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文檔簡(jiǎn)介
學(xué)習(xí)目標(biāo)
1、掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和抗痛風(fēng)藥的藥理作用、作用機(jī)制、體內(nèi)過(guò)程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
2、熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和抗痛風(fēng)藥的藥物分類;熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、環(huán)氧合酶、前列腺素的概念,以及環(huán)氧合酶、前列腺素與炎癥、發(fā)熱、炎性疼痛的關(guān)系。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)目標(biāo)第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1[定義]是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物,大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用。其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同,故稱為NSAIDS。[作用機(jī)制]抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶的活性,減少局部組織前列腺素的生物合成。概述[定義]是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物,大多數(shù)還有抗炎、2鎮(zhèn)痛抗炎課件3特點(diǎn):1.降低高熱病人的體溫,對(duì)正常人體溫?zé)o影響。2.作用部位在中樞,使下丘腦合成和釋放的PG減少。一、共同的藥理作用及作用機(jī)制解熱作用、鎮(zhèn)痛作用和抗炎作用。(一)解熱作用發(fā)熱是機(jī)體的一種防御反應(yīng),也是診斷疾病的依據(jù)之一。因此,不宜見(jiàn)熱就解。由于T過(guò)高能消耗體力,并引起頭痛、失眠、驚厥等,解熱對(duì)癥療法很有必要。對(duì)小兒、年老體弱慎防虛脫。特點(diǎn):一、共同的藥理作用及作用機(jī)制(一)解熱作用發(fā)熱是機(jī)體的4解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱機(jī)制
解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱機(jī)制5(二)鎮(zhèn)痛作用痛的產(chǎn)生:組織損傷炎癥刺激致炎致痛物質(zhì)釋放增多(PG)刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢痛覺(jué)感受器疼痛(二)鎮(zhèn)痛作用痛的產(chǎn)生:組織損傷炎癥刺激致炎致痛物質(zhì)釋放增多6作用機(jī)理:抑制炎癥部位PG合成,作用部位在外周。特點(diǎn):1.對(duì)輕、中度疼痛,慢性鈍痛效果顯著,但對(duì)內(nèi)臟平滑肌絞痛、劇痛無(wú)效。2.鎮(zhèn)痛的同時(shí)不產(chǎn)生欣快感,無(wú)耐受性和成癮性。作用機(jī)理:特點(diǎn):7(三)抗炎、抗風(fēng)濕除苯胺類外,都可以控制風(fēng)濕,類風(fēng)濕病的癥狀,不能根治。[機(jī)理]抑制環(huán)加氧酶(COX)→PG合成減少,使局部釋放的致炎物質(zhì)組胺、5-OH色胺等減少,炎癥癥狀減輕或解除。產(chǎn)生抗炎、抗風(fēng)濕作用。
(三)抗炎、抗風(fēng)濕除苯胺類外,都可以控制風(fēng)濕,類風(fēng)濕病8二、常見(jiàn)的不良反應(yīng)
(與抑制環(huán)氧化酶的亞型有關(guān))1消化道反應(yīng)2皮膚反應(yīng)3腎損害4心血管反應(yīng)5其它:肝損害、粒細(xì)胞減少等。結(jié)論:
對(duì)COX-1的抑制作用越強(qiáng),導(dǎo)致的不良反應(yīng)就越大;對(duì)COX-2的抑制作用越強(qiáng),其抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著。二、常見(jiàn)的不良反應(yīng)
(與抑制環(huán)氧化酶的亞型有關(guān))1消化道反9COX-1和COX-2的特性COX-1COX-2生成固有的需經(jīng)誘導(dǎo)功能生理學(xué):
保護(hù)胃腸調(diào)節(jié)血小板凝聚(TXA2)
調(diào)節(jié)外周血管阻力(PGI2)
調(diào)節(jié)腎血流量分布(PGI、PGE)生理學(xué):妊娠時(shí),PG生成
增加病理學(xué):生成蛋白酶、PG及其他至炎介質(zhì),引起炎癥抑制劑選擇性吲哚美辛、阿司匹林、吡羅西康美洛西康、尼美舒利、蔡丁美酮非選擇性蔡普生、布洛芬、雙氯芬酸鈉環(huán)氧化酶的特點(diǎn)COX-1和COX-2的特性COX-1COX-2生成固有的需10(一)水楊酸類阿斯匹林【體內(nèi)過(guò)程】
1.PO易吸收,其吸收度和溶解度與胃腸pH有關(guān)。與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%~90%。2.主要經(jīng)肝藥酶代謝,由腎排泄;常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(一)水楊酸類阿斯匹林【體內(nèi)過(guò)程】1.PO易吸收,其吸收11在堿性尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性時(shí)藥物排出減少。3.尿液的pH變化對(duì)其排泄影響大。(在堿性尿中可排泄80%,在酸性尿中僅排泄5%)。在堿性尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性12【藥理作用】
1.解熱、鎮(zhèn)痛有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用,常與其他解熱藥配成復(fù)方(APC),用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等?!舅幚碜饔谩?.解熱、鎮(zhèn)痛有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用,常與13抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。應(yīng)根據(jù)患者用藥后的反應(yīng)及監(jiān)測(cè)患者血藥濃度確定給藥劑量及給藥間隔時(shí)間。血藥濃度比一般解熱鎮(zhèn)痛用量大1~2倍。2.抗炎抗風(fēng)濕
抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕143.抗血栓形成(小劑量)[機(jī)理]抑制環(huán)加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成減少,從而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。防止血栓形成宜采用小劑量(40-80mg/日);治療缺血性心臟?。ㄐ墓#┘肮谛牟 ?.抗血栓形成(小劑量)[機(jī)理]防止血栓形成宜采用小劑量(15【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng):最常見(jiàn)。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血(無(wú)痛性出血)及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。原因:①口服可直接刺激胃粘膜;②血濃度高則興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)CTZ;③抑制胃粘膜PG合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用?!静涣挤磻?yīng)】1.胃腸道反應(yīng):最常見(jiàn)。表現(xiàn)為上腹不適、胃出162.凝血障礙:出血時(shí)間延長(zhǎng),用VitK防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。措施:飯后服藥,同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。
3.過(guò)敏反應(yīng):偶見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克。某些可誘發(fā)哮喘--阿斯匹林哮喘。
2.凝血障礙:出血時(shí)間延長(zhǎng),用VitK防治。與抑制血小板聚175.瑞夷綜合征:多見(jiàn)于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年,雖少見(jiàn),但可以致死。其表現(xiàn)為開(kāi)始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。
4.水楊酸反應(yīng)(》5g/d):表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽(tīng)力減退,重者精神紊亂、呼吸加快,酸堿平衡障礙。停藥,靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。5.瑞夷綜合征:多見(jiàn)于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年,雖18小兒APC曾經(jīng)是小兒退熱的首選,退熱效果顯著阿司匹林的許多副作用,主要是嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)及發(fā)現(xiàn)水楊酸鹽類與瑞氏綜合征的發(fā)病率有關(guān)。近幾年基本停用歐美國(guó)家規(guī)定兒童禁用或慎用阿司匹林小兒APC曾經(jīng)是小兒退熱的首選,退熱效果顯著191.本藥與雙香豆素合用,因蛋白置換作用,可使游離型雙香豆素的血濃度提高,增強(qiáng)其抗凝作用,易致出血;【藥物相互作用】2.本藥與口服降糖藥(甲磺丁脲)合用,可增強(qiáng)其降血糖作用,易致低血糖反應(yīng)。1.本藥與雙香豆素合用,因蛋白置換作用,可使游離型雙香豆素的20對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛、醋氨酚)特點(diǎn):1.無(wú)抗炎、抗風(fēng)濕作用;2.解熱作用和阿斯匹林相當(dāng),鎮(zhèn)痛較弱。常用于感冒發(fā)熱、頭痛等;
(二)苯胺類3.胃腸反應(yīng)較輕,凝血系統(tǒng)障礙影響很小;4.過(guò)量(成人1次10~15g)急性中毒可致肝損傷甚至肝壞死;對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛、醋氨酚)特點(diǎn):(二)苯胺類3.胃腸反21NSAIDs在兒科的選用對(duì)乙酰氨基酚是目前世界上應(yīng)用最多的解熱鎮(zhèn)痛劑,其療效好,不良反應(yīng)小,耐受好,口服給藥吸收迅速完全。WHO推薦:是目前2個(gè)月以上小兒首選的解熱藥,尤其適合于哮喘、流感、水痘的發(fā)熱患兒。美國(guó)90%的兒科醫(yī)生和藥師推薦兒科首選NSAIDs在兒科的選用對(duì)乙酰氨基酚是目前世界上應(yīng)用最多的22(三)抗炎有機(jī)酸類
吲哚美辛(消炎痛)[特點(diǎn)]1.為最強(qiáng)的PG合成酶抑抑制藥之一,有顯著解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用;(三)抗炎有機(jī)酸類吲哚美辛(消炎痛)[特點(diǎn)]232.對(duì)炎性疼痛有顯效,對(duì)非炎性疼痛無(wú)效;3.不良反應(yīng)多(胃腸反應(yīng)、CNS、造血系統(tǒng))4.用于其他藥物不能耐受或療效不佳者。對(duì)骨關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、癌性發(fā)熱均有效。2.對(duì)炎性疼痛有顯效,對(duì)非炎性疼痛無(wú)效;4.用于其他藥物不241.解熱作用較阿司匹林弱,鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強(qiáng),主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。2.對(duì)胃腸道刺激小,病人易耐受。3.偶見(jiàn)視力模糊及中毒性弱視,應(yīng)停藥。布洛芬1.解熱作用較阿司匹林弱,鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強(qiáng),主要用于風(fēng)濕性25NSAIDs在兒科的選用布洛芬FDA唯一推薦用于兒科臨床的非甾體抗炎藥。美國(guó)從1989年允許將布洛芬作為6個(gè)月內(nèi)小兒解熱藥應(yīng)用于臨床。其口服吸收迅速,45~90min達(dá)峰值,t1/2約為1.9h,最大退熱時(shí)間為183min,對(duì)3個(gè)月到12歲的兒童有確切的退熱作用比撲熱息痛作用更快,體溫下降更明顯和維持時(shí)間更長(zhǎng)NSAIDs在兒科的選用布洛芬FDA唯一推薦用于兒科臨床26藥物解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕阿司匹林++++++++撲熱息痛+++-布洛芬+++++++消炎痛+++++++++保泰松+++++炎痛喜康++++++++常用解熱鎮(zhèn)痛藥作用強(qiáng)度比較藥物解熱鎮(zhèn)痛抗炎271.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同的作用機(jī)制是A.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)B.抑制多巴胺的生物合成C.抑制GABA的生物合成D.抑制PG的生物合成E.激動(dòng)中樞阿片受體2.解熱鎮(zhèn)痛藥的降溫特點(diǎn)是A.僅降低發(fā)熱者體溫.不影響正常體溫B.既降低發(fā)熱者體溫,也降低正常體溫C.使體溫調(diào)節(jié)失靈D.對(duì)體溫的影響隨外界環(huán)境溫度而變化E.需由物理降溫配合3.乙酰水楊酸預(yù)防血栓形成的機(jī)制是A.促進(jìn)PGIZ合成B.抑制TXA2合成C.抑制凝血酶原D.直接抑制血小板聚集E.以上都對(duì)課堂練習(xí):1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同的作用機(jī)制是課堂練習(xí):284.布洛芬的主要特點(diǎn)是A.解熱作用較強(qiáng)B.鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)C.抗炎作用較強(qiáng)D.胃腸道反應(yīng)較輕E.以上都對(duì)5.乙酰水楊酸不具有下列哪項(xiàng)作用A.解熱鎮(zhèn)痛B.抗炎抗風(fēng)濕C.高劑量抗血小板聚集與血栓形成D.高劑量也可抑制PGIZ合成E.抑制PG合成,易造成胃粘膜損傷6.阿斯匹林與雙香豆素合用引起出血傾向的原因是A.誘導(dǎo)肝藥酶B.抑制肝藥酶C.競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白D.促進(jìn)雙香豆素的代謝E.抑制雙香豆素的排泄7.潰瘍病患者發(fā)熱時(shí)宜用的退熱藥為A.阿司匹林B.吡羅昔康C.吲哚美辛D.保泰松E.對(duì)乙酰氨基酚4.布洛芬的主要特點(diǎn)是29
阿斯匹林的主要藥理作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用有哪些?課后作業(yè):課后作業(yè):30學(xué)習(xí)目標(biāo)
1、掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和抗痛風(fēng)藥的藥理作用、作用機(jī)制、體內(nèi)過(guò)程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
2、熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和抗痛風(fēng)藥的藥物分類;熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、環(huán)氧合酶、前列腺素的概念,以及環(huán)氧合酶、前列腺素與炎癥、發(fā)熱、炎性疼痛的關(guān)系。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)目標(biāo)第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥31[定義]是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物,大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用。其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同,故稱為NSAIDS。[作用機(jī)制]抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶的活性,減少局部組織前列腺素的生物合成。概述[定義]是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物,大多數(shù)還有抗炎、32鎮(zhèn)痛抗炎課件33特點(diǎn):1.降低高熱病人的體溫,對(duì)正常人體溫?zé)o影響。2.作用部位在中樞,使下丘腦合成和釋放的PG減少。一、共同的藥理作用及作用機(jī)制解熱作用、鎮(zhèn)痛作用和抗炎作用。(一)解熱作用發(fā)熱是機(jī)體的一種防御反應(yīng),也是診斷疾病的依據(jù)之一。因此,不宜見(jiàn)熱就解。由于T過(guò)高能消耗體力,并引起頭痛、失眠、驚厥等,解熱對(duì)癥療法很有必要。對(duì)小兒、年老體弱慎防虛脫。特點(diǎn):一、共同的藥理作用及作用機(jī)制(一)解熱作用發(fā)熱是機(jī)體的34解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱機(jī)制
解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱機(jī)制35(二)鎮(zhèn)痛作用痛的產(chǎn)生:組織損傷炎癥刺激致炎致痛物質(zhì)釋放增多(PG)刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢痛覺(jué)感受器疼痛(二)鎮(zhèn)痛作用痛的產(chǎn)生:組織損傷炎癥刺激致炎致痛物質(zhì)釋放增多36作用機(jī)理:抑制炎癥部位PG合成,作用部位在外周。特點(diǎn):1.對(duì)輕、中度疼痛,慢性鈍痛效果顯著,但對(duì)內(nèi)臟平滑肌絞痛、劇痛無(wú)效。2.鎮(zhèn)痛的同時(shí)不產(chǎn)生欣快感,無(wú)耐受性和成癮性。作用機(jī)理:特點(diǎn):37(三)抗炎、抗風(fēng)濕除苯胺類外,都可以控制風(fēng)濕,類風(fēng)濕病的癥狀,不能根治。[機(jī)理]抑制環(huán)加氧酶(COX)→PG合成減少,使局部釋放的致炎物質(zhì)組胺、5-OH色胺等減少,炎癥癥狀減輕或解除。產(chǎn)生抗炎、抗風(fēng)濕作用。
(三)抗炎、抗風(fēng)濕除苯胺類外,都可以控制風(fēng)濕,類風(fēng)濕病38二、常見(jiàn)的不良反應(yīng)
(與抑制環(huán)氧化酶的亞型有關(guān))1消化道反應(yīng)2皮膚反應(yīng)3腎損害4心血管反應(yīng)5其它:肝損害、粒細(xì)胞減少等。結(jié)論:
對(duì)COX-1的抑制作用越強(qiáng),導(dǎo)致的不良反應(yīng)就越大;對(duì)COX-2的抑制作用越強(qiáng),其抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著。二、常見(jiàn)的不良反應(yīng)
(與抑制環(huán)氧化酶的亞型有關(guān))1消化道反39COX-1和COX-2的特性COX-1COX-2生成固有的需經(jīng)誘導(dǎo)功能生理學(xué):
保護(hù)胃腸調(diào)節(jié)血小板凝聚(TXA2)
調(diào)節(jié)外周血管阻力(PGI2)
調(diào)節(jié)腎血流量分布(PGI、PGE)生理學(xué):妊娠時(shí),PG生成
增加病理學(xué):生成蛋白酶、PG及其他至炎介質(zhì),引起炎癥抑制劑選擇性吲哚美辛、阿司匹林、吡羅西康美洛西康、尼美舒利、蔡丁美酮非選擇性蔡普生、布洛芬、雙氯芬酸鈉環(huán)氧化酶的特點(diǎn)COX-1和COX-2的特性COX-1COX-2生成固有的需40(一)水楊酸類阿斯匹林【體內(nèi)過(guò)程】
1.PO易吸收,其吸收度和溶解度與胃腸pH有關(guān)。與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%~90%。2.主要經(jīng)肝藥酶代謝,由腎排泄;常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(一)水楊酸類阿斯匹林【體內(nèi)過(guò)程】1.PO易吸收,其吸收41在堿性尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性時(shí)藥物排出減少。3.尿液的pH變化對(duì)其排泄影響大。(在堿性尿中可排泄80%,在酸性尿中僅排泄5%)。在堿性尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性42【藥理作用】
1.解熱、鎮(zhèn)痛有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用,常與其他解熱藥配成復(fù)方(APC),用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等?!舅幚碜饔谩?.解熱、鎮(zhèn)痛有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用,常與43抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。應(yīng)根據(jù)患者用藥后的反應(yīng)及監(jiān)測(cè)患者血藥濃度確定給藥劑量及給藥間隔時(shí)間。血藥濃度比一般解熱鎮(zhèn)痛用量大1~2倍。2.抗炎抗風(fēng)濕
抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕443.抗血栓形成(小劑量)[機(jī)理]抑制環(huán)加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成減少,從而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。防止血栓形成宜采用小劑量(40-80mg/日);治療缺血性心臟?。ㄐ墓#┘肮谛牟?。3.抗血栓形成(小劑量)[機(jī)理]防止血栓形成宜采用小劑量(45【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng):最常見(jiàn)。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血(無(wú)痛性出血)及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。原因:①口服可直接刺激胃粘膜;②血濃度高則興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)CTZ;③抑制胃粘膜PG合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用?!静涣挤磻?yīng)】1.胃腸道反應(yīng):最常見(jiàn)。表現(xiàn)為上腹不適、胃出462.凝血障礙:出血時(shí)間延長(zhǎng),用VitK防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。措施:飯后服藥,同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。
3.過(guò)敏反應(yīng):偶見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克。某些可誘發(fā)哮喘--阿斯匹林哮喘。
2.凝血障礙:出血時(shí)間延長(zhǎng),用VitK防治。與抑制血小板聚475.瑞夷綜合征:多見(jiàn)于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年,雖少見(jiàn),但可以致死。其表現(xiàn)為開(kāi)始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。
4.水楊酸反應(yīng)(》5g/d):表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽(tīng)力減退,重者精神紊亂、呼吸加快,酸堿平衡障礙。停藥,靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。5.瑞夷綜合征:多見(jiàn)于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年,雖48小兒APC曾經(jīng)是小兒退熱的首選,退熱效果顯著阿司匹林的許多副作用,主要是嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)及發(fā)現(xiàn)水楊酸鹽類與瑞氏綜合征的發(fā)病率有關(guān)。近幾年基本停用歐美國(guó)家規(guī)定兒童禁用或慎用阿司匹林小兒APC曾經(jīng)是小兒退熱的首選,退熱效果顯著491.本藥與雙香豆素合用,因蛋白置換作用,可使游離型雙香豆素的血濃度提高,增強(qiáng)其抗凝作用,易致出血;【藥物相互作用】2.本藥與口服降糖藥(甲磺丁脲)合用,可增強(qiáng)其降血糖作用,易致低血糖反應(yīng)。1.本藥與雙香豆素合用,因蛋白置換作用,可使游離型雙香豆素的50對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛、醋氨酚)特點(diǎn):1.無(wú)抗炎、抗風(fēng)濕作用;2.解熱作用和阿斯匹林相當(dāng),鎮(zhèn)痛較弱。常用于感冒發(fā)熱、頭痛等;
(二)苯胺類3.胃腸反應(yīng)較輕,凝血系統(tǒng)障礙影響很??;4.過(guò)量(成人1次10~15g)急性中毒可致肝損傷甚至肝壞死;對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛、醋氨酚)特點(diǎn):(二)苯胺類3.胃腸反51NSAIDs在兒科的選用對(duì)乙酰氨基酚是目前世界上應(yīng)用最多的解熱鎮(zhèn)痛劑,其療效好,不良反應(yīng)小,耐受好,口服給藥吸收迅速完全。WHO推薦:是目前2個(gè)月以上小兒首選的解熱藥,尤其適合于哮喘、流感、水痘的發(fā)熱患兒。美國(guó)90%的兒科醫(yī)生和藥師推薦兒科首選NSAIDs在兒科的選用對(duì)乙酰氨基酚是目前世界上應(yīng)用最多的52(三)抗炎有機(jī)酸類
吲哚美辛(消炎痛)[特點(diǎn)]1.為最強(qiáng)的PG合成酶抑抑制藥之一,有顯著解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用;(三)抗炎有機(jī)酸類吲哚美辛(消炎痛)[特點(diǎn)]532.對(duì)炎性疼痛有顯效,對(duì)非炎性疼痛無(wú)效;3.不良反應(yīng)多(胃腸反應(yīng)、CNS、造血系統(tǒng))4.用于其他藥物不能耐受或療效不佳者。對(duì)骨關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、癌性發(fā)熱均有效。2.對(duì)炎性疼痛有顯效,對(duì)非炎性疼痛無(wú)效;4.用于其他藥物不541.解熱作用較阿司匹林弱,鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強(qiáng),主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。2.對(duì)胃腸道刺激小,病人易耐受。3.偶見(jiàn)視力模糊及中毒性弱視,應(yīng)停藥。布洛芬1.解熱作用較阿司匹林弱,鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強(qiáng),主要用于風(fēng)濕性55NSAIDs在兒科的選用布洛芬FDA唯一推薦用于兒科臨床的非甾體抗炎藥。美國(guó)從1989年允許將布洛芬作為6個(gè)月內(nèi)小兒解熱藥應(yīng)用于臨床。其口服吸收迅速,45~90min達(dá)峰值,t1/2約為1.9h,最大退熱時(shí)間為183min,對(duì)3個(gè)月到12歲的兒童有確切的退熱作用比撲熱息痛作用更快,體溫下降更明顯和維持時(shí)間更長(zhǎng)NSAIDs在兒科的選用布洛芬FDA唯一推薦用于兒科臨床56藥物解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕阿司匹林++++++++撲熱息痛+++-布洛芬
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