抗菌藥物的選擇

概述抗菌藥物的選擇一、常用抗菌藥物?內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素類頭霉素類碳青霉烯類單環(huán)菌素類?內(nèi)酰胺酶抑制劑抗生素大環(huán)內(nèi)酯類氨基糖苷類四環(huán)素類利福霉素類糖肽類合成抗菌藥氟喹諾酮類磺胺類抗菌藥物抗菌藥物的選擇

二、影響?內(nèi)酰胺類抗生素的因素抗生素的血藥濃度和組織濃度。對細(xì)菌外膜的滲透性或穿透力。對?內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。對細(xì)菌靶酶PBP的親和力。抗菌藥物的選擇抗生素的藥效學(xué)特點(diǎn)抗生素藥效學(xué)特點(diǎn)預(yù)測抗生素療效因素?內(nèi)酰胺類時(shí)間依賴性，無抗生素后效應(yīng)>MIC的持續(xù)時(shí)間氨基糖甙類氟喹諾酮類濃度依賴性，抗生素后效應(yīng)CMAX/MICAUC/MIC糖肽類時(shí)間依賴性，抗生素后效應(yīng)>MIC的持續(xù)時(shí)間抗菌藥物的選擇三、合理應(yīng)用抗生素1.合理選用—類別、品種 重癥細(xì)菌感染，應(yīng)猛擊。首先取相應(yīng)部位標(biāo)本作細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏，并根據(jù)感染部位，推測可能致病菌，選用抗生素。2.合理使用—給藥方案 劑量，給藥途徑，給藥間隔，療程，注意毒副反應(yīng)，并結(jié)合機(jī)體肝腎功能調(diào)整劑量。抗菌藥物的選擇3.合理聯(lián)合應(yīng)用。4.去除原發(fā)感染灶，如膿腫形成，必須切開引流，支持治療，包括營養(yǎng)支持，5.原發(fā)病的治療。

抗菌藥物的選擇常用抗菌藥物的特點(diǎn)抗菌藥物的選擇一、青霉素類

青霉素G類氨基青霉素類耐酶青霉素廣譜青霉素（指綠膿桿菌青霉素）青霉素G氨芐青霉素甲氧苯青霉素羧芐青霉素青霉素V羥氫芐青霉素苯唑青霉素替卡西林

氧哌嗪青霉素抗菌藥物的選擇二.頭孢菌素類抗菌作用強(qiáng)，耐青霉素酶臨床療效高，毒性低過敏反應(yīng)較青霉素類少抗菌藥物的選擇（一）分類第1代頭孢菌素

對青霉素酶穩(wěn)定，對許多革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定主要用于產(chǎn)青霉素酶的金葡菌和某些革蘭陰性菌感染?？咕幬锏倪x擇第2代頭孢菌素

對多數(shù)青霉素酶穩(wěn)定抗菌譜較第1代為廣對革蘭陰性菌的作用較第1代強(qiáng)對某些腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌的抗菌活性差?？咕幬锏倪x擇第3代頭孢菌素對多種青霉素酶穩(wěn)對革蘭陰性菌的抗菌作用強(qiáng)某些品種對綠膿桿菌有效某些品種的血清半衰期較長抗菌藥物的選擇第1代頭孢菌素：頭孢氨芐（4號）頭孢唑啉（5號）頭孢拉定（6號）頭孢羥氨芐抗菌藥物的選擇第2代頭孢菌素：頭孢呋辛：對多數(shù)G+菌有較強(qiáng)抗菌作用，對G-菌作用較頭孢唑啉強(qiáng)。能通過血腦屏障，為治療化膿性腦膜炎選用藥物。頭孢克羅：對G+菌抗菌活性較頭孢氨芐強(qiáng)，對大腸、肺炎桿菌，奇異變形桿菌與頭孢羥氨芐相仿抗菌藥物的選擇第3代頭孢菌素：頭孢噻肟：對腸桿菌科有極強(qiáng)的抗菌活性，對不動桿菌，綠膿桿菌，厭氧菌無效，對陰溝桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌較差。頭孢三嗪：半衰期較長；易透過血腦屏障。頭孢他啶：對綠膿桿菌有高度活性為其特點(diǎn)。對腸桿菌科高敏。對金葡菌作用低于頭孢唑啉；對MRSA，腸球菌耐藥。頭孢哌酮：對綠膿桿菌有較好作用，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定差，經(jīng)膽道排泄。頭孢哌酮-舒巴坦：β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，增強(qiáng)對綠膿桿菌?？咕幬锏倪x擇第4代頭孢菌素1、對細(xì)菌通透性及組織滲透能力增加。2、抗菌機(jī)制獨(dú)特，除與大腸桿菌PBP1結(jié)合外，與PBP3親和力強(qiáng)，抗菌活性增強(qiáng)。3、對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加，對產(chǎn)ESBL細(xì)菌的抗菌活性較頭孢他啶強(qiáng)。4、增強(qiáng)對革蘭陽性抗菌作用。5、有較強(qiáng)抗銅綠假單胞菌活性。抗菌藥物的選擇1、頭孢吡肟：第一個(gè)用于臨床的第4代頭孢菌素2、頭孢吡羅：抗菌藥物的選擇三、頭霉素類

1.抗菌譜似第2代頭孢菌素2.對產(chǎn)ESBL菌有效3.對一些厭氧菌有效頭孢美唑：頭孢西?。?/p>

抗菌藥物的選擇四、碳青霉烯類抗生素亞胺培南：抗菌譜廣，對多數(shù)葡萄球菌屬，多種鏈球菌均敏感對沙雷，不動，假單胞菌屬作用較頭孢噻肟強(qiáng)對脆弱類桿菌活性最強(qiáng)對嗜麥芽窄食假單胞菌耐藥。抗菌藥物的選擇美洛培南：抗菌作用增強(qiáng)，不良反應(yīng)較亞胺培南小在腦膜炎病人腦脊液中可達(dá)到有效濃度。用于細(xì)菌性腦膜炎療效優(yōu)于頭孢噻肟?？咕幬锏倪x擇帕尼培南：抗菌作用與亞胺培南相似，對窄嗜假單胞菌耐藥。對各種細(xì)菌有1~2h的抗生素后效應(yīng)?？咕幬锏倪x擇氨曲南：對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定對G-菌作用強(qiáng)對各種G+菌、厭氧菌耐藥不良反應(yīng)少五、單環(huán)類抗生素抗菌藥物的選擇六、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

主要作用于G+球菌，軍團(tuán)菌、支原體、衣原體細(xì)菌對不同品種有不完全交叉耐藥性藥物不易透過血腦屏障血藥濃度低，在組織中濃度較高主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行腸肝循環(huán)不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，靜脈給藥易引起血栓性靜脈炎抗菌藥物的選擇新大環(huán)內(nèi)酯類阿奇霉素：半衰期長。羅紅霉素：克拉霉素：抗菌藥物的選擇七、氨基糖苷類抗生素

抗菌譜廣，對葡萄球菌屬、需氧G-桿菌均具有良好抗菌活性某些品種對結(jié)核桿菌有作用細(xì)菌對不同品種之間有交叉耐藥胃腸道吸收差有耳、腎毒性抗菌藥物的選擇前庭功能失調(diào)毒性順序?yàn)椋簯c大霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡星>卡那霉素。耳蝸神經(jīng)損害程度順序?yàn)椋簯c大霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈替米星。氨基糖苷類抗生素的耳毒性抗菌藥物的選擇八、喹諾酮類抗菌藥物第一代(1962年)奈啶酸僅用于尿路感染。第二代(1970年)吡哌酸可用于尿路、腸道感染。第三代(1980年)氟喹諾酮類可用于各系統(tǒng)感染的治療。新氟喹諾酮類，可用于厭氧菌治療?？咕幬锏倪x擇臨床如何選擇抗菌藥物主要根據(jù)1、病變部位2、病原菌的藥敏3、病情的輕重抗菌藥物的選擇一、根據(jù)部位：（一)橫隔以上的感染：主要為G+球菌，首選青霉素G，嚴(yán)重感染加氨基糖苷類抗生素。金葡菌首選苯唑青霉素，頭孢唑啉、頭孢美唑MRSA：首選萬古霉素抗菌藥物的選擇社區(qū)獲得性肺炎的初始經(jīng)驗(yàn)性抗菌治療1、青壯年、無基礎(chǔ)疾病患者：

常見病原體：肺炎鏈球菌，肺炎支原體，肺炎衣原體，流感嗜血桿菌等。

抗菌藥物選擇：大環(huán)內(nèi)酯類，青霉素，第1或2代頭孢菌素，新喹諾酮類(如左氧氟沙星，司帕沙星等)抗菌藥物的選擇2、老年人或有基礎(chǔ)疾病患者：常見病原體：肺炎鏈球菌，流感嗜血桿菌，需氧G-桿菌，金黃色葡萄球菌，卡他莫拉菌等。

抗菌藥物選擇：第2代頭孢菌素β內(nèi)酰胺類/β內(nèi)酰胺酶抑制劑，或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類；新喹諾酮類(如左氧氟沙星，司帕沙星等)。抗菌藥物的選擇3、需要住院患者：常見病原體：肺炎鏈球菌，流感嗜血桿菌，復(fù)合菌(包括厭氧菌)，需氧G-桿菌，金黃色葡萄球菌，肺炎衣原體，呼吸道病毒等。抗菌藥物選擇：(1)第2代頭孢菌素單用或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類；(2)頭孢噻肟或頭孢曲松，單用或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類。(3)新喹諾酮類或新大環(huán)內(nèi)酯類；(4)青霉素或第1代頭孢菌素，聯(lián)合喹諾酮類或氨基糖苷類。抗菌藥物的選擇4、重癥患者：常見病原體：肺炎鏈球菌，需氧G-桿菌，軍團(tuán)菌，肺炎支原體，呼吸道病毒，流感嗜血桿菌等。抗菌藥物選擇：(1)大環(huán)內(nèi)酯類聯(lián)合頭孢噻肟或頭孢曲松；(2)具有抗假單胞菌活性的廣譜青霉素/β內(nèi)酰胺酶抑制劑或頭孢菌素類，或前兩者之一聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類。(3)碳青霉烯類。(4)青霉素過敏者選用新喹諾酮類聯(lián)合氨基糖苷類。抗菌藥物的選擇說明：(1)支氣管擴(kuò)張癥并發(fā)肺炎，銅綠假單胞菌是常見病原體，經(jīng)驗(yàn)性治療藥物選擇應(yīng)兼顧及此。亦有提倡喹諾酮類聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類。(2)疑有吸入因素時(shí)應(yīng)聯(lián)合甲硝唑或克林霉素，或優(yōu)先選擇氨芐西林/舒巴坦，阿莫西林/克拉維酸。抗菌藥物的選擇醫(yī)院獲得性肺炎(HAP)的初始經(jīng)驗(yàn)性抗菌治療輕中癥HAP：常見病原體：腸桿菌科細(xì)菌，流感嗜血桿菌，肺炎鏈球菌，MSSA等。

抗菌藥物選擇：(1)第2，3代頭孢菌素(不必包括具有抗假單胞菌活性者)(2)β內(nèi)酰胺類/β內(nèi)酰胺酶抑制劑(3)青霉素過敏者選用氟喹諾酮類或克林霉素聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的選擇重癥HAP：

常見病原體：銅綠假單胞菌，MRSA，不動桿菌，腸桿菌科細(xì)菌，厭氧菌等?？咕幬锏倪x擇抗菌藥物選擇：氟喹諾酮類或氨基糖苷類聯(lián)合下列藥物之一(1)抗假單胞菌β內(nèi)酰胺類頭孢他啶，頭孢哌酮，哌拉西林，替卡西林等。(2)

廣譜β內(nèi)酰胺類/β內(nèi)酰胺酶抑制劑(替卡西林/克拉維酸，頭孢哌酮/舒巴坦，哌拉西林/他佐巴坦)。(3)碳青霉烯類(如亞胺培南)(4)必要時(shí)聯(lián)合萬古霉素(針對MRSA)(5)當(dāng)估計(jì)真菌感染可能時(shí)應(yīng)選用有效抗真菌藥物?？咕幬锏倪x擇

(二）橫隔以下的感染：可選哌拉西林，第3代頭孢菌素，喹諾酮類抗菌藥物，可加用氨基糖苷類抗生素腹腔感染：要考慮厭氧菌感染，加用甲硝唑膽道感染：可選哌拉西林，頭孢哌酮；泌尿道感染：喹諾酮類抗菌藥物消化道感染：喹諾酮類抗菌藥物抗菌藥物的選擇二、根據(jù)病原菌1、腦膜炎雙球菌：青霉素頭孢三嗪抗菌藥物的選擇2、肺炎鏈球菌：首選：青霉素G替換：頭孢呋辛 頭孢克羅 頭孢羥氨芐 頭孢氨芐抗菌藥物的選擇

表、肺炎球菌肺炎的治療

肺炎球菌的級別 首選抗生素 替代抗生素

青霉素敏感 青霉素G或V，阿莫西林 頭孢唑林、頭孢噻肟 頭孢曲松、大環(huán)內(nèi)酯類氨芐西林、多西環(huán)素青霉素低耐MIC0.12~1ug/ml 青霉素G200~300MUIVQ4H，頭孢噻肟、頭孢曲松、阿莫西林，氟喹諾酮類 克林霉素，多西環(huán)素 青霉素高耐MIC>1ug/ml 萬古霉素，氟喹諾酮類 抗菌藥物的選擇3、金葡菌：MSSA

首選：苯唑西林單用或聯(lián)合利福平、慶大霉素

替代：頭孢唑林或頭孢呋辛，克林霉素，復(fù)方磺胺甲惡唑，氟喹諾酮類。抗菌藥物的選擇MRSA首選：萬古霉素單用或聯(lián)合利福平或奈替米星替代(需經(jīng)體外藥敏試驗(yàn))：氟喹諾酮類碳青霉烯類壁霉素抗菌藥物的選擇4、流感嗜血桿菌：首選：第2，3代頭孢菌素，新大環(huán)內(nèi)酯類復(fù)方磺胺甲惡唑，氟喹諾酮類。替代： β-內(nèi)酰胺類/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

抗菌藥物的選擇5、腸球菌：(1)尿道感染:首選—氨芐西林/阿莫西林/青霉素+/-氨基糖苷類抗生素。替換---萬古霉素、氟喹諾酮類。(2）傷口感染，腹腔感染：首選—氨芐西林/青霉素+/-氨基糖苷類抗生素。替換---萬古霉素、亞胺培南（糞腸球菌感染）?？咕幬锏倪x擇(3）心內(nèi)膜炎：首選—青霉素G或氨芐西林+慶大霉素或鏈霉素。替換---萬古霉素+慶大霉素或鏈霉素。(4）萬古霉素耐藥株的治療：首選：奎奴普丁-達(dá)福普丁某些菌株對氯霉素，四環(huán)素或氟喹諾酮 類敏感，但臨床結(jié)果不定。替換：替考拉寧（大多數(shù)耐藥）新生霉素+環(huán)丙沙星或多西環(huán)素呋喃妥因（尿道感染）氨芐西林+環(huán)丙沙星+/-慶大霉素抗菌藥物的選擇6、肺炎克雷伯菌（敗血癥，肺炎，腹腔感染）首選：亞胺培南

3代頭孢菌素

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥氟喹諾酮氨曲南替換：氨基糖苷類磺胺甲惡唑-甲氧芐啶哌拉西林頭孢吡肟抗菌藥物的選擇7、大腸桿菌（敗血癥，腹腔感染，傷口感染）首選：3代頭孢菌素磺胺甲惡唑-甲氧芐啶替換：亞胺培南氨基糖苷類氟喹諾酮（耐藥株多）第1代或2代頭孢菌素氨曲南哌拉西林

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥抗菌藥物的選擇大腸桿菌（泌尿道感染）首選：氨芐西林（只限敏感株）磺胺甲惡唑-甲氧芐啶氨基糖苷類頭孢菌素類抗假單胞青霉素類替換：亞胺培南氨曲南氟喹諾酮（耐藥株增多）抗菌藥物的選擇8、產(chǎn)ESBL的大腸桿菌、肺炎可雷伯菌碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥頭霉素類4代頭孢菌素，如頭孢吡肟抗菌藥物的選擇9、鮑曼不動桿菌（肺炎，全身感染）

首選：亞胺培南氟喹諾酮+/-阿米卡星氟喹諾酮+/-頭孢他啶或頭孢哌酮-舒巴坦

替換：頭孢吡肟哌拉西林抗菌藥物的選擇10、銅綠假單胞菌（敗血癥，肺炎，腹腔感染）首選：哌拉西林+氨基糖苷類替換：氨基糖苷類+/-碳青霉烯類或-頭孢他啶或氨曲南或頭孢吡肟或環(huán)丙沙星抗菌藥物的選擇銅綠假單胞菌（尿道感染）首選：氨基糖苷類哌拉西林氟喹諾酮類替換：碳青霉烯類或頭孢他啶或氨曲南或頭孢吡肟抗菌藥物的選擇11、陰溝腸桿菌（菌血癥和肺炎）首選：

碳青霉烯類氨基糖苷類氟喹諾酮類抗假單胞青霉素類替換：3代頭孢菌素類或氨曲南或頭孢吡肟抗菌藥物的選擇陰溝腸桿菌（尿道感染）首選：3代頭孢菌素類替換：抗假單胞青霉素類氨基糖苷類氟喹諾酮類