抗癲癇藥簡單介紹

抗癲癇藥簡單介紹第1頁/共25頁抗癲癇藥AntiepilepticdrugsEpilepsy

反復(fù)突然發(fā)作性的CNS疾病，主要表現(xiàn)為短暫運(yùn)動(dòng)、感覺或精神異常。一般在發(fā)作時(shí)伴有EEG異常。發(fā)病機(jī)制:可能是腦中的局部病灶內(nèi)的神經(jīng)元同時(shí)爆發(fā)式放電，并向周圍擴(kuò)散所致。第2頁/共25頁一、癲癇的分型1．全身性發(fā)作：強(qiáng)直----陣攣發(fā)作（大發(fā)作）失神發(fā)作（小發(fā)作）

癲癇持續(xù)狀態(tài)2．部分性發(fā)作∶

單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作）第3頁/共25頁第4頁/共25頁第5頁/共25頁第6頁/共25頁二、抗癲癇藥物的作用機(jī)制作用方式：直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電或作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，防止異常放電擴(kuò)散。機(jī)制：

1．阻滯離子通道：Na+、Ca2+、K+2．增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制性突觸傳遞功能/dxbyy/sddxbyy/第7頁/共25頁三、常用抗癲癇藥

第8頁/共25頁苯妥英鈉（phenytoinsodium，大侖?。?/p>

【作用及用途】

1．抗癲癇：大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小發(fā)作無效。

機(jī)制：膜穩(wěn)定減少Na+、Ca2+內(nèi)流；高濃度可間接增強(qiáng)GABA的作用。

2．治療中樞性疼痛綜合征：三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛

3．抗心律失常

第9頁/共25頁1．局部刺激：胃腸紊亂，靜脈炎，牙齦增生。2．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：

>20μg/ml共濟(jì)失調(diào)；

>40μg/ml精神錯(cuò)亂;>50μg/ml昏迷。3．過敏反應(yīng)4．慢性毒性反應(yīng)：齒齦增生；巨幼紅細(xì)胞性貧血；低鈣血癥。5．其他：致畸、心律失常

苯妥英鈉（phenytoinsodium）

【不良反應(yīng)】第10頁/共25頁【體內(nèi)過程及用藥注意】1．口服吸收不規(guī)則，生效慢。2.血漿蛋白結(jié)合率90％。3.是肝藥酶誘導(dǎo)劑。

4．藥物消除速率與血藥濃度密切相關(guān)。

<10μg/ml一級動(dòng)力學(xué)消除

t1/220h

>10μg/ml零級動(dòng)力學(xué)消除

t1/2>60h

/dxbyy/hndxbyy/

苯妥英鈉（phenytoinsodium）

第11頁/共25頁丙戊酸鈉（sodiumvalproate）【藥理作用】廣譜抗癲癇藥【機(jī)制】(1)抑制Na+通道；

(2)增強(qiáng)腦內(nèi)GABA功能。

丙戊酸鈉

+

-

脫羧酶轉(zhuǎn)氨酶谷氨酸GABA

琥珀酸半醛

【不良反應(yīng)】肝損害。第12頁/共25頁卡馬西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）

【作用與用途】

1．抗癲癇：大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小發(fā)作無效。

機(jī)制：阻滯Na+通道，抑制病灶及周圍神經(jīng)元放電。

2．治療中樞性疼痛綜合征（三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛）

3．治療躁狂癥

/dxbyy/jxdxbyy/第13頁/共25頁卡馬西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）

【作用與用途】共濟(jì)失調(diào)，頭昏眩暈等。2.皮疹，偶有再生障礙性貧血?！倔w內(nèi)過程】口服吸收好。2.經(jīng)肝代謝為有活性的環(huán)氧化物。3.是肝藥酶誘導(dǎo)劑。第14頁/共25頁苯巴比妥（phenobarital,luminal,魯米拿)【抗癲癇作用】主要用于大發(fā)作，及癲癇持續(xù)狀態(tài)，也可用于單純性發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的治療。用于小發(fā)作以外的各型癲癇。

【作用機(jī)制】增強(qiáng)腦內(nèi)由GABAA受體介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，抑制Na+內(nèi)流和K+外流，降低病灶及其周圍神經(jīng)元的興奮性?！静涣挤磻?yīng)】嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶發(fā)巨幼紅細(xì)胞貧血。第15頁/共25頁撲米酮（primidone,撲癇酮）

在體內(nèi)代謝為苯巴比妥和PEMA（苯乙基丙二酰胺）。對部分性發(fā)作和大發(fā)作療效好。

/dxbyy/lndxbyy/第16頁/共25頁乙琥胺（ethosuximide)

【藥理作用】只對小發(fā)作有效，首選?！咀饔脵C(jī)制】選擇性抑制丘腦神經(jīng)元T型Ca2+通道。

【不良反應(yīng)】嗜睡、眩暈、食欲不振等。偶見再生障礙性貧血。第17頁/共25頁苯二氮卓類地西泮：癲癇持續(xù)狀態(tài)首選氯硝西泮、氯巴占：對小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和不典型小發(fā)作療效好。硝西泮：用于肌陣攣發(fā)作、嬰兒痙攣。

第18頁/共25頁新型藥物

藥物作用機(jī)理用途

加巴噴丁難治性部分發(fā)作

拉莫三嗪阻滯Na+通道部分性發(fā)作

托吡酯增強(qiáng)GABA活性部分性發(fā)作第19頁/共25頁四、抗癲癇藥的不良反應(yīng)

1．胃腸道反應(yīng)2．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3．血液系統(tǒng)反應(yīng)4．肝臟損害第20頁/共25頁五、抗癲癇藥物應(yīng)用原則（一）對癥選藥

癲癇類型

首選藥物大發(fā)作卡馬西平、苯妥英鈉小發(fā)作乙琥胺單純部分發(fā)作卡馬西平、苯妥英鈉復(fù)雜部分發(fā)作卡馬西平癲癇持續(xù)狀態(tài)地西泮iv第21頁/共25頁