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Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrariesICCB280Cat.No.:HY-134333CASNo.:2041072-41-5分?式:C??H??N?O?分?量:386.4作?靶點(diǎn):Apoptosis作?通路:Apoptosis儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:83.33mg/mL(215.66mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.5880mL12.9400mL25.8799mL5mM0.5176mL2.5880mL5.1760mL10mM0.2588mL1.2940mL2.5880mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存?式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.38mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.08mg/mL(5.38mM,飽和度未知)的澄溶液。以1mL?作液為例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻;向上述2.體系中加?50μLTween-80,混合均勻;然后繼續(xù)加?450μL?理鹽?定容?1mL。請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(5.38mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.08mg/mL(5.38mM,飽和度未知)的澄溶液。1/3以1mL?作液為例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲(chǔ)備液加到900μL20%的SBE-β-CD?理鹽??溶液中,混合均勻。BIOLOGICALACTIVITY?物活性ICCB280?種有效的C/EBPα誘導(dǎo)劑。ICCB280通過激活C/EBPα并響其下游靶點(diǎn)(例如C/EBPε,G-CSFR和c-Myc),具有抗??病特性,包括終末分化,增殖停滯和凋亡。IC50&TargetC/EBPα[1]體外研究ICCB280(0.1-50μM;48h)suppressestheHL-60cellgrowth,withanIC50of8.6μM[1].ICCB280(10μM;2-8d)increasestheC/EBPαexpression(mRNAandprotein)andmodulatesitstargetgenesinHL-60cells[1].ICCB280(10μM;7d)inducesgranulocyticdifferentiationandsubsequentapoptosisinHL-60cells[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:HL-60cellsConcentration:0.1,0.5,1,5,10,50μMIncubationTime:48hoursResult:Inducedcellgrowtharrest,withanIC50of8.6μM.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HL-60cellsConcentration:10μMIncubationTime:2,4,6,8daysResult:UpregulatedtheC/EBPαproteinonday4.IncreasedtheC/EBPεexpressiononday6.NochangesinC/EBPβexpressionthroughthe8daysoftheexperiment.REFERENCES[1].RadomskaHS,et,al.ACell-BasedHigh-ThroughputScreeningforInducersofMyeloidDifferentiation.JBiomolScreen.2015Oct;20(9):1150-9.[2].SridharR,et,al.StyrylQuinazolinonesasPotentialInducersofMyeloidDifferentiationviaUpregulationofC/EBPα.Molecules.2018Aug3;23(8):1938.McePdfHeight2/3MedChemExpress(MCE)只為有資質(zhì)的科研機(jī)構(gòu)
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