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第九章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第一節(jié)概述是一類具解熱、鎮(zhèn)痛作用,大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。又稱為非甾體抗炎藥(NSAIDS)。本類藥共同的藥理作用基礎(chǔ):抑制環(huán)加氧酶(COX,前列腺素合成酶),導(dǎo)致體內(nèi)前列腺素(PGS)的生物合成減少。感染組織損傷炎癥免疫反應(yīng)惡性腫瘤中性粒細(xì)胞釋放內(nèi)熱源(IL-1)中樞PG合成增加體溫調(diào)節(jié)中樞體溫調(diào)節(jié)點(diǎn)上移產(chǎn)熱>散熱體溫上升
內(nèi)熱源并非直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞,而是促進(jìn)中樞PG合成和釋放,PG再作用于體溫調(diào)節(jié)中樞引起發(fā)熱。一、解熱作用1、發(fā)熱的原因:3、在體溫調(diào)節(jié)方面與氯丙嗪的異同藥物阿司匹林氯丙嗪(配合物理降溫)正常者體溫?zé)o影響降至正常以下發(fā)熱者體溫降至正常降至正常以下解熱機(jī)制抑制體溫調(diào)節(jié)中樞COX,使PG合成減少阻斷體溫調(diào)節(jié)中樞DAR,使體溫調(diào)節(jié)失靈解熱方式散熱散熱產(chǎn)熱二、鎮(zhèn)痛作用1、鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn):①中等程度鎮(zhèn)痛,對(duì)銳痛和內(nèi)臟絞痛無效,僅對(duì)慢性鈍痛有效。②鎮(zhèn)痛劑量久用幾無耐受性、依賴性和欣快感,不抑制呼吸。③鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。炎癥及組織損傷時(shí)會(huì)釋放致炎、致痛因子,如緩激肽類、組胺、5-HT、PG等。PG本身有致痛作用,還有痛覺增敏作用。2、鎮(zhèn)痛作用機(jī)制:抑制炎癥部位環(huán)氧酶(COX),使局部PG的合成減少,阻斷PG的致痛和痛覺增敏作用,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。3、與鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的差別藥物嗎啡阿司匹林鎮(zhèn)痛機(jī)制激動(dòng)中樞阿片受體抑制組織損傷或炎癥部位PG的合成、釋放鎮(zhèn)痛特點(diǎn)強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用,對(duì)各種疼痛均有效;有耐受性和依賴性,抑制呼吸。中等程度鎮(zhèn)痛作用,對(duì)慢性鈍痛有效;無耐受性和依賴性,不抑制呼吸。鎮(zhèn)痛應(yīng)用其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性劇痛慢性鈍痛第二節(jié)常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、水楊酸類阿司匹林(乙酰水楊酸)[體內(nèi)過程]1、代謝物具有藥理活性;2、消除方式因劑量不同而異;3、尿液的pH值可影響其排泄速度。2、抑制血栓形成(1)小劑量<100mg/d抑制血栓形成與減少TXA2的形成有關(guān)(2)大劑量>300mg/d降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用與減少PGI2的形成有關(guān)故臨床上常應(yīng)用小劑量(50-100mg/d)阿司匹林,可用于預(yù)防腦血栓及心肌梗塞。[不良反應(yīng)]1、胃腸反應(yīng)表現(xiàn):上腹不適;惡心、嘔吐;胃粘膜損傷;糜爛性胃炎;胃潰瘍?cè)颍?、酸性藥物對(duì)胃粘膜的刺激、損傷;
2、刺激延髓催吐化學(xué)感受區(qū);
3、抑制前列腺素的合成(前列腺素對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用)
措施:飯后服藥或同服抗酸藥或服用腸溶片禁忌癥:潰瘍病患者禁用
2、凝血障礙應(yīng)用維生素K防治3、過敏反應(yīng)阿司匹林哮喘4、水楊酸反應(yīng)(》5g/d)表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、聽、視力減退等處理:停藥,并靜滴碳酸氫鈉促進(jìn)排泄5、瑞夷綜合癥二、苯胺類對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛,醋氨酚)[特點(diǎn)]1、解熱作用相當(dāng)于阿司匹林,鎮(zhèn)痛作用較弱,幾無抗炎抗風(fēng)濕作用。胃腸刺激小,為解熱鎮(zhèn)痛首選藥。常與其他藥物組成復(fù)方用于感冒發(fā)熱。2、長(zhǎng)期大劑量服用可致腎毒性,過量中毒可致急性肝壞死。三、吡唑酮類保泰松、羥基保泰松[特點(diǎn)]1、解熱、鎮(zhèn)痛作用較弱,一般不用,但對(duì)某些頑固性發(fā)熱有效。
2、抗風(fēng)濕作用很強(qiáng),常用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎等。
四、其他有機(jī)酸類吲哚美辛具有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用,是阿司匹林的20-30倍,但不良反應(yīng)嚴(yán)重主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎等。布洛芬作用與阿司匹林相似,主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛。主要特點(diǎn)是胃腸反應(yīng)輕。
XXX醫(yī)院專用處方箋費(fèi)別:自費(fèi)√離休二乙醫(yī)保(自治區(qū)、市、縣)請(qǐng)對(duì)號(hào)劃√姓名:張光
性別:男年齡:
36.門診/住院病歷號(hào):0215678科別/病區(qū)和床位號(hào):骨科.
臨床診斷:類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎.
開具日期:
2007年
8月
16日
Rp醫(yī)師:莫偉
藥品金額¥:
14.8元收費(fèi)員:.
李芳.
注射費(fèi)¥:
元審核、調(diào)配:..
(收款票據(jù)請(qǐng)貼附處方背面)核對(duì)、發(fā)藥:..
大額處方患者意見:同意/不同意患者簽名:..聯(lián)系地址或電話(患
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