常用抗生素種類及作用

關(guān)于常用抗生素種類及作用第一頁，共二十九頁，2022年，8月28日抗生素的分類第二頁，共二十九頁，2022年，8月28日1.β-內(nèi)酰胺類1)青霉素類2)頭孢霉素類3)非典型β-內(nèi)酰胺類2.氨基糖苷類3.喹諾酮類4.大環(huán)內(nèi)酯類5.糖肽類6.四環(huán)素類7.磺胺類8.氯霉素和林可酰胺類9.惡唑烷酮單環(huán)β-內(nèi)酰胺類頭霉素和氧頭孢烯類碳青酶烯類第三頁，共二十九頁，2022年，8月28日

β-內(nèi)酰胺類－青霉素類

第四頁，共二十九頁，2022年，8月28日抗菌作用與抗菌譜

G+球菌 溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌 肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌

G+桿菌

白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌 厭氧桿菌等

G-球菌

腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋體

蒼白密螺旋體、鉤端螺旋體一

天然青霉素第五頁，共二十九頁，2022年，8月28日

臨床應(yīng)用

鏈球菌感染性疾病（肺炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、敗血癥等）

腦膜炎奈瑟菌等引起的腦膜炎 螺旋體感染（出血熱、梅毒、回歸熱）

G+桿菌感染（破傷風(fēng)、白喉等）第六頁，共二十九頁，2022年，8月28日

耐酶青霉素類：苯唑西林氯唑西林雙氯西林氟氯西林甲氧西林、奈夫西林、用途：主要作用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌。二耐青霉素酶青霉素第七頁，共二十九頁，2022年，8月28日三.廣普青霉素氨基組氨芐西林、阿莫西林作用于對(duì)青霉素G

敏感的細(xì)菌、大部分大腸埃希菌、流感嗜血桿菌。羧基組羧芐西林、替卡西林作用于對(duì)胺芐西林無效的革蘭氏陰性桿菌，對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶桿菌科和假單胞菌。脲基組美洛西林、阿洛西林和哌拉西林對(duì)腸桿菌和厭氧菌有極好作用，對(duì)75％以上的克雷伯菌有抑制作用，對(duì)銅綠假單胞有抑制作用。第八頁，共二十九頁，2022年，8月28日四.青霉素＋β-內(nèi)酰胺酶抑制劑胺芐西林－舒巴坦、替卡西林－克拉維酸、阿莫西林－克拉維酸、哌拉西林－他唑巴坦。作用于產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的革蘭氏陰性和陽性細(xì)菌。第九頁，共二十九頁，2022年，8月28日頭孢霉素類1.第一代頭孢菌素頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢胺芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢匹林、頭孢羥胺芐。對(duì)革蘭氏陽性菌有較強(qiáng)的作用，包括金黃色葡萄球菌、腸球菌、耐青霉素的肺炎鏈球菌。一般不作為革蘭氏陰性菌的經(jīng)驗(yàn)用藥。2.第二代頭孢菌素頭孢孟多、頭孢呋辛、頭胞克洛、頭孢丙烯。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺鏈、流感嗜血桿菌活性強(qiáng)，可作為CAP的經(jīng)驗(yàn)性用藥。3.第三代頭孢菌素注射用頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢他啶、頭孢甲肟，對(duì)G-

腸桿菌和銅綠假單胞具有強(qiáng)大的抗菌活性，對(duì)淋病奈瑟菌及厭氧菌亦有抗菌活性，臨床主要治療院內(nèi)G-

耐藥菌感染及免疫缺陷患者危重感染?？诜苿╊^孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟，對(duì)G-/G+

菌具有更廣普的抗菌活性，但對(duì)腸球菌、銅綠假單胞、鮑曼不動(dòng)桿無活性。

第十頁，共二十九頁，2022年，8月28日藥物抗菌譜對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌感染第二代G+菌、G-菌厭氧菌穩(wěn)定低G-菌感染第三代G+菌、G-菌厭氧菌、綠膿桿菌較高穩(wěn)定無尿路感染嚴(yán)重感染第四代G-桿菌較高穩(wěn)定無替代第三代用于G-菌感染

藥物發(fā)展趨勢(shì)第十一頁，共二十九頁，2022年，8月28日頭孢霉素類4.第四代頭孢菌素頭孢匹羅、頭孢吡肟，對(duì)腸桿菌和銅綠假單胞具有更強(qiáng)大的抗菌活性，對(duì)部分球菌有一定活性。5.第五代頭孢菌素頭孢他洛林國內(nèi)未上市，除對(duì)腸桿菌和銅綠假單胞等桿菌有活性外對(duì)MRSA亦有活性。第十二頁，共二十九頁，2022年，8月28日非典型β-內(nèi)酰胺類1.單環(huán)β-內(nèi)酰胺類氨曲南，抗菌普窄，只用于G-需氧菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞，不能殺滅不動(dòng)桿菌及嗜麥芽假單胞。2.頭霉素和氧頭孢烯類頭霉素有頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢美唑，常將該類抗生素歸為第二代頭孢霉素，對(duì)G-陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺穩(wěn)定，對(duì)G+菌有較好抗菌活性，另一特點(diǎn)是對(duì)包括脆弱桿菌厭氧菌有高度抗菌活性，對(duì)銅綠假單胞耐藥。氧頭孢烯類主要是拉氧頭孢，具有第三代頭孢特點(diǎn)，抗菌普廣，殺菌作用強(qiáng)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶耐藥陰性菌有很強(qiáng)抗菌活性，對(duì)產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌有一定抗菌活性。3.碳青酶烯類亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南，是目前抗生素抗菌譜最廣的藥物，除對(duì)MRSA、屎腸球菌耐藥外對(duì)多數(shù)青霉素敏感或耐藥的球菌有活性，對(duì)多數(shù)G-陰性菌、厭氧菌有活性。第十三頁，共二十九頁，2022年，8月28日β-內(nèi)酰胺酶抑制劑1.克拉維酸具有強(qiáng)大抑制產(chǎn)酶腸桿菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、軍團(tuán)菌。2.舒巴坦抑制由質(zhì)粒介導(dǎo)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌、腸桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等。3.他唑巴坦酶抑制作用強(qiáng)于克拉維酸及舒巴坦。除對(duì)由腸桿菌屬、假單胞菌屬、嗜麥芽假單胞、某些克雷伯菌所產(chǎn)酶無抑制外余多數(shù)細(xì)菌所產(chǎn)酶均能抑制。第十四頁，共二十九頁，2022年，8月28日氨基苷類抗生素

天然氨基苷類鏈霉素慶大霉素卡那霉素妥布霉素西索米星新霉素小諾米星大觀霉素

半人工合成氨基苷類 阿米卡星奈替米星依替米星第十五頁，共二十九頁，2022年，8月28日氨基苷類抗生素

用途：對(duì)需氧革蘭氏陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性，如大腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、志賀菌屬、綠膿桿菌。對(duì)革蘭氏陽性球菌有一定活性，對(duì)革蘭氏陰性球菌如淋病奈瑟菌及對(duì)腸球菌無效。不良反應(yīng)：1.過敏反應(yīng)

2.第八對(duì)腦神經(jīng)損害前庭功能損害耳蝸神經(jīng)損害

3.腎毒性

4.神經(jīng)肌肉阻斷作用

第十六頁，共二十九頁，2022年，8月28日大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

紅霉素麥迪霉素吉他霉素交沙霉素乙酰螺旋霉素阿奇霉素羅紅霉素克拉霉素用途：抗菌譜與青霉素相仿，主要是革蘭氏陽性球菌，如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌、白喉棒狀桿菌及炭疽桿菌；對(duì)各類厭氧菌也具有強(qiáng)大的抗菌活性，對(duì)某些螺旋體、肺炎支原體、衣原體、立克次體等有抑制作用。第十七頁，共二十九頁，2022年，8月28日四環(huán)素類天然四環(huán)素類四環(huán)素土霉素金霉素地美環(huán)素半人工合成四環(huán)素類 多西環(huán)素米諾環(huán)素美他環(huán)素第十八頁，共二十九頁，2022年，8月28日用途：G+菌G-菌支原體衣原體立克次氏體螺旋體放線菌阿米巴臨床常用于衣原體、立克次體感染的首選。

低濃→抑菌高濃→殺菌抗菌活性順序米諾>多西>美他>四環(huán)>土霉素第十九頁，共二十九頁，2022年，8月28日氯霉素類氯霉素、甲砜霉素抗菌譜廣譜G+、G-、厭氧菌、立克次氏體、支原體、衣原體臨床應(yīng)用傷寒、副傷寒為首選 斑疹傷寒、沙眼、結(jié)膜炎 敏感菌致嚴(yán)重感染不良反應(yīng)①抑制骨髓造血系統(tǒng)

a.可逆性血細(xì)胞減少

b.不可逆性再生障礙性貧血

②灰嬰綜合癥第二十頁，共二十九頁，2022年，8月28日林可酰胺類林可霉素、克林霉素本類藥物主要作用于革蘭氏陽性球菌和白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)梭菌?？肆置顾厥褐委煼尾繀捬蹙淖罴阉幬铮彩且略w性病的首選。第二十一頁，共二十九頁，2022年，8月28日喹諾酮類藥物藥物發(fā)展史：第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹諾酮類第四代莫西沙星第二十二頁，共二十九頁，2022年，8月28日第一代喹諾酮已不用。第二代喹諾酮對(duì)革蘭氏陰性和陽性菌均有作用，目前少用。第二十三頁，共二十九頁，2022年，8月28日第三代喹諾酮環(huán)丙沙星氧氟沙星依諾沙星洛美沙星氟羅沙星托氟沙星蘆氟沙星司帕沙星左氧氟沙星用途：廣譜抗生素，適用于各種敏感細(xì)菌所致的泌尿系、生殖道感染、消化道感染、呼吸系統(tǒng)感染和皮膚軟組織感染，此外還可治療軍團(tuán)菌肺炎、支原體感染。第二十四頁，共二十九頁，2022年，8月28日第四代喹諾酮：廣譜莫西沙星、吉米沙星、格帕沙星、曲伐沙星、第二十五頁，共二十九頁，2022年，8月28日磺胺類藥物

磺胺甲惡唑、磺胺嘧啶、磺胺甲氧嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺米隆。用途 短效 磺胺異惡唑(SIZ)尿路感染 長效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲惡唑(S