理解巴比妥類的作用特點用途及急性中毒的解救原則

理解巴比妥類的作用特點用途及急性中毒的解救原則第1頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日理解巴比妥類的作用特點、用途及急性中毒的解救原則2知道水合氯醛作用特點、用途、主要不良反應和防治措施3教學目的要求學會安定的作用、用途、不良反應和用藥指導1知道其他鎮(zhèn)靜催眠藥的作用特點與用途

4第2頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜藥：使煩躁不安、興奮激動的病人恢復安靜的藥物（小劑量）催眠藥：引起近似生理性睡眠的藥物（大劑量）苯二氮卓類巴比妥類其他類第3頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日睡眠時相1、慢波睡眠時相呼吸和循環(huán)功能穩(wěn)定沒有眼球快速運動。促進生長和體力恢復5-HT可調節(jié)慢波睡眠2、快波睡眠時相肌肉充分松弛，血壓升高，心率和呼吸加快，并伴有眼球快速運動，做夢。促進精力恢復NA可調節(jié)快波睡眠第4頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日覺醒狀態(tài)快波睡眠慢波睡眠第5頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日第6頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日第7頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日一、苯二氮卓類-----地西泮（安定）1、體內過程口服吸收迅速而完全，肌注吸收慢而不規(guī)則。蛋白結合率較高（99%）。分布容積大，老年患者更為明顯。主要經(jīng)腎排泄，亦可經(jīng)膽汁排泄形成肝腸循環(huán)，連續(xù)用藥易引起蓄積。可經(jīng)胎盤屏障和乳汁排泄。第8頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日第9頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日

2、作用與用途抗焦慮鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥抗癲癇中樞性肌松作用小于鎮(zhèn)靜量即有良好的抗焦慮作用，主要用于治療焦慮癥。機理：主要是抑制調節(jié)情緒反應的邊緣系統(tǒng)的BDZ受體⑴特點鎮(zhèn)靜作用發(fā)生快而確實；對快動眼睡眠時相影響小；加大劑量也不引起麻醉；治療指數(shù)高，安全范圍大；中樞性肌松作用也有利于鎮(zhèn)靜催眠；無誘導肝藥酶作用；較少產生耐受性和依賴性。⑵可用于各種失眠（首選藥）和麻醉前給藥和心臟電擊復律或內鏡檢查前給藥。臨床上用于治療破傷風、子癇、藥物中毒和小兒高熱驚厥；控制癲癇持續(xù)狀態(tài)療效好、顯效快、是首選藥

腦血管意外或脊髓損傷肌張力引起的中樞性肌強直。緩解關節(jié)病變、腰肌勞損等局部病變所致的肌肉痙攣。第10頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日

2.5mg

5.0mg

7.5mg

10.0mg抗焦慮鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥抗癲癇中樞性肌肉松弛作用第11頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日

3、作用機制苯二氮卓類藥物與BDZ受體結合后，促進GABA（r--氨基丁酸）與GABA

受體結合，使CI–通道開放頻率增加，CI–內流增多，導致突觸后膜超極化，從而增強GABA的中樞抑制效應。第12頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日苯二氮卓類藥物作用機制示意圖

第13頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日

BDZ與受體結合后可以增強與促進腦內A型γ-氨基丁酸（GABA）神經(jīng)的功能。GABAA受體與離子通道偶聯(lián)，激活受體后，增進Cl-通道的開放頻率，使Cl-跨膜流動增加，使膜超極化，降低神經(jīng)元的興奮性。

第14頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日

4、不良反應（1）中樞抑制癥狀（后遺效應）（2）藥物依賴性（3）急性中毒（4）禁忌癥（5）藥物相互作用嗜睡、乏力、頭昏，過量可引起共濟失調、昏迷、呼吸抑制。高速、高空和技巧性操作者慎用。久服可產生依賴性，停藥時出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀。應小劑量短期使用和間斷用藥，停藥時應逐漸減量。靜注過快可致呼吸和循環(huán)功能抑制，應緩慢注射。用特異性解毒藥氟馬西尼解救（中樞性苯二氮卓受體拮抗藥）急性青光眼、重癥肌無力、孕婦、哺乳婦及6個月以下嬰兒禁用，心肺功能減退者慎用。加重中樞抑制藥作用合用時應降低劑量。受藥酶誘導劑和藥酶抑制劑的影響第15頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日【用藥指導】1、明確用藥指征，分析失眠原因，針對病因治療，藥物治療僅作為輔助手段，同時采取心理療法、運動療法。建議病人改變不利于睡眠的生活方式，增加體力活動，調整心理狀態(tài)，有規(guī)律的作息，盡量用非藥物方法緩解焦慮和失眠問題。第16頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日【用藥指導】2、交替使用各種藥物，防止濫用和長期用藥，長期用藥避免突然停藥。告訴病人長期應用本類藥物易產生依賴性；飲酒會增強藥物毒性，煙、酒、茶、咖啡等飲品能影響睡眠；提醒病人用藥后不要從事架車、操作機器或登高作業(yè)。第17頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日【用藥指導】3、靜脈注射地西泮應緩慢，以免引起血壓過低、呼吸抑制等不良反應。肌內注射宜深部肌內注射，注意勿誤入血管。第18頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日其它鎮(zhèn)靜催眠的作用特點及用途藥物作用特點臨床應用氯氮卓作用比安定弱，口服吸收慢但很完全。主要治療焦慮癥和神經(jīng)官能癥。硝西泮抗焦慮、抗驚厥作用強，鎮(zhèn)靜催眠作用弱。尤其適用于嬰兒痙攣及肌陣攣性癲癇。氟西泮口服易吸收，催眠作用強。尤其適用于其它催眠藥不能耐受的病人。三唑侖口服易吸收，催眠作用強效、速效。適用于各種類型的失眠。艾司唑侖作用較三唑侖廣，有較強的鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗焦慮作用，還有鎮(zhèn)痛和抗癲癇作用?？捎糜诟鞣N原因如神經(jīng)衰弱精神負擔、更年期綜合征等引起的失眠，焦慮癥、癲癇神經(jīng)性和手術外傷性疼痛。第19頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日第20頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日

二、巴比妥類1、分子結構巴比妥類為巴比妥酸的衍生物，呈弱酸性。母核巴比妥酸需被不同基團取代后才有中樞抑制作用。第21頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日巴比妥類分類、作用及用途類別藥物脂溶性顯效時間（min）持續(xù)時間（h）主要用途長效類苯巴比妥330~606~8抗驚厥抗癲癇中效類

戊巴比妥3915~303~6抗驚厥異戊巴比妥4215~303~6鎮(zhèn)靜催眠短效類司可巴比妥52152~3抗驚厥鎮(zhèn)靜催眠超短效類硫噴妥580立即0.25靜脈麻醉第22頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日【藥理作用】劑量小大鎮(zhèn)靜臨床上主要用于抗驚厥、抗癲癇和麻醉前給藥。現(xiàn)已不用作催眠藥使用。易產生依賴性、成癮性。催眠抗癲癇抗驚厥麻醉致死10倍催眠量可引起呼吸中樞麻痹而致死。第23頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥抗癲癇苯巴比妥麻醉麻痹劑量第24頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日3、與苯二氮卓類區(qū)別（1）作用與用途可用于麻醉，如硫噴妥鈉用于靜脈麻醉可用于治療新生兒腦核性黃疸（典型的肝藥酶誘導劑）無中樞性肌松作用（2）不良反應后遺反應較重?？s短快動眼睡眠時相（REMS），易引起反跳現(xiàn)象。過量可抑制呼吸，甚至導致死亡。過敏反應。第25頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日4、急性中毒的解救1、排除毒物

洗胃：0.9%氯化鈉

1:2000高錳酸鉀

導瀉：硫酸鈉（禁用硫酸鎂！）

促進排泄：靜滴碳酸氫鈉或利尿藥，或甘露醇2、支持和對癥治療:

維持呼吸功能：吸氧、必要時進行人工呼吸維持循環(huán)功能：輸液或用升壓藥維持血壓注意給患者保溫并加強護理。第26頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日[用藥指導]

1、本類藥物目前不再用于催眠，主要用于抗癲癇、抗驚厥和復方制劑中。2、使用時嚴格按精神藥品進行管理，嚴格控制，避免長期使用；嚴格控制劑量和靜脈注射速度，10倍催眠劑量即可抑制呼吸，甚至致死。3、苯巴比妥是肝藥酶誘導劑，配伍用藥時能加速許多藥物的代謝。第27頁，共29頁，2023年，2月20日，星期日

三、其他類---水合氯醛1、具有鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥作用，用于頑固性失眠患者，破傷風、子癇所致的驚厥。2、優(yōu)點：不縮短快動眼睡眠時相，一般不會出現(xiàn)