BI-3663-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEBI-3663Cat.No.:HY-111546CASNo.:2341740-84-7分?式:C??H??F?N?O??分?量:917.84作?靶點:PROTACs;FAK作?通路:PROTAC;ProteinTyrosineKinase/RTK儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:300mg/mL(326.85mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM1.0895mL5.4476mL10.8951mL5mM0.2179mL1.0895mL2.1790mL10mM0.1090mL0.5448mL1.0895mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；?旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時，請在6個?內(nèi)使?，-20°C儲存時，請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液，再依次添加助溶劑：(為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的?作液，建議您現(xiàn)?現(xiàn)配，當(dāng)天使?；以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥7.5mg/mL(8.17mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性BI-3663?種?度選擇性的PTK2/FAKPROTAC(DC50=30nM)，具有CereblonE3連接酶配體，能夠降解PTK2，IC50值為18nM。BI-3663?種由PTK2/FAK抑制劑BI-4464(HY-124625)與Pomalidomide(HY-10984)衍?物通過linker產(chǎn)?的PROTAC。能夠在低納爾濃度下誘導(dǎo)PTK2降解。具有抗腫瘤活性[1]。IC50&TargetPTK2/FAKCereblon18nM(IC50)體外研究BI-3663potentlydegradesPTK2inHep3B2.1-7cells,andA549cells,withpDC50sof7.6and7.9,respectively[1].REFERENCES[1].PopowJ,etal.HighlySelectivePTK2ProteolysisTargetingChimerastoProbeFocalAdhesionKinaseScaffoldingFunctions.JMedChem.2019Mar14;62(5):2508-2520.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-5895