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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemESR-0813Cat.No.:HY-145409CASNo.:2597186-19-9分?式:C??H??N?O?S分?量:496.62作?靶點:EpigeneticReaderDomain作?通路:Epigenetics儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性SR-0813?種有效的選擇性ENL/AF9YEATS結(jié)構(gòu)域抑制劑。SR-0813對于ENLYEATS結(jié)構(gòu)域的IC50和EC50值分別為25nM和205nM。SR-0813對于AF9YEATS結(jié)構(gòu)域的IC50和EC50值分別為311nM和76nM(CETSA)。SR-0813結(jié)合MAP3K19的親和?(Kd=3.5μM)?ENLYEATS(Kd=30nM)低100倍以上。SR-0813可?于急性??病的研究[1]。IC50&TargetENLYEATSdomainENLYEATSdomainAF9YEATSdomainAF9YEATSdomain25nM(IC50)205nM(EC50)311nM(IC50)76nM(EC50)ENLYEATSdomainMAP3K1930nM(Kd)3.5μM(Kd)體外研究SR-0813(compound10;0,1,10μM;4h)dose-dependentevictsENLfromknownENLbindingsites,includingtheHOXA10genebodyandMYBpromoterinMV4;11cells[1].SR-0813(0,1,10μM;0,24,48,72h)downregulatesthetranscriptlevelsofHOXA9,MEIS1,andMYC,andincreasestheabundanceoftheITGAMtranscriptinMV4;11cells[1].SR-0813(0,1,10μM;approximately2weeks)inhibitsthegrowthofmultiplelineageleukemia(MLL)-fusionleukemiacelllines(MV4;11,MOLM-13,OCI/AML-2)andHB11;19cells[1].SR-0813(1μM,4h)doesnotelicitglobalchangesingeneexpressioninMV4;11cells,butproducesastrikinglyselectivesuppressionofENLtargetgenes[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:MLL-fusionleukemiacelllines:MV4;11(MLL-AF4AML),MOLM-13(MLL-AF9AML),and1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEOCI/AML-2(MLL-AF6AML),whicharesensitivetothegeneticlossofENL.HB11;19cells,whichharboringanMLL-ENLfusion.Concentration:0,1,10μMIncubationTime:Approximately2weeksResult:Inhibitedthegrowthofcells.REFERENCES[1].Garnar-WortzelL,etal.ChemicalInhibitionofENL/AF9YEATSDomainsinAcuteLeukemia.ACSCentSci.2021May26;7(5):815-830.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:40
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