2019年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識真題及答案_第1頁
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.最佳選擇題1、某藥物體內(nèi)過程符合藥物動力學(xué)單室模型藥物消除按一級速率過程進(jìn)行靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,1h和4h時血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L,則該藥靜脈注射給藥后3h時的血藥濃度是75mg/L50mg/L25mg/L20mg/L15mg/L參考答案:C2、關(guān)于藥物動力學(xué)參數(shù)表觀分布容積(V)的說法正確的是表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù),單位通常是L或L/kg特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù)與服用藥物無關(guān)C表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān)血容量越大表觀分布容積就越大特定藥物的表觀分布容積是一個常數(shù)所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積答案:A參考答案:A3、阿司匹林遇濕氣即緩慢水解,〈〈中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度是0.1%,適宜的包裝與貯存條件規(guī)定()。避光、在陰涼處保存B、遮光、在陰涼處保存G密封、在干燥處保存D、密閉、在干燥處保存E、融封、在涼暗處保存參考答案:C4、在工作中欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容,需查閱的是()〈〈中國藥典》二部凡例〈〈中國藥典》二部正文?中國藥典》四部正文〈〈中國藥典》四部通則〈〈臨床用藥須知》參考答案:D5、關(guān)于藥典的說法,錯誤的是()藥典是記載國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的主要形式〈〈中國藥典》二部不收載化學(xué)藥品的用法與用量〈〈美國藥典》與〈〈美國國家處方集》合并出版,英文縮寫為USP-NF〈〈英國藥典》不收載植物藥和輔助治療藥〈〈歐洲藥典》收載有制劑通則,但不收載制劑品種參考答案:D6、胃排空速率加快時,藥效減弱的是()。A、阿司匹林腸溶片B、地西泮片G紅霉素腸溶膠囊D、硫糖鋁膠囊E、左旋多巴片參考答案:D7、器官移植患者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)抱素,同時服用利福平會使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)的原因是()利福平與環(huán)抱素競爭與血漿蛋白結(jié)合利福平的藥酶誘導(dǎo)作用加快環(huán)抱素的代謝C利福平改變了環(huán)抱素的體內(nèi)組織分布量D.利福平與環(huán)抱素競爭腎小管分泌機(jī)制E利福平增加胃腸運(yùn)動,使環(huán)抱素排泄加快參考答案:B8、關(guān)于克拉維酸的說法,錯誤的是()克拉維酸是由6內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異哩環(huán)并合而成,環(huán)張力比青霉素大,更易開環(huán)克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑可使阿莫西林增效C克拉維酸可單獨(dú)用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染克拉維酸與頭抱菌素類抗生素聯(lián)合使用時可使頭抱菌素類藥物增效克拉維酸是一種自殺性”的酶抑制劑參考答案:C9、將藥物制成不同制劑的意義不包括()。A、改變藥物的作用性質(zhì)B、改變藥物的構(gòu)造G調(diào)節(jié)藥物的作用速度D、降彳氐藥物的不良反應(yīng)E、提高藥物的穩(wěn)定性參考答案:B10、布洛芬的藥物結(jié)構(gòu)為CM,布洛芬S型異構(gòu)體的活性比R型異構(gòu)體強(qiáng)28倍,但布洛芬通常以外消旋體上市基原因是()布洛芬R型異構(gòu)體的毒性較小布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體C布洛芬S型異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定D.布洛芬S型異構(gòu)體與R型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用E布洛芬S型異構(gòu)體在體內(nèi)比R型異構(gòu)體易被同工酶CYP3A4羥基化失活體內(nèi)清除率大參考答案:B11、在水溶液中不穩(wěn)定、臨用時需現(xiàn)配的藥物是()。A、鹽酸普魯卡因B、鹽酸氯胺酮G青霉素鉀D、鹽酸氯丙嗪E、硫酸阿托品參考答案:C12、關(guān)于紫杉醇的說法,錯誤的是()。A、紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二茹類化合物B、在其母核中的3,10位含有乙?;鵊紫杉醇的水溶性大,其注射劑通常加入聚氧乙烯麻油等表面活性劑D、紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物E、紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體霉素參考答案:C13、關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑特點(diǎn)的說法,錯誤的是()。A、經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首過效應(yīng)B、經(jīng)皮給藥制劑作用時間長,有利于改善患者用藥順應(yīng)性G經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度D、經(jīng)皮給藥制劑起效快,特別適宜要求起效快的藥物E、大面積給藥可能會對皮膚產(chǎn)生刺激作用和過敏反應(yīng)參考答案:D14、根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,藥物產(chǎn)生毒性作用的原因是()。A、給藥劑量過大B、藥物效能較高G藥物效價較高D、藥物的選擇性較低E、藥物代謝較慢參考答案:A15、依據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)判斷,屬于前藥型的6受體激動劑是()。A、班布特羅CHiQHH"Yi]Pen0VCHbHK"'CHnB、沙丁胺醇OH

H*inrYmc、沙美特羅WoD、丙卡特羅E*福莫特羅OHIM<Ih_AHO七電5皿H*i.Cho參考答案:A16、關(guān)于藥物動力學(xué)中房室模型的說法,正確的是()。A、單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動態(tài)平衡B、一個房室代表機(jī)體內(nèi)一個特定的解剖部位(組織臟器)G藥物在同一房室不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率完全相等D、給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E、雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊窒參考答案:A具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性,且無致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動力藥物是()。A、多潘立酮B、西沙必利G伊托必利D、莫沙必利E、甲氧氯普胺參考答案:C關(guān)于藥物效價強(qiáng)度的說法,錯誤的是()比較效價強(qiáng)度時所指的等效反應(yīng)一般采用50%效應(yīng)量藥物效價強(qiáng)度用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱的比較C藥物效價強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較藥物效價強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間等效濃度的比較引起等效反應(yīng)的相對劑量越小,效價強(qiáng)度越大參考答案:B增加藥物溶解度的方法不包括()加入增溶劑加入助溶劑C制成共晶加入助懸劑使用混合溶劑參考答案:D選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)的原因是()選擇性抑制COX-2同時也抑制COX-1阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TXA2)的生成C選擇性抑制COX-2但不能阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成選擇性抑制COX-2同時阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成,同時抑制血栓秦(TXA2)的生成參考答案:D關(guān)于藥品有效期的說法正確的是()有效期可用加速試驗預(yù)測,用長期試驗確定根據(jù)化學(xué)動力學(xué)原理,用高溫試驗按照藥物降解1%所需的時間計算確定有效期C有效期按照藥物降解50%所需時間進(jìn)行推算有效期按照t0.1=0.1054/k公式進(jìn)行推算,用影響因素試驗確定有效期按照t0.9=0.693/k公式進(jìn)行推算,用影響因素試驗確定參考答案:AACE抑制劑含有與鋅離子作用的極性基團(tuán),為改善藥物在體內(nèi)的吸收將其大部分制成前藥,但也有非前藥型的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是()A.賴諾普利HOOGB.雷米普利lOK燦c.依那昔利貝那普利COOH-rtx_/__J?福辛普利參考答案:A嗎啡氨基酸結(jié)合反應(yīng)葡菊糖醛酸結(jié)合反應(yīng)C谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)乙?;Y(jié)合反應(yīng)甲基化結(jié)合反應(yīng)參考答案:B將藥物制成不同劑型的目的和意義不包括()A.HOOGB.雷米普利lOK燦c.依那昔利貝那普利COOH-rtx_/__J?福辛普利參考答案:A嗎啡B.調(diào)節(jié)藥物的作用速度C降低藥物的不良反應(yīng)D.改變藥物的構(gòu)型E提高藥物的穩(wěn)定性參考答案:D不屬于脂質(zhì)體作用特點(diǎn)的是()具有靶向性和淋巴定向性藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物C具有緩釋作用,可延長藥物作用時間D.可降低藥物毒性,適宜毒性較大的抗腫瘤藥物E結(jié)構(gòu)中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性參考答案:B分子中含有呵噪環(huán)和托品醇,對中樞和外周神經(jīng)5-HT3受體具有高選擇性拮抗作用的藥物是()A.托烷司瓊B.昂丹司瓊D.帕洛諾司瓊E.阿扎司瓊參考答案:A長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺皮質(zhì)蒙縮停藥數(shù)月難以恢復(fù),這種現(xiàn)象稱為()后遺效應(yīng)變態(tài)反應(yīng)C藥物依賴性毒性反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)參考答案:A同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是()二者均在較高濃度時,產(chǎn)生兩藥作用增強(qiáng)效部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用C二者用量在臨界點(diǎn)時,部分激動藥可發(fā)揮最大激動效應(yīng)D.二者均在低濃度時,部分激動藥拮抗完全激動的藥理效應(yīng)E.部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生相加作用參考答案:C關(guān)于片劑特點(diǎn)的說法,錯誤的是()用藥劑量相對準(zhǔn)確、服用方便易吸潮,穩(wěn)定性差C幼兒及昏迷患者不易吞服種類多,運(yùn)輸攜帶方便,可滿足不同臨床需要易于機(jī)械化、自動化生產(chǎn)參考答案:B受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以被另一種配體置換體現(xiàn)的受體性質(zhì)是()可逆性選擇性C特異性D.飽和性E靈敏性參考答案:A部分激動劑的特點(diǎn)是()與受體親和力高但無內(nèi)在活性與受體親和力弱但內(nèi)在活性較強(qiáng)C與受體親和力和內(nèi)在活性均較弱D.與受體親和力高但內(nèi)在活性較弱E對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)參考答案:D下列藥物合用時具有增敏效果的是()腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用C阿替洛爾與氫氯嚷嗪聯(lián)合用于降壓克拉霉素和阿莫西林合用增強(qiáng)抗幽門螺桿菌作用鏈霉素可延長氯化玻珀膽堿的肌松作用時間參考答案:B33艾司奧美拉哩(埃索美拉哩)是奧美拉哩的S型異構(gòu)體,其與奧美拉哩的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是()具有不同類型的藥理活性具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時間C在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝一個有活性另一個無活性一個有藥理活性,另一個有毒性作用參考答案:C34關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的說法,正確的是()藥物警戒是藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的一項主要工作內(nèi)容藥物不良反應(yīng)監(jiān)測對象包括質(zhì)量不合格的藥品C藥物警戒的對象包括藥物與其他化合物、藥物與食物的相互作用D.藥物警戒工作限于藥物不良反應(yīng)監(jiān)測與報告之外的其他不良信息的收集與分析E不物不良反應(yīng)監(jiān)測的工作內(nèi)容包括用藥失誤的評價參考答案:C對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是()A.苯妥英鈉B.異煙腓C尼可剎米D.卡馬西平E水合氯醛參考答案:B既可以局部使用,也可以發(fā)揮全身療效,且能避免肝臟首過效應(yīng)的劑型是()口服溶液劑顆粒劑C貼劑片劑泡騰片劑參考答案:C熱原不具備的性質(zhì)是()水溶性耐熱性C揮發(fā)性可被活性炭吸附可濾過性參考答案:C與藥物劑量和本身藥理作用無關(guān)、不可預(yù)測的藥物不良反應(yīng)是()副作用首劑效應(yīng)C后遺效應(yīng)D.特異質(zhì)反應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)參考答案:D39關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法錯誤的是()給藥后起效迅速給藥劑量易于控制C適用于不宜口服用藥的患者給藥方便特別適用于幼兒患者安全性不及口服制劑參考答案:D地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)奧沙西泮的分子中存在燒基C奧沙西泮的分子中存在氟原子奧沙西泮的分子中存在羥基奧沙西泮的分子中存在氨基參考答案:D二、配伍選擇題41-43A、短甲基纖維素B、聚山梨酯80G硝酸苯汞D、蒸儲水E、硼酸醋酸可的松滴眼劑(混懸液)的處方組成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、短甲基纖維素、蒸儲水等。41、處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑是()42、處方中作為助懸劑的是()43、處方中作為抑菌劑的是()44-46A、膜動轉(zhuǎn)運(yùn)B、簡單擴(kuò)散G主動轉(zhuǎn)運(yùn)D、濾過E、易化擴(kuò)散44、脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側(cè)的濃度差、從膜的高濃度一側(cè)向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是()。45、借助載體幫助、消耗能量、從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式()。46、借助載體幫助、不消耗能量、從膜的高濃度向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式()。參考答案:BCE47-49A、阿司匹林B、磺胺甲嗯哩G卡托普利D、奎尼丁E、兩性霉素BTOC\o"1-5"\h\z47、可引起急性腎小管壞死的藥物是()48、可引起中毒性表皮壞死的藥物是()49、可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速的藥物是()參考答案:EBD50-51A、A類反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))B、D類反應(yīng)(給藥反應(yīng)GE類反應(yīng)(撤藥反應(yīng))D、C類反應(yīng)(化學(xué)反應(yīng))E、H類反應(yīng)(過敏反應(yīng))按藥品不良反應(yīng)新分類方法,不能根據(jù)藥理學(xué)作用預(yù)測,減少劑量不會改善癥狀的不良反應(yīng)屬于()。按藥品不良反應(yīng)新分類方法,取決于藥物的化學(xué)性質(zhì),嚴(yán)重程度與藥物的濃度而不是劑量有關(guān)的不良反應(yīng)屬于()。參考答案:ED52-54潛溶劑助懸劑C防腐劑D.助溶劑E增溶劑苯扎漠俊在外用液體制劑中作為()。碘化鉀在碘酊中作為()。為了增加甲硝哩溶解度、使用水一乙醇混合溶劑作為()。參考答案:CDA55-56A、注冊商標(biāo)B、品牌名G商品名D、別名E、通用名55、藥品名稱鹽酸黃連素”屬于()。56、藥品名稱鹽酸小柴堿”屬于件西()。參考答案:DE57-59A、效價B、治療量G治療指數(shù)D、閾劑量E、效能TOC\o"1-5"\h\z57、產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是()。58、反映藥物安全性的指標(biāo)是()。59、反映藥物最大效應(yīng)的指標(biāo)是()。參考答案:DCE60-61A、氨己烯酸B、氯胺酮G扎考必利D、普羅帕酮E、氯苯那敏60、對映異構(gòu)體中一個有活性、一個無活性的手性藥物是()。()。61、對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強(qiáng)度的手性藥物是()。62、對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強(qiáng)度的手性藥物是()參考答案:ADE63-64A、達(dá)蜂時間(tmax)B、半衰期(t1/2)G表觀分布容積(V)D、藥物濃度時間曲線下面積(AUC)E、清除率(Cl)63、反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動學(xué)參數(shù)是()。64、某藥物具有非線性消除的藥動學(xué)特征,其藥動學(xué)參數(shù)中隨著給藥劑量增加而減小的是()。AD參考答案:AD65-66A、59.0%B、236.0%G103.2%D、42.4%E、44.6%65、該仿制藥片劑的絕對生物利用度是()。66、該仿制藥片劑的相對生物利用度是()。參考答案:AC67-69A、繼發(fā)反應(yīng)B、耐受性G耐藥性D、特異質(zhì)反應(yīng)E、藥物依賴性67、由藥物的治療作用引起的不良后果〈〈治療矛盾)、稱為()。68、重復(fù)用藥后、機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象,稱為()。69、精神活性藥物在濫用的情況下,機(jī)體出現(xiàn)的一種特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)。稱為()。參考答案:ABE70-71A、靜脈注射B、直腸給藥G皮內(nèi)注射D、皮膚給藥E、口服給藥70、用于導(dǎo)瀉時硫酸鎂的給藥途徑是()。71、用于治療急、重患者的最佳給藥途徑是()。答案:E、A參考答案:EA72-73A、甲苯磺丁月尿B、華法林G去甲腎上腺素D、阿司匹林E、異丙腎上腺素72、可減少利多卡因肝臟中分布量、減少其代謝、增加其血中濃度的藥物是()。73、可競爭血漿蛋白結(jié)合部位、增加甲氨蝶吟肝臟毒性的藥物是()。參考答案:CD74-76A、胎盤屏障B、血漿蛋白結(jié)合率G血腦屏障D、腸肝循環(huán)E、淋巴循環(huán)74、減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期,會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是()。75、影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是()。76、決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例,既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄的因素是()。參考答案:DEB77-78A、描述性研究B、隊列研究G病例交叉研究D、隨機(jī)對照研究E、病例對照研究77、對比患有某疾病的患者組與未患此病的對題組、對某種藥物的暴露進(jìn)行回顧性研究、找出兩組對該藥物的差異、這種研究方法屬于()。78、對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者,采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應(yīng)的發(fā)生率或療效,這種研究方法屬于()。參考答案:EB79-81A、別喋醇B、苯漠馬隆G非布索坦D、秋水仙堿E、丙磺舒79、通過抑制黃喋吟氧化酶而抑制尿酸的生成、在肝臟中可代謝為有活性的別黃喋吟的藥物是()。80、從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿、能抑制細(xì)胞有絲分裂、有定的抗腫瘤作用、可以控制尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成的炎癥??稍谕达L(fēng)急癥時用的藥物是()。81、抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收、增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度、與水楊酸鹽和阿司匹林同用時、可抑制本品的排尿酸作用的藥物是()。參考答案:ADE82-84A、對乙酰氨基酚B、賴諾普利G舒林酸D、氫氯嚷嗪E、繳沙坦82、在體內(nèi)代謝過程中,少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醍代謝物的藥物是()。83、分子中含有甲基亞硯基苯基和前結(jié)構(gòu),屬于前藥。在體內(nèi)甲基亞硯基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是()。84、分子中含有酸性的四氮哩基團(tuán),可與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓的藥物是()。參考答案:ACE85-87A、乙基纖維素(EC)B、四氟乙烷(HFA-134a)G聚山梨酯80D、液狀石蠟E、交聯(lián)聚維酮(PVPP)85、發(fā)揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進(jìn)劑以增加藥物的吸收,常用作栓劑吸收促進(jìn)劑的是()。TOC\o"1-5"\h\z86、口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過程、常用作片劑崩解劑的是()。87、拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力、常用作拋射劑的是()。參考答案:CEB88-90A、265nmB、273nmG271nmD、245nmE、259nm布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示88、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、除273nm夕卜、最大吸收波長是()。89、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、肩峰的波長是()。90、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、除245nm夕卜、最小吸收波長是()。參考答案:AEC[91-93]pKaTOC\o"1-5"\h\zED50LD50lgPHLB91、用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是()92、用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是()93、用于評價表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是()參考答案:CDE配伍選擇題(94-100小題)94-96A、鹵素;.R漢苴D、G硫酰D、酰胺基E、烷基94、在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性的基團(tuán)是()95、含有孤對電子、在體內(nèi)可氧化成亞硯或硯的基團(tuán)是()96、可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團(tuán)是()參考答案:BCA97-98A、注射用水B、礦物質(zhì)水G飲用水D、滅菌注射用水E、純化水97、在制劑制備中、常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是()。98、在臨床使用中,用作注射用無菌粉末溶劑的是()。參考答案:AD99-100A、阿卡波糖B、西格列汀G格列美月尿D、瑞格列奈E、艾塞那肽()。99、與二甲雙膿合用能增加降血糖作用的非磺酰脈類胰島素分泌促進(jìn)劑是

100、與二甲雙膿合用能增加降血糖作用的a-葡萄糖昔酶抑制劑是()。()。100、與二甲雙膿合用能增加降血糖作用的a-葡萄糖昔酶抑制劑是()。參考答案:DA三、綜合分析選擇題(101-110小題)(一)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn),HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結(jié)構(gòu)如下:

n(n=Osl)環(huán)BHMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基短酸的藥效團(tuán),有時3,5-二羥基短酸的5-位羥基會與短酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應(yīng),臨床使用時需監(jiān)護(hù)。除發(fā)生拜斯亭事件”的藥物以外,其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴(yán)重不良事件綜合而言,獲益遠(yuǎn)大于風(fēng)險。含有環(huán)A基本結(jié)構(gòu),臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑是()洛伐他汀普伐他汀C辛伐他汀D.阿托伐他汀E氟伐他汀參考答案:A含有環(huán)B基本結(jié)構(gòu)水溶性好,口服吸收迅速而完全,臨床上具有調(diào)血脂作用還具有抗動脈粥樣硬化的作用,可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第④個全合成的含3,5-二羥基愈酸藥效團(tuán)的HMG-CoA還原酶抑制劑的是()A.氟伐他汀B.辛伐他汀C普伐他汀D.阿托伐他汀E洛伐他汀參考答案:A因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用,導(dǎo)致拜斯亭事件’發(fā)生而撤出市場的HMG-CoA還原酶扣制劑的是()氟伐他汀普伐他汀C西立伐他汀D.瑞舒伐他汀E辛伐他汀參考答案:C(二)阿司匹林(COOH)是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,分子顯弱酸性,pKa=3.49。血漿蛋白結(jié)合率低,水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%~90%血藥濃度高時,血漿蛋白結(jié)合率相應(yīng)降低。臨床選藥與藥物劑量有關(guān),小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用,大劑量則具有抗炎抗風(fēng)濕作用。不同劑量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲線如下圖。根據(jù)上述信息,關(guān)于阿司匹林結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的說法,正確的是()分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時,可使抗炎活性增強(qiáng)其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基,在空氣中久置,易被氧化成能型有色物質(zhì),而使阿司匹林變色C分子中的短基與抗炎活性大小無關(guān)分子中的短基可與三價鐵離子反應(yīng)顯色分子中的短基易與谷胱甘肽結(jié)合,可耗竭肝內(nèi)谷胱甘肽,引起肝壞死參考答案:B藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是()分子中的短基易與谷胱甘肽結(jié)合,可耗竭肝內(nèi)谷胱甘肽,引起肝壞死在胃液中不易解離,分子型和離子型的比例約為1:1在胃中不易吸收C在胃液中易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收在胃液中幾乎全部呈解離型,分子型和離子型的比例約為1:100,在胃中不易吸收在胃液中幾乎全部不易解離,分子型和離子型的比例約為101,在胃中不易吸收參考答案:A臨床上阿司匹林多選用腸溶片,根據(jù)上述信息分析,其原因主要是()阿司匹林在胃中幾乎不吸收,主要在腸道吸收阿司匹林在胃中吸收差,需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放C阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型需要包腸溶衣以防止藥物在胃內(nèi)分解失效阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應(yīng),制成腸溶片以減少對胃的刺激阿司匹林主要在小腸下部吸收,需要控制藥物參考答案:D根據(jù)上述信息,阿司匹林在體內(nèi)代謝的動力學(xué)過程表現(xiàn)為()小劑量給藥時表現(xiàn)為一級動力學(xué)消除,動力學(xué)過程呈現(xiàn)非線性特征小劑量給藥時表現(xiàn)為零級動力學(xué)消除,增加藥量表現(xiàn)為一級動力學(xué)消除C小劑量給藥表現(xiàn)為一級動力學(xué)消除,增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級動力學(xué)消除,當(dāng)體內(nèi)藥量降到一定程度后,又表現(xiàn)為一級動力學(xué)消除大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級動力學(xué)消除,其動力學(xué)過程通常用米氏方程來表征參考答案:D(三)某臨床試驗機(jī)構(gòu)進(jìn)行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗,單劑量(250mg)給藥,經(jīng)24名健康志愿者試驗,測得主要藥動學(xué)參數(shù)如下表所示。藥動學(xué)參數(shù)供試削劑參比制劑(mg/L)7.15主0.187,34±0.42J(h)L10±0,441.20±0’26t訥(h)8.11±2.92&00土236AUCo-°°(mg.h/L>0662±17.8962.93±14.62經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理,供試制劑的相對生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的Cmax和AUC08幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%~124%和93%~115%范圍內(nèi)。根據(jù)上述信息,關(guān)于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法,正確的是()供試制劑的相對生物利用度為105.9%,超過100%可判定供試制劑與參比制劑生物不等效根據(jù)AUC0-0或Cmax的試驗結(jié)果,可判定供試制劑與參比制劑生物等效C根據(jù)tmax和t1/2的試驗結(jié)果,可判定供試制劑與參比制劑生物等效供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97.0%,判定供試制劑與參比制劑生物不等效供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%,判定供試制劑與參比制劑生物不等效參考答案:B根據(jù)上述信息,如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用藥多天達(dá)到穩(wěn)態(tài)后每個時間間隔(8h)的AUC0-8為64.8mgh/L,該藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為()A2.7mg/L8.1mg/L3.86mg/L11.6mg/L44.9mg/L參考答案:B根據(jù)上題信息,如果該患者的肝腎功能出現(xiàn)障礙,其藥物清除率為正常人的1/2,為達(dá)到相同穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每天給藥3次,則每次給藥劑量應(yīng)調(diào)整為()500mg250mg125mg200mg75mg參考答案:C四、多項選擇題(110-120小題)藥用輔料的作用有()使制劑成型使制備過程順利進(jìn)行C降低藥物毒副作用提高藥物療效提高藥物穩(wěn)定性參考答案:ABCDE原形與代謝產(chǎn)物均具有抗抑郁作用的藥物有(ABCE)舍曲林文拉法辛C氟西汀帕利哌酮阿米替林參考答案:ABCE硝酸甘油可以制成多種劑

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