膽堿受體阻斷藥

膽堿受體阻斷藥一、要求（一）知識目標(biāo)1．掌握阿托品藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。2．熟悉東莨菪堿、山莨菪堿作用特點。（二）能力目標(biāo)培養(yǎng)科學(xué)態(tài)度，提高學(xué)生觀察、分析、解決實際問題的能力。（三）素質(zhì)目標(biāo).注重學(xué)生心理素質(zhì)、人文精神、科學(xué)素養(yǎng)和創(chuàng)新能力的培養(yǎng)。.培養(yǎng)學(xué)生認真仔細、嚴(yán)謹、求實的工作態(tài)度。二、內(nèi)容【導(dǎo)入新課】（1）利用時事新聞吸引學(xué)生進入學(xué)習(xí)情境，激發(fā)同學(xué)對阿托品的學(xué)習(xí)興趣。（2）將阿托品設(shè)計成一位武俠人物，以此為主線，生動講解阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。課堂中運用動畫、視頻、云課堂等信息化手段化解教學(xué)重點和難點。（3）通過問題設(shè)計、頭腦風(fēng)暴等方式加強教師與學(xué)生間的交流，培養(yǎng)學(xué)生主動學(xué)習(xí)的能力?！局v授新課】第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥阿托品和阿托品類生物堿阿托品［藥理作用與機制］阿托品（atropine）作用機制為競爭性拮抗M膽堿受體。大劑量時對神經(jīng)節(jié)的N1受體也有阻斷作用。.腺體阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體的分泌。其對不同腺體的抑制作用強度不同，唾液腺與汗腺對其最敏感。其次為淚腺及呼吸道腺體。較大劑量也減少胃液分泌。阿托品對胰腺液、腸液分泌基本無作用.眼（1）擴瞳：由于阿托品可阻斷虹膜括約肌的M膽堿受體，故使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔開大肌功能占優(yōu)勢，使瞳孔擴大。（2）眼內(nèi)壓升高：由于瞳孔擴大，使虹膜退向外緣，因而前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，造成眼內(nèi)壓升高。故青光眼患者禁用。（3）調(diào)節(jié)麻痹：阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣，從而使懸韌帶拉緊，晶狀體變?yōu)楸馄?，其折光度降低，只適合看遠物，而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上。造成看近物模糊不清，即為調(diào)節(jié)麻痹。.平滑肌阿托品對多種內(nèi)臟平滑肌具松弛作用，它可抑制胃腸道平滑肌痙攣，降低蠕動的幅度和頻率，從而緩解胃腸絞痛，尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。阿托品可降低尿道和膀胱逼尿肌的張力和收縮幅度；但對膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱。阿托品對胃腸括約肌作用常取決于括約肌的機能狀態(tài)，如當(dāng)胃幽門括約肌痙攣時，阿托品具有一定松弛作用，但作用常較弱或不恒定。阿托品對子宮平滑肌作用較弱。.心臟（1）心率：治療量的阿托品（0.4?0.6mg）在部分病人?？梢娦穆识虝盒暂p度減慢，可能是由于它阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維上的M1膽堿受體（即為突觸前膜M1受體），從而減弱突觸中ACh對遞質(zhì)釋放的抑制作用所致。較大劑量阿托品，由于竇房結(jié)M2受體被阻斷，解除了迷走神經(jīng)對心臟抑制作用，可引起心率加快。（2）房室傳導(dǎo)：阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。.血管與血壓治療量阿托品對血管活性與血壓無顯著影響。大劑量的阿托品可引起皮膚血管舒張，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀。舒血管作用機制未明，但與其抗M膽堿作用無關(guān)，可能是機體對阿托品引起的體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)，也可能是阿托品的直接舒血管作用所致。.中樞神經(jīng)系統(tǒng)較大劑量（1?2mg）可輕度興奮延腦和大腦，5mg時中樞興奮明顯加強，中毒劑量（10mg以上）可見明顯中樞癥狀。［體內(nèi)過程］口服易吸收,眼科局部用藥作用可維持數(shù)日。［臨床應(yīng)用］.解除平滑肌痙攣適用于各種內(nèi)臟絞痛，對胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。.制止腺體分泌用于全身麻醉前給藥。也可用于嚴(yán)重的盜汗癥及流涎癥。.眼科（1）虹膜睫狀體炎（2）驗光配眼鏡：阿托品具有調(diào)節(jié)麻痹作用，此時由于晶狀體固定，可準(zhǔn)確測定晶狀體的屈光度。但阿托品作用持續(xù)時間較長，其調(diào)節(jié)麻痹作用可維持2?3天，故現(xiàn)已少用。只有兒童驗光時用，因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)機能較強，須用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。.緩慢型心律失常阿托品可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。.抗休克對暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大劑量阿托品治療，能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)。對休克伴有高熱或心率過快者，不用阿托品。［不良反應(yīng)］阿托品作用廣泛，臨床上應(yīng)用其中一種作用時，其他的作用則成為副作用。1、副作用：有口干、視力模糊、皮膚干燥、面部潮紅、體溫上升、排尿困難、瞳孔擴大及便秘等。2、毒性反應(yīng)：劑量增大，出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀。嚴(yán)重中毒時中樞興奮轉(zhuǎn)為中樞抑制。［用藥指導(dǎo)］1、向患者介紹此藥可能引起的副作用，對發(fā)生口干的患者，應(yīng)勸其多用冷開水含漱，以解除口腔黏膜干燥感。誤服過量的顛茄果、曼陀羅果、洋金花或莨菪根莖等也可出現(xiàn)中毒癥狀。阿托品的最低致死量成人為80?130mg，兒童約為10mg。2、用藥時注意觀察心率、體溫變化，對心率高于100次/分，體溫高于380C,眼壓高的患者不得使用。對腎絞痛及膽絞痛療效較差，常與鎮(zhèn)痛藥合用。3、阿托品中毒解救主要為對癥治療，如用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥、采用人工呼吸和吸氧等，外周癥狀可用毛果蕓香堿或新斯的明等解救。［禁忌證］青光眼及前列腺肥大患者等。東莨菪堿東莨菪堿(Scopolamine)在治療劑量時即可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，表現(xiàn)為困倦、遺忘、疲乏、少夢、快動眼睡眠仆￡乂)時相縮短等。東莨菪堿主要用于麻醉前給藥，尚可用于暈動病、帕金森病的治療。我國用于中藥麻醉的主藥洋金花，其主要成分即為東莨菪堿，因此可用東莨菪堿來代替洋金花進行中藥麻醉。東莨菪堿外周作用與阿托品相似，僅在作用強度上略有差異。禁忌證同阿托品。山莨菪堿山莨菪堿(anisodamine,654—2)具有與阿托品類似的藥理作用，但其對血管平滑肌和內(nèi)臟平滑肌的解痙作用選擇性較高。主要用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟絞痛，如胃腸平滑肌痙攣、膽道疼痛等。不良反應(yīng)和禁忌證與阿托