常用抗心律失常藥

常用抗心律失常藥第1頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一抗心律失常藥物的分類（一）Ⅰ類-鈉通道阻滯藥（二）Ⅱ類-β腎上腺素受體阻斷藥（三）Ⅲ類-延長動作電位時程的藥物（四）Ⅳ類-鈣拮抗劑第2頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一

常用抗心律失常藥物分類藥名作用原理應用不良反應I類鈉通道阻滯藥IA類

奎尼丁

適度阻Na+內流

廣譜金雞納反應,心臟毒性

普魯卡因適度阻Na+內流

室性輕微IB類利多卡因輕度阻Na+內流

室性輕微

美西律輕度阻Na+內流室性(強心甙中毒)（見前）IC類普羅帕酮阻Na+內流

廣譜輕微Ⅱ類β受體阻滯劑

普萘洛爾阻β,阻Na+內流廣譜輕微促K+外流美托洛爾阻β

廣譜輕微Ⅲ類延長復極藥

胺碘酮阻Na+K+Ca2+通道廣譜嚴重（心血管，肺，甲狀腺,角膜）Ⅳ類鈣通道阻滯藥

維拉帕米阻Ca2+內流,促K+外

流(慢反應細胞)室上性（見前）

第3頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一一、Ⅰ類鈉通道阻滯劑又分為三類Ⅰa、Ⅰb、ⅠcⅠa類（目前很少應用）主要有：奎尼丁和普魯卡因胺Ⅰb類主要用于室性心律失常

主要有：利多卡因、美西律

、

莫雷西嗪

Ⅰc類主要有：普羅帕酮第4頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一利多卡因(lidocaine)藥理作用抑制Na+內流，促進K+外流，但僅對希-

浦系統(tǒng)發(fā)生影響臨床應用僅用于室性心律失常：急性心肌梗塞或強心苷中毒引起的室性早搏、室性心動過速及心室纖顫。藥動學口服首過效應明顯，只能非腸道給藥，幾乎全部在肝臟代謝。t1/2

為2h，5個t1/2

（10h）可代謝完全注意事項劑量過大可引起心率減慢，房室傳導阻滯和低血壓；Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯者禁用Ib類藥

第5頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一美西律（mexiletine）藥理作用

與利多卡因相似，由于可以口服，故通常用以維持利多卡因的療效臨床應用

用于室性心律失常，特別是對心肌梗塞后即行室性心律失常有效藥動學口服吸收完全。t1/2

為12h，5個t1/2（2.5

天）可代謝完全注意事項不良反應與劑量相關；心臟傳導阻滯、低血壓、肝病者及有癲癇史者慎用Ib類藥

第6頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一普羅帕酮（心律平propafenone

）藥理作用

降低浦氏纖維和心室肌的自律性，減慢傳導速度；延長APD和ERP臨床應用

長期口服用于用于維持室上性心動過速的竇性心率，也用于室性心律失常藥動學

口服首過效應強，t1/2為3.54h，5個

t1/2（1天）可代謝完全，嚴重肝功受損時清除減慢注意事項

不宜與其他抗心律失常藥合用；有致心律失常作用；可加重心衰。Ic類藥

第7頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一莫雷西嗪（乙嗎噻嗪moricizine）藥理作用抑制快速Na+內流，并使心房、心室不應期延長，房室結及希浦系統(tǒng)傳導延長，抑制異位自律性，提高心室的致顫閾值，可抑制旁路傳導臨床應用用于室上性及室性心律失常藥動學

經(jīng)肝臟代謝并清除，t1/2為6~13h，5個

t1/2（1~3d）后清除完全，肝腎功能不佳時，可延長至40h注意事項病態(tài)竇房結綜合征及傳導阻滯者禁用Ic類藥

第8頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一二、Ⅱ類-β受體阻斷藥

主要阻斷β受體和直接膜穩(wěn)定作用而對心臟發(fā)生影響心肌自律性交感神經(jīng)興奮傳導速度（阻斷）有效不應期

β受體阻斷藥主要藥物有：普萘洛爾、美托洛爾、

阿替洛爾、艾司洛爾第9頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一普萘洛爾(propranolol)藥理作用

降低心臟的自律性；高濃濃度下具有膜穩(wěn)定作用；延長房室結的ERP。臨床應用用于室上性及室性心律失常，與強心苷或地爾硫卓合用控制室性頻率過快藥動學

口服首過效應強，經(jīng)肝臟代謝，t1/2為

34h，5個t1/2

（1天）代謝完全注意事項支氣管哮喘；心源性休克；心臟傳導阻滯；重度或急性心力衰竭；竇性心動過緩者禁用；不可突然停藥。Ⅱ類-β受體阻斷藥

第10頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一美托洛爾（metoprolol）藥理作用

與普萘洛爾相似，膜穩(wěn)定作用較普萘洛爾弱臨床應用對因兒茶酚胺增多而誘發(fā)的室性和室上性心律失常療效較好藥動學

在肝臟代謝，t1/2約3~4h，5個t1/2后（1d）代謝完全，肝腎功能受損時t1/2延長

注意事項與普萘洛爾相似Ⅱ類-β受體阻斷藥

第11頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一阿替洛爾（atenolol）藥理作用

抑制竇房結及房室結自律性，減慢房室結傳導，對希浦系統(tǒng)也有抑制作用，有膜穩(wěn)定作用臨床應用對室上性心律失常及陣發(fā)性室性心動過速有效，可減慢心室率藥動學t1/2為7h，5個t1/2（1d）后代謝完全注意事項與普萘洛爾相似Ⅱ類-β受體阻斷藥

第12頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一艾司洛爾（esmolol）藥理作用

抑制竇房結和房室結的自律性和傳導性，無內在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用臨床應用

用于室上性心律失常，可減慢心室率藥動學

水溶性藥物，作用迅速短暫，t1/2為

9min，停藥20min后血液中藥物已不能檢測到

注意事項可輕度抑制心肌收縮，其余與普萘洛爾相似Ⅱ類-β受體阻斷藥

第13頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一三、Ⅲ類-延長動作電位時程的藥物阻滯鉀外流，延長復極時間，能有效的中止由引導環(huán)引起的折返，具抗顫作用相關鉀通道電流：ⅠKr、ⅠKs、ⅠK1主要藥物：胺碘酮、索他洛爾第14頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一胺碘酮(amiodarone)藥理作用

降低竇房結起搏細胞和浦氏纖維自律性;減慢浦氏纖維和房室結的傳導速度;顯著延長心肌的APD、ERP。臨床應用

廣譜抗心律失常藥藥動學排泄緩慢，停藥30d體內血藥濃度僅降低

16%~34%，可通過胎盤，并能分泌到乳汁中。注意事項副作用：心血管系統(tǒng)、甲狀腺功能失常、角膜微沉積物、肺間質纖維化等。

華法林、西咪替丁等藥可增加本藥血藥濃度Ⅲ類藥

第15頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一索他洛爾藥理作用呈劑量依賴性β受體阻斷作用，并通過阻斷延遲整流鉀電流延長動作電位時程臨床應用用于各種嚴重性心律失常，維持心房顫動病人的竇性心律藥動學

體內不被代謝，經(jīng)腎排出，t1/2為

12~15h，5個t1/2（2~3d）后代謝完全。老年人腎功能不全者，明顯延長注意事項與β受體阻滯劑類似Ⅲ類藥

第16頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一四、Ⅳ類鈣通道阻滯劑主要通過阻滯鈣通道，抑制Ca2+內流發(fā)揮抗心律失常作用Ca2+內流慢反應細胞4相自動除極阻斷鈣通道阻滯劑主要藥物：維拉帕米、地爾硫卓第17頁，共19頁，2023年，2月20日，星期一維拉帕米(異搏定，verpamil)藥理作用降低竇房結自律性，減慢房室結傳導性，延長竇房結、房室結的有效不應期臨床應用陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥。藥動學

口服有首過效應，在肝臟代謝，其代謝物仍有活性，為t1/23~7h，5個t1/2

（1~2d）后代謝完全注意事項Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯、心功能不全、心源性休克者禁用，老年人、腎功低下者慎用，靜脈給藥可引起暫時竇性停搏Ⅳ類

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