膽堿受體阻斷藥(醫(yī)本)

膽堿受體阻斷藥(醫(yī)本)M-R阻斷藥muscarinicblockingdrugs

抗膽堿藥anticholinegics副交感神經(jīng)阻斷藥

parasympatholyticsMuscarinicblockingdrugshavenointrinsicactivity,andtheycanproduceeffectsonlybyblockingtheactivationofmuscarinicreceptorsbymuscarinicagonistsorbyneuronallyreleasedACh.2圖5-2傳出神經(jīng)分類模式圖3§1阿托品和阿托品類生物堿

Atropine＆atropine-likealkaloid

存在于顛茄、曼陀羅、莨菪中顛茄Atropabelladonna曼陀羅莨菪4阿托品Atropine

東莨菪堿Scopolamine山莨菪堿Anisodamine中樞作用：氧橋，羥基東莨菪堿＞阿托品＞山莨菪堿【Mechanismofaction】(作用機(jī)理)1.（-）M-R2.largedose:（-）NN-R【Pharmacologicalactions】（藥理作用）gland(腺體)>eye>smoothmuscle(平滑肌)>heart>CNS阿托品Atropine6

1.腺體（glands）（-）腺體分泌（inhibitsthesecretionofglands）汗腺(sweatgland)、唾液腺(salivarygland)>淚腺(lachrymal)、呼吸道腺體

>胃壁細(xì)胞(gastricparietalcells)

72.眼（eye）(1)擴(kuò)瞳（mydriasis）atropinePleasecompareatropinewithpilocarpine(-)

瞳孔括約肌M-R開大肌功能占優(yōu)勢瞳孔擴(kuò)大(dilatethepupil)8(2)升高眼壓(increaseintraocularpressure)

Atropine→擴(kuò)瞳→虹膜退向四周邊緣→根部變厚→前房角間隙↓→房水回流↓→眼內(nèi)壓↑。(3)調(diào)節(jié)麻痹（paralysisaccommodation

）

Atropine(-)睫狀肌M-R→睫狀肌松馳→懸韌帶拉緊→晶狀體扁平→視遠(yuǎn)物清楚，近物模糊。9summaryMuscarinicagonistPilocarpineMuscarinicantagonistAtropine

Miosis

縮瞳↓intraocularpressure↓眼內(nèi)壓Spasmofaccommodation

調(diào)節(jié)痙攣↑lacrimalsecretion

↑淚腺分泌

Mydriasis擴(kuò)瞳↑intraocularpressure

↑眼內(nèi)壓

paralysisofaccommodation

調(diào)節(jié)麻痹↓lacrimalsecretion

↓淚腺分泌113.平滑肌（smoothmuscle

）松弛內(nèi)臟平滑肌Relaxesvisceralsmoothmuscle.Characteristics(特點(diǎn))(1)作用強(qiáng)度與平滑肌的功能狀態(tài)有關(guān)；(2)作用強(qiáng)度順序：胃腸道>膀胱

>輸尿管>膽管、支氣管、子宮。124.心臟（Heart

）(1)心率（heartrate,HR

）治療量（therapeuticdose）：HR大劑量（higherdose）：HR↑解除了迷走神經(jīng)對心臟的抑制。(2)房室傳導(dǎo):促進(jìn)房室傳導(dǎo)(Blockvagaleffectsonthesinoatrialnodedirectly.)135.血管與血壓

(Vessels＆

bloodpressure)

Therapeuticdose---無明顯作用原因：多數(shù)血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配Largedose---擴(kuò)張血管6.CNS興奮抑制---atropineblush（臉紅

）Themechanismisunknown.Thereislittleeffectonbloodpressure.Excitationfollowedbydepression.14【ClinicalUses】1.緩解內(nèi)臟絞痛（relevesvisceralcolicpain

）解痙藥胃腸絞痛(gastricandintestinalcolicpain)膀胱刺激癥狀(bladderirritatingsymptoms)

膽絞痛(gallbladdercolicpain)

腎絞痛(renalcolicpain)合用哌替啶152.抑制腺體分泌Inhibitionofthesecretionoftheglands(1)麻醉前給藥（premedication）(2)盜汗（severenightsweat）(3)流涎(salivation)3.眼科(ophthalmologicdisorders)(1)虹膜睫狀體炎(Iridocyclitis)(2)驗(yàn)光配鏡(3)擴(kuò)瞳，檢查眼底164.緩慢型心律失常(1)心動(dòng)過緩(Bradycardia)(2)迷走N過度興奮所致傳導(dǎo)阻滯

Note:attoolargedose：

HR↑↑

oxygenconsumption(耗氧量)↑theriskofventricularfibrillation（心室纖顫）↑175.抗休克（Anti-shock）暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎感染性休克(infectiousshock)Inlargedose,atropinecanabolish(解除)thevesselspasmandimprovemicrocirculation.

解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。6.有機(jī)磷酸酯中毒Organophosphateintoxication18【Adversereaction】(不良反應(yīng))口干、皮膚干燥、體溫↑；心動(dòng)過速眼內(nèi)壓↑、視力模糊；便秘、排尿困難；腺眼平心【Contraindication】禁忌癥CNS青光眼(Glaucoma)，前列腺肥大。19SummaryAtropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前給藥盜汗流涎不良反應(yīng)口干體溫↑禁忌癥發(fā)熱擴(kuò)瞳↑眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜炎檢查眼底驗(yàn)光眼內(nèi)壓↑視力模糊青光眼松弛內(nèi)臟絞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管擴(kuò)張心動(dòng)過緩傳導(dǎo)阻滯心動(dòng)過速心動(dòng)過速先興奮后抑制有機(jī)磷中毒感染性休克山莨菪堿(anisodamine,654-2)1.解痙、擴(kuò)血管作用強(qiáng)；2.抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳作用弱；3.主要用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛；4.不良反應(yīng)、禁忌癥同atropine。21東莨菪堿（scopolamine）1.外周抗膽堿作用腺(gland)>atropine心血管系統(tǒng)<atropine2.中樞作用：（-）

CNS鎮(zhèn)靜（sedation

）中樞抗膽堿>atropine眼(eye)【Pharmacologicalactions】（藥理作用）221.麻醉前給藥（premedication）2.暈動(dòng)病(motionsickness)3.帕金森氏病（Parkinson’sdisease）【ClinicalUses

】（臨床用途）23§2阿托品的合成代用品合成擴(kuò)瞳藥(syntheticmydriatics)

后馬托品托吡卡胺合成解痙藥(syntheticspasmolytics)

溴丙胺太林（普魯本辛）

選擇性M1受體阻斷劑哌侖西平pirenzepine24Chapter9膽堿受體阻斷劑（II）－N-R阻斷劑Cholinoceptorblockingdrugs

－N-Rblockingdrugs25§1神經(jīng)節(jié)阻滯藥(ganglionicblockers)(-)NN-R→(-)postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves美加明樟磺咪芬【Mechanism】(機(jī)理)【ClinicalUses】(臨床用途)控制性降壓(controlledhypotension)26除極化型肌松藥

Depolarizingmuscularrelaxants

【Classification】(分類)§2骨骼肌松馳藥(肌松藥)Skeletalmus