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虎杖中大黃素的結(jié)構(gòu)改造及其生理活性研究答辯人:譚嘉恒導(dǎo)師:黃志紓副教授古練權(quán)教授一.虎杖(PolygonumcuspidatumSieb.etZucc.)降血脂作用抗腫瘤作用保肝、利膽作用升高白細(xì)胞作用鎮(zhèn)咳、平喘作用抗病原微生物作用對(duì)胃腸道的調(diào)節(jié)作用對(duì)心血管系統(tǒng)的擴(kuò)張作用二.大黃素(Emodin)作為DNA的嵌入劑,要使之具備更有效的抗腫瘤的活性,其結(jié)構(gòu)上還必須有一個(gè)或兩個(gè)帶正電荷的側(cè)鏈。為新藥物的研究打下基礎(chǔ)。為新藥物的研究打下基礎(chǔ)。作為DNA的嵌入劑,要使之具備更有效的抗腫瘤的活性,其結(jié)構(gòu)上還必須有一個(gè)或兩個(gè)帶正電荷的側(cè)鏈。實(shí)驗(yàn)?zāi)康囊呀?jīng)達(dá)到,并有進(jìn)一步研究的空間。試驗(yàn)中合成了一類新型含氮的大黃素衍生物。具有三環(huán)共平面結(jié)構(gòu),是有效的DNA嵌入劑。試驗(yàn)中合成了一類新型含氮的大黃素衍生物。其自身作為抗癌藥物,腫瘤細(xì)胞對(duì)其產(chǎn)生抗藥性也比較低?;⒄?PolygonumcuspidatumSieb.對(duì)心血管系統(tǒng)的擴(kuò)張作用大黃素(Emodin)其自身作為抗癌藥物,腫瘤細(xì)胞對(duì)其產(chǎn)生抗藥性也比較低。為新藥物的研究打下基礎(chǔ)。疊氮化合物、甲基胺化合物對(duì)心血管系統(tǒng)的擴(kuò)張作用2.1創(chuàng)新之處從中草藥有效成分中找出有價(jià)值的新藥和先導(dǎo)化合物,并對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造是當(dāng)今藥物研究的方向之一,大黃素(emodin)是中藥虎杖中含量較高的蒽醌,其平均含量由本實(shí)驗(yàn)室測(cè)定高達(dá)3.637‰。國(guó)內(nèi)在大黃素結(jié)構(gòu)改造上的研究是一片空白,國(guó)外也只有少數(shù)幾篇文章探討其結(jié)構(gòu)修飾。試驗(yàn)中合成了一類新型含氮的大黃素衍生物。為新藥物的研究打下基礎(chǔ)。2.2研究意義具有三環(huán)共平面結(jié)構(gòu),是有效的DNA嵌入劑。對(duì)癌細(xì)胞有擬制作用,而且有一定選擇性。有核苷轉(zhuǎn)運(yùn)抑制活性,它能增強(qiáng)抗癌藥物的細(xì)胞毒作用,對(duì)腫瘤細(xì)胞的抗藥性也有逆轉(zhuǎn)作用。其自身作為抗癌藥物,腫瘤細(xì)胞對(duì)其產(chǎn)生抗藥性也比較低。2.3工作設(shè)想作為DNA的嵌入劑,要使之具備更有效的抗腫瘤的活性,其結(jié)構(gòu)上還必須有一個(gè)或兩個(gè)帶正電荷的側(cè)鏈。三.結(jié)構(gòu)改造一系列化合物疊氮化合物、甲基胺化合物季銨鹽化合物三.生理活性(IC50/μg·ml-1)
KS口腔底癌A與MCF/S乳腺癌B由活性數(shù)據(jù)可見(jiàn),結(jié)構(gòu)改造后化合物的抗腫瘤活性基本上比大黃素的都要高。實(shí)驗(yàn)?zāi)康囊呀?jīng)達(dá)到,并有進(jìn)一步研究的空間。大黃素(Emodin)為新藥物的研究打下基礎(chǔ)。為新藥物的研究打下基礎(chǔ)。其自身作為抗癌藥物,腫瘤細(xì)胞對(duì)其產(chǎn)生抗藥性也比較低。生理活性(IC50/μg·ml-1)
KS口腔底癌A與MCF/S乳腺癌B對(duì)心血管系統(tǒng)的擴(kuò)張作用大黃素(Emodin)導(dǎo)師:黃志紓副教授古練權(quán)教授導(dǎo)師:黃志紓副教授古練權(quán)教授對(duì)心血管系統(tǒng)的擴(kuò)張作用虎杖(PolygonumcuspidatumSieb.化合物與DNA的作用λ虎杖(PolygonumcuspidatumSieb.為新藥物的研究打下基礎(chǔ)。疊氮化合物、甲基胺化合物生理活性(IC50/μg·ml-1)
KS口腔底癌A與MCF/S乳腺癌B有核苷轉(zhuǎn)運(yùn)抑制活性,它能增強(qiáng)抗癌藥物的細(xì)胞毒作用,對(duì)腫瘤細(xì)胞的抗藥性也有逆轉(zhuǎn)作用。具有三環(huán)共平面結(jié)構(gòu),是有效的DNA嵌入劑。具有三環(huán)共平面結(jié)構(gòu),是有效的DNA嵌入劑。疊氮化合物、甲基胺化合物具有三環(huán)共平面結(jié)構(gòu),是有效的DNA嵌入劑。大黃素(Emodin)導(dǎo)師:黃志紓副教授古練權(quán)教授國(guó)內(nèi)在大黃素結(jié)構(gòu)改造上的研究是一片空白,國(guó)外也只有少數(shù)幾篇文章探討其結(jié)構(gòu)修飾?;⒄?PolygonumcuspidatumSieb.致謝衷心感謝古練權(quán)老
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