伯氯喹說(shuō)明書

本文格式為Word版，下載可任意編輯——伯氯喹說(shuō)明書硫酸羥氯喹片

通用名稱：硫酸羥氯喹片

英文名稱：hydroxychloroquinesulfatetablets商品名稱：紛樂(lè)

本品主要成份為硫酸羥氯喹。用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。0.1g口服，成人每日0.4g，分1-2次服用，根據(jù)病人的反應(yīng)，該劑量可持續(xù)數(shù)周或數(shù)月。長(zhǎng)

期維持治療，可用較小的劑量，每日0.2g-0.4g即可。4-氨基喹啉類化合物在長(zhǎng)期治療時(shí)可能發(fā)生以下反應(yīng)，但不同化合物的不良反應(yīng)其及類

型和發(fā)生率可能有所不同。（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：興奮、神經(jīng)過(guò)敏、情緒改變、夢(mèng)魘、精神病、頭痛、頭昏、眩

暈、耳鳴、眼球震顫、神經(jīng)性耳聾、驚厥、共濟(jì)失調(diào)。（2）神經(jīng)肌肉反應(yīng)：眼外肌麻痹、骨骼肌柔弱、深肌腱反射消失或減退。（3）眼反應(yīng)：

①睫狀體：調(diào)理障礙，伴視覺(jué)模糊的病癥。該反應(yīng)具劑量相關(guān)性，停藥后可逆轉(zhuǎn)。②角膜：一過(guò)性水腫、點(diǎn)狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見(jiàn)可逆性伴或不伴病癥（視覺(jué)模糊，在光線周邊出現(xiàn)光暈、畏光）的角膜改變。角膜冷靜可能早在開(kāi)始治療后3周即已

出現(xiàn)。羥氯喹角膜改變及視覺(jué)副反應(yīng)的發(fā)生率似比氯喹低得多。③視網(wǎng)膜：黃斑水腫、萎縮，異常色素冷靜[輕度色素小點(diǎn)出現(xiàn)“牛眼（bulls-eye）〞外觀]，中心凹反射消失，在暴露于敞亮光線（光應(yīng)激試驗(yàn)）之后黃斑恢復(fù)時(shí)間增加，在黃斑、黃斑旁及周邊視網(wǎng)膜區(qū)對(duì)紅光的視網(wǎng)膜閾提高。其他眼底改變包括視神經(jīng)乳頭蒼白和萎縮，

視網(wǎng)膜小動(dòng)脈變細(xì)，視網(wǎng)膜周邊細(xì)顆粒狀色素紊亂以及晚期出現(xiàn)凸出型脈絡(luò)膜。④視野缺損：中心周邊或中心旁盲點(diǎn)、中心盲點(diǎn)伴視敏度下降、罕見(jiàn)視野狹窄。歸因于視網(wǎng)膜病變的最常見(jiàn)的視覺(jué)病癥是：閱讀及視物困難（遺漏詞、字母或部分物體），畏光，遠(yuǎn)距視覺(jué)模糊，中心或周邊視野有區(qū)域消失或變黑，閃光及劃線。視網(wǎng)膜病變似具有劑量相關(guān)性，在每日1次治療數(shù)月（罕見(jiàn)）至數(shù)年時(shí)出現(xiàn)；少數(shù)病例在抗瘧藥治療中止后數(shù)年報(bào)道。用4-氨基喹啉化合物治療瘧疾每周給藥1次，長(zhǎng)期應(yīng)用未見(jiàn)視網(wǎng)膜病變。視網(wǎng)膜改變患者可能有視覺(jué)病癥或者沒(méi)有病癥（伴或不伴視野改變），罕見(jiàn)不伴視網(wǎng)膜明顯改變的視覺(jué)盲點(diǎn)或視野缺損。視網(wǎng)膜病變即使停藥后仍會(huì)進(jìn)展。有大量患者早期的視網(wǎng)膜病變（黃斑色素冷靜，有時(shí)伴中心、視野缺損）在治療中止后完全消失或緩解。對(duì)紅色視標(biāo)出現(xiàn)中心、旁盲點(diǎn)（有時(shí)稱：前黃斑病變）是早期視網(wǎng)膜機(jī)能障礙的征兆，停藥后尋常是可逆的。少數(shù)視網(wǎng)膜改變的病例，據(jù)報(bào)道發(fā)生在僅接受羥氯喹的患者，尋常包括在定期眼科檢查中發(fā)現(xiàn)的視網(wǎng)膜色素冷靜改變，某些病例也存在視野缺損，已報(bào)道1例延遲性視網(wǎng)膜病變伴隨視覺(jué)缺失，發(fā)生在停用羥氯喹后。（4）皮膚反應(yīng)：頭發(fā)變白、脫發(fā)、瘙癢、皮膚及粘膜色素冷靜、皮疹（蕁麻疹、麻疹樣、苔蘚樣、斑丘疹、紫癜、離心形環(huán)形紅斑和剝脫性皮炎）。（5）血液學(xué)反應(yīng)：如再生障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少，血小板減少，葡萄糖

-6-磷酸脫氫酶（c-6-pd）缺乏的個(gè)體發(fā)生溶血。（6）腸胃道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及腹部痛性痙攣。（7）其他：體重減輕，倦怠，卟啉癥惡化或加速以及非光敏性牛皮癬。局部報(bào)道罕見(jiàn)心

肌病變，其與羥氯喹的關(guān)系尚不明確。

（1）對(duì)任何4-氨基喹啉化合物治療可引起的視網(wǎng)膜或視野改變的患者禁用；（2）已知對(duì)4-氨基喹啉化合物過(guò)敏的患者禁用。

（1）本品應(yīng)放在兒童無(wú)法取到的地方。（2）牛皮癬患者及卟啉癥患者使用本品均可使原病癥加重。故本品不應(yīng)使用于這些患者，

除非根據(jù)醫(yī)師判斷，患者的得益將超過(guò)其可能的風(fēng)險(xiǎn)。（3）醫(yī)師在開(kāi)出本品處方前應(yīng)當(dāng)完全熟悉本說(shuō)明書的全部?jī)?nèi)容。（4）接受長(zhǎng)期或高劑量治療的某些患者，已觀測(cè)到有不可逆視網(wǎng)膜損傷，據(jù)報(bào)道視網(wǎng)膜

病變具有劑量相關(guān)性。（5）服用本品應(yīng)進(jìn)行初次（基線）以及定期（每3個(gè)月1次）的眼科檢查（包括視敏度、輸出裂隙燈、眼底鏡以及視野檢查）。（6）假使視敏度、視野或視網(wǎng)膜黃斑區(qū)出現(xiàn)任何異常的跡象（如色素變化，失去中心凹反射）或出現(xiàn)任何視覺(jué)病癥（如閃光和劃線），且不能用調(diào)理困難或角膜混濁完全解釋時(shí)，應(yīng)當(dāng)馬上停藥，并密切觀測(cè)其可能的進(jìn)展。即使在中止治療之后，視網(wǎng)膜改變（及視覺(jué)障礙）仍可能進(jìn)展。（7）使用本品長(zhǎng)期治療的所有患者應(yīng)定期隨訪和檢查，包括檢查膝和踝反射，以及發(fā)現(xiàn)

肌肉柔弱的任何跡象。如發(fā)現(xiàn)肌柔弱，應(yīng)當(dāng)停藥。（8）肝病或醇中毒患者，或者與已知有肝臟毒性的藥物合用時(shí)，應(yīng)慎用。（9）對(duì)長(zhǎng)期接受本品治療的患者應(yīng)定期作血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如出現(xiàn)不能歸因于所治疾病的任

何嚴(yán)重血液障礙，應(yīng)當(dāng)考慮停藥。缺乏c-6-pd（葡萄糖-6-磷酸脫氫酶）的患者應(yīng)慎用本藥。（10）服用本品可出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，因此對(duì)接受有產(chǎn)生皮炎的明顯傾向的藥物的任何患者

給予本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)注意。

（11）早期診斷“硫酸羥氯喹視網(wǎng)膜病變〞的推薦方法，包括：①用眼底鏡檢查黃斑是否出現(xiàn)微弱的色素紊亂或失去中心凹反射；②用小的紅色視標(biāo)檢查中心，視野是否有中心周邊或中心房的盲點(diǎn)，或者確定對(duì)于紅色的視網(wǎng)膜閾。任何不能解釋的視覺(jué)病癥如閃光或劃線，也應(yīng)當(dāng)懷疑是視網(wǎng)膜病變的可能表現(xiàn)。（12）因過(guò)量或過(guò)敏而出現(xiàn)嚴(yán)重中毒病癥時(shí)，建議給予氯化銨口服（成人每日8g，分次服用），每周3或4日，在中止治療后使用數(shù)月，由于尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的腎

排泄增加20%-90%，然而對(duì)腎功能損傷的患者及或代謝性酸中毒患者應(yīng)當(dāng)提防。孕婦及哺乳期婦女禁用。尚不明確。尚不明確。尚不明確。尚不明確。本品為4-氨基喹啉類用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡的藥物。其作用機(jī)理尚不

明白，目前認(rèn)為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。據(jù)報(bào)道硫酸羥氯喹片經(jīng)口服后在眼、腎、肝、肺等器官?gòu)V泛分布，也可通過(guò)胎盤，約2-4.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，紅細(xì)胞中的濃度高于血漿濃度2-5倍。部分在肝臟代謝為具有活性的脫乙基代謝物。血漿消除半衰期約32天。主要經(jīng)腎排泄，排泄緩慢，其中23-25%為原形藥

物，也能隨乳汁排泄。

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。遮光，密封保存。鋁塑板裝；14片/盒36個(gè)月

國(guó)家藥品監(jiān)視管理局標(biāo)準(zhǔn)ws1-(x-087)-2023z國(guó)藥準(zhǔn)字h19990263上海中西制藥有限公司治療類風(fēng)濕的藥物2023年01月08日篇二：氯喹氯喹

求助編輯百科名片氯喹（chloroquine）從—1944年開(kāi)始應(yīng)用于臨床；最初用來(lái)治療瘧疾，以后用途逐漸

擴(kuò)大。1951年，用于治療氯喹類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有一定效果。目錄基本資料功用作用應(yīng)用用法用量本卷須知藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥不良反應(yīng)用藥禁忌相互作用

相關(guān)信息基本資料功用作用應(yīng)用用法用量本卷須知藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥

不良反應(yīng)用藥禁忌相互作用相關(guān)信息展開(kāi)編輯本段基本資料藥物名稱：氯喹藥物別名：結(jié)構(gòu)式:英文名稱：chloroquine藥物說(shuō)明：片劑：每片含磷酸氯喹0.075g；0.25g。注射液：每支129mg（鹽基80mg）（2ml）；250mg（鹽基155mg）（2ml）。復(fù)方磷酸氯喹片（復(fù)方止瘧片）每片含磷酸氯喹110mg（鹽基66mg）和磷酸伯氨喹8.8mg（鹽基5mg）。1日1次，每次口服6片，連服3日。編輯本段功用作用本品及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥（如哌喹、氨酚喹等）主要對(duì)瘧原蟲的紅內(nèi)期起作用，可能系干擾了瘧原蟲裂殖體dna的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄過(guò)程或阻礙了其內(nèi)吞作用，從而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。本品能有效地控制瘧疾病癥發(fā)作。對(duì)紅外期無(wú)作用，不能阻止復(fù)發(fā)，但因作用較持久，故能使復(fù)發(fā)推遲（惡性瘧因無(wú)紅外期，故能被根治）。對(duì)原發(fā)性紅外期無(wú)效，對(duì)配子體也無(wú)直接作用，故不能作病因預(yù)防，也不能阻斷傳播。目前臨床發(fā)現(xiàn)有相當(dāng)一部分

惡性瘧原蟲對(duì)本品產(chǎn)生了耐藥性，使本品療效降低，因此在好多狀況下需改用其它抗瘧藥或聯(lián)合用藥。本品口服后，腸道吸收快而充分，僅8%經(jīng)糞便排出。服藥后1～2小時(shí)血濃度即達(dá)高峰，t1/2為48小時(shí)。能貯存于內(nèi)臟組織中，可在紅細(xì)胞內(nèi)濃集，大部在肝內(nèi)代謝，

排泄較慢，故作用持久。

編輯本段應(yīng)用本品主要用于治療瘧疾急性發(fā)作，控制瘧疾病癥。還可用于治療肝阿米巴病、華支睪吸

蟲病、肺吸蟲病、結(jié)締組織病等。另可用于治療光敏性疾患，如日曬紅斑癥。編輯本段用法用量（1）口服，控制瘧疾發(fā)作，首劑1g，第2、3日各服0.5g。如與伯氨喹合用，只需第1日服本氯喹產(chǎn)品品1g。小兒首次16mg/kg（高熱期酌情減量，分次服），6～8小時(shí)后及第2～3日各服8mg/kg。肌內(nèi)注射，1日1次，每次2～3mg/kg，靜脈滴注：臨用前用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋后緩慢滴注，每次2～3mg/kg。（2）瘧疾病癥抑制性預(yù)防，每周服1次，每次0.5g。小兒每周8mg/kg。（3）抗阿米巴肝膿腫每1、2日，每日2～3次，每次服0.5g，以后每日0.5g，連用2～3周。（4）治療結(jié)締組織病對(duì)盤形紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，開(kāi)始劑量1日1～2次，每次0.25g，經(jīng)2～3周后，如病癥得到控制，改為1日2～3次，每次量不宜超過(guò)0.25g，長(zhǎng)期維持。對(duì)系統(tǒng)性紅斑狼瘡，用皮質(zhì)激素治療病癥緩解后，

可加用氯喹以減少皮質(zhì)激素用量。編輯本段本卷須知氯喹(18張)（1）服藥后可有食欲減退、惡心嘔吐、腹瀉等反應(yīng)；還可出現(xiàn)皮膚瘙癢、紫癜、脫毛、毛發(fā)變白，濕疹和剝脫性皮炎、牛皮癬；頭重、頭痛、頭昏、耳鳴、眩暈、倦怠、睡眠障礙、精神錯(cuò)亂、視野縮小、角膜及視網(wǎng)膜變性等。（2）有時(shí)可見(jiàn)白細(xì)胞減少，如減至4000以下應(yīng)停藥。（3）本品無(wú)收縮子宮作用，但可能使胎兒耳聾、腦積水、四肢缺陷，故孕婦忌用。（4）對(duì)少數(shù)病人，可引起心律失常，嚴(yán)重者可致阿-斯綜合征，值得重視，若不及時(shí)搶救，可能導(dǎo)致死亡。（5）長(zhǎng)期使用，可產(chǎn)生抗藥性（多見(jiàn)于惡性瘧）。如用量不足，惡性瘧常在2～4周內(nèi)復(fù)燃，且易引起抗藥性。（6）本品對(duì)角膜和視網(wǎng)膜有損害，因此長(zhǎng)期服用本品治療以前，應(yīng)先作眼部詳細(xì)檢查，排除原有病變，60歲以上患者宜

勤檢查，以防視力功能損害。長(zhǎng)期維持劑量每日以0.25g或其以下為宜，療程不超過(guò)1年。編輯本段藥理作用經(jīng)氯奎作用，瘧原蟲的核碎裂，細(xì)胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團(tuán)塊。已經(jīng)知道喹并不能直接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力，通過(guò)喹啉環(huán)上帶負(fù)電

的7-氯基與dna的瘧原蟲鳥(niǎo)嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到dna的雙螺旋兩股之間。與dna形成復(fù)合物，從而阻止dna的復(fù)制與rna轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的dna與rna，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標(biāo)記氯喹的試驗(yàn)證明，受感染的紅細(xì)胞能使氯喹大量積聚其內(nèi)，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內(nèi)的ph有關(guān)，食物內(nèi)的ph為酸性（分解血紅蛋白最適ph為4），可導(dǎo)致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子，因此更提高了食物泡內(nèi)的ph值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導(dǎo)致瘧原蟲生長(zhǎng)發(fā)育所必需的氨基酶缺乏，并引起核糖核酸崩解，此外，氯喹還能干擾脂肪酸進(jìn)入磷酯，控制谷氨酸脫氫酶己糖激酶等。近年來(lái)有人認(rèn)為氯喹對(duì)瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成分是鐵原卟啉ⅸ(fp)，可以損害紅細(xì)胞，并與氯喹形成復(fù)合物來(lái)介導(dǎo)氯喹的化療作用。推測(cè)原蟲體內(nèi)具有一種或多種受體，即“fp結(jié)合物〞，可能是一種白蛋白，可與fp結(jié)合，形成無(wú)毒性的復(fù)合物，使原蟲生物膜免受fp的損害。氯喹的作用機(jī)理可能是將“fp結(jié)合物〞與fp分開(kāi)，并形

成有毒性氯喹-fp復(fù)合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變，使氯喹失去應(yīng)有的作用，

這可能是瘧原蟲對(duì)氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48～72小時(shí)，血中裂殖體被殺滅。本品對(duì)間日瘧的紅外期無(wú)效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對(duì)紅前期無(wú)效，對(duì)配子體也無(wú)直接作用，故不能作病因預(yù)防及中斷傳播之用。

編輯本段藥代動(dòng)力學(xué)氯喹口服后，腸道吸收快而充分，服藥后l～2小時(shí)血中濃度最高。約55%的藥物在血中與血漿成分結(jié)合。血藥濃度維持較久，t1/2為2.5～10日。氯喹在紅細(xì)胞中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)的氯喹濃度，又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達(dá)200～700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10～30倍。氯喹在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化是在肝中進(jìn)行的，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。小部分（10～15%）氯喹以原形經(jīng)腎排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，堿化而降低。約8%隨糞便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。編輯

本段適應(yīng)癥用于治療惡性瘧、間日瘧及三日瘧。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾?。ㄈ缛諘窦t斑）等。本品主要本品主要用于治療瘧疾急性發(fā)作，控制瘧疾病癥。不能阻止復(fù)發(fā)，但因作用較持久，故能使復(fù)發(fā)推遲。也不能作瘧疾的預(yù)防和阻斷傳播。對(duì)惡性瘧疾有根治效果，但近年來(lái)發(fā)現(xiàn)有某些瘧疾對(duì)本品產(chǎn)生抗藥性，使療效降低，因而需改用其他抗瘧藥或采用聯(lián)合用藥。還可用于治療肝阿米巴病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、結(jié)締組織病

等。另可用于治療光敏性疾患，如日盼紅斑癥。編輯本段不良反應(yīng)1.本品用于治療瘧疾時(shí)，不良反應(yīng)較少，口服一般可能出現(xiàn)的反應(yīng)有：頭昏、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、