格列美脲說(shuō)明書

【藥物名稱】中文通用名稱：格列美脲英文通用名稱：Glimepiride其他名稱：阿茉立、安多美、安尼平、迪北、佳和洛、科德平、力貽蘋、普唐蘋、【臨床應(yīng)用】用于經(jīng)飲食控制、體育鍛煉及減輕體重均不能滿意控制的2型糖尿病?！舅幚怼?.藥效學(xué)似，但本藥是與SU受體上的65kDa亞基相結(jié)合，而不是與140kDa亞基相結(jié)合。點(diǎn)可能與其結(jié)合及離解SU受體的速度都較格列本脲快有關(guān)。2.藥動(dòng)學(xué)響不明顯。服藥后2-3小時(shí)達(dá)峰濃度，口服4mg后平均峰濃度約為300ng/ml。半衰期為5-8小時(shí)。本藥在肝臟內(nèi)通過(guò)細(xì)胞色素P氧化，并全部代謝為環(huán)己羥450甲基及羧基兩類衍生物(分別為M及M可進(jìn)一步代謝為M121糖作用?？诜訡標(biāo)記的本藥后7日內(nèi)，約60%出現(xiàn)于尿中，其中M和M(占主21412要)占80%-90%；約40%出現(xiàn)于糞便中，其中M和M(占主要)約占70%，尿液及糞12便中均未發(fā)現(xiàn)藥物原形。3.遺傳與生殖毒性和胎兒畸形。動(dòng)物試驗(yàn)和臨床觀察證實(shí)磺酰脲類降血糖藥可造成死胎【注意事項(xiàng)】1.禁忌癥1型糖尿病患者。(3)嚴(yán)重肝、腎功能損害者。(4)伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?或糖尿病昏迷史者。(5)白細(xì)胞減少者。(6)孕產(chǎn)婦。(7)哺乳婦女。2.慎用吐患者。(5)腎上腺皮質(zhì)功能或腺垂體功能減退，尤其是未經(jīng)激素替代治療者。(6)高熱患者。3.藥物對(duì)兒童的影響童應(yīng)用本藥。4.藥物對(duì)妊娠的影響動(dòng)物試驗(yàn)和臨床觀察證實(shí)磺酰脲類降血糖藥可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。5.藥物對(duì)哺乳的影響兒血糖過(guò)低。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)血紅蛋白(一般3-6個(gè)月1次)、尿糖、尿酮體及肝、腎功能，并進(jìn)行眼科檢查?！静涣挤磻?yīng)】1.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)可引起低血糖癥(發(fā)生率報(bào)道為者或在治療初期、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒及肝腎功能損害時(shí)。2.眼在治療開始階段，由于血糖改變，可能對(duì)視力產(chǎn)生暫時(shí)性影響。少見(jiàn)惡心嘔吐、腹瀉、腹痛，偶見(jiàn)上腹壓迫感或脹滿感。個(gè)別患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，并可能導(dǎo)致肝衰竭。3.胃腸道4.肝臟5.血液缺乏和全血細(xì)胞減少(由于骨髓抑制引起)。6.過(guò)敏反應(yīng)少見(jiàn)瘙癢、紅斑、蕁麻疹等，這些反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致呼吸困難、血壓下降，甚至發(fā)展為休克。7.其他少見(jiàn)頭痛、乏力、頭暈。[國(guó)外不良反應(yīng)參考]1.精神神經(jīng)系統(tǒng)2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)常見(jiàn)頭暈、頭痛、無(wú)力等。可見(jiàn)低血糖癥以及低鈉血癥。3.胃腸道4.肝臟5.眼偶見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等胃腸道反應(yīng)。偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。偶可出現(xiàn)視物模糊。6.皮膚偶見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)性皮膚反應(yīng)，如紅斑、蕁麻疹、斑丘疹樣皮疹等，繼續(xù)用藥，上述不良反應(yīng)可部分消退?！舅幬锵嗷プ饔谩俊に幬?藥物相互作用1.與下列藥物合用，可增加低血糖的發(fā)生：如胰島素、其他降糖藥(二甲雙胍、阿卡波糖等)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)、別嘌醇、促蛋白合成類固醇及纖維素衍生物、氟苯氧丙胺、胍乙啶、異環(huán)磷酰胺、單胺氧化酶抑制藥(MAOI)、羥基保泰松、丙磺舒、喹諾酮類、水楊酸、苯磺唑酮、磺胺類、四環(huán)素族、三乙氯喹、氯乙環(huán)磷酰胺、奎尼丁、咪康唑、貝特類降血脂藥。2.氟康唑可增加本藥的血藥濃度，增加低血糖的危險(xiǎn)性。3.下列藥物與SU同用時(shí)可升高血糖，可能需要增加SU的劑量：噻嗪類利尿藥、甲狀腺激素。停用或加用利福平時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖。5.可樂(lè)定和利血平可能會(huì)增強(qiáng)或減弱本藥的降血糖作用。6.臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本藥與H受體拮抗藥聯(lián)合使用，沒(méi)有證據(jù)表明會(huì)產(chǎn)生臨床上有害的相互作用。2·藥物-酒精/尼古丁相互作用SU類藥可減弱患者對(duì)乙醇的耐受力，而乙醇也可加強(qiáng)SU的降血糖作用。兩者同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅等，故服用SU類藥時(shí)應(yīng)避免飲酒?！窘o藥說(shuō)明】1.本藥一日只需服用1用。在達(dá)到滿意療效后，可試行減量，以采用最低有效量，避免低血糖。在由其他口服糖尿病藥改用本藥時(shí)，亦須按上述方法由小劑量開始，逐漸調(diào)整。2.本藥片劑應(yīng)整片吞服，不應(yīng)嚼碎，以足量水(約半杯)送服。3.若漏服1次，在下次服藥時(shí)也不應(yīng)加大劑量。制。5.患者從使用其他SU藥物改為使用本藥時(shí)，通常無(wú)須過(guò)渡期，但如原用藥物的半衰期較長(zhǎng)(如氯磺丙脲)，在1-2周內(nèi)需嚴(yán)密觀察，警惕低血糖反應(yīng)。6.藥物過(guò)量的處理：本藥過(guò)量可導(dǎo)致低血糖：(1)對(duì)于不伴有意識(shí)喪失的輕度低血糖患者，可采用口服葡萄糖、調(diào)整本藥用量及進(jìn)餐等方式以糾正低血糖。(2)脈注射50%葡萄糖注射液，然后持續(xù)靜脈滴注10%葡萄糖注射液，以維持患者血糖水平高于100mg/dl?！居梅ㄅc用量】成人·常規(guī)劑量·口服給藥值確定患者用藥的最小有效劑量。通常的起始劑量為一日1-2mg，早餐時(shí)或首次主餐時(shí)給藥。初始最大劑量不超過(guò)2mg。通常維持劑量為一日1-4mg，應(yīng)根據(jù)患者的血糖變化調(diào)整劑量，每1-2周劑量增加不超過(guò)2mg。推薦的最大維持量為一日6mg(僅個(gè)別患者需用至8mg)。[國(guó)外用法用量參考]成人·常規(guī)劑量·口服給藥2型糖尿?。和ǔＦ鹗紕┝繛?-2mg，一日1次。然后根據(jù)血糖水平調(diào)整劑量，每1-2周的增加量不可超過(guò)2mg。維持劑量通常為一日1-4mg，最大日劑量為8mg。如果使用最大劑量仍不能充分控制血糖，可合用二甲雙胍，并盡可能使用最小有效量?！じ喂δ懿蝗珪r(shí)劑量1mg)開始治療，然后根據(jù)空腹血糖水平調(diào)整用