓，當合并使用β-阻滯劑時，β-阻滯劑可能減弱心血管的代償反應?！な嫱斜乩麜黾邮倚孕穆墒С５娘L險，特別是多形性室性心動過速。2．不推薦的合并用藥：·胺碘酮由于其抑制交感神經(jīng)代償機制，產(chǎn)生收縮性、自律性和傳導的紊亂。3．須密切的合并用藥：·揮發(fā)性鹵代麻醉劑藥物過量藥物過量如患者出現(xiàn)心動過緩或血壓異常下降時，必須靜脈給予以下藥物：·阿托品，1到2mg推注；·隨后緩慢推注胰髙血糖素1mg，必要時10mg/小時靜脈滴注；·之后必要時，或緩慢靜脈滴注異丙腎上腺素15～85μg（可重復操作，但總的給藥劑量不得超過300μg），或靜脈滴注多巴酚丁胺2.5～10μg/kg/小時。母親使用β-阻滯劑，若其新生兒出現(xiàn)心臟代謝失調(diào)：·靜脈滴注胰高血糖素0.3mg/kg；·在加護病房中住院治療；·給予異丙腎上腺素或者多巴酚丁胺：通常劑量較髙且療程延長，應該進行特殊監(jiān)控。藥理毒理藥理毒理藥理學：本品為β-受體阻滯劑（β1選擇性）與噻嗪類利尿劑的復方制劑。臨床實驗證明復方中兩種活性成分有累加作用。最低劑量（2.5mg+6.25mg）已經(jīng)對輕中度高血壓有效。氫氯噻嗪引起的低鉀血癥和比索洛爾引起的心動過緩、虛弱、頭疼等不良反應與劑量相關(guān)。兩種活性物質(zhì)分別以單一治療劑量的四分之一或二分之一（2.5mg+6.25mg）聯(lián)合使用，目的是為了減少這些不良反應。比索洛爾是一種髙效，髙選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑，無內(nèi)在擬交感活性和任何顯著的膜穩(wěn)定影響。雖然比索洛爾可顯著減少血槳腎素濃度和減慢心率，但和其它β1-腎上腺素受體阻滯劑相同，其治療髙血壓的作用方式尚不明確。氫氯噻嗪為噻嗪類利尿劑，具有抗高血壓作用。其作用機制是通過阻斷Na+從腎小管到血液的主動運輸，從而阻斷了對Na+的重吸收。藥代動力學藥代動力學比索洛爾吸收：比索洛爾的達峰時間（Tmax）為1～4小時。其生物利用度很高（88%），并不受進食影響，很少發(fā)生肝臟的首過代謝。當劑量在5～40mg區(qū)間內(nèi),其藥代動力學呈線性。分布：比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率為30%，分布容積很高（約3L/Kg）。代謝：40%的比索洛爾經(jīng)肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物無活性。清除：血漿清除半衰期為11小時。肝、腎的清除率幾乎一致，在尿中發(fā)現(xiàn)半數(shù)給藥劑量的原形藥物和代謝產(chǎn)物。總清除率為15L/h。氫氯噻嗪吸收：氫氯噻嗪的生物利用度為60%～80%，存在個體差異。達峰時間（Tmax）為1.5～5小時，平均約為4小時。分布：約40%與血漿蛋白結(jié)合。