心血管系統(tǒng)藥物-抗血栓藥（藥物化學(xué)課件）

抗血栓藥血栓形成的機(jī)理血栓的定義：血栓是血流在心血管系統(tǒng)血管內(nèi)面剝落處或修補(bǔ)處的表面所形成的小塊。血紅細(xì)胞血小板纖維蛋白斑塊血栓影響血栓形成的三個因素：（1）血管壁改變（內(nèi)皮細(xì)胞損傷、抗栓功能減弱）（2）血液成分改變（血小板活化、凝血因子激活、纖維蛋白形成）（3）血流改變（血液緩慢或停滯、漩渦形成）抗血栓藥的分類抗血小板藥抗凝血藥溶栓藥預(yù)防動脈血栓和靜脈血栓形成血栓的溶解一、血小板具有粘附功能，血小板可以粘附在血管內(nèi)皮細(xì)胞上，在體外血小板可以粘附在玻璃上，通過黏附功能就能夠起到局部止血的作用。二、聚集功能，是指血小板之間互相粘附在一起，形成血小板血凝塊，參與止血的過程。三、釋放，血小板可以通過釋放各種促凝物質(zhì)促進(jìn)血管的收縮，促進(jìn)凝血的過程，起到止血的作用。四、收縮，當(dāng)血小板聚合在一起形成血凝塊以后，血小板會通過收縮作用使血凝塊進(jìn)一步的縮小，同時形成血清，加快了凝血的過程。血小板功能第一類：抗血小板藥代表藥物阿司匹林阿司匹林（乙酰水楊酸），是一種解熱鎮(zhèn)痛藥，用于治感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、風(fēng)濕病，還能抑制血小板聚集；用于預(yù)防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成，也可提高植物的出芽率應(yīng)用于血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)也有效。善于思考知識遷移氯吡格雷1、屬噻吩并四氫吡啶類衍生物，羧基成甲酯，甲基上有兩個氫分別被鄰氯苯基和噻吩并四氫吡啶基取代，由此而產(chǎn)生了一個手性碳原子為S構(gòu)型，本品為手性藥物。2、前藥，需在體內(nèi)代謝后才有活性。代表藥物氯吡格雷的應(yīng)用選擇性不可逆地與血小板膜上二磷酸腺苷（ADP）受體結(jié)合，從而抑制ADP誘導(dǎo)的血小板膜表面纖維蛋白原受（GPIIb/IIIa）活化，導(dǎo)致纖維蛋白原無法與該受體發(fā)生粘連而抑制血小板聚集。

預(yù)防缺血性腦卒中、心肌梗死及外周血管病等。

其療效強(qiáng)于阿司匹林。代表藥物其他抗血小板藥物奧扎格雷替羅非班第二類：抗凝血藥抗凝血藥通過抑制凝血過程，防治高凝狀態(tài)或血栓形成。

主要包括：一、肝素和低分子肝素二、硫酸皮膚素三、水蛭素肝素肝素是硫酸化的酸性粘多糖的混合物，分子量3000-5000作用機(jī)理：肝素與AT-Ⅲ分子的賴氨酸殘基結(jié)合，使AT-Ⅲ對凝血因子（凝血酶）的滅活作用大大加倍，使凝血因子失活。代表藥物華法林鈉代表藥物華法林的注意事項1、主要經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450（CYP）酶系代謝2、故能抑制CYP活性的藥物，如胺碘酮、甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奧美拉唑、氟康唑和選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑等藥物，均可使華法林的代謝減慢，半衰期延長，抗凝作用增強(qiáng)。使用華法林時應(yīng)特別注意與其他藥物的相互作用。第三類：溶栓藥內(nèi)源性或外源性纖溶酶原激活劑