特治星基礎(chǔ)知識(shí)課件

特治星基礎(chǔ)知識(shí)特治星基礎(chǔ)知識(shí)特治星基礎(chǔ)知識(shí)內(nèi)容產(chǎn)品概況作用機(jī)制藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)抗菌譜及抗菌活性適應(yīng)癥常見(jiàn)不良反應(yīng)用法和用量2021/2/42特治星基礎(chǔ)知識(shí)特治星基礎(chǔ)知識(shí)特治星基礎(chǔ)知識(shí)內(nèi)容產(chǎn)品概況內(nèi)容產(chǎn)品概況作用機(jī)制藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)抗菌譜及抗菌活性適應(yīng)癥常見(jiàn)不良反應(yīng)用法和用量2021/2/42內(nèi)容產(chǎn)品概況2021/2/42-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素—哌拉西林鈉-內(nèi)酰胺酶抑制劑—三唑巴坦鈉通用名：注射用哌拉西林鈉/三唑巴坦鈉商品名：特治星（Tazocin）主要活性成份為哌拉西林和三唑巴坦。哌拉西林和三唑巴坦的混合比例為8:11992年全球上市，1998年10月中國(guó)上市2005年第四季度起成為全球注射用抗生素處方量第1名特治星產(chǎn)品概況2021/2/43-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素—哌拉西林鈉-內(nèi)酰胺酶抑制劑—三唑巴坦鈉β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制

抑制轉(zhuǎn)肽酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻2021/2/44β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制抑制轉(zhuǎn)肽酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制

通過(guò)與青霉素結(jié)合蛋白的結(jié)合，致細(xì)菌細(xì)胞破裂。2021/2/45β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制通過(guò)與青霉素結(jié)合蛋白的結(jié)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合制劑的作用機(jī)制

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合，使其失活，抑制其對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素結(jié)構(gòu)的破壞2021/2/46β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合制劑的作用機(jī)制β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)哌拉西林和三唑巴坦的藥代動(dòng)力學(xué)哌拉西林三唑巴坦血漿峰濃度(ug/ml)4.5g靜滴29833.8血漿蛋白結(jié)合率21%23%半衰期1小時(shí)左右1小時(shí)左右體內(nèi)分布廣泛，包括前列腺，炎癥時(shí)腦脊液廣泛，包括前列腺，炎癥時(shí)腦脊液排泄69%以原型由腎臟排泄80%以原型由腎臟排泄，30%在體內(nèi)水解為無(wú)活性代謝產(chǎn)物腎功能不全時(shí)肌酐清除率20-40ml/min4.5gq8h肌酐清除率<20ml/min4.5gq12h肝功能不全時(shí)無(wú)需調(diào)整計(jì)量無(wú)需調(diào)整計(jì)量特治星處方資料，實(shí)用抗菌藥物學(xué)第二版2021/2/47哌拉西林和三唑巴坦的藥代動(dòng)力學(xué)哌拉西林三唑巴坦血漿峰濃度(u哌拉西林/他唑巴坦靜注后血清濃度

哌拉西林/他唑巴坦的兩種成分在血漿中的藥物濃度曲線平行S.S.Jhea,etal.Pharmacotherapy1995;15(4):472-478哌拉西林三唑巴坦10001001010.1血清濃度（pg/ml）012345678時(shí)間（小時(shí)）2021/2/48哌拉西林/他唑巴坦靜注后血清濃度

哌拉西林/他唑巴坦的兩種成哌拉西林/三唑巴坦的組織濃度組織名稱(chēng)(用藥劑量)

哌拉西林濃度(ug/mLorug/G)

三唑巴坦?jié)舛?ug/mLorug/G)

血清1(4.5g)*

46.8 6.80皮膚4(4.5g)*

94.2 7.73盆腔附件，闌尾1(4.5g)*

26.5 9.12腸粘膜1(4.5g)*

31.2 14.50胰腺1(mg/kg)*

22.5 4.30膽總管膽汁3(4.5g1.2h) 630.4 11.8膽囊膽汁3(4.5g1.2h) 342.3 7.7膽囊壁3(4.5g1.4h) 49.3 2.9肺3(4.5g1h) 67.1 14.2支氣管分泌物3(4.5g1h) 162.0 23.7 前列腺1(2.25g)*

12.7 2.58腦脊液2(4.5g)* 14.1 2.21松質(zhì)骨3 21.3 2.46皮質(zhì)骨3 18.7 2.29關(guān)節(jié)液5 37.1 2.81.R.IsenmanDigSurg1996;13:365-3692.實(shí)用抗菌藥物學(xué)1998年第2版P165,P3123.CarolineM.Perry,Drugs,1999May4.SorgelF,etal.ComplicationsSurg.1993;12:28-325.BoselliE,etal,JChemother.2002;14(1):54-582021/2/49哌拉西林/三唑巴坦的組織濃度組織名稱(chēng)(用藥劑量) 哌拉西林濃特治星--平行的藥代動(dòng)力學(xué)特征哌拉西林和三唑巴坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)非常接近二種藥物在體內(nèi)的吸收，分布和清除接近同步二種藥物在組織中的比例最大程度的接近體外藥物比例特治星的體內(nèi)抗菌效果更加接近體外藥敏試驗(yàn)2021/2/410特治星--平行的藥代動(dòng)力學(xué)特征哌拉西林和三唑巴坦的藥代動(dòng)力學(xué)與有效性相關(guān)的藥效學(xué)因素%T〉MICMICCmax/MICAUC/MIC2021/2/411與有效性相關(guān)的藥效學(xué)因素%T〉MICMICCmax/MI濃度非依賴(lài)性抗生素血藥濃度>MIC的時(shí)間大于40-50%給藥間期可獲得最佳抗菌療效青霉素/頭孢菌素的血藥濃度>MIC的時(shí)間達(dá)50-70%給藥間期碳青酶烯類(lèi)的血藥濃度>MIC的時(shí)間達(dá)40%給藥間期2021/2/412濃度非依賴(lài)性抗生素血藥濃度>MIC的時(shí)間大于40-50%β-內(nèi)酰胺酶復(fù)合制劑治療HAP

達(dá)到50%T>MIC的時(shí)間比例高達(dá)90%以上SunHK,etal.CritCareMed.2005;33(10):2222-7.100-90-80-70-60-50-4.5gq6h3.375gq6h92.3%91.3%達(dá)到50%T>MIC的時(shí)間比例(%)哌拉西林/他唑巴坦2021/2/413β-內(nèi)酰胺酶復(fù)合制劑治療HAP

達(dá)到50%T>MIC的時(shí)間三種酶抑制劑的抑酶作用比較王睿,等.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑研究進(jìn)展.中華臨床醫(yī)藥2001;2(1):8-10抑酶譜抑酶強(qiáng)度穩(wěn)定性誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)酶的作用三唑巴坦++++++++++++克拉維酸+++++++++++舒巴坦++++++++++注：高++++；較高+++；中等；++；低+三唑巴坦是最強(qiáng)的酶抑制劑和最弱的產(chǎn)酶誘導(dǎo)劑2021/2/414三種酶抑制劑的抑酶作用比較王睿,等.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑研抗菌譜敏感率（%）G（+）菌株G（-）菌株厭氧菌葡萄球菌17(甲氧西林敏感)腸球菌18腸桿菌科細(xì)菌19銅綠假單胞菌19脆弱擬桿菌20難辨梭狀芽孢桿菌21特治星91.99286.391.999.3100頭孢他啶89.5天然耐藥74.882.3天然耐藥天然耐藥頭孢吡肟97.1天然耐藥76.565.7天然耐藥天然耐藥亞胺培南98.394998999.514NA：無(wú)數(shù)據(jù)2021/2/415抗菌譜G（+）菌株G（-）菌株厭氧菌葡萄球菌17腸球菌18腸國(guó)內(nèi)大型細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)項(xiàng)目CMSS(住友)：全國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院耐藥監(jiān)測(cè)Seanir（施貴寶）：全國(guó)院內(nèi)G-菌耐藥監(jiān)測(cè)2021/2/416國(guó)內(nèi)大型細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)項(xiàng)目CMSS(住友)：全國(guó)10家教學(xué)醫(yī)

特治星對(duì)革蘭陰性菌

(包括產(chǎn)酶菌株)的抗菌活性2021/2/417特治星對(duì)革蘭陰性菌

(包括產(chǎn)酶菌株SEANIR：腸桿菌科菌2021/2/418SEANIR：腸桿菌科菌2021/2/418SEANIR2005-2007:

三種腸桿菌科菌中ESBLs的發(fā)生率2021/2/419SEANIR2005-2007:

三種腸桿菌科菌中ESBLsSEANIR2005-2007:

大腸埃希菌（包括ESBL+）的敏感性敏感％2021/2/420SEANIR2005-2007:

大腸埃希菌（包括ESBL+SEANIR2005-2007:

肺炎克雷伯菌（包括ESBL+）的敏感性敏感％2021/2/421SEANIR2005-2007:

肺炎克雷伯菌（包括ESBL不產(chǎn)ESBL大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％2021/2/422不產(chǎn)ESBL大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％202單產(chǎn)ESBL大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％2021/2/423單產(chǎn)ESBL大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％202可疑產(chǎn)AmpC的大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％2021/2/424可疑產(chǎn)AmpC的大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％2SEANIR2005-2007:

綠膿桿菌的敏感性敏感％2021/2/425SEANIR2005-2007:

綠膿桿菌的敏感性敏感％20SEANIR2005-2007:

鮑曼不動(dòng)桿菌的敏感性敏感％2021/2/426SEANIR2005-2007:

鮑曼不動(dòng)桿菌的敏感性敏感％中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院大腸桿菌(包括ESBL+)的敏感性變遷%SCMSS2021/2/427中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院大腸桿菌(包括ESBL+)的敏感性變遷%%S中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院克雷伯菌(包括ESBL+)的敏感性變遷CMSS2021/2/428%S中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院克雷伯菌(包括ESBL+)的敏感性變中國(guó)10家醫(yī)院陰溝腸桿菌對(duì)9種抗生素的敏感率CMSS2021/2/429中國(guó)10家醫(yī)院陰溝腸桿菌對(duì)9種抗生素的敏感率CMSS2021勞地枸櫞酸菌對(duì)9種抗生素的S%CMSS2021/2/430勞地枸櫞酸菌對(duì)9種抗生素的S%CMSS2021/2/430中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院綠膿桿菌的敏感性變遷S%CMSS2021/2/431中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院綠膿桿菌的敏感性變遷S%CMSS2021/中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院洋蔥伯克霍爾德菌的耐藥性變遷S%CMSS2021/2/432中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院洋蔥伯克霍爾德菌的耐藥性變遷S%CMSS210家教學(xué)醫(yī)院鮑曼不動(dòng)桿菌的敏感性變遷S%CMSS2021/2/43310家教學(xué)醫(yī)院鮑曼不動(dòng)桿菌的敏感性變遷S%CMSS2021/

特治星對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性2021/2/434特治星對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性2021/2/434特治星對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌的抗菌活性1.陳升汶?yún)莻ピ?，中?guó)抗感染化療雜志2003年10月第3卷第5期:302-3052.PfallerMA,etal.DiagnMicrobilInfectDis.1995;21:141-151敏感率(%)金黃色葡萄球菌MSSA(n=148)1表皮葡萄球菌MSSE(n=111)1腸球菌(北美n=523)2腸球菌(歐洲n=901)22004年NCCLS規(guī)定：哌拉西林/三唑巴坦對(duì)腸球菌的抗菌活性參照氨芐西林的結(jié)果2021/2/435特治星對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌的抗菌活性1.陳升汶?yún)莻ピ?，中?guó)抗3157株糞腸球菌對(duì)不同抗菌藥物的敏感率敏感率(%)BaronEJ,etal.DiagnMicrobilInfectDis.1995;21:141-151LivermoreDM,MushtagS,JamesD,etal.IntJAntimicrobAgents2003;22:14-27.特治星對(duì)腸球菌的抗菌活性Livermore教授2003年發(fā)表的研究中:198株糞腸球菌對(duì)哌拉西林/他唑巴坦的敏感率為96%，氨芐西林98%，美羅培南63%，萬(wàn)古霉素94%2021/2/4363157株糞腸球菌對(duì)不同抗菌藥物的敏感率敏感率(%)Baro

特治星對(duì)厭氧菌的抗菌活性2021/2/437特治星對(duì)厭氧菌的抗菌活性2021/2/437542株厭氧細(xì)菌對(duì)不同抗菌藥物的敏感率敏感率(%)AidridgeKE,etal.AntimicrobAgentsChemother.2003;47(1):148-153特治星對(duì)厭氧菌的抗菌活性2021/2/438542株厭氧細(xì)菌對(duì)不同抗菌藥物的敏感率敏感率(%)Aidri特治星突出的抗菌特點(diǎn)抗菌譜廣，覆蓋G+/G-/厭氧菌/腸球菌對(duì)大腸埃希菌（包括ESBLs+）和肺炎克雷伯菌（包括ESBLs+）的敏感率僅次于碳青霉烯類(lèi)對(duì)綠膿桿菌抗菌活性強(qiáng)對(duì)葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)抗菌活性強(qiáng)對(duì)厭氧菌抗菌活性確切覆蓋腸球菌2021/2/439特治星突出的抗菌特點(diǎn)抗菌譜廣，覆蓋G+/G-/厭氧菌/腸球菌適應(yīng)癥

下呼吸道感染泌尿道感染（混合感染或單一細(xì)菌感染）腹腔內(nèi)感染皮膚及軟組織感染細(xì)菌性敗血癥婦科感染患中性粒細(xì)胞減少癥的病人的細(xì)菌感染骨與關(guān)節(jié)感染多種細(xì)菌混合感染；哌拉西林/三唑巴坦適用于治療多種細(xì)菌混合感染，以及懷疑感染部位（腹腔內(nèi)、皮膚和軟組織、上下呼吸道、女性生殖系統(tǒng)）存在需氧菌和厭氧菌的感染。特治星?禁用于對(duì)青霉素類(lèi)過(guò)敏患者2021/2/440適應(yīng)癥下呼吸道感染特治星?禁用于對(duì)青霉素類(lèi)過(guò)敏患者2021特治星使用劑量及用法靜脈注射:緩慢靜脈注射至少3-5分鐘以上靜脈滴注:滴注20-30分鐘/瓶每次劑量4.5g，每8小時(shí)或6小時(shí)一次療程根據(jù)感染嚴(yán)重程度和臨床反應(yīng)常規(guī)療程為7～10天急性感染，退燒或臨床癥狀消除后48小時(shí)停藥醫(yī)院獲得性肺炎的推薦療程為7-14天兒童患者，推薦5-14天療程2021/2/441特治星使用劑量及用法靜脈注射:緩慢靜脈注射至少3-5分鐘以特治星肝、腎功能不全時(shí)用法

肝功能不全時(shí)，無(wú)需調(diào)整任何劑量腎功能不全患者肌酐清除率20-40ml/min 4.5gQ8h肌酐清除率<20ml/min 4.5gQ12h血液透析患者

血液透析的患者，除醫(yī)院獲得性肺炎外，其他所有適應(yīng)癥的最大劑量為2.25gq12h。醫(yī)院獲得性肺炎的最大劑量為2.25gq8h。因?yàn)檠和肝隹梢郧宄o藥劑量的30%到40%，所以血液透析當(dāng)天，每次透析操作以后，需要另外加用本品0.75g。連續(xù)非臥床腹膜透析（CAPD）患者不需要另外加用本品2021/2/442特治星肝、腎功能不全時(shí)用法肝功能不全時(shí)，無(wú)需調(diào)整任何劑量2兒童用藥推薦劑量

2008年1月1日起可以在中國(guó)推廣該適應(yīng)證

兒童9月齡以上、<40kg、腎功能正常的患闌尾炎和/或腹膜炎的兒童特治星?推薦劑量為哌拉西林100mg/三唑巴坦12.5mg/每公斤體重，每8小時(shí)一次。對(duì)于在2-9個(gè)月的兒童患者特治星?的推薦劑量為哌拉西林80mg/三唑巴坦10mg/每公斤體重，每8小時(shí)一次。>40kg腎功能正常的兒童患者特治星?推薦接受成人劑量。2021/2/443兒童用藥推薦劑量

2008年1月1日起可以在中國(guó)推廣該適應(yīng)特治星的副反應(yīng)發(fā)生臨床調(diào)查研究中，世界范圍內(nèi)的2621名病人用特治星治療

作為新藥的第三期試驗(yàn)，其中3.2%的病人因不良的臨床現(xiàn)象而停藥不良的臨床現(xiàn)象主要是：皮膚反應(yīng)(1.3%)包括皮疹和瘙癢，胃腸系統(tǒng)癥狀(0.9%）包括腹瀉、惡心和嘔吐，以及過(guò)敏反應(yīng)(0.5%).2021/2/444特治星的副反應(yīng)發(fā)生臨床調(diào)查研究中，世界范圍內(nèi)的2621名病人 謝謝大家！ 謝謝大家！特治星基礎(chǔ)知識(shí)特治星基礎(chǔ)知識(shí)特治星基礎(chǔ)知識(shí)內(nèi)容產(chǎn)品概況作用機(jī)制藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)抗菌譜及抗菌活性適應(yīng)癥常見(jiàn)不良反應(yīng)用法和用量2021/2/42特治星基礎(chǔ)知識(shí)特治星基礎(chǔ)知識(shí)特治星基礎(chǔ)知識(shí)內(nèi)容產(chǎn)品概況內(nèi)容產(chǎn)品概況作用機(jī)制藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)抗菌譜及抗菌活性適應(yīng)癥常見(jiàn)不良反應(yīng)用法和用量2021/2/447內(nèi)容產(chǎn)品概況2021/2/42-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素—哌拉西林鈉-內(nèi)酰胺酶抑制劑—三唑巴坦鈉通用名：注射用哌拉西林鈉/三唑巴坦鈉商品名：特治星（Tazocin）主要活性成份為哌拉西林和三唑巴坦。哌拉西林和三唑巴坦的混合比例為8:11992年全球上市，1998年10月中國(guó)上市2005年第四季度起成為全球注射用抗生素處方量第1名特治星產(chǎn)品概況2021/2/448-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素—哌拉西林鈉-內(nèi)酰胺酶抑制劑—三唑巴坦鈉β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制

抑制轉(zhuǎn)肽酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻2021/2/449β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制抑制轉(zhuǎn)肽酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制

通過(guò)與青霉素結(jié)合蛋白的結(jié)合，致細(xì)菌細(xì)胞破裂。2021/2/450β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制通過(guò)與青霉素結(jié)合蛋白的結(jié)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合制劑的作用機(jī)制

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合，使其失活，抑制其對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素結(jié)構(gòu)的破壞2021/2/451β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合制劑的作用機(jī)制β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)哌拉西林和三唑巴坦的藥代動(dòng)力學(xué)哌拉西林三唑巴坦血漿峰濃度(ug/ml)4.5g靜滴29833.8血漿蛋白結(jié)合率21%23%半衰期1小時(shí)左右1小時(shí)左右體內(nèi)分布廣泛，包括前列腺，炎癥時(shí)腦脊液廣泛，包括前列腺，炎癥時(shí)腦脊液排泄69%以原型由腎臟排泄80%以原型由腎臟排泄，30%在體內(nèi)水解為無(wú)活性代謝產(chǎn)物腎功能不全時(shí)肌酐清除率20-40ml/min4.5gq8h肌酐清除率<20ml/min4.5gq12h肝功能不全時(shí)無(wú)需調(diào)整計(jì)量無(wú)需調(diào)整計(jì)量特治星處方資料，實(shí)用抗菌藥物學(xué)第二版2021/2/452哌拉西林和三唑巴坦的藥代動(dòng)力學(xué)哌拉西林三唑巴坦血漿峰濃度(u哌拉西林/他唑巴坦靜注后血清濃度

哌拉西林/他唑巴坦的兩種成分在血漿中的藥物濃度曲線平行S.S.Jhea,etal.Pharmacotherapy1995;15(4):472-478哌拉西林三唑巴坦10001001010.1血清濃度（pg/ml）012345678時(shí)間（小時(shí)）2021/2/453哌拉西林/他唑巴坦靜注后血清濃度

哌拉西林/他唑巴坦的兩種成哌拉西林/三唑巴坦的組織濃度組織名稱(chēng)(用藥劑量)

哌拉西林濃度(ug/mLorug/G)

三唑巴坦?jié)舛?ug/mLorug/G)

血清1(4.5g)*

46.8 6.80皮膚4(4.5g)*

94.2 7.73盆腔附件，闌尾1(4.5g)*

26.5 9.12腸粘膜1(4.5g)*

31.2 14.50胰腺1(mg/kg)*

22.5 4.30膽總管膽汁3(4.5g1.2h) 630.4 11.8膽囊膽汁3(4.5g1.2h) 342.3 7.7膽囊壁3(4.5g1.4h) 49.3 2.9肺3(4.5g1h) 67.1 14.2支氣管分泌物3(4.5g1h) 162.0 23.7 前列腺1(2.25g)*

12.7 2.58腦脊液2(4.5g)* 14.1 2.21松質(zhì)骨3 21.3 2.46皮質(zhì)骨3 18.7 2.29關(guān)節(jié)液5 37.1 2.81.R.IsenmanDigSurg1996;13:365-3692.實(shí)用抗菌藥物學(xué)1998年第2版P165,P3123.CarolineM.Perry,Drugs,1999May4.SorgelF,etal.ComplicationsSurg.1993;12:28-325.BoselliE,etal,JChemother.2002;14(1):54-582021/2/454哌拉西林/三唑巴坦的組織濃度組織名稱(chēng)(用藥劑量) 哌拉西林濃特治星--平行的藥代動(dòng)力學(xué)特征哌拉西林和三唑巴坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)非常接近二種藥物在體內(nèi)的吸收，分布和清除接近同步二種藥物在組織中的比例最大程度的接近體外藥物比例特治星的體內(nèi)抗菌效果更加接近體外藥敏試驗(yàn)2021/2/455特治星--平行的藥代動(dòng)力學(xué)特征哌拉西林和三唑巴坦的藥代動(dòng)力學(xué)與有效性相關(guān)的藥效學(xué)因素%T〉MICMICCmax/MICAUC/MIC2021/2/456與有效性相關(guān)的藥效學(xué)因素%T〉MICMICCmax/MI濃度非依賴(lài)性抗生素血藥濃度>MIC的時(shí)間大于40-50%給藥間期可獲得最佳抗菌療效青霉素/頭孢菌素的血藥濃度>MIC的時(shí)間達(dá)50-70%給藥間期碳青酶烯類(lèi)的血藥濃度>MIC的時(shí)間達(dá)40%給藥間期2021/2/457濃度非依賴(lài)性抗生素血藥濃度>MIC的時(shí)間大于40-50%β-內(nèi)酰胺酶復(fù)合制劑治療HAP

達(dá)到50%T>MIC的時(shí)間比例高達(dá)90%以上SunHK,etal.CritCareMed.2005;33(10):2222-7.100-90-80-70-60-50-4.5gq6h3.375gq6h92.3%91.3%達(dá)到50%T>MIC的時(shí)間比例(%)哌拉西林/他唑巴坦2021/2/458β-內(nèi)酰胺酶復(fù)合制劑治療HAP

達(dá)到50%T>MIC的時(shí)間三種酶抑制劑的抑酶作用比較王睿,等.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑研究進(jìn)展.中華臨床醫(yī)藥2001;2(1):8-10抑酶譜抑酶強(qiáng)度穩(wěn)定性誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)酶的作用三唑巴坦++++++++++++克拉維酸+++++++++++舒巴坦++++++++++注：高++++；較高+++；中等；++；低+三唑巴坦是最強(qiáng)的酶抑制劑和最弱的產(chǎn)酶誘導(dǎo)劑2021/2/459三種酶抑制劑的抑酶作用比較王睿,等.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑研抗菌譜敏感率（%）G（+）菌株G（-）菌株厭氧菌葡萄球菌17(甲氧西林敏感)腸球菌18腸桿菌科細(xì)菌19銅綠假單胞菌19脆弱擬桿菌20難辨梭狀芽孢桿菌21特治星91.99286.391.999.3100頭孢他啶89.5天然耐藥74.882.3天然耐藥天然耐藥頭孢吡肟97.1天然耐藥76.565.7天然耐藥天然耐藥亞胺培南98.394998999.514NA：無(wú)數(shù)據(jù)2021/2/460抗菌譜G（+）菌株G（-）菌株厭氧菌葡萄球菌17腸球菌18腸國(guó)內(nèi)大型細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)項(xiàng)目CMSS(住友)：全國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院耐藥監(jiān)測(cè)Seanir（施貴寶）：全國(guó)院內(nèi)G-菌耐藥監(jiān)測(cè)2021/2/461國(guó)內(nèi)大型細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)項(xiàng)目CMSS(住友)：全國(guó)10家教學(xué)醫(yī)

特治星對(duì)革蘭陰性菌

(包括產(chǎn)酶菌株)的抗菌活性2021/2/462特治星對(duì)革蘭陰性菌

(包括產(chǎn)酶菌株SEANIR：腸桿菌科菌2021/2/463SEANIR：腸桿菌科菌2021/2/418SEANIR2005-2007:

三種腸桿菌科菌中ESBLs的發(fā)生率2021/2/464SEANIR2005-2007:

三種腸桿菌科菌中ESBLsSEANIR2005-2007:

大腸埃希菌（包括ESBL+）的敏感性敏感％2021/2/465SEANIR2005-2007:

大腸埃希菌（包括ESBL+SEANIR2005-2007:

肺炎克雷伯菌（包括ESBL+）的敏感性敏感％2021/2/466SEANIR2005-2007:

肺炎克雷伯菌（包括ESBL不產(chǎn)ESBL大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％2021/2/467不產(chǎn)ESBL大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％202單產(chǎn)ESBL大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％2021/2/468單產(chǎn)ESBL大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％202可疑產(chǎn)AmpC的大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％2021/2/469可疑產(chǎn)AmpC的大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌的藥物敏感性敏感％2SEANIR2005-2007:

綠膿桿菌的敏感性敏感％2021/2/470SEANIR2005-2007:

綠膿桿菌的敏感性敏感％20SEANIR2005-2007:

鮑曼不動(dòng)桿菌的敏感性敏感％2021/2/471SEANIR2005-2007:

鮑曼不動(dòng)桿菌的敏感性敏感％中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院大腸桿菌(包括ESBL+)的敏感性變遷%SCMSS2021/2/472中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院大腸桿菌(包括ESBL+)的敏感性變遷%%S中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院克雷伯菌(包括ESBL+)的敏感性變遷CMSS2021/2/473%S中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院克雷伯菌(包括ESBL+)的敏感性變中國(guó)10家醫(yī)院陰溝腸桿菌對(duì)9種抗生素的敏感率CMSS2021/2/474中國(guó)10家醫(yī)院陰溝腸桿菌對(duì)9種抗生素的敏感率CMSS2021勞地枸櫞酸菌對(duì)9種抗生素的S%CMSS2021/2/475勞地枸櫞酸菌對(duì)9種抗生素的S%CMSS2021/2/430中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院綠膿桿菌的敏感性變遷S%CMSS2021/2/476中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院綠膿桿菌的敏感性變遷S%CMSS2021/中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院洋蔥伯克霍爾德菌的耐藥性變遷S%CMSS2021/2/477中國(guó)10家教學(xué)醫(yī)院洋蔥伯克霍爾德菌的耐藥性變遷S%CMSS210家教學(xué)醫(yī)院鮑曼不動(dòng)桿菌的敏感性變遷S%CMSS2021/2/47810家教學(xué)醫(yī)院鮑曼不動(dòng)桿菌的敏感性變遷S%CMSS2021/

特治星對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性2021/2/479特治星對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性2021/2/434特治星對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌的抗菌活性1.陳升汶?yún)莻ピ?，中?guó)抗感染化療雜志2003年10月第3卷第5期:302-3052.PfallerMA,etal.DiagnMicrobilInfectDis.1995;21:141-151敏感率(%)金黃色葡萄球菌MSSA(n=148)1表皮葡萄球菌MSSE(n=111)1腸球菌(北美n=523)2腸球菌(歐洲n=901)22004年NCCLS規(guī)定：哌拉西林/三唑巴坦對(duì)腸球菌的抗菌活性參照氨芐西林的結(jié)果2021/2/480特治星對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌的抗菌活性1.陳升汶?yún)莻ピ?，中?guó)抗3157株糞腸球菌對(duì)不同抗菌藥物的敏感率敏感率(%)BaronEJ,etal.DiagnMicrobilInfectDis.1995;21:141-151LivermoreDM,MushtagS,JamesD,etal.IntJAntimicrobAgents2003;22:14-27.特治星對(duì)腸球菌的抗菌活性Livermore教授2003年發(fā)表的研究中:198株糞腸球菌對(duì)哌拉西林/他唑巴坦的敏感率為96%，氨芐西林98%，美羅培南63%，萬(wàn)古霉素94%2021/2/4813157株糞腸球菌對(duì)不同抗菌藥物的敏感率敏感率(%)Baro

特治星對(duì)厭氧菌的抗菌活性2021/2/482特治星對(duì)厭氧菌的抗菌活性2021/2/437542株厭氧細(xì)菌對(duì)不同抗菌藥物的敏感率敏感率(%)AidridgeKE,etal.AntimicrobAgentsChemother.2003;47(1):148-153特治星對(duì)厭氧菌的抗菌活性2021/2/483542株厭氧細(xì)菌對(duì)不同抗菌藥物的敏感率敏感率(%)Aidri特治星突出的抗菌特點(diǎn)抗菌譜廣，覆蓋G+/G-/厭氧