抗菌藥物的分類及抗菌特點

抗菌藥物的分類及抗菌特點第1頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月抗菌藥物的分類一、抗菌藥物對細菌的作用殺菌劑

抑菌劑二、PK/PD參數(shù)濃度依賴性

時間依賴性（短PAE

）時間依賴性（長PAE

）第2頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月殺菌劑（1）β-內(nèi)酰胺類（繁殖期殺菌劑）青霉素類：天然青霉素類、耐酶青霉素類、廣譜青霉素類(氨基青霉素類、羧基青霉素類、磺基青霉素類、酰脲類青霉素)等。頭孢菌素類：包括第一、二、三、四代頭孢菌素類。

非典型β-內(nèi)酰胺類：包括單環(huán)類、頭霉素類、碳青霉烯類、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑等。（2）氨基糖苷類（靜止期殺菌劑）（3）磷霉素（快速殺菌劑）（4）糖肽類（快速殺菌劑）（5）利福霉素類（殺菌劑）（6）氟喹諾酮類（快速殺菌劑）第3頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月抑菌劑（1）大環(huán)內(nèi)酯類（快速抑菌劑）（2）四環(huán)素類（快速抑菌劑）（3）氯霉素類或酰胺醇類（快速抑菌劑）（4）林可霉素類（快速抑菌劑）（5）磺胺類（慢速抑菌劑）第4頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月（一）濃度依賴性抗菌藥物氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B、甲硝唑等具有首劑效應(yīng)和較長的抗菌藥物后效應(yīng)(PAE)。對致病菌的殺菌作用取決于峰濃度，而與其作用時間關(guān)系不密切。此類藥物在一定范圍內(nèi)可通過提高濃度來提高療效，但超出一定范圍可增加對機體的毒性反應(yīng)。對于此類藥物可通過提高峰濃度和藥時曲線下面積與最低抑菌濃度比值來提高臨床療效。對于革蘭陰性菌需AUC/MIC90大于125，而Cmax/MIC90大于8～10，其抗菌效果較好，且也有減緩耐藥性產(chǎn)生的作用。最好的療效評價參數(shù)是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。第5頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月（二）時間依賴性抗菌藥物（短PAE

）

多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、林可霉素類、紅霉素等大部分大環(huán)內(nèi)酯類及利奈唑胺等。該類藥的殺菌作用主要取決于血藥濃度高于細菌MIC的時間占給藥間隔時間的百分比（T＞MIC%），即細菌暴露于有效藥物濃度的時間，而藥物峰濃度并不很重要。T＞MIC%越長，殺菌效果越好。一般而言，靜脈給藥后超過2～3個半衰期，即不能保持有效濃度。血清半衰期短的青霉素類和頭孢菌素類抗生素，用藥間隔時間不能太長，對中度感染，宜每8h給藥一次；對重度感染，應(yīng)每6h甚至每4h給藥一次。第6頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月（三）時間依賴性抗菌藥物（長PAE

或t1/2）阿奇霉素、碳青霉烯類、糖肽類、唑類抗真菌藥物等

特點：呈現(xiàn)很小的濃度依賴殺菌作用，并表現(xiàn)一定的PAE，同時也具有時間依賴性殺菌作用。最好的療效評價參數(shù)是：AUC/MIC第7頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月第8頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月抗菌藥物的抗菌特點第9頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月青霉素類（一）天然青霉素類（二）耐酶青霉素（三）廣譜青霉素第10頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月（一）天然青霉素類代表：青霉素G特點：

1.殺菌作用強，毒性小；

2.除革蘭陽性球菌外，對革蘭陽性桿菌（如白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌）、革蘭陰性球菌（如腦膜炎球菌）及螺旋體有效；

3.窄譜，對腸道陰性菌無效；

4.口服不吸收，對酸不穩(wěn)定，不耐酶；

5.約80%金葡菌對其不同程度耐藥；

6.有過敏反應(yīng)，嚴重者發(fā)生過敏性休克。第11頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月（二）耐酶青霉素包括甲氧西林、苯唑西林、雙氯西林、氯唑西林、氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相當普遍的副作用如間質(zhì)性腎炎，現(xiàn)已少用。特點：耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎鏈球菌。對厭氧菌和需氧的革蘭陰性菌無效。第12頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月（三）廣譜青霉素類1.

氨基青霉素類主要有氨芐西林、阿莫西林特點：（1）對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定；（2）對流感嗜血桿菌、腸類球菌、大腸桿菌有活性；（3）銅綠和克雷伯桿菌對其天然耐藥。2.

羧基青霉素類主要有羧芐西林、替卡西林特點：（1）對不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感桿菌等有較好作用，但可被克雷伯桿菌的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。（2）替卡西林在抑制銅綠時與氨基糖苷類有協(xié)同作用。第13頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月3.磺基青霉素類主要有磺芐西林（抗銅綠）特點：抗菌譜與羧基青霉素相似，但對于銅綠和金葡菌作用略強于羧芐西林。4.酰脲類青霉素包括呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林目前認為是臨床應(yīng)用最有價值的一類青霉素。特點：（1）抗菌譜廣，抗菌作用強；（2）對青霉素G敏感的細菌作用與青霉素G相似，對肺炎鏈球菌的作用優(yōu)于青霉素G和氨芐西林；（3）對常見的敏感性革蘭陰性桿菌作用相似或優(yōu)于氨芐西林；（4）對銅綠有強大抗菌作用；（5）具有較好的膜穿透作用；（6）對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，但相對穩(wěn)定性超過其他青霉素類。第14頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月頭孢菌素類

頭孢菌素類抗生素是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類抗生素，按其抗菌性能分四代：

G+G-酶銅綠厭氧菌腎毒性

Ⅰ代：+++++不穩(wěn)定無效無效++Ⅱ代：+++++穩(wěn)定無效一定+Ⅲ代：++++穩(wěn)定有效一定±Ⅳ代：++++++穩(wěn)定有效一定±第15頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月Ⅰ代頭孢

品種：頭孢唑啉、頭孢硫脒、頭孢氨芐、頭孢拉定。特點：1.對肺鏈、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用較第2、3代強；2.對革蘭陰性菌的作用遠比第2、3、4代為弱，對銅綠和厭氧菌（如產(chǎn)氣桿菌、類桿菌、普通變形桿菌）無效;3.對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第2、3代為差；4.有不同程度的腎損害。

第16頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月一代頭孢通用名

常用量（成人）

溶媒（靜滴）頭孢唑啉0.5-1gq12h-q6h;嚴重感染6g/d，監(jiān)測腎功NS頭孢硫脒2gq12h-q6hNS頭孢唑林：Ⅰ代頭孢菌素中，對革蘭陽性菌作用最強。頭孢拉定：蛋白結(jié)合率低（6%），血濃高，有口服劑型，有利于序貫治療。

頭孢硫脒：對腸球菌作用強。第17頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月Ⅱ代頭孢特點：1.對腸桿菌科和克雷白桿菌的作用較第1代強，對流感桿菌活性也增加。2.抗革蘭陽性球菌的活性與第1代相似或稍弱；3.對銅綠及大多數(shù)腸桿菌、沙雷菌、不動桿菌等無效；4.對厭氧菌有一定作用。第18頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月Ⅱ代頭孢頭孢孟多：Ⅱ代中對G+菌作用最強（同Ⅰ代），對酶不穩(wěn)；頭孢呋辛：可通過血腦屏障，毒性低；頭孢克洛：藥代優(yōu)于頭孢呋辛，對流感嗜血桿菌作用強。頭孢替安酯：口服吸收迅速，組織濃度高(膽系)。頭孢丙烯:口服，用于社區(qū)獲得性呼吸道感染。第19頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月二代頭孢通用名常用量（成人）溶媒（靜滴）頭孢呋辛0.75-1.5gq8h嚴重感染：1.5-3gq8hNS，5%GS頭孢替安2-6g/dq12h~q6hNS，5%GS，10%GS，氨基酸輸液頭孢孟多0.5-1gq8h~q4hNS，5%GS頭孢尼西1-2gqdNS，5%-10%GS，5%GNS第20頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月Ⅲ代頭孢特點：1.對革蘭陰性桿菌的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；2.有強大抗陰性桿菌作用，明顯﹥Ⅱ代﹥Ⅰ代；3.抗菌譜擴大，對銅綠及厭氧菌有不同程度作用；4.對革蘭陽性球菌抗菌作用不如Ⅰ代和Ⅱ代；5.體內(nèi)分布廣，組織通透性較好，大多數(shù)能透過血-腦脊液屏障。第21頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月三代頭孢頭孢他啶：抗革蘭陰性桿菌為三代中最強，抗銅綠，易透過血腦屏障，對酶穩(wěn)，誘導(dǎo)產(chǎn)生ESBLs作用強。頭孢哌酮：抗綠膿僅次于頭孢他啶，對酶不穩(wěn)，對腸球菌、厭氧菌作用較好，膽汁中濃度高；難以透過血腦屏障。頭孢曲松：對腸桿菌有強大作用，對酶穩(wěn)定，t1/2=8,可以qd給藥。肝腎雙途經(jīng)排泄；可透過血腦屏障；對銅綠、MRSA、腸球菌、厭氧菌耐藥。頭孢噻肟：對腸桿菌科、流感桿菌、淋球菌活性極強，對厭氧菌也有作用；對銅綠活性較差。頭孢地嗪：有免疫調(diào)節(jié)作用。第22頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月三代頭孢通用名

常用量（成人）溶媒（靜滴）頭孢曲松1-2g，qd；嚴重感染：4g/d，分1-2次，靜滴。NS，5%GS頭孢他啶1-6g/日，分2-3次，靜滴。NS，5%GS頭孢噻肟2-6g/日分2-3次，靜滴。NS，5%GS頭孢唑肟1-2g/次，q12h-q8h；嚴重感染：3-4g/dq8hNS，5%GS頭孢甲肟輕度感染，1-2g/日，q12h；中重度感染，4g/日，分2-4次，靜滴。葡萄糖液、電解質(zhì)液、氨基酸液頭孢匹胺1-2g/d，bid；嚴重感染：4g/d分2-3次葡萄糖液、電解質(zhì)液、氨基酸液第23頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月四代頭孢主要包括頭孢吡肟及頭孢匹羅。特點：1.對G-桿菌活性增強，特別是抗銅綠活性增強。

2.對G+球菌，如葡萄球菌、鏈球菌作用強于三代頭孢，但對MRSA作用仍不理想；3.對β-內(nèi)酰胺酶較三代穩(wěn)定，但對部分ESBLs仍不穩(wěn)定，并非對所有耐三代頭孢的革蘭陰性桿菌有效。

第24頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月四代頭孢通用名常用量（成人）溶媒（靜滴）頭孢吡肟首劑2g，維持量0.5-2g，q12hNS，5%GS頭孢匹羅1-2gq12hNS，5%GS，林格氏液第25頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月碳青酶烯類

第1代第2代第3代適用于剛?cè)朐哼m用于院內(nèi)獲得具有抗MRSA的感染患者的早性感染活性期治療，抗假（研究階段）單胞菌活性低厄他培南亞胺培南研究階段美羅培南帕尼培南比阿培南非典型β-內(nèi)酰胺類-1第26頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月美羅培南對腎脫氫肽酶穩(wěn)定，

即提高了抗菌活性，又降低了其對腎及中樞的毒性。對革蘭陰性和陽性需氧菌、厭氧菌皆有良好抗菌作用。對MRSA及屎腸球菌對本品耐藥。第27頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月碳青酶烯類

通用名常用量（成人）

溶媒（靜滴）亞胺培南西司他丁鈉0.5q6h或1.0q8h（亞胺培南量)NS,GS,GNS美羅培南0.5-1.0q8hNS,Gs,GNS比阿培南0.3q12h，一日不超過1.2gNS,GS第28頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月非典型β-內(nèi)酰胺類-2單環(huán)菌素類：氨曲南氧頭孢烯類：拉氧頭孢(相當于三代頭孢)頭霉素類：

頭孢西?。ㄏ喈斢诙^孢）頭孢美唑（相當于二代頭孢）頭孢米諾（相當于三代頭孢）

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦，具有β內(nèi)酰胺環(huán)，競爭性抑制。

第29頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月頭霉素類通用名常用量（成人）溶媒（靜滴）注意事項頭孢米諾1gbid葡萄糖液、電解質(zhì)液使用期間避免飲酒。頭孢西丁1-2gq8h~q6hNS，5%或10%GS有胃腸道病史者，尤其是有結(jié)腸炎病史者慎用。頭孢美唑1-2g/d分2次NS，5%GS第30頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月β-內(nèi)酰胺酶與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑目前臨床常用的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦3種，其本身也屬非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素，但單獨使用只有很弱的殺菌作用，主要應(yīng)用價值在于保護與其組合的藥物不被β-內(nèi)酰胺酶水解。他唑巴坦抑酶的強度與廣度比克拉維酸和舒巴坦稍好，對染色體介導(dǎo)的酶也有較弱的作用。

第31頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月β-內(nèi)酰胺類與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)方制劑阿莫西林克拉維酸鉀氨芐西林丙磺舒氨芐西林舒巴坦美洛西林舒巴坦哌拉西林舒巴坦哌拉西林他唑巴坦頭孢哌酮舒巴坦第32頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月復(fù)方制劑

通用名常用量（成人）溶媒（靜滴）頭孢哌酮舒巴坦（2:1）1-2gq12h嚴重者4.0q12hNS，5%GS，GNS哌拉西林舒巴坦（2:1）1.5g或3.0gq12h嚴重者6.0q12hNS，5%GS哌拉西林他唑巴坦（8:1）4.5gq8h或3.375gq6hNS，5%GS氨芐西林舒巴坦（2:1）1.5-3.0gq6hNS，平衡液，在GS分解較快美洛西林舒巴坦（4:1）2.5-3.75gq8h或q12hNS，GS第33頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類特點：1.以抗革蘭陰性桿菌和金葡菌為特點的靜止期殺菌劑，鏈球菌對該類抗菌藥不敏感；2.口服基本不吸收，堿性環(huán)境中作用最好，缺氧情況下難達良好效果；3.被細菌產(chǎn)生的各種鈍化酶滅活，其中以丁胺卡那穩(wěn)定性最好；4.不同程度的耳、腎毒性，以及神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用。第34頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月大環(huán)內(nèi)酯類特點：1.屬窄譜抗菌藥；2.本屬內(nèi)存在不完全交叉耐藥性；3.堿性環(huán)境內(nèi)作用強；4.組織內(nèi)濃度高，但不易透過血腦屏障；部分品種具有很強的細胞內(nèi)穿透作用；5.多由膽汁排泄（膽系主要為G-桿菌感染，一般不用本類）；6.毒性低，胃腸道反應(yīng)，靜脈炎。第35頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月特點-1抗菌譜：G+菌、G-球菌、厭氧菌、彎曲桿菌，

軍團菌、衣原體、支原體；作用機制：作用于核糖體，抑制蛋白質(zhì)的合成，為快速抑菌劑；高濃度時為殺菌劑，對G+球菌的滲透作用比對G-桿菌強100倍。特征：血藥濃度低，組織濃度高，痰、皮下組織及膽汁中濃度明顯超過血濃度，但不易透過血腦屏障。穿透性強，能進入細胞內(nèi)發(fā)揮抗菌作用，這是β-內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類所不及的。第36頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月特點-2在體內(nèi)能提高吞噬細胞功能，在中性粒細胞、淋巴細胞內(nèi)濃度高，具感染組織靶位趨向作用。代謝與排泄：主要經(jīng)肝臟代謝、膽汁排泄。ADRs：口服主要為胃腸道反應(yīng)，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。另外此類藥物具有一定的肝毒性、耳鳴和聽覺障礙。肝藥酶抑制劑，可提高茶堿、華法令、地高辛、卡馬西平、CsA等藥物的作用。第37頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月藥物品種分布

結(jié)構(gòu)分類Ⅰ代Ⅱ代

14元環(huán)紅霉素類紅霉素

克拉霉素（5-6h）

羅紅霉素（12h）氟紅霉素地紅霉素(35h)15元環(huán)氮紅霉素類阿奇霉素（35-48h）

16元環(huán)白霉素類吉他霉素羅他霉素麥迪霉素類麥迪霉素醋酸麥迪霉素交沙霉素類交沙霉素螺旋霉素類螺旋霉素乙酰螺旋霉素玫瑰霉素類羅沙霉素第38頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月糖肽類特點：對所有革蘭陽性球菌和桿菌均有效。治療MRSA首選，對耐藥腸球菌有抑制作用；對厭氧菌有效，是抗脆弱擬桿菌作用最強的抗生素之一；對革蘭陰性桿菌無效；腎毒性，且主要與藥物純度有關(guān)。第39頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月糖肽類

通用名

常用量（成人）

溶媒（靜滴）去甲萬古霉素（t1/26-8h）0.4-0.8gq12hNS,5%GS萬古霉素（t1/26h）

一日2g0.5gq6h或1gq12hNS,5%GS替考拉寧中度感染，負荷量第1d單次0.4，維持量0.2qd；嚴重感染，負荷量0.4，q12h，共3次，維持量0.4qd。NS,GS，復(fù)方乳酸鈉等第40頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月MRSA感染的高危因素長期住院在ICU內(nèi)高齡、營養(yǎng)不良及慢性疾病病人機體免疫低下前期使用多種抗生素外科手術(shù)、創(chuàng)傷及燒傷侵襲性診療使用呼吸機第41頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月糖肽類替考拉寧特點：1.對多重耐藥革蘭陽性菌具有顯著的抗菌活性；2.具有抗厭氧菌活性；3.良好的組織滲透性；4.90%～95%與血漿蛋白結(jié)合，血清半衰期長，在組織中分布緩慢，需要給予負荷劑量；5.良好的耐受性和安全性；第42頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月萬古霉素（穩(wěn)可信）

作用機制

1.屬快速殺菌劑

2.具有三重殺菌機制（1）抑制細菌細胞壁的合成

—

抑制細菌細胞壁粘肽鏈合成的第二步

—

與五肽末端氨基酸分子結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)肽交叉連接

—

轉(zhuǎn)糖作用發(fā)生障礙（2）影響細菌細胞膜的通透性（3）抑制細菌胞漿中RNA的合成目前國內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)對穩(wěn)可信耐藥的葡萄球菌第43頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月萬古霉素PK與PDPK與PD分類：兼具時間依賴性與濃度依賴性；單次給藥間隔T﹥MIC或T﹥3MIC以上時間應(yīng)﹥40%；原形經(jīng)腎排泄，體內(nèi)幾不代謝（代謝率﹤1%），腎小球濾過90%，所給劑量80%～90%，24h內(nèi)排泄于尿中；蛋白結(jié)合率55%；半衰期平均6h；用法用量：成人2g/d，0.5q6h或1gq12h；

—

腎功能正常者兒童40mg/kg.d，分2～4次靜滴；新生兒10～15mg/kg.d。

—

腎功能受損者：適當減量。

—

老年人：0.5q12h或1gqd。第44頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月穩(wěn)可信擁有廣泛的適應(yīng)癥

適應(yīng)癥萬古霉素利奈唑胺替考拉寧肺炎√√皮膚軟組織感染√√導(dǎo)管相關(guān)血流感染FDA警告√？感染性心內(nèi)膜炎√×

√？腦膜炎××肺膿腫×√膿胸×√腹膜炎×√骨髓炎×√關(guān)節(jié)炎×√第45頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月萬古霉素腎毒性早年萬古霉素的制劑含有較多雜質(zhì)，致使不良反應(yīng)發(fā)生率較高。53年前問世時純度僅75%，而今達到97%，腎毒性發(fā)生率大大減少。單用很少發(fā)生，一般發(fā)生于與具腎毒性藥物合用時，或患者原有腎臟疾病或劑量過大。癥狀：蛋白尿、血尿及血BUN升高。中斷治療后可恢復(fù)，故損害是可逆的。發(fā)生率與年齡有關(guān)，隨年齡增大，發(fā)生率增高。

第46頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月萬古霉素腎毒性定義：萬古霉素治療數(shù)天后，至少連續(xù)2～3次測定血清肌酐濃度都升高：與基線值相比升高0.5mg/dl；或與基線值相比增加≥50%；以幅度大者為準。

第47頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月林可霉素類品種：林可霉素（潔霉素）、克林霉素(氯林可霉素)作用：克林>林可4-8倍。作用機制：本品為抑菌劑。抑制細菌蛋白合成，作用與紅霉素相同，二者不可同用。分布特征：此類藥物組織濃度高，尤其在是骨組織能夠達到較高的濃度?？咕攸c：對G+菌、厭氧菌有良好的抗菌作用，常用于對青霉素類過敏及厭氧菌治療。

克林霉素幾乎對所有厭氧菌有效，但對

艱難桿菌無效，因此易引起偽膜性腸炎。第48頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月磷酸抗菌藥-磷霉素作用機制：能抑制細菌細胞壁的合成，為繁殖期快速殺菌劑，毒性低。廣譜:對葡萄球菌屬、大腸桿菌屬、志賀氏菌屬有較高的抗菌活性，對銅綠、產(chǎn)氣夾膜桿菌、肺炎球菌、鏈球菌有一定抗菌作用。聯(lián)合用藥：由于本品作用于細菌細胞壁合成的早期，可破壞細菌的外層結(jié)構(gòu)，使其它抗菌藥物易于進入細菌細胞內(nèi)，因此與許多抗菌藥物可產(chǎn)生協(xié)同作用。如可與β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、喹諾酮類等聯(lián)用，產(chǎn)生協(xié)同作用。第49頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月氟喹諾酮類特點：1.抗菌譜廣，尤其革蘭陰性桿菌，包括許多耐藥菌；2.某些品種對細胞內(nèi)生長的病原體（軍團菌、分支桿菌、衣原體等）也有良好作用；3.細菌突變耐藥發(fā)生率低；4.體內(nèi)分布廣，組織內(nèi)及體液內(nèi)可達有效濃度；5.口服吸收好，半衰期長，應(yīng)用方便；6.部分品種具有抗結(jié)核菌作用。第50頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月喹諾酮的新分類方法第一代第二代第三代第四代藥物萘定酸吡哌酸氧氟沙星、環(huán)丙沙星等帕珠沙星、司帕沙星等曲伐沙星、莫西沙星等抗菌譜G－桿菌G－桿菌為主G－桿菌G＋球菌G－桿菌G＋球菌厭氧菌應(yīng)用范圍尿路感染或腸道感染各系統(tǒng)感染各系統(tǒng)感染各系統(tǒng)感染第51頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月關(guān)于呼吸喹諾酮所謂呼吸喹諾酮是指對多數(shù)呼吸道病原有很好的殺菌活性,且藥物代謝動力學(xué)特點顯示容易進入肺臟組織和支氣管分泌物的氟喹諾酮類抗菌藥物。美國感染病學(xué)會(IDSA)與美國胸科學(xué)會(ATS)于2007年共同發(fā)布的社區(qū)獲得性肺炎(CAP)指南,將呼吸喹諾酮界定為莫西沙星、吉米沙星及750mg/d劑量的左氧氟沙星。第52頁，課件共59頁，創(chuàng)作于2023年2月呼吸喹喏酮有如下優(yōu)點:①抗菌譜廣,同時覆蓋呼吸道感染常見細菌及非典型致病原,對耐藥肺炎鏈球菌