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第六章解熱鎮(zhèn)痛藥演示文稿目前一頁\總數(shù)三十一頁\編于九點優(yōu)選第六章解熱鎮(zhèn)痛藥目前二頁\總數(shù)三十一頁\編于九點解熱鎮(zhèn)痛原理目前三頁\總數(shù)三十一頁\編于九點解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較不能代替嗎啡類使用它只對慢性鈍痛有良好的作用無成癮性

解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥作用部位外周中樞作用靶點環(huán)氧酶阿片受體按化學結(jié)構(gòu)類型分為:水楊酸類、乙酰苯胺類、吡唑酮類。目前四頁\總數(shù)三十一頁\編于九點一、水楊酸類

2-乙酰氧基苯甲酸,又名乙酰水楊酸

阿司匹林(Aspirin)目前五頁\總數(shù)三十一頁\編于九點Aspirin的作用解熱鎮(zhèn)痛藥:用于治療傷風、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、風濕痛及類風濕痛等。環(huán)氧酶抑制劑:抑制血小板中血栓素的合成,用于心血管系統(tǒng)疾病的預防和治療。預防結(jié)腸癌:和NSAIDs對預防結(jié)腸癌有作用。

目前六頁\總數(shù)三十一頁\編于九點Aspirin的衍生物乙酰水楊酸鋁乙酰水楊酸賴氨酸鹽--賴氨匹林

雙水楊酯

貝諾酯

目前七頁\總數(shù)三十一頁\編于九點Aspirin合成

目前八頁\總數(shù)三十一頁\編于九點性質(zhì):穩(wěn)定性

顏色反應

紫堇色

目前九頁\總數(shù)三十一頁\編于九點藥典檢查雜質(zhì):

游離水楊酸:過敏性雜質(zhì):

乙酰水楊酸酐

目前十頁\總數(shù)三十一頁\編于九點③碳酸鈉中不溶物

目前十一頁\總數(shù)三十一頁\編于九點氧化產(chǎn)物

目前十二頁\總數(shù)三十一頁\編于九點代謝主產(chǎn)物

目前十三頁\總數(shù)三十一頁\編于九點二、乙酰苯胺類目前十四頁\總數(shù)三十一頁\編于九點對乙酰氨基酚(Paracetamol)化學名:N-(4-羥基苯基)乙酰胺,又名撲熱息痛

目前十五頁\總數(shù)三十一頁\編于九點合成路線

目前十六頁\總數(shù)三十一頁\編于九點性質(zhì):

1.穩(wěn)定性:水溶液在pH6時最穩(wěn)定,在酸性及堿性條件下被水解為對氨基酚。2.雜質(zhì):對氨基酚(中國藥典規(guī)定要進行檢查)。來源:合成中間體;貯存不當

3.顯色反應:三氯化鐵試液反應,生成藍紫色配位化合物。

目前十七頁\總數(shù)三十一頁\編于九點第二節(jié)非甾體抗炎藥

(NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDS)

氫化可的松

甾體(糖皮質(zhì)激素)抗炎藥:治療自身免疫性疾?。t斑狼瘡)。

非甾體抗炎藥主要有3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類、吲哚乙酸類等。目前十八頁\總數(shù)三十一頁\編于九點一、吡唑酮類

目前十九頁\總數(shù)三十一頁\編于九點二、3,5-吡唑烷二酮類

目前二十頁\總數(shù)三十一頁\編于九點羥布宗(Oxyphenbutazone,羥基保泰松)化學名:4-丁基-1-(4-羥基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮

目前二十一頁\總數(shù)三十一頁\編于九點保泰松

羥布宗

目前二十二頁\總數(shù)三十一頁\編于九點保泰松的體內(nèi)代謝

目前二十三頁\總數(shù)三十一頁\編于九點Phenylbutazone的構(gòu)效關系

目前二十四頁\總數(shù)三十一頁\編于九點三、芳基烷酸類

5-羥色胺

色胺酸

(一)芳基乙酸類

目前二十五頁\總數(shù)三十一頁\編于九點吲哚美辛(Indomethacin)1-(4-氯苯甲?;?5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸。又名消炎痛

目前二十六頁\總數(shù)三十一頁\編于九點性質(zhì):

1.酸性:

pKa=4.5,幾乎不溶于水,可溶于氫氧化鈉溶液。2.水解性:可被強酸或強堿水解,水溶液在pH2~8時較穩(wěn)定;室溫空氣中穩(wěn)定,但對光敏感。3.鑒別反應:

本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應,呈紫色;與亞硝酸鈉和鹽酸反應,呈綠色,放置后漸變黃色。目前二十七頁\總數(shù)三十一頁\編于九點代謝:結(jié)合、水解、脫甲基

目前二十八頁\總數(shù)三十一頁\編于九點合成目前二十九頁\總數(shù)三十一頁\編于九點其他苯乙酸衍生物

吲哚美辛目前三十頁\總

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