抗心絞痛藥物
藥物來源抗心絞痛藥物19世紀(jì)60年代，諾貝爾利用硝酸甘油研制出炸藥。在去世前，利用自己的財(cái)富成立了當(dāng)今科學(xué)界最高榮譽(yù)獎(jiǎng)項(xiàng)-----“諾貝爾獎(jiǎng)”。
人們發(fā)現(xiàn)在密閉的空間里，硝酸甘油可引發(fā)頭痛。科學(xué)家們猜想頭痛的原因是擴(kuò)血管作用，正因?yàn)檫@一想法，后來就有了硝酸甘油這個(gè)藥的。
設(shè)想不等于空想，好的設(shè)想經(jīng)過科學(xué)驗(yàn)證就可能創(chuàng)造奇跡！
患者，男，46歲。因活動后心前區(qū)疼痛2年，加重2月入院。患者2年前開始上4層樓時(shí)出現(xiàn)心前區(qū)疼痛，呈悶痛，伴左上肢酸痛，每次持續(xù)幾十秒至1分鐘，休息約l分鐘可緩解，每個(gè)月發(fā)作1～2次。2個(gè)月前開始在用力、情緒激動時(shí)出現(xiàn)心前區(qū)悶痛，持續(xù)達(dá)10分鐘，伴冷汗、頭昏、乏力，同時(shí)有整個(gè)左上肢酸痛或不適，心前區(qū)疼痛與左上肢疼痛同時(shí)發(fā)作、消失，有時(shí)左上肢疼痛較心前區(qū)疼痛先發(fā)l～2分鐘，經(jīng)休息或含服“硝酸甘油”3～5分鐘方可緩解，每個(gè)月發(fā)作5～6次。有原發(fā)性高血壓病史10年。大家注意心絞痛急救藥品和給藥方式?？剐慕g痛藥物藥物簡介硝酸甘油硝酸甘油（Nitroglycerol）片劑0.3mg,0.5mg,0.6mg同類藥物：硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯亞硝酸異戊酯注射液1,2,5,10mg噴霧0.4mg貼片25,50,75mg19世紀(jì)60年代，諾貝爾利用硝酸甘油研制出穩(wěn)定的炸藥。在去世前，利用自己的財(cái)富成立了當(dāng)今科學(xué)界最高榮譽(yù)獎(jiǎng)項(xiàng)-----“諾貝爾獎(jiǎng)”。19世紀(jì)中葉，一位意大利學(xué)者發(fā)明了硝酸甘油，但不穩(wěn)定，極易爆炸隨后發(fā)現(xiàn)硝酸甘油在密閉的屋子里可引起劇烈性頭痛，此作用應(yīng)該與擴(kuò)張血管有關(guān)嘗試用硝酸甘油治療心絞痛，降低血壓，并且發(fā)現(xiàn)硝酸甘油過量引起劇烈性頭痛藥理作用擴(kuò)張外周血管，降低心肌耗氧量小劑量以擴(kuò)張靜脈為主，減低心臟前負(fù)荷，減少回心血量，縮小心室容積，降低耗氧；小劑量有輕微擴(kuò)張動脈作用，擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈血流、增加供氧大劑量可明顯擴(kuò)張動脈，動脈血壓下降，減少冠脈血流，減少供氧；動脈血壓下降，反射性會引起心率加快，增加心臟耗氧。緩解心絞痛切忌不要大劑量使用，否則不但不能緩解，反而加重心絞痛癥狀硝酸甘油硝酸甘油釋放出NO，通過NO發(fā)揮擴(kuò)張血管的作用擴(kuò)張冠脈，增加缺血區(qū)血液灌注降壓左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血保護(hù)缺血區(qū)心肌細(xì)胞，縮小心肌梗死范圍臨床應(yīng)用用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防（各種心絞痛的首選）硝酸甘油充血性心衰硝酸甘油片劑，舌下含服每5分鐘重復(fù)一次，直到緩解如果15分鐘內(nèi)，3片后疼痛持續(xù)存在，立即就醫(yī)不良反應(yīng)頭痛，用藥后立即發(fā)生，劇烈持續(xù)性。心悸，頭暈、目眩治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心，嘔吐、虛弱、出汗，蒼白和虛脫硝酸甘油連續(xù)應(yīng)用會產(chǎn)生耐受性，禁忌癥禁用于心肌梗死早期(收縮壓＜90mmHG及心動過速時(shí))貧血，青光眼，顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者，增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用注意事項(xiàng)避免耐受現(xiàn)象：可間歇給藥；補(bǔ)充-SH供體（乙酰半胱氨酸）；聯(lián)合應(yīng)用ACEI或利尿劑；減少靜脈給藥或經(jīng)皮給藥劑量；補(bǔ)充維生素C舌下含服用藥時(shí)患者應(yīng)盡可能取坐位，以免因頭暈而摔倒應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者硝酸甘油誘發(fā)低血壓時(shí)可合并反射性心動過速和心絞痛加重如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛β受體阻斷藥普萘洛爾（Propranolol）片劑、緩釋片同類藥物：美托洛爾、阿替洛爾兒茶酚胺的心臟毒性作用在20世紀(jì)40年代末和50年代初得到確認(rèn)，并大量研究心血管用藥第一個(gè)明確的受體拮抗劑,在此之前人們對受體認(rèn)識還不多
1965年，普萘洛爾已經(jīng)被廣泛用于控制和治療心絞痛、高血壓、心律失常以及偏頭痛各種β受體阻斷劑被開發(fā)出來，同時(shí)有α受體阻斷劑如拉貝洛爾和卡維地洛也被開發(fā)出來二氯異丙基腎上腺素可以阻滯異丙基腎上腺素引起的支氣管平滑肌舒張和心臟激動作用作用特點(diǎn)及應(yīng)用阻斷心肌β1受體，心肌收縮力減弱，心率減慢，心肌耗氧量；阻斷心肌β1受體，心排出量減少，心室容積增加，心肌耗氧量會增加；阻斷冠狀動脈β2受體，收縮冠狀動脈血管，減少冠狀動脈血流，禁用于變異型心絞痛考慮硝酸甘油與普萘洛爾抗心絞痛的特點(diǎn)，二者可聯(lián)合用藥，取長補(bǔ)短聯(lián)合用藥要減少劑量，以免血壓下降，不利于緩解心絞痛普萘洛爾阻斷支氣管平滑肌β2受體，收縮支氣管平滑肌，氣道狹窄，禁用于支氣管哮喘禁用于變異型心絞痛藥物簡介鈣通道阻滯藥硝苯地平（Nifedipine,心痛定）片劑、緩釋片、控釋片同類藥物：非洛地平、氨氯地平1957年，合成了維拉帕米，但當(dāng)時(shí)只知道影響肌肉激動-收縮活動，不知道作用機(jī)理19世紀(jì)中葉，從嗎啡的提取液中分離得到罌粟堿，它可抑制心肌傳導(dǎo)和防止氯仿誘發(fā)的室顫
1966年，提出藥物對心肌細(xì)胞的鈣離子有拮抗作用的。這些藥物都有二氫吡啶結(jié)構(gòu)隨著一系列鈣離子拮抗劑的研究，1982年，準(zhǔn)維拉帕米和硝苯地平相繼用于臨床。原本想用苯并噻唑類化合物開發(fā)抗抑郁藥，結(jié)果發(fā)現(xiàn)地爾硫?有擴(kuò)張血管作用，結(jié)構(gòu)與鈣拮抗劑相同，這樣地爾硫?作用第三代鈣離子拮抗劑被廣泛應(yīng)用注射液作用特點(diǎn)及應(yīng)用阻斷心肌鈣離子通道，心肌收縮力減弱，心率減慢，心肌耗氧量下降；阻斷冠狀動脈鈣離子通道，舒張冠狀動脈，尤其痙攣狀態(tài)的血管，增加冠脈血流和側(cè)枝循環(huán)，增加供氧阻斷心肌細(xì)胞鈣離子通道，還可以降低心肌細(xì)胞內(nèi)鈣超載，保護(hù)心肌細(xì)胞硝苯地平主要用于變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。與β受體阻斷劑相比擴(kuò)張冠狀動脈更強(qiáng)大，尤其是痙攣狀態(tài)的血管對支氣管平滑肌沒有收縮作用，還有一定的擴(kuò)張作用，對伴有哮喘和阻塞性肺疾病的患者更適用。抑制心肌作用弱，具有外周擴(kuò)血管作用，降低外周血管阻力，較少誘發(fā)心衰；特別是硝苯地平使血壓下降，反射性引起心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)可部分消除心肌抑制作用擴(kuò)張外周血管，可用于外周血管痙攣的心絞痛病人硝苯地平小結(jié)本講學(xué)習(xí)了抗心絞痛藥物，重點(diǎn)掌握硝酸酯類抗心絞痛原理，作用特點(diǎn)，主要應(yīng)用，不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)掌握β受體阻斷藥和鈣通道阻滯藥抗心絞痛的特點(diǎn)和主要應(yīng)用思考題抗心絞痛藥物分類及代表藥物硝酸甘油的不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)心絞痛治療藥物心絞痛心絞痛---冠心病的一種臨床表現(xiàn)，根源為冠脈動脈供血不足，導(dǎo)致心肌耗氧和供氧不平衡，引發(fā)心前區(qū)疼痛。不典型發(fā)并多于典型發(fā)作。硝酸甘油作為急救藥品，可緩解癥狀。
使用急救藥品，確保藥物有效是前提，正確服藥是保障，警惕病情變化，做好急救準(zhǔn)備。中國的速效救心丸有異曲同工之效。改善心肌供血的丹參滴丸也是傳統(tǒng)中藥中的瑰寶。
患者，男，46歲。因活動后心前區(qū)疼痛2年，加重2月入院?；颊?年前開始上4層樓時(shí)出現(xiàn)心前區(qū)疼痛，呈悶痛，伴左上肢酸痛，每次持續(xù)幾十秒至1分鐘，休息約l分鐘可緩解，每個(gè)月發(fā)作1～2次。2個(gè)月前開始在用力、情緒激動時(shí)出現(xiàn)心前區(qū)悶痛，持續(xù)達(dá)10分鐘，伴冷汗、頭昏、乏力，同時(shí)有整個(gè)左上肢酸痛或不適，心前區(qū)疼痛與左上肢疼痛同時(shí)發(fā)作、消失，有時(shí)左上肢疼痛較心前區(qū)疼痛先發(fā)l～2分鐘，經(jīng)休息或含服“硝酸甘油”3～5分鐘方可緩解
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