腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講專家講座

腎上腺素受體激動藥AdrenoceptorAgonists腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第1頁內容提要第一節(jié)α、β腎上腺素受體激動藥第二節(jié)α腎上腺素受體激動藥第三節(jié)β腎上腺素受體激動藥

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第2頁教學基本要求掌握：腎上腺素受體激動藥分類、腎上腺素藥理作用，臨床應用和不良應。

熟悉：腎上腺素受體激動藥作用機制。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第3頁教學基本要求

概念：是一類化學結構及藥理作用和腎上腺素、去甲腎上腺素相同藥品，與腎上腺素受體結合并激動受體，產生腎上腺素樣作用，又稱擬腎上腺素藥（adrenomimeticdrugs）。它們都是胺類，作用亦與興奮交感神經效應相同，故又稱擬交感胺類

（sympathomimeticamines）。

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第4頁分類

藥品分類（1）α受體激動藥：去甲腎上腺素，間羥胺，去氧腎上腺素。（2）α、β受體激動藥:腎上腺素，多巴胺，麻黃堿。（3）β受體激動藥:異丙腎上腺素，多巴酚丁胺，沙丁胺醇腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第5頁第一節(jié)α、β受體激動藥

腎上腺素（adrenaline）【體內過程】

1.口服：大部分被腸液破壞，吸收后在腸黏膜、肝內破壞，故口服達不到有效血藥濃度。2.皮下注射：因局部血管收縮而吸收慢，維持時間1小時左右。3.肌肉注射：吸收快，維持10-30分鐘。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第6頁第一節(jié)α、β受體激動藥【藥理作用】直接激動α、β受體，產生較強α型和β型作用。

1.心臟：興奮心臟β1受體。特點：作用快、強。缺點：心肌耗氧量顯著增加，易引發(fā)心律失常。2.血管

因體內不一樣部位血管平滑肌細胞上α、β受體分布密度不一樣，故作用復雜。

（1）皮膚黏膜血管：收縮最顯著。（2）內臟血管，尤其腎血管：收縮顯著。（3）骨骼肌血管：擴張（β受體占優(yōu)勢）。（4）冠狀血管：擴張（激動冠狀血管β2受體）。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第7頁第一節(jié)α、β受體激動藥3.血壓小劑量：收縮壓升高（心臟β1受體興奮），舒張壓不變或稍下降較大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。注意：在低濃度時β受體對腎上腺素敏感性高于α受體；高濃度時α受體對腎上腺素敏感性高于β受體。4.代謝

代謝增強，耗氧量增加，血糖升高等。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第8頁第一節(jié)α、β受體激動藥5.平滑肌支氣管：（1）強大舒張作用。（2）收縮支氣管黏膜血管，消除支氣管黏膜水腫。（3）抑制組胺等過敏物質釋放。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第9頁第一節(jié)α、β受體激動藥6．中樞神經系統(tǒng)

腎上腺素不易透過血腦屏障，治療量時普通無顯著中樞興奮現象，大劑量時出現中樞興奮癥狀，如激動、嘔吐、肌強直，甚至驚厥等。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第10頁第一節(jié)α、β受體激動藥【臨床應用】

1.

心臟驟停：為當前公認用于搶救心臟驟停心臟復蘇藥。注意：對電擊傷所致心臟驟停禁用；但在有心臟除顫器或利多卡因等除顫條件下仍可應用。

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第11頁腎上腺素（副腎素）【臨床應用】1心臟驟停搶救用于心肺復蘇藥品改變較快,當前,只有腎上腺素仍為首選藥品,不少藥在臨床實踐與研究中,或被淘汰,或已不作為首選藥品；曾經在我國盛行一時“三聯針”(腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素)和“新三聯針”(腎上腺素阿托品和利多卡因),既無充分理論依據,亦無必定療效,而且其中有藥品,因弊多利少,被提議不用于復蘇,“三聯針”及“新三聯針”應廢用,應該按實際需要給藥。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第12頁腎上腺素（副腎素）【臨床應用】1心臟驟停搶救腎上腺素搶救心臟驟停使用方法：可用0.5～1ｍｇ稀釋成5～10ｍｌ溶液,馬上靜注,可每隔3～5分鐘重復應用數次。必要時以0.25～0.5ｍｇ心內注射,同時作心臟按摩、人工呼吸和糾正酸血癥。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第13頁腎上腺素（副腎素）【臨床應用】1心臟驟停搶救對于腎上腺素用量存在很大爭議。1992年美國第二次心臟急診和ＣＰＲ(心肺復蘇)會議上,對腎上腺素一致意見是:①腎上腺素仍是成人ＣＰＲ（心肺復蘇）中應堅持選取藥品;②臨床成人資料不支持增加腎上腺素劑量;③普通認為用大劑量腎上腺素應在標準劑量(0.5～1ｍｇ,靜注,每隔5分鐘重復給藥)無效后使用;④靜注標準劑量腎上腺素應簡化為1.0ｍｇ,3～5分鐘一次;⑤腎上腺素氣管內應用劑量最少應是靜脈劑量2～2.5倍。

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第14頁腎上腺素（副腎素）【臨床應用】2.

過敏性休克——首選。

過敏性休克：心跳無力，血壓下降，呼吸困難等。腎上腺素：強、快心臟興奮作用；血壓上升；強大支氣管松弛作用，消除黏膜水腫及降低組胺等過敏介質釋放。使用方法：皮下注射或肌注0.5～1ｍｇ,也可用0.1～0.5ｍｇ遲緩靜注(以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ｍｌ)。

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第15頁第一節(jié)α、β受體激動藥

3.控制支氣管哮喘急性發(fā)作（1）作用機制：強大支氣管平滑肌松弛作用；支氣管黏膜血管收縮，消除黏膜水腫；一定抗過敏作用。（2）使用方法：皮下注射0.25～0.5ｍｇ,3～5分鐘即見效,但僅能維持1小時。必要時可重復注射1次。

4.與局麻藥配伍作用：延長局麻藥作用時間；降低吸收中毒。注意：手指、足趾、陰莖等手術不加腎上腺素，以免影響局部血液循環(huán)。

5.局部止血：鼻黏膜及齒齦出血

使用方法：將浸有(1∶0～1∶1000)溶液紗布填塞出血處。

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第16頁第一節(jié)α、β受體激動藥【不良反應及禁忌癥】1.量大可致心律失常，血壓升高，頭痛等2.禁用于：高血壓、腦動脈硬化、器質性心臟病、糖尿病和甲狀腺功效亢進癥等。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第17頁第一節(jié)α、β受體激動藥多巴胺（dopanine,DA）【藥理作用】可激動α、β和DA受體。1.心臟：激動心臟β1受體作用比Ad弱。2.血管（1）激動α受體，對β2受體作用弱。（2）腎血管、腸系膜及冠狀血管擴張，這是因為激動這些部位上DA受體。注意：劑量較大經過激動α受體引發(fā)血管收縮作用超出血管舒張作用。

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第18頁第一節(jié)α、β受體激動藥3.血壓低濃度：收縮壓上升；舒張壓改變不大或稍升高。高濃度：收縮壓與舒張壓均升高。4.腎臟（1）激動腎血管DA受體使血管擴張，腎血流增加；另外可抑制腎小管對鈉離子再吸收，所以可使尿量增加。（2）大劑量：激動腎血管α受體引發(fā)血管收縮，使腎血流量降低。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第19頁第一節(jié)α、β受體激動藥【臨床應用】（1）抗休克：各種休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。尤其對伴有心功效降低，尿量降低而血容量已補充休克很好。（2）急性腎功效衰竭：與利尿劑適用療效很好。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第20頁第一節(jié)α、β受體激動藥【使用方法】普通20～40ｍｇ加入5～10%葡萄糖液200～300ｍｌ中靜滴,開始20滴/ｍｉｎ左右(即75～100μｇ/ｍｉｎ),以后依據血壓情況,可加緊速度或加大濃度。最大劑量為500μｇ/ｍｉｎ。情況緊急時,也可用20ｍｇ稀釋至20ｍｌ液體中遲緩靜脈推注。

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第21頁第一節(jié)α、β受體激動藥

麻黃堿（ephedrine）1.基本作用與Ad相同，其特點為：（1）性質穩(wěn)定，可口服（2）作用溫和而持久（3）中樞興奮作用強（4）易產生快速耐受性2.作用機制（1）直接激動α、β受體（2）促進NA釋放發(fā)揮間接作用3.應用（1）鼻黏膜充血引發(fā)鼻塞（2）預防一些低血壓

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第22頁第一節(jié)α、β受體激動藥

是麻黃堿立體異構物，作用與麻黃堿相同，但升壓作用和中樞作用較弱?？诜孜?，不易被MAO代謝，大部分以原形經腎排泄，t1/2約數小時，主要用于鼻粘膜充血。不良反應參見麻黃堿。偽麻黃堿（pseudoephedrine）腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第23頁第二節(jié)α腎上腺素受體激動藥

去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）【體內過程】吸收口服不吸收，因快速被腸液破壞。不肌注和皮下注射，因強烈血管收縮，可引發(fā)局部組織缺血壞死。臨床上普通采取靜脈給藥。

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第24頁第二節(jié)α腎上腺素受體激動藥

【藥理作用】對α受體有強大激動作用；對β1受體激動作用弱；對β2受體幾無作用。1.血管：主要是小動脈和小靜脈收縮。2.心臟：激動心臟β1受體，使心臟興奮。 但在整體情況下，因為血壓升高，反射性興奮迷走神經，使心率減慢。3.血壓：有較強升壓作用，防止用大劑量。【臨床應用】1.上消化道出血：1-3mg稀釋后口服

2.可致心肌壞死出血,損害腎功效,甚至急性腎功效衰竭,室性心律失常等,故已提議不用于心臟復蘇。僅用于心臟復蘇后伴有周圍血管阻力低頑固性低血壓或休克,可小量使用

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第25頁第二節(jié)α腎上腺素受體激動藥【不良反應及禁忌癥】1.局部組織缺血壞死。如發(fā)覺藥液外漏或滴注部位皮膚變白應怎樣處理？（1）停頓注射或更換部位。（2）熱敷。（3）0.25%普魯卡因局部封閉。（4）α受體阻斷劑。2.急性腎功效衰竭3.禁忌證：高血壓，動脈硬化癥，器質性心臟病及少尿、無尿，嚴重微循環(huán)障礙病人。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第26頁第二節(jié)α腎上腺素受體激動藥

間羥胺（metaraminol，阿拉明，aramine）

1.作用與NA相同，但作用較弱，維持時間長。2.可作為NA代用具3.主要用于：休克早期，術后或腰麻后休克

腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第27頁第二節(jié)α腎上腺素受體激動藥去氧腎上腺素（phenylephrine，苯腎上腺素，neosynephrine）1.作用與NA相同，但較弱，維持時間長。2.應用擴瞳原因：激動瞳孔開大肌上α受體。特點：作用快，維持時間短，可作為快速、短效擴瞳藥。腎上腺素受體激動藥專業(yè)知識宣講第28頁第三節(jié)β腎上腺素受體激動藥

異丙腎上腺素（isoprenaline）【藥理作用】

1.心臟：作用強，易引發(fā)心律失常。2.血管：主要舒張骨骼肌血管和冠狀血管。3.血壓：收縮壓升高；舒張壓