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胺碘酮的現(xiàn)代觀點(diǎn)山東大學(xué)齊魯醫(yī)院張薇主要內(nèi)容胺碘酮的藥代動(dòng)力學(xué)胺碘酮的心血管作用及臨床應(yīng)用胺碘酮的副作用及處理胺碘酮的歷史胺碘酮作為抗心律失常藥已應(yīng)用30年,久盛不衰且地位持續(xù)上升,在歐美國(guó)家,胺碘酮占心律失常藥物處方量13,拉美國(guó)家高達(dá)70%,成為當(dāng)下心律失常藥物治療的基石與中流砥柱-O-CHr-CH2-N(CH)-CH胺碘酮的歷史1962年在比利時(shí)Laban實(shí)驗(yàn)室合成●1968年作為一個(gè)血管擴(kuò)張劑在法國(guó)上市,主要用于絞痛治療(10年)1970年,Rosenbaum觀察抗心律失常作用1976年,Rosenbaum發(fā)表《胺碘酮作為抗心律失常藥物的臨床作用》,世界為之側(cè)目◆1985年美國(guó)FDA正式批準(zhǔn)胺碘酮可用于危及生命,反復(fù)發(fā)生室速的患者,隨之胺碘酮應(yīng)用范圍逐漸擴(kuò)大(30年)藥代動(dòng)力學(xué):胃腸道吸收●髙度脂溶性,口服易通過小腸被動(dòng)吸收,但緩慢而不完全單次口服達(dá)峰47h
飽餐后服藥達(dá)峰時(shí)間明顯縮短(膽汁促進(jìn)片劑崩解)單次口服給藥生物利用度為35%~65%(生物利用度是指藥物口服后經(jīng)胃腸道吸收并以藥物原形進(jìn)入體循環(huán)的比例100mg產(chǎn)生05p
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