《藥劑學》章節(jié)重點

《藥劑學》章節(jié)重點第一章緒論1、概念：藥劑學、藥物劑型（劑型）、藥物制劑（制劑）藥劑學：是一門研究藥物劑型和藥物制劑的設計理論、處方工藝、生產技術、質量控制和合理應用等綜合性應用技術的科學。藥物劑型：是適合于疾病的診斷、治療和預防的需要而制備的不同給藥形式，簡稱劑型。藥物制劑：是指劑型確定以后的具體藥物品種。2、藥物劑型的重要性無型不成藥（原料藥無法給藥）疾病——劑型（急癥緩癥）藥物——劑型（作用疾病類型、作用速度、作用部位、毒副作用、療效等）3、藥劑學的三大支柱是什么？制劑技術、藥用輔料、制劑設備4、 下面縮寫字母代表的意思：DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS：藥物傳輸系統(tǒng)，GMP：藥品生產質量管理規(guī)范，OTC：非處方藥，SFDA：國家食品藥品監(jiān)督管理局，GLP：藥品安全試驗規(guī)范，GCP:藥物臨床試驗管理規(guī)范5、 GMP的檢査對象和三大要素分別是什么？它適用于制藥的哪個階段？檢查對象是人、生產環(huán)境和制劑生產的全過程。三大要素：將人為的差錯控制在最低的限度；防止對藥品的污染和降低質量；保證高質量產品的質量管理體系。用于藥品的生產階段第二章表面活性劑概念：界面、表面、表面張力、表面活性、表面活性劑、膠束、CMC、HLB、Krafft點、曇點界面：指物質的相與相之間的交界面。表面：通常將有氣體組成的氣—固，氣—液等界面稱為表面表面張力：是指一種使表面分子具有向內運動的趨勢，并使表面自動收縮至最小面積的力。表面活性：甲物質的加入能降低乙液體的表面張力，則稱甲對乙有表面活性。表面活性劑：是指能使液體表面張力顯著降低的物質膠束：溶解在水中達一定濃度時，其非極性部分會自相結合，形成聚集體，使憎水基向里、親水基向外，這種多分子聚集體稱為膠束。CMC:表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度HLB（親水親油平衡值）：是用來表示表面活性劑親水親油能力大小的值（非離子型表面活性劑）Krafft點：離子型表面活性劑在水中的溶解度隨著溫度的變化而變化。當溫度升高至某一點時，表面活性劑的溶解度急劇升高，此溫度稱為Krafft點。曇點：非離子表面活性劑，溫度升高可導致表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現混濁，這種發(fā)生混濁的現象稱為起曇，此時的溫度稱為濁點或曇點。HLB值的大小如何反映表面活性劑的親水親油的能力？HLB值越大，表面活性劑的親水性越強；反之，表面活性劑的親油性就強。3?Kft點和曇點分別是何種表面活性劑的特征？HLB反映的是哪種表面活性劑的親水親油能力？.Krafft點：離子型表面活性劑特征值曇點：非離子型表面活性劑特征值HLB：非離子型表面活性劑4?怎樣通過接觸角的大小來預測固體的潤濕情況？當G=180°完全不潤濕，當90°<9<180°不能潤濕當0°<9<90°能潤濕當G=0°完全潤濕5?表面活性劑主要有哪幾類？其主要的區(qū)別是什么？試各舉例其常用的種類。分為離子型表面活性劑｛陰離子型表面活性劑（肥皂類、硫酸化物、磺酸化物），陽離子表面活性劑（苯扎氯銨、苯扎溴銨），兩性離子表面活性劑（軟磷脂）｝;非離子型表面活性劑｛1.脂肪酸甘油酯、2.脂肪酸山梨坦、3.聚山梨酯、4.聚氧乙烯脂肪酸酯、5.聚氧乙烯脂肪醇醚、6.蔗糖脂肪酸酯、7.聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物｝6?常用的表面活性劑的毒性大小如何？陽離子型>陰離子型>非離子型7?表面活性劑有哪幾方面的應用？（1）增溶作用（1.膠束增溶2.解離藥物的增溶3.多組分增溶質的增溶4.抑菌劑的增溶5.表面活性劑對藥物穩(wěn)定性的影響）（2.）其他作用：1.起泡劑和消泡劑2.去污劑3.消毒劑和殺菌劑第三章溶解理論1?概念：潛溶、潛溶劑藥物在混合溶液中的溶解度，與在各單純溶劑中溶解度相比，出現極大值，這種現象稱為潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑2?溶解作用原理是什么？相似者相溶，指溶質與溶劑極性程度相似的可以相溶3?常用的表示溶劑極性大小的參數有哪幾個？它們怎樣反反映極性大??？介電常數和溶解度參數來表示；介電常數越大，極性越大；溶解度越大，極性越大。4?根據極性大小，可以把溶劑分為哪幾類？極性溶劑（水、甘油、二甲基亞砜等）非極性溶劑（氯仿、苯、液狀石蠟、植物油、乙醚等）半極性溶劑（乙醇、丙二醇、聚乙二醇和丙酮等）5?藥物的分子結構怎樣影響溶解度？極性:藥物在溶劑中的溶解度是藥物分子與溶劑分子間相互作用的結果。根據“相似相溶”，藥物的極性大小對溶解度有很大的影響，而藥物的結構則決定著藥物極性的大小。氫鍵：對藥物溶解度影響較大：極性溶劑中，藥物分子與溶劑分子之間形成氫

鍵，則溶解度增大；藥物分子形成分子內氫鍵，則在極性溶劑中的溶解度減小，而在非極性溶劑中的溶解度增大。成鹽：制成有機弱酸弱堿鹽增加溶解度和穩(wěn)定性基團改造：難溶性藥物通過分子引入親水性基團增加溶解增大藥物溶解度有哪些方法？制成鹽類加入增溶劑加入助溶劑改變溶劑或選用混合溶劑藥物分子結構修飾第四章藥物制劑的穩(wěn)定性及實驗方法制劑穩(wěn)定性一般包括哪幾方面？化學、物理和生物學、療效、毒性、生物活性等方面。零級反應和一級反應的反應速率方程的積分式分別是怎樣的？零級反應：C=—Kt+cO —級反應：lgC=-kt/2.303+lgCo或C=Coe-kt什么是藥物的有效期和半衰期？分別怎樣計算？有效期是指制劑中的藥物在室溫下降解10%所需的時間用，t0.9表示半衰期是指制劑中的藥物在室溫下降解50%所需的時間，tl/2表示0.693/0.693/k0.1054t=0.9k4?制劑中藥物的主要化學降解反應有哪些？藥物的水解反應藥物的氧化反應異構化反應聚合反應脫羧反應5?影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有哪些？相對應的穩(wěn)定化方法又有哪些？（1）溫度的影響：控制溫度，避免高溫采取特殊工藝（2）光線的影響：避免光線照射，使用有色避光容器保存（3） 空氣的影響：使用抗氧劑（4） 金屬離子的影響：選用純度較高的原輔料，避免金屬離子的催化作用（5） 濕度和水分的作用：采用適當的包裝材料（6） 包裝材料的影響：確定適合的包裝材料6?穩(wěn)定性試驗包括哪幾種類型？影響因素試驗加速試驗長期試驗第五章粉體學粉體的密度有哪幾種類型？一般情況下，這幾種密度的大小情況怎樣？真密度粒密度堆密度 真密度＞粒密度＞堆密度表示粉體的流動性有參數有哪幾個？參數怎樣反映粉體的流動性？（1） 休止角：粉體流動性越好，休止角越??；休止角《30°，流動性好休止角《40°可以滿足生產過程中流動性的需要；休止角＞40°流動性差。（2） 流速：粉體的流速快，流動性好其流動的均勻性也好。第六章過濾1?概念：濾漿、濾液、濾餅（濾渣）、助濾劑、過濾介質（濾材）待過濾生物液體稱為濾漿，通過過濾介質的液體稱為濾液，被截留在過濾介質上的固體稱為濾餅或濾渣。助濾劑：將某種質地堅硬的，能形成疏松濾渣的另一種固體顆粒加入濾漿中，或用濾漿將其制成糊狀物鋪在過濾介質上，已形成較疏松的濾餅，使濾液得以暢流，這種固體顆粒稱為助濾劑。過濾介質：過濾過程中，用來截留固體顆粒的多孔介質過濾介質和助濾劑分別有什么特性？助濾劑的作用是什么？過濾介質的特性：既不與濾液起反應，也不吸附或很少吸附待濾液中的有效成分；耐酸、耐堿、耐熱，適用于各種濾液；過濾阻力小、濾速快、反復應用易清洗；應具有足夠的機械強度；價廉、易得。助濾劑的特性：能使濾餅疏松，吸附膠體，擴大過濾面積，濾速增大。助濾劑的作用：能提高濾液過濾效率，降低過濾阻力，增加過濾速率過濾的原理是什么？各種濾器的本質區(qū)別是什么？原理：(1)濾時可采用外部加壓或內部抽真空的方式，使藥液穿過管壁的孔隙進入管內，濾渣則截留于管壁外部，從而達到過濾的目的。(2)隨著管壁上濾渣的不斷增多，過濾阻力逐漸增加，濾速則隨之下降，此時可利用壓縮空氣或水由管內向外反沖再生，使PE管表面的，甚至孔道內的濾渣及堵塞顆粒脫落，從而恢復其濾速。本質區(qū)別：反滲透的工作原理是什么？通過逆濃度梯度使水分從低度向高濃度轉運第七章滅菌法與空氣凈化技術概念：滅菌、消毒、防腐、無菌滅菌：是用物理或化學的方法殺滅或除去一切微生物繁殖體及其芽孢，以獲得無菌狀態(tài)的過程。消毒：用物理或化學手段殺滅病原微生物的過程防腐：用低溫或化學藥品防止和抑制微生物繁殖和生長的過程，也成“抑菌”。無菌：指沒有任何活的微生物存在。滅菌效果的標準是什么？滅菌效果以殺滅芽孢為標準。D值和Z值有什么生物學意義？D值：在一定溫度下殺滅微生物90%或殘存率為10%時所需的滅菌時間。D值越高，微生物的耐熱性越強。Z值：為D值降低一個對數值所需升高的溫度數，即滅菌時間減少到原來的1/10時所需升高的溫度或在相同滅菌時間內，殺滅99%的微生物所需要提高的溫度。常用的滅菌方法有哪幾種？物理滅菌法化學滅菌法無菌操作法潔凈室的空氣潔凈度標準可分為幾級？哪一級標準要求最高？百級萬級十萬級三十萬級百級要求最高第八章粉碎、篩分、混合與捏合粉碎的方法有幾種分類法？干法粉碎濕法粉碎單獨粉碎混合粉碎低溫粉碎水飛法、串料法、串油法分別怎樣進行粉碎？各適用于哪種物料？水飛法：在水中研磨，當有部分細粉研成時，使其混懸并傾瀉出來，余下的藥物再加水反復研磨、傾瀉，直至全部研勻，再將濕粉干燥。適合：朱砂、珍珠、爐甘石等串料法：先將處方中其他藥物粉碎成粗末，再將粘性藥物陸續(xù)摻入其中逐步粉碎;或混合串壓干燥，再行粉碎。適合：處方中含糖分等粘性藥物串油法：將其搗成糊狀，再與其他藥物細粉混合粉碎，或先將處方中其他藥物粉碎成粗末，再將油脂性藥物陸續(xù)摻入其中逐步粉碎。適合：處方中含大量油脂性成分的藥物中國藥典規(guī)定了哪幾種粉末規(guī)格？最粗粉粗粉中粉細粉最細粉極細粉據中國藥典，藥篩的規(guī)格可分為哪幾種篩號？大小如何？制藥工業(yè)上又用什么單位來表示？一號篩：2000+-70口m二號篩850+-29口m三號篩355+-13口m四號篩250.0+-9.9口m五號篩180.0+-7.6口m六號篩150.0+-6.6口m七號篩125.0+-5.8口m八號篩90.0+-4.6口m九號篩75.0+-4.1口m工業(yè)上用目來表示混合有什么原則？（1）組分比例懸殊——等量遞增法（2）組分密度不同——底輕上重發(fā)（3）組分色澤相差懸殊——打底套色法6?處方為甘草5g,滑石粉30g的六一散怎樣進行混合？先取5g滑石粉和甘草混合，在取10g滑石粉與前面的10g混合物混合，再取剩下的15g滑石粉與前面的20g混合物混合，全量混合。引起混合產品不合格的原因有哪些？應采取怎樣的對策？處方藥物的量比例相差懸殊處方藥物的密度差異較大粉末的帶電性含液體或易吸濕性的組分形成低共熔混合物的組分（1）組分的比例：組分比例相差過大時，應采用等量遞增混合法（又稱配研法）混合（2） 組分的密度：若密度及粒度差異較大時，應將密度小（質輕）或粒徑大者先放入混合容器中，再放入密度大（質重）或粒徑小者，并選擇適宜的混合時間。（3） 組分的粘附性與帶電性：一般應將量大或不易吸附的藥粉或輔料墊底，量少或易吸附者后加入。（4） 含液體或易吸濕性的組分：如處方中有液體組分時，可用處方中其它組分吸收該液體。（5） 形成低共熔混合物的組分：盡量避免形成低共熔物的混合比。什么是低共熔現象？將兩種或兩種以上藥物以一定比例混合時，在室溫條件下，出現的濕潤或液化現象。捏合的原則是什么？捏之成團，抖之即散10?捏合在濕法制粒中又稱為制軟材。第九章制粒1?制得的顆粒在顆粒劑中顆粒即是 產品，而在片劑生產中顆粒則是中間體。2?制粒的目的是什么？（1）.改善流動性；（2）.防止各成分的離析；（3）.防止粉末飛揚及筒體上的粘附；（4）.調整堆密度，改善溶解性能；（5）.改善片劑生產中壓力的均勻傳遞；（6）.便于服用，攜帶方便，提高商品價值等制粒有哪幾種主要的方法？濕法制粒干法制粒噴霧制粒液相中晶析制粒法第十章干燥什么是假干現象？造成假干現象的原因是什么？內干外濕的現象原因是干燥速度過快，溫度過高，物料表面水分蒸發(fā)過快，內部水分來不及擴散到表面，使表面粉粒彼此黏結甚至熔化結膜，阻止內部水分的擴散和蒸發(fā)，使干燥不完全。干燥的原理是什么？（1）熱量由熱空氣傳遞給濕物料，使物體表面上的水分立即汽化，并通過物料表面處的氣膜，向氣流主體中擴散；（2）由于濕物料表面處水分汽化的結果，使物料內部與表面之間產生水分濃度差，于是水分即由內部向表面擴散。干燥過程中同時進行著傳熱和傳質兩個相反的過程。片劑一．缺點：1、嬰、幼兒和昏迷病人不宜吞服2、 溶出度和生物利用度易出問題3、 揮發(fā)性成分易揮發(fā)4、 液體藥物不易成型二、 片劑的分類口服片劑口腔用片外用片劑其他三、 片劑的輔料組成：藥物+輔料一片劑輔料：片劑中除主藥外一切物質的總稱，亦稱賦形劑輔料的質量應該符合中國藥典或部頒標準：化學穩(wěn)定性高，用量少，廉價易得，對人體無害。輔料種類:填充劑（稀釋劑/吸收劑）潤濕劑與黏合劑崩解劑潤滑劑著色劑與矯味劑四．常用的填充劑：淀粉，糊精，糖粉，甘露醇山梨醇，乳糖，預膠化淀粉，微晶纖維素MCC）硫酸鈣/磷酸鈣/碳酸鈣，輕質氧化鎂/氫氧化鋁干凝膠1,.淀粉■淀粉是最常用的片劑輔料，常用玉米淀粉作為填充劑?！鰞?yōu)點：外觀色澤好，吸濕性小，價格便宜，性質穩(wěn)定，與大多數藥物不起反應。缺點：可壓性差，不宜單獨使用，以免壓出的片子過于松散。再生產實踐中，常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用。糊精糊精是淀粉水解的中間產物。一般為噴霧干燥而成的粉末。維生素類及小劑量藥物用糊精和淀粉的混合物作填充劑，較松散的藥物宜用糊精的量多一點。特點具有較強的粘性，使用不當會使片劑出現麻點、水印或者影響片劑的崩解及溶出速度。含量測定時如果不充分粉碎提取，測定結果的準確性和重現性都將受到影響。很少單獨使用糊精作為片劑的填充劑。糖粉指蔗糖經低溫干燥粉碎后而成的白色粉末。優(yōu)點粘合力強，不僅在潤濕時有粘合作用，干燥情況下同樣有粘合作用，使片劑的硬度增加，表面光潔美觀。缺點吸濕性強，長期貯存，硬度變大，故其應用受到了一定的限制。除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨使用。乳糖乳糖由牛血清提取制得，常用含有一分子水的結晶乳糖。優(yōu)點能溶于水，性質穩(wěn)定，無吸濕性，于大多數藥物不起化學反應，壓成的片子光潔美觀，且釋藥較快，對主藥含量測定影響?。▏婌F干燥法制得的乳糖為非結晶型，其流動性、可壓性均好，可供粉末直接壓片使用。微晶纖維素（MCC）MCC是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結晶性纖維素。優(yōu)點具有良好的可壓性、流動性、崩解性、粘合性，目前常作為粉末直接壓片的輔料。有較強的結合力，壓成的片劑有較大有硬度，可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用?！銎瑒┲泻?0%的MCC時崩解較好可壓性淀粉又稱預膠化淀粉特點本品是多功能輔料，可作填充劑，具有良好的流動性、可壓性。自身有潤滑性和干粘合性，并且又有較好的崩解作用，制成的片劑可一次性崩解成原粉，已用于粉末直接壓片。7.無機鹽類■主要是一些無機鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣等?！隽蛩徕}較為常用，其性質穩(wěn)定，無嗅無味，微溶于水，與多種藥物均可配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好，對藥物也無吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應注意硫酸鈣對某些主藥（四環(huán)素類藥物）的吸收有干擾，此時不宜使用。8.甘露醇甘露醇呈顆?；蚍勰?，在口中溶解時吸熱，因而又涼爽感，同時具有一定的甜味，在口中無沙礫感，適用于制備咀嚼片價格稍貴，常與蔗糖配合使用。9.制粒的原因粉末流動性差，不易均勻的填充于模孔中；細粉內含有很多空氣，易產生松片、裂片現象；由于片劑各成分密度不同，因機器振動易分層，致使主藥含量不勻；粉末直接壓片易造成細粉飛揚而損失。10..制粒的目的?①增加物料的流動性，改善可壓性；?②增大藥物松密度，使空氣逸出，減少片劑松裂；?③減少各成分分層，使片劑中藥物含量準確；?④避免粉塵飛揚及粉末黏附于沖頭表面造成黏沖、掛?，F象。制粒的目的?①增加物料的流動性，改