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藥物的體內(nèi)代謝和變質(zhì)反應(yīng)學(xué)習(xí)目標1.寫出藥物發(fā)生水解和自動氧化反應(yīng)的結(jié)構(gòu)類型、外界影響因素,藥物代謝反應(yīng)的類型。2.應(yīng)用預(yù)防變質(zhì)反應(yīng)發(fā)生的相關(guān)措施,解決穩(wěn)定性較差藥物的制劑調(diào)配和貯存保管問題。3.應(yīng)用幾種常見藥物的變質(zhì)反應(yīng)設(shè)計藥物的化學(xué)穩(wěn)定性實驗。4.知道第I相和第工相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的類型。5.知道藥物代謝在新藥研究中的應(yīng)用。藥物代謝的是反藥物分子被機體吸收后,在機體作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化藥物的生物轉(zhuǎn)化(DrugBiotransformation)-轉(zhuǎn)?;隗w內(nèi)酶的作用下進行代謝反應(yīng)的*官能團化反應(yīng)-相反應(yīng)(Phasei結(jié)合反應(yīng)Ⅱ相反應(yīng)(PhaseⅡ)第一節(jié)藥物的官能團化反應(yīng)(第工相生物轉(zhuǎn)化)能團化反應(yīng)*進行氧化、還原、水解等化學(xué)反應(yīng)--在酶的催化下*使產(chǎn)生極性較大的官能團如羥基、羧基、氨基和巰基等*代謝產(chǎn)物的極性增大*利于結(jié)合反應(yīng)化反應(yīng)碳原子上形成羥基、或羧基;氮、氧、硫原子上脫烴基或生成氮氧化物、硫氧化物*藥物代謝中最常見的反應(yīng)大多數(shù)藥物都可能被氧化1芳環(huán)的氧*引入羥基,得相應(yīng)的酚類*
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