經(jīng)皮吸收制劑詳解演示文稿

經(jīng)皮吸收制劑詳解演示文稿當(dāng)前第1頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)優(yōu)選經(jīng)皮吸收制劑當(dāng)前第2頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)一發(fā)展與特點(diǎn)

20世紀(jì)60年代，發(fā)現(xiàn)皮膚生理因素和藥物性質(zhì)對(duì)透皮吸收的影響，70年代中期美國(guó)Alza公司首先提出了皮膚控釋給藥治療方案，開(kāi)發(fā)了“東莨菪堿透皮膠帶”，并在80~90期間逐漸成為藥劑領(lǐng)域中新劑型的研究熱點(diǎn)，現(xiàn)已成為第三代制劑開(kāi)發(fā)研究的中心課題之一。該劑型藥物應(yīng)符合：

1）治療學(xué)：劑量小、半衰期短、治療指數(shù)小的藥物

2）理化性質(zhì)：低熔點(diǎn)、分配系數(shù)適中、分子量<1000當(dāng)前第3頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

目前TDDS在國(guó)外已有60~80個(gè)品種，國(guó)內(nèi)有十幾個(gè)品種上市。使用較多的國(guó)家是：美國(guó)、日本和南朝鮮等。東莨菪堿是第一個(gè)上市的TTS（美國(guó)）硝酸甘油（美國(guó)近20家公司）硝酸異山梨醇酯（美國(guó)、日本、南朝鮮）可樂(lè)定（美國(guó)、中國(guó)等）雌二醇（美國(guó)、中國(guó)等）黃柏、烏頭堿等植物藥（南朝鮮等）消炎痛等解熱鎮(zhèn)痛藥大分子藥物（多肽、蛋白和生物藥物）正在研究之中當(dāng)前第4頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)透皮釋藥系統(tǒng)是現(xiàn)代給藥系統(tǒng)研發(fā)的重要組成部分。美國(guó)醫(yī)藥界認(rèn)為，在今后幾十年內(nèi)，有1/3的現(xiàn)用藥將開(kāi)發(fā)相應(yīng)的透皮吸收制劑品種。

透皮釋藥系統(tǒng)作用時(shí)間較長(zhǎng)，因此適合一些需要維持血藥濃度和用藥方便性要求較高的疾病治療，如糖尿病，哮喘，心血管疾病、精神疾病、止痛藥、避孕藥等。當(dāng)前第5頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第6頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)各種經(jīng)皮給藥制劑當(dāng)前第7頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)經(jīng)皮給藥制劑優(yōu)點(diǎn)

（1）避免了口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過(guò)效應(yīng)和胃腸道降解失活，提高了治療效果。例如，硝酸甘油口服給藥，90%被肝臟破壞。舌下給藥，維持時(shí)間很短。而硝酸甘油TDDS可維持24h有效濃度。（2）延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)。大多數(shù)TDDS只需1星期用藥1次，如東莨菪堿、雌二醇、可樂(lè)定等。而一般口服緩釋、控釋制劑維持有效作用時(shí)間不會(huì)超過(guò)24h。當(dāng)前第8頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)（3）維持恒定血藥濃度，避免口服給藥引起的血藥濃度峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用。一天多次給藥，血藥濃度峰谷現(xiàn)象很難避免，而TDDS利用相對(duì)固定的皮膚部位給藥，在用藥期間吸收速度和吸收總量不會(huì)出現(xiàn)明顯變化。（4）使用方便，可以隨時(shí)中斷給藥，改善病人用藥的順應(yīng)性。去掉給藥系統(tǒng)后，血藥濃度下降，特別適用于嬰兒、老人或不宜口服的病人。當(dāng)前第9頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)缺點(diǎn)

（皮膚是限制體外物質(zhì)吸收進(jìn)入體內(nèi)的生理屏障，大多數(shù)藥物透過(guò)該屏障的速度都很小。一般給藥后幾h才能起效，且多數(shù)藥物不能達(dá)到有效治療濃度。每日劑量超過(guò)5mg的藥物就已經(jīng)不容易制備成理想的TDDS。雖然可以通過(guò)擴(kuò)大給藥面積來(lái)增加透皮程度，但這種方法會(huì)增加皮膚刺激性反應(yīng)發(fā)生的可能性，病人多不樂(lè)意接受。一些本身對(duì)皮膚有刺激性和過(guò)敏性的藥物不宜設(shè)計(jì)成TDDS。當(dāng)前第10頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)膜控釋型粘膠分散型聚合物骨架型經(jīng)皮制劑分類二、經(jīng)皮吸收制劑的分類當(dāng)前第11頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第12頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

膜控釋型TDDS（membrane-moderatedtypeTDDS）主要由背襯層、藥物貯庫(kù)、控釋膜層、黏膠層和防黏層（保護(hù)層）五部分組成。

背襯層通常以軟鋁塑材料或不透性塑料薄膜，如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制備當(dāng)前第13頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)黏膠分散型（adhesivedispersion-typeTDDS）的藥物貯庫(kù)層及控釋層均由壓敏膠組成。

當(dāng)前第14頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

藥物均勻分散或溶解在疏水或親水的聚合物骨架中，然后分劑量成固定面積大小及一定厚度的藥膜，與壓敏膠層、背襯層及防黏層復(fù)合即成為骨架擴(kuò)散型TDDS（matrix-diffusiontype，TDDS）當(dāng)前第15頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)三、質(zhì)量要求外觀整潔，有均一的應(yīng)用面積、切口光滑，無(wú)鋒利邊緣；具有良好的粘性，用手指輕壓就能牢牢貼于皮膚表面，除去時(shí)不對(duì)皮膚造成損傷；重復(fù)使用對(duì)皮膚無(wú)刺激；藥物含量準(zhǔn)確；壓敏膠涂布均勻。當(dāng)前第16頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

皮膚的解剖生理特點(diǎn)

皮膚是人體最大、最重要的器官之一。成人皮膚總面積為1.5～2.2m2，占體重的14%～16%。皮膚主要由表皮（epidermis）、真皮（dermis）和皮下組織（subcutaneoustissue）組成，還有附屬器（毛囊、汗腺、皮脂腺）。皮膚表面有一層脂質(zhì)稱表面類脂（skinsurfacelipids），主要來(lái)源于皮脂腺的分泌和皮膚脫落的表皮細(xì)胞。除此之外，皮膚表面還有成纖維細(xì)胞分泌的糖蛋白及微生物。當(dāng)前第17頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)皮膚自外向內(nèi)分為表皮、真皮和皮下組織三部分當(dāng)前第18頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)1．表皮表皮基層由一單層有核骰狀活性細(xì)胞構(gòu)成，覆蓋在基底膜上，藥物的生物轉(zhuǎn)化多在這些細(xì)胞中進(jìn)行。表皮細(xì)胞間脂質(zhì)骨架結(jié)構(gòu)復(fù)雜，在窄小的細(xì)胞間交替分布著親水區(qū)和親脂區(qū)，磷脂和糖鞘脂類等極性脂質(zhì)主要存在于表皮基層，而膽固醇等非極性脂質(zhì)主要分布在角質(zhì)層。角質(zhì)層中的親脂區(qū)幾乎全部由飽和脂質(zhì)組成，水和多數(shù)化合物難以透過(guò)。當(dāng)前第19頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)2．真皮真皮位于表皮和皮下脂肪組織之間。皮膚附屬器（毛囊、汗腺、皮脂腺）存在于其中。真皮之中還存在著豐富的毛細(xì)血管網(wǎng)，透皮貼劑的主要吸收部位在真皮。此外，真皮內(nèi)尚含有大量電解質(zhì)和水分，并有豐富神經(jīng)末梢。當(dāng)前第20頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)3．皮膚附屬器皮膚附屬器包括毛囊、汗腺、皮脂腺，為透皮吸收次要途徑。但一些離子型藥物和水溶性藥物，難于通過(guò)富含類脂的角質(zhì)層，皮膚附屬器是該類型藥物通過(guò)皮膚的主要通道。4．皮下組織皮下組織是一種脂肪組織，主要成分為六種脂肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亞麻二烯酸和十六碳烯酸。皮下組織可作為脂溶性藥物的貯庫(kù)。當(dāng)前第21頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)第二節(jié)藥物經(jīng)皮吸收的過(guò)程

藥物經(jīng)皮吸收途徑藥物經(jīng)皮吸收是指藥物從經(jīng)皮吸收制劑中釋放出來(lái)，穿過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。藥物滲透通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán)的途徑有兩條

當(dāng)前第22頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)藥物通過(guò)皮膚吸收途徑

當(dāng)前第23頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第24頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)表皮途徑即透過(guò)角質(zhì)層和表皮進(jìn)入真皮被毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)，這是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑。在這條途徑中，藥物可以穿過(guò)角質(zhì)層細(xì)胞到達(dá)活性表皮，也可以通過(guò)角質(zhì)層細(xì)胞間到達(dá)活性表皮。由于角質(zhì)層細(xì)胞擴(kuò)散阻力大，所以，藥物分子主要由細(xì)胞間擴(kuò)散通過(guò)角質(zhì)層。當(dāng)前第25頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)藥物通過(guò)皮膚的另一條途徑是通過(guò)皮膚附屬器吸收，即通過(guò)毛囊、皮脂腺和汗腺。藥物通過(guò)皮膚附屬器的穿透速度要比表皮途徑快，但皮膚附屬器在皮膚表面所占的面積只有0.1%左右，因此，不是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑。當(dāng)前第26頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)二、影響經(jīng)皮吸收的主要因素：1）藥物因素（液體石蠟/水→1）2）皮膚因素（種族、年齡、性別、部位、水化等）3）制劑因素（促滲劑，膜材、制劑類型等）當(dāng)前第27頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)三、促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法1.使用經(jīng)皮吸收劑能夠降低藥物通過(guò)皮膚的阻力，加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)2.微粒載體將藥物制成微粒系統(tǒng)，改變藥物的物理特性也能促進(jìn)藥物的經(jīng)皮吸收。脂質(zhì)體、傳遞體、醇質(zhì)體、非離子型表面活性囊3.前體藥物對(duì)前藥修飾，設(shè)計(jì)，使之通過(guò)角質(zhì)層，后被皮膚內(nèi)酶降解，恢復(fù)原藥結(jié)構(gòu)，進(jìn)入血液循環(huán)。當(dāng)前第28頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)1.離子導(dǎo)入技術(shù)（iontophoresis）是利用直流電流將離子型藥物經(jīng)由電極定位導(dǎo)入皮膚和黏膜，肌肉局部組織或血液循環(huán)的一種生物物理方法。經(jīng)皮吸收途徑：皮膚附屬器4、促進(jìn)藥物經(jīng)皮滲透的物理方法離子導(dǎo)入示意圖

當(dāng)前第29頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第30頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第31頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)Vyteris公司的LidoSite?經(jīng)皮給藥系統(tǒng)當(dāng)前第32頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

Phoresor?離子導(dǎo)入給藥系統(tǒng)中的各種不同類型的電極

當(dāng)前第33頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第34頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)離子導(dǎo)入技術(shù)優(yōu)勢(shì)：適用被動(dòng)不能透皮吸收的藥物需要精確釋放的藥物需要脈沖給藥或病人自我控制的藥物復(fù)雜的給藥模式：漸高，漸低，變化或是循環(huán)方式當(dāng)前第35頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第36頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第37頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)2.電穿孔技術(shù)（electroporation）

當(dāng)施加高壓脈沖電場(chǎng)于脂質(zhì)雙分子層或細(xì)胞膜上時(shí)，可使之產(chǎn)生暫時(shí)性的水性通道，從而增加脂質(zhì)雙分子層膜或細(xì)胞膜的通透性。當(dāng)前第38頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)因素離子導(dǎo)入電穿孔電輸入恒電流、低電壓、電流密度（<0.5mAcm-2）脈沖(100V)、高電壓、脈沖持續(xù)時(shí)間(ms→μs)藥物理化性質(zhì)電荷（高電荷密度），親脂性（水溶性）大?。ㄐ‰x子較好，分子量<12000）電荷（不是必備條件）分子量（上限未知）處方因素濃度、pH值、離子濃度濃度機(jī)制電場(chǎng)、不產(chǎn)生新途徑（附屬器途徑）電場(chǎng)、產(chǎn)生新途徑皮膚復(fù)原低密度電流可恢復(fù)低脈沖電壓可恢復(fù)電滲顯著的電滲電滲不顯著電穿孔與離子導(dǎo)入比較當(dāng)前第39頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)電致孔法特點(diǎn)：①是采用瞬時(shí)高電壓脈沖,對(duì)皮膚無(wú)損傷,形成的孔道是暫時(shí)的,可逆的。②藥物的滲透量?？稍黾?～4個(gè)數(shù)量級(jí)。③經(jīng)皮給藥起效快,沒(méi)有離子導(dǎo)入法經(jīng)皮給藥的滯后效應(yīng)。④與離子導(dǎo)入法合用，可大大提高離子導(dǎo)入法經(jīng)皮給藥的效率。⑤應(yīng)用范圍廣，適用于脂溶性藥物、水溶性藥物、荷電分子和中性分子的經(jīng)皮給藥。⑥采用脈沖方式給藥,有利于實(shí)現(xiàn)生物大分子藥物的程序化給藥。當(dāng)前第40頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)電穿孔促透的機(jī)制：皮膚電致孔形成的局部轉(zhuǎn)運(yùn)區(qū)域（LTRs）圖中標(biāo)尺為100μm當(dāng)前第41頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第42頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

局部轉(zhuǎn)運(yùn)區(qū)域（LTR）直線親水性通道的改進(jìn)磚墻模型左：親水孔道產(chǎn)生前右：電脈沖后在LTR中心區(qū)域形成密集的親水孔道（有些孔已關(guān)閉）

當(dāng)前第43頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)被動(dòng)擴(kuò)散

電遷移

電滲等

高壓、短時(shí)脈沖

可將藥物的經(jīng)皮滲透量提高10～104倍；相對(duì)于離子導(dǎo)入。體內(nèi)循環(huán)DRUG當(dāng)前第44頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)3.超聲波導(dǎo)入技術(shù)（phonophoresis)1、超聲波改變皮膚角質(zhì)層結(jié)構(gòu)角質(zhì)層中的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)重新排列形成空洞2、通過(guò)皮膚的附屬器產(chǎn)生藥物的傳遞透過(guò)通道當(dāng)前第45頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第46頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)4.微針陣列貼片

一種裝置用400枚顯微操作針把藥物注在角質(zhì)層下。可用于大分子物質(zhì)經(jīng)皮給藥。當(dāng)前第47頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第48頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第49頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)當(dāng)前第50頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)疫苗的Macroflux?Patch給藥和肌注給藥比較當(dāng)前第51頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)第三節(jié)經(jīng)皮吸收制劑的組成一、藥物和附加劑1.藥物慢性藥物，心血管、平喘、解熱鎮(zhèn)痛和激素類。易在胃腸內(nèi)降解、首過(guò)效應(yīng)大、生物半衰期短、需長(zhǎng)期給藥的藥物2.溶劑乙醇、丙二醇、礦物油、庚烷。丙酮、三氯甲烷、二氯甲烷等有機(jī)溶劑。當(dāng)前第52頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

是指那些能夠降低藥物通過(guò)皮膚的阻力，加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。透皮吸收促進(jìn)劑應(yīng)具備的條件常用的透皮吸收促進(jìn)劑3.透皮吸收促進(jìn)劑當(dāng)前第53頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

對(duì)皮膚及機(jī)體無(wú)損害、無(wú)毒或刺激、無(wú)藥理作用、無(wú)過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)用后立即起作用，去除后皮膚能恢復(fù)正常的屏障功能不引起體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)和水分通過(guò)皮膚損失理化性質(zhì)穩(wěn)定、與藥物及材料有良好的相容性、無(wú)反應(yīng)性無(wú)色、無(wú)臭，價(jià)格便宜透皮吸收促進(jìn)劑應(yīng)具備的條件

當(dāng)前第54頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

常用的透皮吸收促進(jìn)劑主要有：表面活性劑有機(jī)溶劑類月桂氮酮及其同系物有機(jī)酸、脂肪醇角質(zhì)保濕與軟化劑萜烯類艸卓常用的透皮吸收促進(jìn)劑當(dāng)前第55頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)二、控釋材料1.控釋膜材料經(jīng)皮吸收制劑的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜均質(zhì)膜乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA)和聚硅氧烷微孔膜聚丙烯拉伸微孔膜，2.骨架材料對(duì)藥物的擴(kuò)散阻力不能太大骨架穩(wěn)定，能穩(wěn)定地吸留藥物，高溫高濕條件下，保持結(jié)構(gòu)與形態(tài)的完整對(duì)皮膚沒(méi)有刺激性，最好能粘附于皮膚疏水性的聚硅氧烷與親水性聚乙烯醇當(dāng)前第56頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)三、壓敏膠使給藥系統(tǒng)與皮膚緊密貼合，有時(shí)又作為藥物的貯庫(kù)或載體材料，調(diào)節(jié)藥物的釋放速度。應(yīng)具有好的生物相容性對(duì)皮膚無(wú)刺激性，不引起過(guò)敏反應(yīng)具有夠強(qiáng)的粘附力和內(nèi)聚強(qiáng)度化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)溫度與濕氣穩(wěn)定能粘接不同類型皮膚的適應(yīng)性能容納一定量的藥物與經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑而不影響化學(xué)穩(wěn)定性與粘附力具限速膜的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中，它們應(yīng)不影響藥物的釋放速率，而在膠粘劑骨架型給藥系統(tǒng)中，它們應(yīng)控制藥物的釋放速率。當(dāng)前第57頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)壓敏膠粘合性能：初始力T、粘合力A、內(nèi)聚力C和粘基力K

T<A<C<K

當(dāng)前第58頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)初粘力：涂有壓敏膠的制品和被粘物以很輕的壓力接觸后立即快速分離所表現(xiàn)出來(lái)的抗分離能力。粘合力：用適當(dāng)壓力和時(shí)間進(jìn)行粘貼后，壓敏膠制品和被粘表面之間所表現(xiàn)出來(lái)抵抗界面分離的能力。內(nèi)聚力：膠粘劑層本身的內(nèi)聚力。粘基力：膠粘劑與背襯材料之間的粘合力。當(dāng)前第59頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)1.聚異丁烯類壓敏膠溶于苯、氯仿、二硫化碳和庚烷等烴類溶劑中，不溶于極性溶劑。性質(zhì)穩(wěn)定，耐氧和耐水性很好，對(duì)植物油有較強(qiáng)的耐受性。對(duì)極性基材的粘性弱，加入樹(shù)脂或其它增粘劑克服。低分子量級(jí)的聚異丁烯是—種粘性半流體，主要在壓敏膠中起增粘作用以及改善粘膠層的柔軟件和韌性，改進(jìn)對(duì)基材的潤(rùn)濕性；高分子量級(jí)聚異丁烯主要增加壓敏膠的剝離強(qiáng)度和內(nèi)聚強(qiáng)度。使用不同分子量聚合物及其配比、添加適量增粘劑、增塑劑、填充劑等可以擴(kuò)大其使用范圍。當(dāng)前第60頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

２.丙烯酸類壓敏膠

常用單體：2-乙基已基丙烯酸酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸縮水甘油酯等有優(yōu)良的粘合性，耐老化性，耐光性和耐水性，長(zhǎng)期存放對(duì)壓敏性沒(méi)有明顯影響。適合極性基材皮膚的透氣和透濕性較好當(dāng)前第61頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)３.聚硅氧烷壓敏膠

聚二甲基硅氧烷與硅樹(shù)脂經(jīng)縮聚反應(yīng)而成聚硅氧烷壓敏膠對(duì)基材的潤(rùn)濕能力強(qiáng)，適合各種基材表面的涂布。水分及空氣容易滲透。具有優(yōu)異的生物性能，如無(wú)毒、無(wú)過(guò)敏性、生物相容、對(duì)許多藥物有良好的滲透性等。當(dāng)前第62頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)

四、背襯材料與保護(hù)膜1．背襯材料背襯材料是用于支持藥庫(kù)或藥敏膠的薄膜，一般要求厚度很?。?.1-0.3um)時(shí)，對(duì)藥物、膠液、溶劑、濕氣、和光線均有較好的阻隔性能。聚氯乙烯、聚乙烯、鋁箔、聚丙烯、聚酯和聚對(duì)苯二甲酸二乙酯等，常用它們的復(fù)合膜。當(dāng)前第63頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)2．保護(hù)膜需用防粘材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等，用有機(jī)硅隔離劑處理，避免壓敏膠粘附。對(duì)于滲透性或揮發(fā)性很強(qiáng)的藥物以及油性藥物不適宜。石蠟或甲基硅油處理而成的不粘紙當(dāng)前第64頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)藥物貯庫(kù)背襯膜壓敏膠涂布貯庫(kù)層貯庫(kù)層干燥膠黏層藥物涂布膠黏層膠黏層干燥控釋膜疊合切割成品保護(hù)膜復(fù)合膜型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的制備工藝流程壓敏膠第四節(jié)經(jīng)皮吸收制劑的制備工藝當(dāng)前第65頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)混合藥物混懸液成品藥物混懸介質(zhì)定量注射泵成型機(jī)械包裝機(jī)械保護(hù)膜背襯膜控釋膜壓敏膠充填封閉型透皮給藥系統(tǒng)的制備工藝流程當(dāng)前第66頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五\11點(diǎn)藥物含藥膠背襯膜成品保護(hù)膜凝膠包裝機(jī)械親水膠、水、丙二醇等（加熱）澆鑄冷卻圓片切割聚合物骨架型透皮給藥系統(tǒng)的制備工藝流程當(dāng)前第67頁(yè)\共有75頁(yè)\編于星期五