2016年藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一Word版

整理為word格式整理為word格式整理為word格式2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》真題與答案一、A

型題。(共40小題,每題1分。題干在前,選項(xiàng)在后。每道題的備選選項(xiàng)中,只有一個(gè)最佳答案,多選、錯(cuò)選或不選均不得分。)

1.含有喹啉酮環(huán)母核結(jié)構(gòu)的藥物是

B整理為word格式整理為word格式整理為word格式解析:環(huán)丙沙星屬于喹諾酮類藥物,具有1,4-二氮-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物

2.臨床上藥物可以配伍使用或聯(lián)合使用,若使用不當(dāng),可能出現(xiàn)配伍禁忌,下列藥物配伍或聯(lián)合使用中,不合理的是

A.磺胺甲口惡唑與甲氧芐啶聯(lián)合應(yīng)用

B.地西泮注射液與0.9%氯化鈉注射液混合滴注

C.硫酸亞鐵片與維生素C

片同時(shí)服用

D.阿莫西林與克拉維酸聯(lián)合應(yīng)用

E.氨芐西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小時(shí)內(nèi)滴注

答案:B

解析:本題考查的是注射劑配伍變化,溶劑組成改變;地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L

乳酸鈉注射液配伍時(shí),易析出沉淀。

3.鹽酸氯丙嗪注射液與異戊巴比妥鈉注射液混合后產(chǎn)生沉淀的原因是

A.水解

B.pH

值的變化

C.還原

D.氧化

E.聚合

答案:B

解析:本題考查的是化學(xué)是配伍變化。PH

改變產(chǎn)生沉淀:酸性藥物鹽酸氯丙嗪與堿性藥物異戊巴比妥鈉;磺胺嘧啶鈉注射液與葡萄糖注射液;水楊酸鈉或苯巴比妥鈉水溶液遇酸。

4.新藥IV

期臨床試驗(yàn)的目的是

A.在健康志原者中檢驗(yàn)受試藥的安全性

B.在患者中檢驗(yàn)受試藥的不良反應(yīng)發(fā)生情況

C.在患者中進(jìn)行受試藥的初步藥效學(xué)評(píng)價(jià)

D.擴(kuò)大試驗(yàn),在300例患者中評(píng)價(jià)受試藥的有效性、安全性、利益與風(fēng)險(xiǎn)

E.受試新藥上市后在社會(huì)人群中繼續(xù)進(jìn)行安全性和有效性評(píng)價(jià)

答案:E

解析:IV

期臨床試驗(yàn):為批準(zhǔn)上市后的監(jiān)測(cè),也叫售后調(diào)研,是受試新藥上市后在社會(huì)人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的安全性和有效性評(píng)價(jià),在廣泛、長(zhǎng)期使用的條件下考察其療效和不良反應(yīng),該期對(duì)最終確立新藥的臨床價(jià)值有重要意義。

5.關(guān)于物理化性質(zhì)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是

A.弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低,易在胃中吸收

B.藥物的脂溶性超高,剛藥物在體內(nèi)的吸引越好

C.藥物的脂水分配系數(shù)值(LgP

)用于衡量藥物的脂溶性

D.由于腸道比胃的PH

值高,所以弱堿性藥物在腸道中比胃中容易吸收

E.由于體內(nèi)不同部位PH

值不同,所以同一藥物在體內(nèi)不同部門的解離度不同

答案:B

6.

以共價(jià)鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥物是

A

尼群地平

B乙酰膽堿

C環(huán)磷酰胺

D環(huán)磷酰胺

E普魯卡因

答案:D

解析:共價(jià)鍵鍵合—不可逆的結(jié)合形式,例如烷化劑類抗腫瘤藥物環(huán)磷酰胺,與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。

7.人體胃液約0.9-1.5,下面最易吸收的藥物是

A.奎寧(弱堿pka8.0)

B.卡那霉素(弱堿pka7.2)

C.地西泮(弱堿pka

3.4

)

D.苯巴比妥(弱酸7.4)

E.阿司匹林(弱酸

3.5)

答案:D

解析:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄,強(qiáng)酸性藥物,胃液中(PH低)呈非解離型,易吸收。

8.屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是

A.氧化

B.羥基化

C.水解

D.還原

E.乙?；?/p>

答案:E

解析:藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律:1.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)2.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)3.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)4.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)5.乙酰化結(jié)合反應(yīng)6.甲基化結(jié)合反應(yīng)

9.適宜作片劑崩解劑的是

A.微晶纖維素

B.甘露醇

C.羧甲基淀粉鈉

D.糊精

E.羥丙纖維素

答案:C

解析:崩解劑:干淀粉、羧甲淀粉鈉(CNS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物)等。崩解淀粉羧淀鈉,低代交聯(lián)小蘇打。

10.關(guān)于非無(wú)菌液體制劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是

A.分散度大,吸收慢

B.給藥途徑大,可內(nèi)服也可外用

C.易引起藥物的化學(xué)降解

D.攜帶運(yùn)輸不方便

E.易霉變常需加入防腐劑

答案:A

解析:液體制劑的特點(diǎn):(1)分散度大、吸收快,作用迅速(2)可內(nèi)服,服用方便,易于分劑量,適用于嬰幼兒與老年患者(3)可外用,用于皮膚黏膜和腔道,能減少某些藥物的刺激性(4)固體藥物制成液體制劑,有利于提高藥物的生物利用度。

11.上課用于靜脈注射脂肪乳的乳化劑是

A.阿拉伯膠

B.西黃蓍膠

C.卵磷脂

D.脂防酸山梨坦

E.十二烷基硫酸鈉

答案:C

解析:靜脈注射脂肪乳劑常用卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68,以卵磷脂為好(穩(wěn)定性較差,現(xiàn)用現(xiàn)購(gòu))。

12.為提高難溶液藥物的深解度常需要使用潛溶劑,不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是(膽固醇)

A.乙醇

B.丙乙醇

C.膽固醇

D.聚乙二醇

E.甘油

答案:C

解析:能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。

13關(guān)于緩釋和控釋制劑特點(diǎn)說(shuō)法錯(cuò)誤

D

A減少給藥次數(shù),尤其是需要長(zhǎng)期用藥的慢病患者,

B血藥濃度平穩(wěn),可降低藥物毒副作用

C可提高治療效果減少用藥總量,

D臨床用藥,劑量方便調(diào)整,

E肝臟首過(guò)效應(yīng)大,生物利用度不如普通制劑

答案:D

解析:緩釋、控釋制劑的特點(diǎn):(1)減少給藥次數(shù),提高患者的用藥順應(yīng)性(2)血藥濃度平穩(wěn)(3)減少用藥的總劑量(4)不足:a.在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;b.價(jià)格昂貴

c.易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積。

14藥物經(jīng)皮滲透速率與其理化性有關(guān),透皮速率相對(duì)較大的

A熔點(diǎn)高藥物

B離子型

C脂溶性大

D分子體積大

E分子極性高

答案:C

解析:脂溶性大、分子量小、低熔點(diǎn)、分子型的藥物容易滲透痛過(guò)皮膚。

15固體分散體中,藥物與載體形成低共溶混合物藥物的分散狀態(tài)是

A分子狀態(tài)

B膠態(tài)

C分子復(fù)合物

D微晶態(tài)

E無(wú)定形

答案:D

解析:固體分散體的分類:1.低共熔混合物(微晶狀態(tài))2.固態(tài)溶液(分子狀態(tài))3.共沉淀物(無(wú)定形物)

16,以下不存在吸收過(guò)程的給藥方式是,

A.肌肉注射

B.皮下注射

C.椎管給藥

D皮內(nèi)注射

E,靜脈注射

答案:E

解析:注射途徑有靜脈、肌內(nèi)、皮下、鞘內(nèi)與關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射等。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),無(wú)吸收過(guò)程,生物利用度為100%。

17.大部份的藥物在胃腸道中最主要的吸引部位是

A.胃

B.小腸

C.盲腸

D.結(jié)腸

E.直腸

答案:B

解析:小腸有效吸收面積極大,是藥物等吸收主要部位。

18.鐵劑治療缺鐵性貧血的作用機(jī)制是

A.影響酶的活性

B.影響核酸代謝

C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

D.影響機(jī)體免疫功能

E.影響細(xì)胞環(huán)境

答案:C

解析:補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)—鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病。

19、屬于對(duì)因治療的藥物作用是

A硝苯地平降血壓

B對(duì)乙酰氨基酚降低發(fā)熱體溫

C硝酸甘油緩解心絞痛發(fā)作

D聚乙二醇4000治療便秘

E環(huán)丙沙星治療腸道感染

答案:E

解析:本題考查的是藥物的治療作用,對(duì)因治療用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物,達(dá)到控制感染性疾病,鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對(duì)因治療。

20.呋塞米氯噻嗪環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度與效能比較見下圖,對(duì)這四種利尿藥的效能和效價(jià)強(qiáng)度分析,錯(cuò)誤的是整理為word格式整理為word格式整理為word格式A呋塞米的效價(jià)強(qiáng)度大于氫氯噻嗪

B氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度小于氫氯噻嗪

C呋塞米的效能強(qiáng)于氫氯噻嗪

D環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效能相同

E環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的30倍

答案:A

解析:本題考查的是效價(jià)強(qiáng)度:1.呋賽米效能最大2.效價(jià)強(qiáng)度:環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋賽米>氯噻嗪

21.口服卡馬西平的癲癇病患者同時(shí)口服避孕藥可能會(huì)造成避孕失敗,其原因是

A聯(lián)合用藥易導(dǎo)致用藥者對(duì)避孕藥產(chǎn)生耐藥性

B聯(lián)合用藥導(dǎo)致避孕藥首過(guò)消除發(fā)生改變

C卡馬西平和避孕藥互相競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位

D卡馬西平為肝藥酶誘導(dǎo)藥,加快避孕藥的代謝

E卡馬西平為肝藥酶抑制藥,減慢避孕藥的代謝

答案:D

解析:本題考查的是影響藥物代謝。肝藥酶誘導(dǎo)劑:利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、螺內(nèi)酯、灰黃霉素、水合氯醛、尼可剎米。癲癇患兒長(zhǎng)期服用苯巴比妥與苯妥英鈉易出現(xiàn)佝僂病,因?yàn)檫@兩種藥物均有酶誘導(dǎo)作用,可促進(jìn)維生素D的代謝,影響鈣的吸收,因此應(yīng)注意補(bǔ)充維生素D。合用利福平導(dǎo)致服用口服避孕藥者避孕失敗。

22.關(guān)于藥物量效關(guān)系的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是(獎(jiǎng)藥物的劑量或濃度改用對(duì)數(shù)值作圖,則量-相應(yīng)線為直方雙曲線)

A.量效關(guān)系是指在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量與效應(yīng)具有相關(guān)性

B.量效關(guān)系可用量-效曲線或濃度-效應(yīng)曲線表示

C.將藥物的劑量或濃度改用對(duì)數(shù)值作圖,則量-相應(yīng)線為直方雙曲線

D.在動(dòng)物試驗(yàn)中,量-效曲線以給藥劑量為橫坐標(biāo)

E.在離體試驗(yàn)中,量-效曲線以藥物濃度為橫坐

答案:C

解析:本題考查的是量效關(guān)系的定義。藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系簡(jiǎn)稱量效關(guān)系,是指在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量(或濃度)增加或減少時(shí),其效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱,兩者間有相關(guān)性。量效關(guān)系可用量-效曲線或濃度-效應(yīng)曲線表示,定量地反應(yīng)藥物作用特點(diǎn),為臨床用藥時(shí)提供參考。藥物量效之間的函數(shù)關(guān)系可用曲線來(lái)表示,常以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo),進(jìn)行作圖,得到直方雙曲線。將藥物濃度或劑量改用對(duì)數(shù)值作圖,則呈現(xiàn)典型的S曲線,即量-效曲線。通常,在整體動(dòng)物試驗(yàn),以給藥劑量表示;在離體試驗(yàn)中,則以藥物濃度表示。

23.下列給藥途徑中,產(chǎn)生效應(yīng)最快的是

A.口服給藥

B.經(jīng)皮給藥

C.吸入給藥

D.肌內(nèi)注射

E.皮下注射

答案:C

解析:本題考查的是給藥途徑對(duì)起效的影響:起效快慢:靜脈注射>吸入給藥>肌肉注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥

24.依據(jù)新分類方法,藥品不良反應(yīng)按不同反應(yīng)的英文名稱首字母分為A~H和U九類。其中A類不良反應(yīng)是指

A.促進(jìn)微生物生長(zhǎng)引起的不良反應(yīng)

B.家庭遺傳缺陷引起的不良反應(yīng)

C.取決于藥物或賦形劑的化學(xué)性質(zhì)引起的不良反應(yīng)

D.特定給藥方式引起的不良反應(yīng)

E.藥物對(duì)人體呈劑量相關(guān)的不良反應(yīng)

答案:E

解析:本題考查的是藥品不良反應(yīng)的新分類:A類反應(yīng)是藥物對(duì)人體呈劑量相關(guān)的反應(yīng),它可根據(jù)藥物或賦形劑的藥理學(xué)和作用模式來(lái)預(yù)知。

25.應(yīng)用地西泮催眠,次晨出現(xiàn)的乏力,困倦等反應(yīng)屬于

A.變態(tài)反應(yīng)

B.特異質(zhì)反應(yīng)

C.毒性反應(yīng)

D.副反應(yīng)

E.后遺效應(yīng)

答案:E

解析:后遺效應(yīng)是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。如服用苯二氮桌類鎮(zhèn)靜催眠藥物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象。

26.患者肝中維生素K環(huán)氧化物還原酶發(fā)生變異,與香豆素類藥物的親和力降低,需要5~20倍的常規(guī)劑量的香豆素類藥物才能起到抗凝作用,這種個(gè)體差異屬于

A.高敏性

B.低敏性

C.變態(tài)反應(yīng)

D.增敏反應(yīng)

E.脫敏作用

答案:B

解析:有些個(gè)體需使用高于常用量的劑量,方能出現(xiàn)藥物效應(yīng),稱此為低敏性?；颊吒沃芯S生素K環(huán)氧化物還原酶發(fā)生變異,與香豆素類藥物的親和力降低而產(chǎn)生耐受性,需要5-20倍的常規(guī)劑量的香豆素類藥物才能起到抗凝血作用。

27.結(jié)核病人可根據(jù)其對(duì)異煙肼乙?；x速度的快慢分類異煙肼慢代謝者和快代謝者、異煙肼慢代謝者服用相同劑量異煙肼,其血藥濃度比快代謝者高,藥物蓄積而異致體內(nèi)維生素B6缺乏,而異煙肼快代謝者則易發(fā)生藥物性肝炎甚至肝壞死。白種人多為異煙肼慢代謝者,而黃種人多為異煙肼快代謝者。據(jù)此,對(duì)不同種族服用異煙肼嚇?biāo)垃F(xiàn)出不同不良反應(yīng)的分析,正確的是

A.異煙肼對(duì)白種人和黃種人均易引起肝損害

B.

異煙肼對(duì)白種人和黃種人均易誘發(fā)神經(jīng)炎

C.異煙肼對(duì)白種人易引起肝損害,對(duì)黃種人易誘發(fā)神經(jīng)炎

D.異煙肼對(duì)白種人和黃種人均不易誘發(fā)神經(jīng)炎和引起肝損害

E.異煙肼對(duì)白種人易誘發(fā)神經(jīng)炎,對(duì)黃種人易引起肝損害

答案:E

解析:乙?；D(zhuǎn)移酶為磺胺類藥物、異煙肼、對(duì)氨基水楊酸、普魯卡因胺等藥物體內(nèi)代謝酶,服用抗結(jié)核病藥物異煙肼,在白種人易致多發(fā)性神經(jīng)炎,而在黃種人易致肝損害。

28.隨膽汁排出的藥物或代謝物,在腸道轉(zhuǎn)運(yùn)期間重吸收面返回門靜脈的現(xiàn)象是

A.零級(jí)代謝

B.首過(guò)效應(yīng)

C.被動(dòng)擴(kuò)散

D.腎小管重吸收

E.腸肝循環(huán)

答案:E

解析:腸肝循環(huán):隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。雙峰現(xiàn)象。

29.關(guān)于非線性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的說(shuō)法,正確的是

A.消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征

B.AUC與劑量成正比

C.劑量增加,消除半衰期延長(zhǎng)

D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

E.劑量增加,消除速率常數(shù)恒定不變

答案:C

解析:藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)非線性;當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng);

ADC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng)。

30.關(guān)于線性藥物動(dòng)力學(xué)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是

A.單室模型靜脈注射給藥,tgC對(duì)t作用圖,得到直線的斜率為負(fù)值

B.單室模型靜脈滴注給藥,在滴注開始時(shí)可以靜注一個(gè)負(fù)荷劑量,使血藥濃度迅速達(dá)到或接近穩(wěn)態(tài)濃度

C.單室模型口服給藥,在血藥濃度波動(dòng)與藥物半衰期,給藥間隔時(shí)間有關(guān)

E.多劑量給藥,相同給藥間隔下,半衰期短的藥物容易蓄積

答案:E

解析:多劑量給藥體內(nèi)藥物的蓄積,蓄積系數(shù)是一個(gè)很有價(jià)值的表示藥物在體內(nèi)蓄積程度的參數(shù),它與消除速率常數(shù)(生物半衰期)和給藥間隔時(shí)間有關(guān)。半衰期較大的藥物容易產(chǎn)生蓄積。

31.非無(wú)菌藥物被某些微生物污染后可能導(dǎo)致其活性降低,所以多數(shù)非無(wú)菌制劑需進(jìn)行微生物限度檢查,常用于藥品微生物限度檢查的方法是:

A平皿法

B柿量法

C碘量法

D色譜法

E比色法

答案:A

解析:微生物計(jì)數(shù)法。計(jì)數(shù)方法:包括平皿法、薄膜過(guò)濾法和最可能數(shù)法(MPN法)

32.中國(guó)藥典對(duì)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中含量(效價(jià))限度的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是:

A原料藥的含量限度是指有效物質(zhì)所占的百分比

B制劑含量限度一般用含量占標(biāo)示量的百分率表示

C制劑效價(jià)限度一般用效價(jià)占標(biāo)示量的百分率表示

D抗生素效價(jià)限度一般用重量單位(mg)表示

E原料藥含量測(cè)定的百分比一般是指重量的百分比

答案:D

解析:原料藥:用有效物質(zhì)的重量百分?jǐn)?shù)(%)表示?？股鼗蛏幤?含量限度用效價(jià)單位(國(guó)際單位IU)表示。制劑:含量(效價(jià))的限度一般用含量占標(biāo)示量的百分率來(lái)表示。

33.臨床治療藥物檢測(cè)的前提是體內(nèi)藥物濃度的準(zhǔn)確測(cè)定,在體內(nèi)藥物濃度測(cè)定中,如果抗凝劑、防腐劑可能與被測(cè)的藥物發(fā)生作用,并對(duì)藥物濃度的測(cè)定產(chǎn)生干擾,測(cè)檢測(cè)樣品宜選擇:

A汗液

B尿液

C全血

D血漿

E血清

答案:E

解析:因?yàn)樗幬锱c血漿纖維蛋白幾乎不結(jié)合,所以,血漿與血清中藥物的濃度通常相近。血漿比血清分離快、制取量多,因而較血清更為常用。如果抗凝劑與藥物可能發(fā)生作用,并對(duì)藥物濃度測(cè)定產(chǎn)生干擾,則以血清為檢測(cè)樣本。

34.某藥物采用高效液相色譜法檢測(cè),藥物響應(yīng)信號(hào)強(qiáng)度隨時(shí)間變化的色譜圖及參數(shù)如下,其中可用于該藥物含量測(cè)定的參數(shù)是δ

B.t

C.W

D.h

E.a

答案:D

解析:本題考查的是色譜鑒別法常有的術(shù)語(yǔ)。保留時(shí)間主要用于組分的鑒別;半高峰寬或峰寬主要用于色譜柱柱效的評(píng)價(jià);峰高或峰面積主要用于組分的含量測(cè)定。保留時(shí)間(t

),半高峰寬(W

1/2),標(biāo)準(zhǔn)差(δ),峰寬(W

),峰面積(A

)

35.在苯二氮卓結(jié)構(gòu)的1,2位開合三氮唑結(jié)構(gòu),其脂溶性增加,易通過(guò)血腦屏障,產(chǎn)生較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是

整理為word格式整理為word格式整理為word格式答案:D

解析:本題考查的是鎮(zhèn)靜催眠藥構(gòu)效關(guān)系。1.2位并上三氮唑:代謝穩(wěn)定性增加,提高與受體的親和力,活性顯著增加,如艾司唑侖、阿普唑侖和三唑侖。

36.非經(jīng)典抗精神病藥利培酮(

)

的組成是()

整理為word格式整理為word格式整理為word格式答案:D

解析:本題考查的是抗精神病藥的性質(zhì)。帕利哌酮:利培酮活性代謝物(加-OH

)(藥用外消旋,半衰期更長(zhǎng))

37.屬于糖皮質(zhì)激素類平喘藥的是

A.茶堿

B.布地奈德

C.噻托溴銨

D.孟魯司特E.沙丁胺醇

答案:B

解析:本題考查的好似平喘藥的分類。糖皮質(zhì)激素主要有倍氟米松、氟替卡松和布地奈德。

38.關(guān)于維拉帕米（）結(jié)構(gòu)特征和作用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是

A.屬于芳烷基胺類的鈣通道阻滯劑

B.含有甲胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生N-脫甲基化代謝

C.具有堿性,易被強(qiáng)酸分析

D.結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子,現(xiàn)仍用外消旋體

E.通常口服給藥,易被吸收

答案:C

解析:本題考查的好似抗心律失常藥的性質(zhì)。維拉帕米化學(xué)穩(wěn)定性良好。不管在加熱、光化學(xué)降解條件,還是酸、堿水溶液,穩(wěn)定性好。

39.依那普利是前體藥物,口服給藥后在體內(nèi)水解為依那普利拉,具體如下:整理為word格式整理為word格式整理為word格式下列關(guān)于依那普利的說(shuō)法正確的是()

A.依那普利是含有苯丙氨酸結(jié)構(gòu)的藥物

B.是依那普利分子中只含有4個(gè)手性中心

C.口服吸收極差,只能靜脈注射給藥

D.依那普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán),是產(chǎn)生藥效的關(guān)鍵藥

E.依那普利代謝依那普利拉,具有抑制ACE作用答案:E

解析:依那普利:A.雙羧基ACE抑制劑藥物的代表B.分子中含三個(gè)手性中心,均為S構(gòu)型。C.

依那普利是前體藥物D.代謝為依那普利拉。

40.根據(jù)磺酰脲類降糖藥的構(gòu)效關(guān)系,當(dāng)脲上取代基為甲基環(huán)己基時(shí),甲基阻礙環(huán)己烷上的羥基化反應(yīng),因此具有高效、長(zhǎng)效的降血糖作用。下列降糖藥中,具有上述結(jié)構(gòu)特征的是

A.格列齊特

B.格列本脲

C.格列吡嗪

D.格列喹酮

E.格列美脲整理為word格式整理為word格式整理為word格式答案:E

解析:格列美脲:A.

脲上取代基為甲基環(huán)己烷,

B.甲基阻礙了環(huán)己烷上的羥基化反應(yīng)C.具有高效、長(zhǎng)效降血糖作用。

二、B型題(共60題,每題1分。備選答案在前,試題在后。每組若干題。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案。每題只有一個(gè)正確答案,每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。)

(41-42)

A水解

B聚合

C異構(gòu)化

D氧化

D脫羧

鹽酸普魯卡因,在水溶液中已發(fā)生降解,降解的過(guò)程,首先會(huì)在酯健處斷開,生成有色物質(zhì)。同時(shí)在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng),生成有毒的苯胺。

41.鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一降解反應(yīng)是答案:A

解析:本題考查的是藥物的化學(xué)降解途徑。鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。水解時(shí),鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開,分解成對(duì)乙基苯甲酸與二乙氨基乙醇,此分解產(chǎn)物無(wú)明顯的麻醉作用;

42.鹽酸普魯卡因溶液發(fā)黃的原因是

答案:D

解析:對(duì)氨基苯甲酸還可繼續(xù)發(fā)生氧化,生成有色物質(zhì),同時(shí)在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng),生成有毒的苯胺,苯胺又可繼續(xù)被氧化,這是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。整理為word格式整理為word格式整理為word格式整理為word格式整理為word格式整理為word格式(43-45)

A解離多,重吸收少,

排泄快

β解離少

,重吸收多,排泄慢

C解離多,重吸收少,

排泄慢

D解離少

,重吸收少,排泄快

E解離多

,重吸收多,排泄快

43.腎小管中,弱酸在酸性尿液中

44.腎小管中,弱酸在堿性尿液中

45.腎小管中,弱堿在酸性尿液中

答案:BAA

解析:本題考查的好似影響藥物排泄。大多數(shù)藥物為有機(jī)弱電解質(zhì),在腎小管濾液中解離型與非解離型同時(shí)存在,非解離型的脂溶性較高,故易被腎小管重吸收,解離型的脂溶性低,不以透過(guò)腎小管上皮而難被重吸收。這兩型的比例取決于藥物的酸堿性以及腎小管濾液的PH。當(dāng)濾液為酸性時(shí),酸性藥物大部分不解離而呈脂溶性狀態(tài),易被腎小管重吸收;堿性藥物則與上述情況相反。

(46-48)

A羥基

B硫醚

C羧酸

D鹵素

E酰胺

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán),會(huì)對(duì)藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響

46.可氯化成亞砜或砜,使極性增加的官能團(tuán)是

47.有較強(qiáng)的吸電子性,可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的管能團(tuán)是

48.可與醇類成酯,使脂溶性境大,利于吸引的官能團(tuán)是

答案:BDC

解析:本題考查的是藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜,它們的極性強(qiáng)于硫醚。鹵素是很強(qiáng)的吸電子基,可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間,羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。

(49-50)

A甲基化結(jié)合反應(yīng)

B與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

E與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

49.含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安,在體內(nèi)的相代謝反應(yīng)是

50.含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素,在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)是

答案:CA

解析:谷胱甘肽:谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸組成的含硫醇基(巰基-SH)的三肽化合物。在體內(nèi)起到消除代謝產(chǎn)生的有害親電性物質(zhì)的作用(與酰鹵結(jié)合反應(yīng)是解毒的)例:白消胺與谷胱甘肽的反應(yīng)。甲基化對(duì)象:酚羥基、氨基、巰基。例:腎上腺素的甲基化。

(51-53)

A.3min

B.5min

C.15min

D.30min

E.60min

51.普通片劑的崩解時(shí)限是

52.泡騰片的崩解時(shí)限是

53.薄膜包衣片的崩解時(shí)限是

答案:CBD

解析:泡騰片5min

,普通片劑15min,薄膜包衣片30min

(54-55)

A分散相乳滴(Zeta)電位降低

B分散相與連接相存在密度差

C乳化劑類型改變

D乳化劑失去乳化作用

E微生物的作用

54.若出現(xiàn)的分層現(xiàn)象經(jīng)振搖后能恢復(fù)原狀,其原因是

55.若出現(xiàn)的絮凝現(xiàn)象經(jīng)振搖后能恢復(fù)原狀其原因是

答案:BA

解析:分層是由內(nèi)外相密度差引起?；鞈覄┲腥绻尤腚娊赓|(zhì),可使ξ電位降低到一定程度(20~25mv),即微粒間的排斥力稍低于吸引力,形成疏松的絮狀聚集體,經(jīng)振搖又可恢復(fù)成均勻的混懸劑,這個(gè)現(xiàn)象叫絮凝。

(56-57)

A增溶劑

B防腐劑

C矯味劑

D著色劑

E潛溶劑

56.液體制劑中,苯甲酸屬于

57.液體制劑中,薄荷揮發(fā)油屬于

答案:BC

解析:防腐劑:羥苯酯類(尼泊金類)、山梨酸、苯甲酸與其鈉鹽、苯扎溴銨(即新潔而滅)、醋酸氯已定、其它防腐劑。矯味劑:甜味劑、芳香劑(天然香料:檸檬、薄荷揮發(fā)油、薄荷水、桂皮水)、

膠漿劑、泡騰劑。

(58-60)

A常規(guī)脂質(zhì)體

B微球

C納米囊

D

PH敏感脂質(zhì)體

E免疫脂質(zhì)體

58.常用作栓劑治療給藥的靶向制劑是

59.具有主動(dòng)靶向作用的靶向制劑是

60.基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是

答案:AED

解析:微球的分類:(1)普通注射微球(2)磁性微球(3)栓塞性微球(4)生物靶向性微球。主動(dòng)靶向制劑修飾的藥物載體有:修飾性脂質(zhì)體(長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體)、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球(聚乙二醇休息的納米球、免疫納米球)等。PH敏感靶向制劑:利用腫瘤附近及炎癥部位的PH比周圍正常組織低,采用PH敏感微粒載體可將藥物靶向釋放到這些部位,如PH敏感脂質(zhì)體。

(61-63)

A滲透壓調(diào)節(jié)劑

B增溶劑

C抑菌劑

D穩(wěn)定劑

E止痛劑

61注射劑處方中亞硫酸鈉的作用

62注射劑處方中氯化鈉的作用

63:注射劑處方中伯洛沙姆188的作用

答案:DAB

解析:

亞硫酸鈉—抗氧劑,作為穩(wěn)定劑使用;氯化鈉—調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑;伯洛沙姆(普朗尼克)

--增溶劑,潤(rùn)濕劑,或乳化劑。

(64-66)

A.β-環(huán)糊精

B.液狀石蠟

C.羊毛脂

D.七氟丙烷

E.硬脂醇

64.用于調(diào)節(jié)緩釋制劑中藥物釋放速度的是

65.可用于增加難溶性藥物的溶解度的是

66.以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí),可用作冷凝液的是答案:EAB

解析:緩釋制劑常用輔料:生物溶蝕性骨架材料:常用的有動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等,可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過(guò)程。聚乙二醇6000為水溶性基質(zhì),冷凝液應(yīng)該選為油脂性的液體石蠟。

(67-69)

A.濾過(guò)

B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

67.借助載體,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

68.擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的藥物轉(zhuǎn)動(dòng)方式是

69.借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

答案:CBD

解析:1.異化擴(kuò)散:又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或異化轉(zhuǎn)運(yùn),藥物的吸收需要載體,但吸收不能逆濃度梯度進(jìn)行,而是由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴(kuò)散稱為促進(jìn)擴(kuò)散吸收。2簡(jiǎn)單擴(kuò)散,解離度小,脂溶性大的藥物易吸收。但脂溶性太強(qiáng)時(shí),轉(zhuǎn)運(yùn)亦會(huì)減少。藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物濃度梯度,藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。3.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí),借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),這種過(guò)程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),逆濃度梯度。

【70~71】

A.藥物的吸收

B.藥物的

C.藥物的代謝

D.藥物的

E.藥物的消除

70.藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程是

71.藥物從體循環(huán)向組織,器官或液體轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程是

答案:AB

解析:吸收:藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。分布:藥物向各組織,器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。【72~73】

A.影響機(jī)體免疫功能

B.影響

C.影響細(xì)胞膜離子通道

D.

阻斷受體

E.干擾葉酸代謝

72.阿托品的作用機(jī)制是(阻斷受體)

73.硝苯地平的作用機(jī)制是(影響細(xì)胞膜離子通道)

答案:DC

解析:作用于受體的:胰島素,阿托品(M),腎上腺素(αβ)。影響細(xì)胞離子通道的:利多卡因(Na+通道)硝苯地平(Ca2+)阿米洛里(腎小管Na+),米諾地爾(K+)。

【74~76】

A.對(duì)受體親和力強(qiáng),無(wú)內(nèi)在活性

B.對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性弱

C.對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性強(qiáng)

D.對(duì)受無(wú)體親和力,無(wú)內(nèi)在活性

E.對(duì)受體親和力弱,內(nèi)在活性弱

74.完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)是(對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性強(qiáng))

75.部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是(對(duì)受體親和力弱,內(nèi)在活性弱)

76.拮抗藥的特點(diǎn)是(對(duì)受體親和力強(qiáng),無(wú)內(nèi)在活性)

答案:CBA

解析:完全激動(dòng)藥:較強(qiáng)親和力,較強(qiáng)內(nèi)在活性(a=1)(嗎啡)部分激動(dòng)藥:較強(qiáng)親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(a<1)(噴他佐辛)。拮抗藥(有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性)

【77~79】

A.機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象

B.反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害

C.病原微生物對(duì)抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象

D.連續(xù)用藥后,可使機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理/心理的需求

E.長(zhǎng)期使用拮抗藥造成受體數(shù)量或敏感性提高的現(xiàn)象

77.戒斷綜合征是(反復(fù)使用具有賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強(qiáng)烈的癥狀和損害)

78.耐受性是(機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象)

79.耐藥性是(病原微生物對(duì)抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象)

答案:BAC整理為word格式整理為word格式整理為word格式解析:藥物依賴性是藥物的生理反應(yīng),是由于反復(fù)用藥所產(chǎn)生的一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后可產(chǎn)生一種強(qiáng)烈的癥狀或損害,即為戒斷綜合征。耐受性:連續(xù)反復(fù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)性逐漸降低。耐藥性:連續(xù)反復(fù)應(yīng)用化學(xué)治療藥后,病原微生物、寄生蟲等對(duì)藥物的敏感性降低或消失。

【80~81】

A.作用增強(qiáng)

B.作用減弱

C.L1/2延長(zhǎng),作用增強(qiáng)

D.L1/2縮短,作用減弱

E.游離藥物濃度下降

80.肝功能不全時(shí),使用經(jīng)肝臟代謝或活性的藥物(如可的松),可出現(xiàn)(L1/2延長(zhǎng),作用增強(qiáng))

81.營(yíng)養(yǎng)不良時(shí),患者血漿蛋白含量減少,使用蛋白結(jié)合律高的藥物,可出現(xiàn)(作用增強(qiáng))

答案:CA

解析:患者的肝功能嚴(yán)重不足時(shí),經(jīng)肝臟代謝活化的藥物如可的松,潑尼松等作用減弱。營(yíng)養(yǎng)不良的患者血漿蛋白含量下降,可使血中游離藥物濃度增加,而引起藥物效應(yīng)增加。

【82~84】

A.藥源性急性胃潰瘍

B.藥源性肝病

C.藥源性耳聾

D.藥源性心血管損害

E.藥源性血管神經(jīng)性水腫

82.地高辛易引起(藥源性心血管損害

83.慶大霉素易引起(藥源性血管神經(jīng)性水腫)

84.利福平易引起(藥源性肝病)

答案:DCB

解析:本題考查的藥源性疾病。氨基糖苷類抗生素,非甾體抗炎藥,高校利尿藥,抗瘧藥和抗腫瘤藥等皆有潛在的耳毒性。有些藥物可引起心血管系統(tǒng)的損害,如能引起心律失常的藥物有強(qiáng)心苷,胺碘酮,普魯卡因安,甲鹽等。能引起藥源性肝疾病的藥物有四環(huán)素類,他汀類,抗腫瘤藥等,復(fù)方制劑和磺胺甲

唑-甲氧芐啶,阿莫西林-克拉維酸,異煙肼-利福平的肝毒性比單個(gè)藥嚴(yán)重。

(85-86)

A.鎮(zhèn)靜、抗驚厥

B.預(yù)防心絞痛

C.抗心律失常

D.阻滯麻醉

E.導(dǎo)瀉

85.靜脈滴注硫酸鎂可用于

86.口服硫酸鎂可用于

答案:AE

解析:本題考查的是劑型的重要性。劑型可改變藥物的作用性質(zhì):如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥,但5%注射液靜脈滴注,能抑制大腦中樞神經(jīng),具有鎮(zhèn)靜,解痙作用。

(87-88)

A.消除率

B.速率常數(shù)

C.生物半衰期

D.絕對(duì)生物利用度

E.相對(duì)生物利用度

87.同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱為

88.單位用“體積/時(shí)間”表示的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是

答案:EA

解析:試驗(yàn)制劑(T)與參比制劑(R)的血藥濃度

-時(shí)間曲線下的面積的比率稱相對(duì)生物利用度。清

除率是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效

率的藥動(dòng)學(xué)參數(shù),單位用“體積/時(shí)間”表示。

【89-90】

A.藥物消除速率常數(shù)

B.藥物消除半衰期

C.藥物在體內(nèi)的達(dá)峰時(shí)間

D.藥物在體內(nèi)的峰濃度

E.藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間

89.Cmax是指(藥物在體內(nèi)的峰濃度)

90.MRT是指(藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間)

答案:DE

解析:藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間(MRT),吸收速

度=消除速度,峰值為峰濃度(Cmax)

【91-93】

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

給某患者靜脈注射一單室模型藥物,劑量為100.0mg,測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。外推

出濃度為11.88ug/ml。

t(h)

1.0

2.0

3.0

4.0

5.0

6.0

C(μ

g/ml)

8.40

5.94

4.20

2.97

2.10

1.48

91.該藥物的半衰期(單位h-1)是

92.該藥物的消除速率常數(shù)是(常位h-1)是

93.該藥物的表現(xiàn)分布容積(單位L)是

答案:CBE

解析:半衰期t1/2指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降

低一半所需要的時(shí)間。從列表數(shù)據(jù)可以看出從初始

濃度8.4降低一半4.2所需時(shí)間為2h,所以生物

的半衰期t1/2為2h。t1/2=0.693/k,所以

k=0.693/t1/2=0.693/2=0.3465:C0=11.88ug/L,

Xo=100mg,所以得出V=XO/CO=100/11.88=8.42L

【94-95】

A.舒林酸

B.塞來(lái)昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮

94.用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2

(COX-2)抑制劑是

95.在體外無(wú)效,體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的非物是

答案:BA

解析:二芳基雜環(huán)類COX-2選擇性抑制劑塞來(lái)昔布和羅非昔布;吲哚環(huán)上的-N-換成-CH-得到茚類衍生物-舒林酸,舒林酸屬前體藥。它在體外無(wú)效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞礬基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。

(96-97)

A.氟尿嘧啶

B.金剛乙胺

C.阿昔洛韋

D.奧司他韋

E.拉米呋啶

96.

神經(jīng)氨酸酶抑制劑

97.

開環(huán)嘌零核苷酸類似物

答案:DC

解析:奧司他韋:流感病毒的神經(jīng)安栓酶抑制劑,能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過(guò)程。阿昔洛韋:開環(huán)鳥苷類似物。

(98-100)

A.

伊馬替尼

B.

雷洛昔芬

C.

氨魯米特

D.

氟他胺

E.

紫杉醇

98.屬于有絲分裂

99.

雌激素受體調(diào)節(jié)劑

100.

酷氨酸激酶抑制劑

答案:EBA

解析:紫杉醇:紅豆杉樹皮提取的具有紫衫烯環(huán)的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素,雌激素調(diào)節(jié)藥物:他莫昔芬,雷洛昔芬。絡(luò)氨酸酶抑制劑:伊馬替尼。

三、C型題。(共10題,每題1分。每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。)

【101-103】

根據(jù)生理效應(yīng),腎上腺素受體分為α受體和β受體,α受體分為α1、α2等亞型,β受體分為β1、β2等亞型。α1受體的功能主要為收縮血管平滑肌,增強(qiáng)心肌收縮力;α2受體的功能主要為抑制心血管活動(dòng),抑制去甲腎上腺素、乙酰膽堿和胰島素的釋放,同時(shí)也具有收縮血管平滑肌作用。β1受體的功能主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等;β2受體的功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌。101.人體中,心房以β1受體為主,但同時(shí)含有四份之一的β2受體,肺組織β1和β2之比為3:7,根據(jù)β受體分布并結(jié)合受體作用情況,下列說(shuō)法正確的是

A.非選擇性β受體阻斷藥,具有較強(qiáng)抑制心肌收縮力作用,同時(shí)具有引起支氣管痙攣及哮喘的副作用

B.選擇性β1受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的增強(qiáng)心肌收縮力作用,臨床可用于強(qiáng)心和抗休克

C.選擇性β2受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的抑制心肌收縮力作用,同時(shí)具有引起體位性低血壓的副作用

D.選擇性β1受體激動(dòng)藥,具有較強(qiáng)擴(kuò)張支氣管作用,可用于平喘和改善微循環(huán)

E.選擇性β2受體激動(dòng)藥,比同時(shí)作用α和β受體的激動(dòng)藥具有更強(qiáng)的收縮外周血管作用,可用于抗休克

答案:A

102.普萘洛爾是β受體陰斷藥的代表,屬于芬氧丙醇胺類結(jié)構(gòu)類型。普萘洛爾的結(jié)構(gòu)是答案:B

解析:B為普萘洛爾結(jié)構(gòu)。

103.胰島細(xì)胞上的β受體屬于β2亞型,根據(jù)腎上腺素受體的功能分析,對(duì)于合并糖尿病的室上性心動(dòng)過(guò)速患者,宜選用的抗心律失常藥物類型是

A.選擇性β1受體阻斷藥

B.選擇性β2受體阻斷藥

C.非選擇性β受體阻斷藥

D.β1受體激動(dòng)藥

E.β2受體激動(dòng)藥

答案:A

解析:康心律失常藥物美托洛爾為選擇性β1受體拮抗劑,對(duì)其β1,β2受體拮抗能力的比值約為3.臨床用于治療心絞痛,心律失常和高血壓等。【104-106】整理為word格式整理為word格式整理為word格式104.依據(jù)丙酸氟替卡松的結(jié)構(gòu)和制劑特點(diǎn),對(duì)患者咨詢問(wèn)題的科學(xué)解釋是

A

丙酸氟替卡松沒(méi)有糖皮質(zhì)激素樣作用

B丙酸氟替卡松氣霧劑中有拮抗激素作用的藥物,能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用

C丙酸氟替卡松體內(nèi)不發(fā)生代謝,用藥后很快從尿中排泄,能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用

D丙酸氟替卡松結(jié)構(gòu)中16位甲基易氧化,失去活性,能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用

E

丙酸氟替卡松結(jié)構(gòu)中17位β羧酸酯具有活性,在體內(nèi)水解產(chǎn)生的β羧酸失去活性,能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用

答案:E

解析:丙酸氟替卡松的分子結(jié)構(gòu)中存在17位β羧酸的衍生物,由于僅17位β羧酸酯衍生物具有活性們p羧酸衍生物不具活性,故丙酸氟替卡松經(jīng)水

解課失活,能避免皮質(zhì)激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性質(zhì),使其具有氣道布局較高的抗炎活性和較少的全身副作用,成為治療哮喘的吸入藥物。

105下列關(guān)于丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的使用方法和注意事項(xiàng)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是C

A使用前需搖勻儲(chǔ)藥罐,使藥物充分混合

B使用時(shí)用嘴唇包繞住吸入器口,緩慢吸氣并同時(shí)按動(dòng)氣閥給藥

C丙酸氟替卡松吸入結(jié)束后不能漱口和刷牙

D吸入氣霧劑常用特殊的耐壓給藥裝置,需避光,避熱,防止爆炸

E吸入氣霧劑中常使用拋射劑,在常壓下沸點(diǎn)低于室溫,需安全保管

答案:C

解析:吸入結(jié)束后用清水漱口,以清除口腔殘留的藥物,如使用激素類藥物應(yīng)刷牙,避免藥物對(duì)口腔黏膜和牙齒的損傷。

106.丙酸氟替卡松作用的受體屬于

A

G蛋白偶聯(lián)受體

B配體門控高子通道受體

C

酪氨酸激酶受體

D細(xì)胞核激素受體

E生長(zhǎng)激素受體

答案:D

解析:腎上腺皮質(zhì)激素,甲狀腺激素,維A酸,維生素A,維生素D,等在細(xì)胞核上有相應(yīng)的受體,這些位于細(xì)胞核的受體,稱之為細(xì)胞核激素受體?！?07-110】

鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是光譜抗腫瘤藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下。整理為word格式整理為word格式整理為word格式整理為word格式整理為word格式整理為word格式臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時(shí),常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng),解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG-DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。

107.鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機(jī)制是

A.抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ

B.與DNA發(fā)生烷基化

C.拮抗胸腺嘧啶的生物活性

D.抑制二氫葉酸還原酶

E.干擾腫瘤細(xì)胞的有絲分裂

答案:A

解析:作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制劑:主要有生物堿類和抗生素類。1.依托泊苷

2.多柔比星(阿霉素)。

108.鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性,產(chǎn)生這一毒副作用的原因可能是C

A.在體內(nèi)發(fā)生脫甲基化反應(yīng)

B.在體內(nèi)容易進(jìn)一步氧化,產(chǎn)生的醛基代謝物具有較大毒性

C.在體內(nèi)醌環(huán)易被還原成半醌自由基,誘發(fā)脂質(zhì)過(guò)氧反應(yīng)

D.在體內(nèi)發(fā)生氨基糖開環(huán)反應(yīng),誘發(fā)脂質(zhì)過(guò)氧反應(yīng)

E.在體內(nèi)發(fā)生脫水反應(yīng),代謝具有較大毒性

答案:C

解析:多柔比星(阿霉素)A.蒽環(huán)糖苷抗生素

B.脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺,又有酸性酚羥基和堿性氨基C.多柔比星是光譜的抗腫瘤藥物D.骨髓抑制和心臟毒性。

109.脂質(zhì)體是一種具有多功能的藥物載體,不屬于其特點(diǎn)的是

A.具有靶向性

B.降低藥物毒性

C.提高藥物穩(wěn)定性

D.組織相容性差

E.具有長(zhǎng)效性

答案:D

解析:脂質(zhì)體特點(diǎn),1.靶向性和淋巴定向性,2.緩釋性3.細(xì)胞親和性和組織相容性4.降低藥物的毒性5.提高藥物的穩(wěn)定性。

110.PEG-DSPE是一種PE