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藥物英文名:Aceclofenac醋氯芬酸醇質(zhì)體制備藥理作用不良反應(yīng):醋氯芬酸本身為弱酸,在胃酸條件以分子易進(jìn)入胃粘膜而在細(xì)胞內(nèi)因ph高而成為離子,無(wú)法跨越細(xì)胞膜,造成粘膜內(nèi)部高濃度藥物聚集,損壞胃粘膜用途:新型非甾體抗炎藥,口服用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎藥物處方設(shè)計(jì)采用乙醇注入均質(zhì)法,稱取處方量ACF,維生素E,大豆卵磷脂于燒杯中,加入無(wú)水乙醇使其溶解,將其轉(zhuǎn)移至10ml針筒。另取磷酸緩沖液(ph6.8)于三頸瓶中,水浴35,機(jī)械攪拌700r/min,在密封條件下,將針筒中液體緩慢滴加到三頸瓶中,冷卻至室溫,均質(zhì)1min,最后過(guò)0.22um微孔濾膜,得到樣品充氮后4C保存,待滴加完后持續(xù)攪拌5min正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)與處方優(yōu)選根據(jù)預(yù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果確定影響ACF醇質(zhì)體包封率與累積滲透百分率(累積滲透百分率=累積滲透量/(給藥劑量x藥物含量)x100%的主要因素:ACF(A),乙醇B,大豆C,均質(zhì)轉(zhuǎn)速,上述4種因素各取三個(gè)水平,按lg(3)進(jìn)行正交試驗(yàn)優(yōu)化處方處方檢查包封率測(cè)定:1.HPLC測(cè)定條件2.標(biāo)準(zhǔn)曲線繪制3.回收率考察4.醇質(zhì)體包封率測(cè)定包封率=(W總-w游)/W總x100%其中w總0.2ml醇質(zhì)體總藥物量,w游0.2ml醇質(zhì)體游離體外經(jīng)皮滲透實(shí)驗(yàn)1.離體鼠皮制備:取雄性大鼠,剝離腹部皮膚,在玻璃板下檫除皮下脂肪,用生理鹽水洗凈,在20度下保存2.透皮方法所需材料1.儀器;高效液相色譜儀2.試藥:ACF,注射大豆磷脂,維生素E,甲醇為色普劑3.動(dòng)物:大鼠結(jié)果優(yōu)先處方為乙醇用量45%,大豆磷脂3%,醋氯芬酸用量0.35%,制備醇質(zhì)體平均粒徑102nm,包封率為48%,醋氯芬酸醇質(zhì)體的24h經(jīng)皮滲透量為821.8ug/cm是
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