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藥物化學(xué)課程考核大綱一、適應(yīng)對(duì)象修讀完本課程規(guī)定內(nèi)容的制藥工程專業(yè)的本科學(xué)生;提出并獲準(zhǔn)免修本課程、申請(qǐng)進(jìn)行課程水平考核的制藥工程專業(yè)的本科學(xué)生;提出并獲準(zhǔn)副修第二專業(yè)、申請(qǐng)進(jìn)行課程水平考核的非制藥工程專業(yè)的本科學(xué)生。二、考核目的檢查學(xué)生是否掌握常用藥物的通用名、化學(xué)命名、化學(xué)結(jié)構(gòu)、合成方法、理化性質(zhì)、用途及重要藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系;掌握化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)間的關(guān)系為藥物的貯存、制劑、分析和管理提供相應(yīng)的理論基礎(chǔ);掌握重要藥物在體內(nèi)發(fā)生的與代謝有關(guān)的化學(xué)變化及與生物活性的關(guān)系。三、考核形式與方法筆試,閉卷,開(kāi)卷四、課程考核成績(jī)構(gòu)成平時(shí)聽(tīng)課出勤、課外作業(yè)20%期中考試成績(jī)30%期末考試成績(jī)50%五、考核內(nèi)容與要求第一章緒論
考核要求:
了解藥物化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù),熟悉藥物化學(xué)的起源與發(fā)展,掌握化學(xué)藥物的命名方法。第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物考核要求:
熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握苯巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、嗎啡的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦、苯妥英鈉、氯普噻噸、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。了解三唑侖、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、丙戊酸鈉、鹽酸納洛酮、丁螺環(huán)酮、普羅加比、美沙酮、卡馬西平的結(jié)構(gòu)及用途。第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥考核要求:
熟悉擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑、局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握氯貝膽堿、硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸苯海拉明、鹽酸普魯卡因的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉溴新斯的明、氫溴酸山莨菪堿、溴丙胺太林、鹽酸曲吡拉敏、馬來(lái)酸氯苯那敏、阿司咪唑、鹽酸西替利嗪、鹽酸利多卡因的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。了解鹽酸達(dá)克羅寧、右旋氯筒箭毒堿、鹽酸賽庚啶、沙丁胺醇的結(jié)構(gòu)及用途。第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物考核要求:
熟悉作用于相關(guān)離子通道、受體、遞質(zhì)和酶的循環(huán)系統(tǒng)藥物結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制,熟悉利尿藥和調(diào)血脂藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握硝苯地平、普萘洛爾、硝酸甘油、卡托普利、氫氯噻嗪、氯貝丁酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉鹽酸可樂(lè)定、地爾硫卓、溴丙胺太林、鹽酸碘胺酮、吡那地爾、美托洛爾酒石酸鹽、嗎多明、煙酸、呋塞米的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。第五章消化系統(tǒng)藥物
考核要求:
熟悉抗?jié)兯幬?、止吐藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握西咪替丁、昂丹斯瓊、甲氧普胺、聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉雷尼替丁、奧美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
考核要求:
熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥和結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。了解非甾體抗炎藥的發(fā)展。掌握阿斯匹林、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉羥布宗、甲酚那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。了解布洛芬的合成路線。第七章抗腫瘤藥
考核要求:
熟悉抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀和阿糖胞苷的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。了解環(huán)磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路線。第八章抗生素
考核要求:
熟悉β-內(nèi)酰胺類、四環(huán)素類、氨基糖甙類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類抗生素的發(fā)展和作用機(jī)制。掌握青霉素鈉(鉀)、氨芐西林、頭孢氨芐、四環(huán)素和氯霉素的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉克拉維酸、氨曲南、強(qiáng)力霉素、甲烯土霉素、紅霉素的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。第九章化學(xué)治療藥
考核要求:
了解喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核藥物、磺胺類藥物、抗真菌藥物和抗病毒藥物的發(fā)展和作用機(jī)制。掌握諾氟沙星、磺胺嘧啶、異煙肼、阿昔洛韋、磷酸氯喹和阿苯達(dá)唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉吡哌酸、鹽酸環(huán)丙沙星、磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、鹽酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、奎寧的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。了解利福平、兩性霉素B、氟康唑、利巴韋林、鹽酸金剛烷胺、吡喹酮和青蒿素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和用途。第十章激素
考核要求:
掌握甾體藥物分類及結(jié)構(gòu)特征。了解各種激素藥物的作用機(jī)制。掌握雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉枸櫞酸他莫喜芬、米非司酮、炔諾酮和醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。第十一章維生素
考核要求:
熟悉維生素的分類和作用機(jī)制。掌握維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E醋酸酯和維生素C的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。了解維生素D3和維生素C的合成路線。第十二章新藥研究和設(shè)計(jì)
考核要求:
熟悉有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系,掌握產(chǎn)生藥效的決定因素,溶解度,分配系數(shù),電離度等理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響,了解藥物與受體作用的構(gòu)效關(guān)系。了解新藥發(fā)現(xiàn)的四個(gè)途徑,了解本書(shū)重點(diǎn)介紹的藥物的由來(lái)和新藥設(shè)計(jì)的基本思想。了解藥物的定量構(gòu)效關(guān)系。了解計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)的現(xiàn)況。六、樣卷一、名詞解釋并舉例說(shuō)明:(共4題,每題5分)1、構(gòu)效關(guān)系2、擬膽堿藥3、生物電子等排體4、藥物靶點(diǎn)二、簡(jiǎn)答題:(共3題,每題10分,共30分)1、為什么巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效?2、寫(xiě)出嗎啡的鑒別反應(yīng)。3、寫(xiě)出非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型,每類各舉一代表藥物。三、A型選擇題(最佳選擇題,10題,每題1分,共10分),每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。1.地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含的母核是()A.二苯并氮雜卓環(huán)B.苯并氮雜卓環(huán)C.1,3-苯二氮卓環(huán)D.1,4-苯二氮卓環(huán)2.巴比妥酸C5位上兩個(gè)取代基的碳原子總數(shù)一般在()A.2~4之間B.3~6之間C.4~8之間D.5~10之間3.具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥為()A.丙咪嗪B.氯丙嗪C.氯氮平D.氯氮卓4.抗組胺藥物馬來(lái)酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于()A.哌嗪類B.乙二胺類C.丙胺類D.氨基醚類5.鹽酸普魯卡因發(fā)生重氮化反應(yīng)后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料,是因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中含有()A.苯環(huán)B.伯氨基C.叔氨基D.芳伯氨基6.下列屬于H1受體拮抗劑的藥物是()A.馬來(lái)酸氯苯那敏B.加蘭他敏C.西咪替丁D.溴丙胺太林7.下列哪一個(gè)藥物可發(fā)生Vitali反應(yīng)()A.阿托品B.胺碘酮C.布洛芬D.利多卡因8.屬于酰胺類局麻藥的是()A.普魯卡因B.布他卡因C.利多卡因D.達(dá)克羅寧9.下列藥物中含有乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)的化合物是()A.苯妥英B.巴比妥C.利多卡因D.地西泮10.下列屬于二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑的是()A.硝苯地平B.哌唑嗪C.鹽酸普萘洛爾D.硝酸異山梨醇酯四、寫(xiě)出下列藥物
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