主管藥師相關(guān)專業(yè)知識考點(diǎn)液體制劑

本文格式為Word版，下載可任意編輯——主管藥師相關(guān)專業(yè)知識考點(diǎn)液體制劑液體制劑是指藥物以確定形式分散于液體介質(zhì)中所制成的供口服或外用的液體分散體系。接下來免費(fèi)學(xué)習(xí)我為大家探尋整理了主管藥師相關(guān)專業(yè)學(xué)識考點(diǎn)：液體制劑，夢想對大家有所扶助。

第一節(jié)液體制劑

一概述熟諳

液體制劑概念：系指藥物分散在適合的分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制劑。液體制劑可供內(nèi)服或外用。

液體制劑的分類：

1按分散系統(tǒng)分類：

1均相液體制劑：藥物以分子狀態(tài)平勻分散的澄明溶液，是熱力學(xué)穩(wěn)定體系。

a低分子溶液劑：由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑，也稱溶液劑

b高分子溶液劑：由高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑

2非均相液體制劑：為不穩(wěn)定的多相分散體系

a溶膠劑：又稱疏水膠體溶液。

b混懸劑：由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不平勻分散體系。

c乳劑：由不溶性液體藥物分散在分散介質(zhì)中形成的不平勻分散體系。

分散體系中微粒大小nm：A、B溶液劑﹤1;溶膠劑1～100;乳劑100;混懸劑500。

2按給藥途徑分類：

1內(nèi)服液體制劑：如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液等

2外用液體制劑：①皮膚用液體制劑如洗劑、搽劑等;②五官科用液體制劑如洗耳劑、含漱劑等;③直腸、陰道、尿道用液體制劑如灌腸劑、灌洗劑等。

液體制劑的特點(diǎn)

液體制劑的特點(diǎn)：X

優(yōu)點(diǎn)：1藥物的分散度大，吸收快，能急速發(fā)揮藥效，提高藥物的生物利用度;

2給藥途徑廣泛，可用于內(nèi)服，便于分取劑量，服用便當(dāng);也可用于外用，如皮膚和粘膜和腔道等;

3可通過調(diào)整液體制劑濃度裁減藥物的刺激性。

缺點(diǎn)：穩(wěn)定性差、易發(fā)霉、倉裝要求較為嚴(yán)格，不易攜帶和運(yùn)輸、非水溶劑均有藥理作用、本金高、易產(chǎn)生配伍變化等。

質(zhì)量要求：均相液體藥劑應(yīng)是澄明溶液;非均相液體藥劑的藥物粒子應(yīng)分散平勻;口服的液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適合;外用的液體藥劑應(yīng)無刺激性;液體藥劑的濃度應(yīng)切實(shí)，應(yīng)有確定的防腐才能，保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變;包裝應(yīng)便于攜帶和使用。

例：以下表達(dá)錯(cuò)誤的是：D

A非均相液體制劑易產(chǎn)生物理穩(wěn)定性問題

B藥物的分散度越大，吸收越快

C液體制劑在儲存過程中易發(fā)生霉變

D液體制劑只能口服用藥

E溶液型液體制劑的藥物吸收速度大于混懸型液體制劑

液體制劑常用溶劑和附加劑熟諳

I常用溶劑：溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。

1極性溶劑：

①水是最常用溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大多數(shù)的無機(jī)鹽類和極性大的有機(jī)藥物，能溶解藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、粘液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素等。配制水性液體制劑應(yīng)使用蒸餾水或精制水。

②甘油有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以內(nèi)服，也可外用，30%以上有防腐作用。

③二甲基亞砜DMSO：具大蒜嗅味，有較強(qiáng)的吸濕性，能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進(jìn)劑。

2半極性溶劑：

1乙醇：可以與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大片面有機(jī)藥物和藥材中的有效成分。20%以上的乙醇即有防腐作用。

2丙二醇：藥用品一般為1，2-丙二醇?？勺鳛閮?nèi)服及肌肉注射液溶劑。

3聚乙二醇PEG：聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過1000為半固體或固體。

3非極性溶劑：

1脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。

2液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。

3醋酸乙酯：本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其它油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。

II常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑和防腐劑。

1增溶劑

增溶是指某些難溶性藥物在外觀活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。

增溶劑的最適HLB值為15～18。

2助溶劑指難溶性藥物與參與的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。如碘在水中溶解度為1：2950，如參與適量碘化鉀，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑。

3潛溶劑為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達(dá)成某一比例時(shí)，藥物的溶解度展現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

4防腐劑能抑制微生物生長發(fā)育的物質(zhì)稱為防腐劑。

1苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最適的PH值是4。苯甲酸防霉作用較尼泊金類弱，而防發(fā)酵才能較尼泊金類強(qiáng)。0.03%～0.1%

2對羥基苯甲酸酯類：：也稱尼泊金類，這是一類很有效的防腐劑。其抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加，但溶解度那么減小。丁酯抗菌力最強(qiáng)，溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。酸性藥液中效果好。常用濃度0.01%～0.25%。

3山梨酸及其鹽本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4水溶液中效果好。

最低抑菌濃度：細(xì)菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%

4苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子外觀活性劑。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2%。

5醋酸氯己定：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑，用量0.02%~0.05%。

6其它防腐劑：桉葉油、桂皮油、薄荷油等。

5矯味劑：甜味劑蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等、芳香劑香料與香精、膠漿劑、泡騰劑等。

6著色劑：自然及合成色素

7抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等

8pH調(diào)理劑：硼酸緩沖液、磷酸鹽緩沖液等。

9金屬離子絡(luò)合劑：依地酸鈉等。

例：半極性溶劑是：B

A、水B、丙二醇C、甘油D、液體石蠟E、醋酸乙酯

例：在制劑中作為金屬離子絡(luò)合劑使用的是：E

A碳酸氫鈉B碳酸鈉C焦亞硫酸鈉D氫氧化鈉E依地酸二鈉

二低分子溶液劑

1低分子溶液劑：系指小分子藥物分散在溶劑中制成的平勻分散的液體制劑?？梢钥诜?，也可外用。這里指的是低分子溶液劑，質(zhì)點(diǎn)大小小于1nm。根據(jù)需要溶液劑中可參與助溶劑、抗氧劑、矯味劑、著色劑等附加劑。

溶液劑的制法掌管：溶解法、稀釋法、化學(xué)回響法。

1溶解法：藥物的稱量溶解濾過質(zhì)量檢查包裝等步驟。

根據(jù)藥物的性質(zhì)，必要時(shí)可將固體藥物先行粉碎或加熱助溶。

概括方法：取處方總量1/2～3/4量的溶劑，參與稱好的藥物，攪拌使其溶解。過濾，并通過濾器加溶劑至全量。過濾后的藥液應(yīng)舉行質(zhì)量檢查。制得的藥物溶液應(yīng)實(shí)時(shí)分裝、密封、貼標(biāo)簽及舉行外包裝。

例：復(fù)方碘溶液留神碘化鉀的作用：助溶劑。

2稀釋法：系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備液，再用溶劑稀釋至需要濃度即得。

3化學(xué)回響法：對比少用。如復(fù)方硼砂溶液的制備方法。

留神掌管：在制備過程中常采用粉碎、攪拌、加熱等措施，是利于藥物的溶解;易氧化的藥物宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時(shí)應(yīng)加適量抗氧劑;易揮發(fā)性藥物應(yīng)在結(jié)果參與;處方中如有溶解度較小的藥物，應(yīng)先將其溶解后參與其他藥物;難溶性藥物可參與適合的助溶劑或增溶劑使其溶解。

例：復(fù)方碘溶液

碘50g,碘化鉀100g,蒸餾水適量,加至1000ml.

取碘化鉀,參與蒸