第15章浸出制劑

精品課程配套電子教案藥劑學(xué)yaoxueyuan精品課程配套電子教案目錄緒論

第一章…….

第二章

………..

第三章……….

第15章浸出制劑

第五章……….

第六章……….第七章……….

第八章……….

第九章……….

第十章……….

第十一章……….

第十二章……….

第十三章……….

第十四章……….第15章浸出制劑學(xué)習(xí)目標(biāo)理解浸出制劑的種類(lèi)及特點(diǎn)掌握浸出過(guò)程、浸出方法、影響浸出的因素了解浸出設(shè)備和浸出液的蒸發(fā)過(guò)程熟悉常見(jiàn)的浸出制劑的概念與特點(diǎn)知識(shí)目標(biāo)能制備湯劑、酊劑和流浸膏劑能掌握浸出、回流和蒸發(fā)的技能能力目標(biāo)第15章浸出制劑第一節(jié)概述一、概念中藥天然藥物中藥制劑二、特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：緩和、綜合作用、治療疑難雜癥、副作用小缺點(diǎn)：有效物質(zhì)不明確，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)低，生產(chǎn)技術(shù)及劑型落后，藥材質(zhì)量難保證。三、中藥劑型的改革1、中藥劑型改革意義2、改革原則3、中藥劑型的選擇原則根據(jù)臨床需要選擇根據(jù)藥物理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)選擇安全、有效、穩(wěn)定、使用方便三小、四效、五方便。第15章浸出制劑中藥提取物的形式

藥材預(yù)處理浸出過(guò)程影響藥物浸出的因素第一節(jié)浸出原理一、浸出技術(shù)及中藥制劑的概念浸出技術(shù)：指用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從藥材（?dòng)、植物）中浸出有效成分的工藝技術(shù)。浸出制劑：以浸出的有效成分為原料的制劑。中藥制劑：凡以中藥材為原料制備的各類(lèi)制劑。三、浸出制劑的種類(lèi)及特點(diǎn)分類(lèi)水浸出劑型：湯劑、合劑。含醇浸出劑型：含糖浸出制劑：精制浸出劑型：特點(diǎn)具有藥材各浸出成分的綜合作用作用緩和持久提高有效成分的濃度第15章浸出制劑

藥材前處理

藥材品質(zhì)檢查藥材來(lái)源與品種的鑒定有效成分或總浸出物的測(cè)定含水量的測(cè)定藥材炮制

藥材的粉碎第15章浸出制劑

常用的浸出方法

煎煮法

浸漬法

滲漉法水蒸汽蒸餾法超臨界流體提取法超聲波提取微波提取法第15章浸出制劑

常用的浸出方法

煎煮法

指藥材加水煮沸，去渣取汁的一種方法。

藥材粉碎成粉加水浸沒(méi)浸泡適宜時(shí)間,加熱至沸浸出一定時(shí)間,分離煎出液藥渣依前法煎出2～3次合并煎出液離心或沉降過(guò)濾低溫濃縮制劑成品工藝流程如下：適合濕熱穩(wěn)定和溶于水的藥物第15章浸出制劑工藝流程如下：

常用的浸出方法

浸漬法

藥材適當(dāng)粉碎置于有蓋容器中密蓋，時(shí)時(shí)振搖加溶劑適量常溫暗處浸漬規(guī)定時(shí)間上清液傾取濾過(guò)殘?jiān)鼮V液壓榨壓榨液合并靜置24h濾過(guò)即得適合：熱不穩(wěn)定采用冷浸法，不適合貴重、有毒及有效成分低；適合黏性、無(wú)組織結(jié)構(gòu)、新鮮及易膨脹藥材。制備藥酒和酊劑濃縮后得流浸膏和浸膏第15章浸出制劑

常用的浸出方法

滲漉法滲漉工藝流程

藥材粉碎藥粉潤(rùn)濕裝器排氣靜置浸漬滲漉漉液的收集和提取

滲漉法的特點(diǎn)

滲漉法的使用范圍:有效成分含量低及高濃度浸出制劑

第15章浸出制劑

滲漉法的特點(diǎn)

動(dòng)態(tài)浸出濃度梯度大，浸出效果好慢速浸出：1-3ml/min

快速浸出：3-5ml/min目前有逆流滲漉法，為完全動(dòng)態(tài)。藥材溶劑浸出液高濃度浸出液低濃度浸出液圖動(dòng)態(tài)浸出過(guò)程第15章浸出制劑

常用的浸出方法

回流法

操作流程：

藥材→粉碎→浸泡潤(rùn)濕→回流→回收溶劑→濃縮提取液。揮發(fā)性溶劑：乙醇、乙醚、氯仿等特點(diǎn)：反復(fù)套用溶劑適用范圍：揮發(fā)性、不溶于水的藥材第15章浸出制劑

常用的浸出方法

循環(huán)回流浸出法（索氏提取法）

常用儀器：索氏提取器

循環(huán)回流浸出法的特點(diǎn)：反復(fù)浸出多次的回流法

適用范圍第15章浸出制劑

浸出工藝與設(shè)備

單級(jí)浸出工藝：溶劑一次加入多級(jí)浸出工藝：溶劑分次加入連續(xù)逆流浸出工藝：浸出效率高浸出液濃度高浸出速度快特點(diǎn):第15章浸出制劑

溶劑的選擇

浸出溶劑應(yīng)達(dá)到的要求

常用的浸出溶劑

極性浸出溶劑如水；半極性浸出溶劑如乙醇、丙酮；非極性浸出溶劑如乙醚、氯仿、石油醚。應(yīng)能最大限度地溶解和浸出有效成分，而盡量避免浸出無(wú)效成分或有害物質(zhì)；本身無(wú)藥理作用不與藥材中有效成分發(fā)生不應(yīng)有的化學(xué)反應(yīng)，不影響含量測(cè)定；經(jīng)濟(jì)、易得、使用安全等水蒸氣蒸餾法適合分離揮發(fā)油有水中蒸餾、水上蒸餾和水氣蒸餾三種方法。超臨界流體提取法（SFE）超臨界流體（SCF）：氣液共存的點(diǎn)具有氣體的擴(kuò)散能力和液體的溶解能力。常用的流體有二氧化碳、氨、乙烯、水等特點(diǎn)：萃取溫度低(35～40℃)，效率高；無(wú)有機(jī)殘留；無(wú)菌，抗氧化，提高質(zhì)量、萃取和分離合二為一；CO2氣體價(jià)格便宜可以重復(fù)循環(huán)使用降低了成本；加入夾帶劑可以提取不同極性物質(zhì)。設(shè)備昂貴。超聲波提取法超聲波作用下提取有效成分，頻率是20KHz~50MHz原理：機(jī)械效應(yīng)，空化效應(yīng)和熱效應(yīng)，特點(diǎn)：適合熱敏性物質(zhì)提取；效率高，成本少；提取是物理過(guò)程，對(duì)藥物有效成分沒(méi)影響。微波提取法利用微波能強(qiáng)烈熱效應(yīng)提取藥材有效成分特點(diǎn)：加熱快，穿透力強(qiáng)，選擇性高，熱效率高，污染小，但耗能大第15章浸出制劑

浸出過(guò)程

浸潤(rùn)與滲透階段

解析與溶解階段有效成分從組織中解吸、溶解

擴(kuò)散階段細(xì)胞內(nèi)（濃度高、滲透壓高）

濃度差、滲透壓差（Fick’s方程）溶劑（動(dòng)態(tài)平衡）

置換階段用低濃度浸出液置換高濃度浸出液擴(kuò)散速度可用Fick’第一擴(kuò)散定律

D=RT/N·6πrηdM－擴(kuò)散物質(zhì)量，dt－擴(kuò)散時(shí)間，F(xiàn)－擴(kuò)散面積，dc/dx－濃度梯度，D－擴(kuò)散系數(shù)

第15章浸出制劑

影響浸出的主要因素

藥材粗細(xì)藥材粗，表面積小，浸出效率低，太細(xì)，浸出雜質(zhì)多。

浸出溶劑浸出溫度

溫度，溶解,擴(kuò)散，浸出；但溫度應(yīng)保持在不破壞有效成分的范圍內(nèi)。第15章浸出制劑

影響浸出的主要因素濃度梯度

濃度梯度，浸出速度。

浸出壓力

組織堅(jiān)實(shí)的藥材，壓力，潤(rùn)濕，浸出

浸提方法第三節(jié)中藥提取物的分離與純化一、提取物的分離沉降分離法離心分離法過(guò)濾分離法二、提取物的純化水提醇沉法與醇提水沉法大孔樹(shù)脂法酸堿法、鹽析法、結(jié)晶法、透析法和澄清劑法第四節(jié)濃縮與干燥

濃縮包括蒸發(fā)法、蒸餾法和反滲透法影響蒸發(fā)效率的主要因素傳熱溫差和傳熱系數(shù)

蒸發(fā):系指借加熱作用使溶液中的溶劑氣化并除去，從而提高溶液濃度的工藝操作。蒸發(fā)方式常壓蒸發(fā)減壓蒸發(fā)多效蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)蒸餾反滲透第15章浸出制劑

浸出液的蒸發(fā)與干燥

干燥

烘干法

減壓干燥噴霧干燥冷凍干燥適用范圍：被蒸發(fā)溶液中的有效成分是耐熱的，而溶劑又無(wú)燃燒性的可采用此法。常壓蒸發(fā)常用設(shè)備：蒸發(fā)鍋定義:指在密閉的蒸發(fā)器中，通過(guò)抽真空以降低其內(nèi)部的壓力，使溶液沸點(diǎn)降低

進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：有效成分不耐熱的浸出液的蒸發(fā)定義:霧滴與干燥器中熱空氣接觸，水分迅速汽化，而獲得干粉或顆粒的方法適用范圍：熱敏性物料的蒸發(fā)定義:凍結(jié)成固體后將水分直接升華除去的方法第15章浸出制劑

第五節(jié)浸出制劑

常見(jiàn)的浸出制劑

湯劑、合劑和口服液

酒劑

酊劑

流浸膏劑與浸膏劑

煎膏劑第15章浸出制劑

湯劑

湯劑是指用中藥飲片加水煎煮，去渣取汁的液體劑型，亦稱(chēng)“煎劑”。常用煎煮法制備。合劑中藥飲片用水或其他溶劑，采用適宜的方法提取的口服液體制劑口服液：合劑的單劑量包裝

第15章浸出制劑

【實(shí)例分析】麻黃湯的制備［處方］麻黃9g桂枝6g

甘草3g杏仁9g［制法］麻黃先煎約15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min濾取煎液藥渣煎25min煎液合并即得第15章浸出制劑

酒劑又稱(chēng)藥酒，是指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體。浸漬法、滲漉法和回流法酊劑用規(guī)定濃度乙醇提取而得。稀釋法、溶解法、浸漬法、滲漉法

藥物含量：毒劇藥：100ml→10g原藥物其它：100ml→20g原藥物第15章浸出制劑

酊劑

酊劑的概念制備方法：【課堂討論】試分析酊劑與酒劑異同點(diǎn)，并舉出日常生活中常見(jiàn)的酊劑?！緦?shí)例分析】橙皮酊第15章浸出制劑【實(shí)例分析】橙皮酊［制法］干燥橙皮粗粉20g置廣口瓶中加70%乙醇100ml密蓋，浸漬3日傾取上層清液過(guò)濾藥渣擠出液濾液70%乙醇至全量靜置24h過(guò)濾即得

［處方］橙皮（粗粉）20g70%乙醇適量共制100ml第15章浸出制劑

流浸膏劑與浸膏劑

異同點(diǎn)：流浸膏劑：蒸去部分溶劑20%以上乙醇的液體制劑1ml：1g原藥物作其它制劑的原料滲漉法浸膏劑：蒸去全部溶劑固體制劑1g：2-5g原藥物作其它制劑的原料分干浸膏和稠浸膏煎煮、浸漬、滲漉第15章浸出制劑【實(shí)例分析】桔梗流浸膏［處方］桔梗（粗粉）60g70%乙醇適量共制60ml［制法］桔梗粗粉60g70%乙醇適量膨脹

分次均勻填裝于滲漉筒使粗粉潤(rùn)濕加70%乙醇浸沒(méi)浸漬48h緩緩滲漉先收集50ml初漉液續(xù)漉液低溫減壓濃縮調(diào)整至60ml

合并靜置數(shù)日過(guò)濾即得第15章浸出制劑

系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，也稱(chēng)膏滋。緩慢滋補(bǔ)作用。一般采用煎煮法制備。

煎膏劑