抗生素類型和作用機(jī)理專家講座

抗生素種類:

（一）β-內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。近年來又有較大發(fā)展，如硫酶素類（thienamycins）、單內(nèi)酰環(huán)類(monobactams)，β-內(nèi)酰酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素類(methoxypeniciuins)等。

（二）氨基糖甙類：包含鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。

（三）四環(huán)素類：包含四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等。

（四）氯霉素類：包含氯霉素、甲砜霉素等。

（五）大環(huán)內(nèi)脂類：臨床慣用有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第1頁抗生素種類:（六）作用于G+細(xì)菌其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。

（七）作用于G-菌其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。

（八）抗真菌抗生素：如灰黃霉素。

（九）抗腫瘤抗生素：如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。

（十）含有免疫抑制作用抗生素如環(huán)孢霉素?？股仡愋秃妥饔脵C(jī)理專家講座第2頁β-內(nèi)酰胺類抗生素:

β-內(nèi)酰胺類抗生素（β-lactams）系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)一大類抗生素，包含臨床最慣用青霉素與頭孢菌素，以及新發(fā)展頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其它非經(jīng)典β-內(nèi)酰胺類抗生素。這類抗生素含有殺菌活性強(qiáng)、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好優(yōu)點(diǎn)。本類藥化學(xué)結(jié)構(gòu)，尤其是側(cè)鏈改變形成了許多不一樣抗菌譜和抗菌作用以及各種臨床藥理學(xué)特征抗生素。抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第3頁β-內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)理:各種β-內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制均相同，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（penicillin

binding

proteins，PBPs），從而妨礙細(xì)胞壁粘肽合成，使細(xì)菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解。除此之外，對細(xì)菌致死效應(yīng)還應(yīng)包含觸發(fā)細(xì)菌自溶酶活性，缺乏自溶酶突變株則表現(xiàn)出耐藥性。抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第4頁各種β-內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制:抑制細(xì)胞壁粘肽合成酶（PBPS)妨礙細(xì)胞壁粘肽合成細(xì)胞壁缺損，菌體膨脹裂解或觸發(fā)細(xì)菌自溶酶活性，使菌體裂解01020304抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第5頁（1）第一代頭孢菌素（1）第二代頭孢菌素(1)第三代頭孢菌素頭孢菌素類31、耐酸青霉素2、耐酶青霉素3、廣譜青霉素（⑴

氨芐西林、⑵

阿莫西林、⑶

匹氨西林4、抗綠膿桿菌廣譜青霉素（⑴

羧芐西林、⑵

磺芐西林、⑶

替卡西林、⑷

呋芐西林、⑸

阿洛西林、⑹

哌拉西林半合成青霉素2主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。青霉素1頭霉素類、拉氧頭孢、硫霉素類、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類、碳青霉烯非經(jīng)典β-內(nèi)酰胺類抗生素4β-內(nèi)酰胺類抗生素種類抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第6頁氨基糖甙類抗生素:氨基糖甙類抗生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分甙元結(jié)合而成，它包含鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星等。含有水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定等特點(diǎn)；另外，在抗菌譜，抗菌機(jī)制，血清蛋白結(jié)合率，及不良反應(yīng)等方面也有共性。

本類藥品對靜止期細(xì)菌殺滅作用較強(qiáng)，是靜止期殺菌劑。其抗菌譜主要是革蘭氏陰性桿菌?？股仡愋秃妥饔脵C(jī)理專家講座第7頁妨礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成作用于細(xì)菌蛋白質(zhì)合成過程，使之合成異常蛋白妨礙已合成蛋白釋放使細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加而造成一些主要生理物質(zhì)外漏，引發(fā)細(xì)菌死亡氨基糖甙類抗生素作用機(jī)理:抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第8頁主要氨基糖甙類抗生素：是第一個(gè)氨基糖苷類抗生素，也是第一個(gè)用于治療結(jié)核病藥品。鏈霉素慶大霉素卡那霉素妥布霉素阿米卡星是治療各種G-桿菌感染主要抗菌藥，尤其對沙雷菌屬作用更強(qiáng)，為氨基糖苷類中首選藥?？诜諛O差，肌內(nèi)注射易吸收。對多數(shù)常見G-菌和結(jié)核桿菌有效對肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單孢菌抑菌或殺菌作用較慶大霉素強(qiáng)是抗菌譜最廣氨基糖苷類抗生素抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第9頁四環(huán)素類抗生素:四環(huán)素類抗生素因其氫化并四苯母核而得名。本類藥品抗菌譜廣，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌、螺旋體、衣原體、立克次氏體、支原體、放線菌和阿米巴原蟲都有較強(qiáng)作用。但近年來，其應(yīng)用受到耐藥影響。輸入標(biāo)題輸入標(biāo)題輸入標(biāo)題抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第10頁請?jiān)诖颂庉斎肽鷺?biāo)題天然存在：o

四環(huán)素Tetracycline

o

金霉素Chlortetracycline

o

土霉素Oxytetracycline

o

地美環(huán)素Demeclocycline

半合成四環(huán)素

o

強(qiáng)力霉素Doxycycline

o

賴氨四環(huán)素Lymecycline

o

甲氯環(huán)素Meclocycline

o

甲烯土霉素Methacycline

o

米諾環(huán)素Minocycline

o

氫吡四環(huán)素(吡甲四環(huán)素、吡咯烷甲基四環(huán)素)Rolitetracycline替加環(huán)素也被認(rèn)為屬于四環(huán)素，但普通歸于甘氨酰環(huán)素類抗生素。抗生素類型和作用機(jī)理專家講座第11頁四環(huán)素類抗生素作用機(jī)理:

四環(huán)素能夠抑制基因轉(zhuǎn)譯而抑制