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靶向藥物設(shè)計(jì)靶向藥物利用對(duì)某些組織細(xì)胞具有特殊的親和力的分子做載體,與藥物偶聯(lián)后將起定向輸送到作用的靶器官部位的一種藥物設(shè)計(jì)方法偶聯(lián)物本身無活性偶聯(lián)物中藥物與載體仔肩的化學(xué)鍵在血漿中穩(wěn)定,在轉(zhuǎn)運(yùn)過程中不被釋放偶聯(lián)物應(yīng)能通過靶細(xì)胞的生物屏障偶聯(lián)無本身應(yīng)為無抗原性腫瘤細(xì)胞表面相關(guān)性抗原:人腫瘤組織合成的某些物質(zhì)在正常的細(xì)胞中不存在。被稱為腫瘤標(biāo)記物.或腫瘤相關(guān)性抗原.高特異性和高親和性抗體均能由此產(chǎn)生接觸性受體:巨噬細(xì)胞表面有一類受體叫接觸性受體,可識(shí)別異體顆粒性物質(zhì),可將人造的脂質(zhì)體作為藥物載體巨噬細(xì)胞系統(tǒng)又稱網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng),是人體內(nèi)具有吞噬功能的各種細(xì)胞的總稱。骨髓和脾臟內(nèi)的網(wǎng)狀細(xì)胞;肝內(nèi)的星狀細(xì)胞;腎上腺和腦垂體內(nèi)的內(nèi)皮細(xì)胞;肺內(nèi)的法細(xì)胞。血液是的單核細(xì)胞.腦、脊髓中的小膠質(zhì)細(xì)胞等等,都是巨噬細(xì)胞,具有吞噬功能。它們對(duì)入侵體的細(xì)菌、異物以及體內(nèi)衰老、死亡的細(xì)胞和組織中的碎片進(jìn)行吞噬、消化,以增強(qiáng)人體的防御功能。
其他受體上皮生長(zhǎng)因子受體:分布于角膜,人成纖維細(xì)胞,血管內(nèi)皮細(xì)胞等轉(zhuǎn)鐵蛋白受體:一種跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,多存在于腫瘤細(xì)胞給藥30分鐘后,給藥量的70%被肝攝取,而心脾肺等處不到1%正常細(xì)胞可將藥物迅速排出腫瘤細(xì)胞無該功能正定霉素與Gal–HAS偶聯(lián)就是成功的例子生物炸彈包括兩部分:彈頭和載體單克隆抗體免疫偶聯(lián)物的設(shè)計(jì)單抗與放
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