舒利迭-(沙美特羅替卡松粉吸入劑)

舒迭美羅松吸入)舒利迭(美特替卡松吸入劑)請(qǐng)仔細(xì)讀說明書并醫(yī)師指下使用【名稱英文名SalmeterolXinafoateandFluticasonePropionatePowderforInhalation通用名沙美特羅卡松粉入劑商品名舒利迭【成份本品為方制劑，其分為：美特羅（以萘酸鹽式）和丙酸替卡松每泡含美特羅50微克和酸氟替松100微克每泡含美特羅50微克和酸氟替松250微克【適應(yīng)】本品以合用藥形式支氣管張劑和吸入質(zhì)激素，用于可逆氣道阻性氣道病的規(guī)律治，包括人和兒童哮。這可包：接受有維持劑量的效β-動(dòng)劑和入型質(zhì)激素療的患者。目前使吸入型皮質(zhì)素治療仍有癥狀的者。接受支管擴(kuò)張劑規(guī)治療但然需要吸入皮質(zhì)激的患者。注：本50μg規(guī)格不用于患有重哮喘的人和兒童患?！疽?guī)格50μg/100μg（沙特羅/丙酸氟卡松）50μg/250μg（沙特羅/丙酸氟卡松）【用法量】本品只經(jīng)口吸入使。應(yīng)該讓者認(rèn)識(shí)到本必須每使用才能獲理想益，即使無癥時(shí)也如?；颊邞?yīng)由醫(yī)生定期次進(jìn)行估，以使所受的本保持最佳劑，并且有在醫(yī)的建議下才改變。將藥量逐漸整至能效控制癥狀最小維劑量。合并用藥的低劑量能維持癥狀控制時(shí)下一步治療以考慮獨(dú)使用入皮質(zhì)激素作為一選擇，如果生認(rèn)為以控制病情對(duì)于需長效激劑的患者，品可逐減量至每日用1次。在日1次用藥情況下對(duì)于常于夜出現(xiàn)癥的患者，應(yīng)晚上吸本品；對(duì)于于日間現(xiàn)癥狀患者，應(yīng)在晨吸入品。應(yīng)該根病情的嚴(yán)重度給患開含有適宜量丙酸替卡松的本。如果別患者用藥劑量需不在本的推薦給藥量之內(nèi)應(yīng)為其處方適劑量激動(dòng)劑和/皮質(zhì)激。推薦劑：成人和12歲及12歲以上的青年：每次1吸（μg沙美特羅100μg丙酸氟卡松），每日2次，每次1吸（μg沙美特和250μg丙酸氟替卡松），日2次。4歲及4歲以上兒：每次1吸（μg沙美特羅100μg丙酸氟卡松），每日2次。尚無4歲以下兒童使本品的資料特殊患群體：老年人腎受損的患無需調(diào)劑量。尚無臟損害者使用舒利的資料注：本50μg/100μg規(guī)格不適用患有嚴(yán)哮喘的成人兒童?！静涣紤?yīng)】由于本含有沙美特和丙酸替卡松，可預(yù)計(jì)與一成分相關(guān)不良反的類型嚴(yán)重程度。兩種藥同時(shí)使用時(shí)未發(fā)現(xiàn)它的不良反。與其吸入型療一樣，用后可能現(xiàn)支氣管異痙攣并即出現(xiàn)喘鳴重。應(yīng)即停用品，且患者必要時(shí)進(jìn)行再次評(píng)并轉(zhuǎn)換療方案。沙美特與丙酸氟替松的有不良事件如。沙美特：曾報(bào)道顫主觀的悸及痛等動(dòng)劑的理學(xué)作用，但均暫時(shí)性并隨規(guī)治療而減輕一些患可出現(xiàn)心律常（包房顫、室上心動(dòng)過及期外收縮。通常敏感型者。曾有關(guān)痛，肌痛，肉痙攣過敏反應(yīng)包皮疹、腫和血管神性水腫報(bào)道。曾有口部刺激的報(bào)。非常罕高血糖癥的道。丙酸氟卡松：有些患可出現(xiàn)聲嘶口咽部珠菌病（鵝瘡）。有關(guān)皮過敏反應(yīng)的道不常。罕有血神經(jīng)性水腫過敏性應(yīng)報(bào)道（主為面部口咽水腫）呼吸道狀（如吸困難和/支氣管攣）也報(bào)道，過敏應(yīng)罕見道。使用沙特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)器后漱口可少聲嘶念珠茵病的生率。有癥狀念珠菌病可部用抗菌藥物進(jìn)行療，同可以繼續(xù)使沙美特/丙酸氟卡松準(zhǔn)納器可能出的系統(tǒng)作用括有：興氏綜合征，庫興樣特(Cushingoidfeatures)、上腺功能抑、兒童青少年發(fā)育緩、骨物密度降低白內(nèi)障和青眼（參【注意事項(xiàng)）。在沙美羅/丙酸氟卡松納器的床試驗(yàn)中，有報(bào)道發(fā)生了不常的挫傷事件常報(bào)道發(fā)生率在＞1/100和＜1/10之間）的副用有：嘶/發(fā)音困難咽部刺激、痛、口部念珠菌病心悸。常罕見高血癥的報(bào)。非常罕焦慮，睡眠亂，行改變包括活亢進(jìn)、激惹（主要于兒童?！窘蓪?duì)本品任何活性成或賦形有過敏史者用。本中含乳糖，乳糖及奶過敏患者禁用本?！咀⒁忭?xiàng)】運(yùn)動(dòng)員用。對(duì)可逆阻塞性氣道?。ò┑奶帒?yīng)常規(guī)循階梯方案并應(yīng)由床癥狀通過肺功能定監(jiān)測(cè)者的反應(yīng)。本品不用于緩解急哮喘癥，而需要使快速短的支氣管擴(kuò)劑（如丁胺醇。應(yīng)建議患隨時(shí)攜能夠快速緩癥狀的物。本品不薦作為喘控制起始治療藥，應(yīng)在情所需皮質(zhì)素的合劑量已確立使用。如增加用短效支氣擴(kuò)張劑緩解哮喘癥，提示哮喘的控制不滿意且患者由醫(yī)生再次估。哮喘控的突發(fā)性和行性惡有可能危及命，應(yīng)醫(yī)生對(duì)患者行緊急查，并考慮增加皮激素治。同樣，當(dāng)品當(dāng)前量不足以控哮喘時(shí)患者也找醫(yī)生復(fù)查對(duì)哮喘者同時(shí)應(yīng)考給予其的皮質(zhì)激素療，如急性加重伴感染還加用抗素。不可突中斷本品的療。因這樣可能引病情惡。與所有入型皮質(zhì)激藥物一，肺結(jié)核患慎用本。甲狀腺能亢進(jìn)的患慎用本。所有擬感神經(jīng)興奮物，特是服用劑量高時(shí)，可能出現(xiàn)一性血鉀平降低因此有低血傾向的者應(yīng)謹(jǐn)慎使本品。所有擬感神經(jīng)興奮物，特是服用劑量高時(shí)，可能導(dǎo)致心管系統(tǒng)應(yīng)，如縮壓升高和率加快因此已患有血管疾的患者應(yīng)謹(jǐn)使用本。與其他入型治療一，用藥可能出現(xiàn)支管異常攣并立即出喘鳴加。應(yīng)立即快速短效的入型支管擴(kuò)張劑進(jìn)治療，時(shí)應(yīng)立即停沙美特/丙酸氟卡松準(zhǔn)納器并對(duì)患進(jìn)行評(píng)估，果必要實(shí)施替代治。本品含12.5mg/劑的糖，這數(shù)值通常在糖不耐的人群中無題。應(yīng)特別心轉(zhuǎn)入本品療的患，特別是那曾經(jīng)使過全身皮質(zhì)素治療懷疑腎腺功能損害患者。何吸入型皮激素都可能引起全反應(yīng)，別是長大劑量使用但其出與口服皮質(zhì)素相比少得多（參【藥物量】）可能出現(xiàn)的身作用括庫興氏綜征(Cushing'sSyndrome)，庫興樣特征Cushingoidfeatures)、腎上腺抑制、兒和青少生長發(fā)育遲、骨礦物密度低、白內(nèi)障青光眼因此將吸入皮質(zhì)激的劑量逐漸整至可持有效制的最小維劑量是重要的。建議長接受吸入型質(zhì)激素療的兒童定檢查身。個(gè)別患對(duì)吸入型皮激素的應(yīng)比其他多患者敏。由于存腎上腺反應(yīng)足的可，患者在由服皮質(zhì)素轉(zhuǎn)為吸入質(zhì)激素，應(yīng)特別慎，并定期測(cè)腎上皮質(zhì)功能。全身性療應(yīng)在開始用吸入質(zhì)激素的同，逐步銷。并鼓勵(lì)者攜帶皮質(zhì)激警告卡，指在緊急時(shí)候可能需的附加療。非常罕血糖水平增（參見不良反應(yīng)】的報(bào)道有糖尿病史患者應(yīng)用。一項(xiàng)對(duì)康志愿者進(jìn)的藥物互作用的臨試驗(yàn)顯，托那，一種高細(xì)胞色素酶P4503A4抑制劑）可使丙酸氟替卡血藥濃大幅度增加，導(dǎo)血清皮質(zhì)醇度的明降低。上市的臨床用顯示，曾同時(shí)接丙酸氟卡松和利托韋治療患者出現(xiàn)具臨床意的藥物相互用，導(dǎo)系統(tǒng)糖質(zhì)激素效應(yīng)包括Cushing's綜合征及上腺功抑制。因此應(yīng)避免將酸氟替卡松利托那合用。只有藥物對(duì)者的預(yù)期收超過系糖皮質(zhì)素副反應(yīng)時(shí)才能考同時(shí)給予丙氟替卡和利托那韋在應(yīng)激態(tài)或擇期手階段，考慮腎上腺能損害可能性，并擇適量糖皮質(zhì)素治療（參【藥物量】）。吸入型酸氟替卡松益處應(yīng)可將口服皮激素減到最低需求。然而患者由服皮質(zhì)激素療改為入型丙酸氟卡松治時(shí)，在一段間內(nèi)會(huì)在腎上儲(chǔ)備損害的險(xiǎn)。曾需要大劑量質(zhì)激素急治療的患也可能生危險(xiǎn)這類患者在擇方案應(yīng)接受特別檢查以認(rèn)腎上腺功損害的度。在癥（醫(yī)療和術(shù)）可會(huì)引起應(yīng)激，應(yīng)考腎上腺功能害的可性，并擇合適的皮激素治。在選擇方時(shí)，需床專家對(duì)腎腺功能損害程進(jìn)行評(píng)估。在美國行的一項(xiàng)大模臨床究（SMART研究）較了在常規(guī)療基礎(chǔ)，SEREVENT（施立穩(wěn)即沙特羅，利迭的一種分）添治療和安慰添加治療之間安全性。該究數(shù)據(jù)示，接受SEREVENT的患者哮喘相關(guān)性亡例數(shù)著增加。研究數(shù)還顯示，與使用慰劑相，用SEREVENT的非洲裔國患者中，呼吸系相關(guān)的嚴(yán)重件或死危險(xiǎn)性更大目前尚知道，種情況是否由藥物傳學(xué)因素或他因素起，設(shè)計(jì)SMART研究的目的是用來明確并使用人性糖皮質(zhì)素是否改變哮喘相死亡的險(xiǎn)見【臨床試】。一項(xiàng)藥相互作用的究中觀到，合并使全身給的酮康唑會(huì)加SEREVENT（有效分為沙特羅）的暴量。這能導(dǎo)致心電QTc間期延長當(dāng)強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（如酮唑）與SEREVENT聯(lián)合治療，應(yīng)小心慎。（參見藥物相作用】及【代動(dòng)力】）尚無關(guān)本品對(duì)車和操機(jī)器影響的門研究但這兩種藥藥理學(xué)未提示會(huì)有何影響娠藥物級(jí)】中等安動(dòng)物繁殖性研證明本藥物對(duì)胎兒毒副作（致畸死胎，尚未進(jìn)行婦對(duì)照研究但孕婦用藥獲益可勝于潛危害，因此用本類物之前須充分權(quán)衡對(duì)胎兒利弊?！驹袐D哺乳期婦女藥】人類妊與哺乳期間用沙美羅和丙酸氟卡松尚足夠經(jīng)驗(yàn)。在對(duì)動(dòng)的生殖毒性究中，論單獨(dú)用藥聯(lián)合用，全身性暴于過量強(qiáng)效腎上腺素受體動(dòng)劑和皮質(zhì)激素時(shí)均發(fā)現(xiàn)胎兒預(yù)期影（參見【藥毒理】）。在使用兩類藥物的泛臨床驗(yàn)中，未發(fā)上述現(xiàn)與治療劑量相關(guān)作的證據(jù)沙美特羅昔酸鹽與酸氟替卡松未顯示在的遺傳毒。在吸人療劑量后，美特羅丙酸氟替卡的血漿度都很低，此在人中的濃很可能相應(yīng)很低。在對(duì)哺乳期物的研中得到了證，乳汁檢測(cè)到藥物濃度很。沙美羅和丙酸氟卡松都以排泄到大乳汁中尚無關(guān)人乳的資料妊娠和乳期間，只在預(yù)期母親的益處過任何胎兒或孩子可能危時(shí)才考用藥。妊娠女用藥應(yīng)將丙酸氟卡松的量調(diào)整至可分控制喘癥狀最低有效劑。尚無有人類哺乳期藥的資。沙美特羅丙酸氟卡松均可分到大鼠乳汁中只有當(dāng)預(yù)期對(duì)母親益處大于可對(duì)兒童成的危險(xiǎn)時(shí)可考慮本品用哺乳期婦女【兒童藥】參見【法用量】和注意事】?！纠夏晁帯繀⒁姟痉ㄓ昧俊亢妥⒁馐隆?。【藥物互作用】患哮喘患者，除非不得已應(yīng)避免使用擇性及選擇性阻滯劑與其它含β-腎上腺藥物合用會(huì)生潛在累積作用。酮康唑SEREVENT（有效成分為沙美羅）合時(shí)，將會(huì)導(dǎo)血漿中美特羅的暴量明顯增加Cmax的1.4倍，的15倍），可能引心電圖QTc間延長(參見【注事項(xiàng)】【藥代動(dòng)力】。由于廣的首過代謝用和腸肝中細(xì)胞色酶P4503A4的高系清除作用，通，吸入后丙氟替卡的血藥濃度低。因，不太可能現(xiàn)具有床意義由丙酸氟替松引起藥物相互作。一項(xiàng)對(duì)康志愿者進(jìn)的藥物互作用的臨試驗(yàn)顯，托那，一種高細(xì)胞色素酶P4503A4抑制劑）可使丙酸氟替卡血藥濃大幅度增加，導(dǎo)血清皮質(zhì)醇度的明降低。上市的臨床用顯示，曾同時(shí)接丙酸氟卡松和利托韋治療患者出現(xiàn)具臨床意的藥物相互用，導(dǎo)系統(tǒng)糖質(zhì)激素效應(yīng)包括Cushing's綜合征及上腺功抑制。因此應(yīng)避免將酸氟替卡松利托那合用。只有藥物對(duì)者的預(yù)期收超過系糖皮質(zhì)素副反應(yīng)時(shí)才能考同時(shí)給予丙氟替卡和利托那韋研究表，其它細(xì)胞素酶P4503A4的抑制對(duì)丙酸替卡系統(tǒng)暴量增加幾乎影響（紅霉）和輕影響（酮康），血皮質(zhì)醇濃度明顯降。然而，時(shí)服用P4503A4肝酶抑制（如，康唑時(shí)，應(yīng)意有可能造成丙酸替卡松系統(tǒng)露的增?！舅幬锪俊颗R床資中無有關(guān)本過量的料，但兩成過量的料如下：沙美特過量可能出β2-腎上腺能過度激的體征與狀包括顫頭痛、心動(dòng)過、收縮壓升和低血癥。首選的毒藥為臟選擇性的β-阻滯劑此藥對(duì)有支氣管痙史的患應(yīng)慎用。因激動(dòng)劑份的過而必須停止本品治，則應(yīng)考慮供適宜皮質(zhì)激素替治療。外，會(huì)發(fā)生血鉀癥應(yīng)考慮鉀治療。急吸入丙氟替卡松超推薦劑時(shí)會(huì)導(dǎo)致暫性下垂，垂體腎腺功能抑制由于腎腺功能通常數(shù)日內(nèi)復(fù)，無需緊處理。然而如長期持續(xù)用超過推劑量，則會(huì)致一定度的明顯的上腺軸制?？尚枰O(jiān)測(cè)腎腺儲(chǔ)備丙酸氟替卡過量時(shí)仍可繼續(xù)用量本品行治療控制癥狀。參見【意事項(xiàng)】部）【藥理用】藥效學(xué)性作用機(jī)：本品含沙美特羅與酸氟替松，兩者有同的作方式。沙美羅起控癥狀的用，而丙酸替卡松善肺功能并防病情化。本品能同時(shí)使受體激動(dòng)劑吸入型皮質(zhì)素治療患者提供更便的方。兩種藥物各自作用制闡述如下沙美特：沙美特有一條能與體外點(diǎn)合的長側(cè)鏈選擇性效（12小時(shí)）腎上腺素體激動(dòng)劑。推薦劑的傳統(tǒng)的短β2-受體激動(dòng)相比，美特羅的藥理性可提供更效的針組胺誘導(dǎo)的氣管收的保護(hù)作用并產(chǎn)生少持續(xù)12小時(shí)的更久的支氣管張作用體外試表明沙美特可抑制肺部肥大細(xì)介質(zhì)（J組胺、白三烯前列腺素D2）的釋放，強(qiáng)有力的長抑制劑沙美特能抑制人體入過敏后的速發(fā)與發(fā)反應(yīng)對(duì)后者的作在單劑入后能續(xù)30多個(gè)小時(shí)，至不再明顯的支氣擴(kuò)張作。單劑沙美羅可減支氣管高反性。這特性提示沙特羅還非支氣管擴(kuò)劑的活，但其全的臨床意義不清楚這一機(jī)制不于皮質(zhì)素的抗炎作。丙酸氟卡松：吸入推劑量的丙酸替卡松肺內(nèi)產(chǎn)生有的糖皮激素抗炎作，因而輕哮喘癥狀及惡化而無使全身性皮質(zhì)素的不反應(yīng)。在長期入丙酸氟替松治療間，即使使了兒童成人的最大薦劑量腎上腺質(zhì)激素的每分泌量保持在正常圍以內(nèi)當(dāng)由其它的入皮質(zhì)素改換來后，盡管去及現(xiàn)間斷使用口皮質(zhì)激，腎上腺皮激素的日分泌仍逐漸改善這表明吸入丙酸氟卡松時(shí)上腺功能可復(fù)至正。在長期療中，腎上儲(chǔ)備也持正常，用激試驗(yàn)可檢測(cè)到正的增值盡管如，必須牢記何由過治療而遺留腎上腺備的受損可會(huì)持續(xù)當(dāng)長時(shí)（參見【注事項(xiàng)】?！径纠砭俊颗R床前全資料沙美特昔萘酸鹽與酸氟替松的安全性由動(dòng)物性試驗(yàn)廣泛價(jià)。只劑量超人類中使用推薦用時(shí)才會(huì)出現(xiàn)意義的性，并且都預(yù)期的效腎上腺體激動(dòng)和糖皮質(zhì)激的反應(yīng)動(dòng)物生實(shí)驗(yàn)中，糖質(zhì)激素誘發(fā)畸變（裂，骨畸形）。然，并未實(shí)上述象與人使用薦劑量相關(guān)性。動(dòng)研究表只有暴露于劑量的美特羅萘酸鹽中會(huì)現(xiàn)胚胎性。對(duì)大鼠予沙美羅與丙酸氟卡松時(shí)出現(xiàn)糖質(zhì)激素導(dǎo)致預(yù)期異：發(fā)生臍動(dòng)位置改和枕骨位骨不完全機(jī)率增。在長期究中，沙美羅昔萘鹽可導(dǎo)致大卵巢系和小鼠子宮良性平肌瘤。嚙齒動(dòng)對(duì)這些藥物致腫瘤形成敏感。美特羅認(rèn)為對(duì)人類具明顯致癌危。沙美特與丙酸氟替松大劑合用時(shí)在心管方面一定的相互用。在鼠中，暫時(shí)性引起度心房肌炎和局灶冠狀動(dòng)炎，常規(guī)用后可緩。聯(lián)合用時(shí)，狗心率增加量過單用沙美羅時(shí)。對(duì)人的研究，尚未現(xiàn)臨床相應(yīng)的嚴(yán)重血管副用。在動(dòng)物，聯(lián)合藥并不改變他的種相關(guān)毒?！舅幋W(xué)】在動(dòng)物人體內(nèi)均無據(jù)表明吸入途徑同使用沙特羅與丙酸替卡松影響兩分各自的藥動(dòng)力學(xué)因此從藥代力學(xué)的度來說兩種分可以開考慮由15個(gè)健康受試參加的項(xiàng)安慰劑對(duì)，交叉物相互作用究中，時(shí)使用SEREVENT(50mcg，一天次吸入)CYP3A4抑制劑酮唑mg一天一次服）治7天，致血漿沙美特羅的露量明增加Cmax的1.4倍，的15倍)。重復(fù)給藥后，增加沙特羅蓄積量3名受試者出現(xiàn)電圖QTc間期延長伴有竇心動(dòng)過速的悸而退SEREVENT和酮康聯(lián)合使用，余12名受者同時(shí)使用SEREVENT和酮康唑沒有對(duì)心率血鉀或QTc間期產(chǎn)生臨床意的影響（見【注意事】及【物相互作用）。沙美特：沙美特在肺局部起用，因血漿水平并作為治指標(biāo)。另外關(guān)于沙特羅的代動(dòng)力學(xué)的料是有的，因?yàn)槲委焺┖蟮乃幬镅獫舛群埽s200pg/ml或更低，檢測(cè)血漿的藥物技術(shù)上的困。常規(guī)使沙美特羅后可在體環(huán)中監(jiān)測(cè)到萘甲酸其穩(wěn)態(tài)濃度到約100ng/ml這樣的濃度毒性研時(shí)觀察到的態(tài)水平低1000倍以上。長期（12個(gè)月以上常規(guī)用的氣道阻塞患者中未見到有害用。丙酸氟卡松：分別從有吸入給藥的藥代力學(xué)數(shù)據(jù)的究中，含有靜脈給后的藥動(dòng)力學(xué)據(jù)的研究中或者通比較這種研中的藥動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)對(duì)現(xiàn)有每一種入裝量的丙氟替卡的絕對(duì)生物用度進(jìn)了評(píng)價(jià)。在健康人受試者中評(píng)價(jià)了同吸入裝置丙酸氟卡松的絕對(duì)物利用，分別為丙酸氟替卡準(zhǔn)納器Accuhaler/Diskus)為7.8%，酸氟替卡松式吸入