抗微生物藥物分類和作用機(jī)制（Antibiotics）

1、抗微生物藥物分類和作用機(jī)制（Antibiotics） 抗微生物藥：一類能抑制或殺滅病原微生物用于防治感染性疾病的藥物?；瘜W(xué)治療藥物：用于體內(nèi)抗微生物、寄生蟲感染及惡性腫瘤的藥物稱為（）?；熤笖?shù)：CI= LD50/ED50是評(píng)價(jià)化學(xué)治療藥有效性與安全性的指標(biāo)1.化療藥物的概念是A治療各種疾病的化學(xué)藥物 B. 治療惡性腫瘤的化學(xué)藥物 C. 防治細(xì)菌感染、寄生蟲和惡性腫瘤的化學(xué)藥物 D. 防治病原微生物引起感染的化學(xué)藥物 E. 人工合成的化學(xué)藥物2.化療指數(shù)指 A.ED50/LD50 B.ED90/LD10 C.LD90/ED10 D.LD50/ED50 E.LD5/ED957.化療藥物的LD50

2、/ED50比值的意義為A.比值越大，臨床效果越好 B.比值越小，臨床效果越好 C.反映抗菌活性大小 D.反映藥物毒性大小 E.指數(shù)越大，說明藥物毒性低而療效高藥物-病原體-機(jī)體三者之間的關(guān)系抗菌作用耐藥性防治作用與不良反應(yīng)體內(nèi)過程抗病能力致病作用化療藥物病原體機(jī) 體3.下列有關(guān)藥物、集體、病原體三者之間關(guān)系的敘述，錯(cuò)誤的是A.藥物對(duì)機(jī)體有防治作用和不良反應(yīng) B.機(jī)體對(duì)病原體有抵抗能力 C.機(jī)體對(duì)藥物有耐藥性D.藥物對(duì)病原體有抑制或殺菌作用 E.機(jī)體對(duì)藥物有處置過程P11 耐藥性 病原體對(duì)藥物的敏感性降低，藥物的抗菌作用減弱 5.細(xì)菌對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制之一是A.產(chǎn)生純化酶 B.核糖體靶位結(jié)

3、構(gòu)改變 C.RNA多聚酶改變 D.改變代謝途徑 E.產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶 （水解青霉素）一、常用術(shù)語抗生素:指某些微生物（如放線菌、真菌、細(xì)菌） 在代謝過程中產(chǎn)生的具,有抑制或殺滅其他病原微生物的化學(xué)物質(zhì) 包括天然抗生素和部分合成抗生素抗菌譜是指抗菌藥物的抗菌作用范圍。 分為窄譜抗菌藥和廣譜抗菌藥 二、抗菌作用機(jī)制4.影響細(xì)菌細(xì)胞壁合成的抗生素是A.頭孢菌素類 B.氨基糖苷類C.四環(huán)素類 D.大環(huán)內(nèi)酯類 E.多肽類四、抗菌藥物的合理應(yīng)用原則1.嚴(yán)格按照適應(yīng)癥選藥(1)根據(jù)病原體對(duì)藥物的敏感性選藥。(2)根據(jù)感染部位選藥。(3)根據(jù)用藥群體生理、病理特點(diǎn)選藥。2.抗菌藥的給藥途徑應(yīng)正確、劑量與療程應(yīng)適

4、當(dāng)3.抗菌藥的預(yù)防應(yīng)用須掌握適應(yīng)證，以防濫用4.抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用目的：延緩耐藥性形成；擴(kuò)大抗菌譜；獲得協(xié)同作用；減少不良反應(yīng)。第二節(jié) 抗生素一、-內(nèi)酰胺類二、大環(huán)內(nèi)酯類三、氨基糖苷類四、四環(huán)素類與氯霉素五、其他它抗生素一、-內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素類其他-內(nèi)酰胺類抗菌原理：干擾細(xì)胞壁合成該類抗生素臨床使用時(shí)抗菌活性強(qiáng)、抗菌范圍廣、毒性低、療效高、適應(yīng)癥廣，且品種多-內(nèi)酰胺環(huán)（一）青霉素類青霉素G抗菌譜G+球菌 溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌 肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌 G+桿菌 白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌 厭氧桿菌G-球菌 腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋體 梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體耐藥性 一般不易產(chǎn)

5、生耐藥性， 但抗藥金葡菌易產(chǎn)生青霉素酶，裂解-內(nèi)酰胺環(huán)。天然青霉素對(duì)G+菌作用強(qiáng)，對(duì)G-桿菌作用弱。3青霉素G屬殺菌劑是因?yàn)锳影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 B抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成 C抑制核酸合成 D影響細(xì)菌葉酸合成 E影響細(xì)胞膜的通透性4對(duì)青霉素G易產(chǎn)生耐藥性的細(xì)菌是A溶血性鏈球菌 B肺炎球菌 C金葡萄 D白喉?xiàng)U菌 E淋球菌6細(xì)菌對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥的機(jī)制之一是A產(chǎn)生純化酶 B核糖體靶位結(jié)果改變 CRNA多聚酶改變 D產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶 E改變代謝途徑5青霉素G對(duì)下列哪種病原體無效A腦膜炎奈瑟菌 B螺旋體 C白喉?xiàng)U菌 D炭疽桿菌 E流感嗜血桿菌青霉素G臨床應(yīng)用 1.G+球菌感染 首選青霉素! 如化膿性鏈球菌感

6、染所致的咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩組織炎、心內(nèi)膜炎、產(chǎn)褥熱、猩紅熱等2.G-球菌感染 如淋病奈瑟菌引起的淋病，腦膜炎奈瑟菌引起的腦膜炎。3.G+桿菌感染 如白喉、破傷風(fēng)、氣性壞疽等，因青霉素對(duì)這些細(xì)菌產(chǎn)生的外毒素?zé)o作用，故應(yīng)及時(shí)合用相應(yīng)的抗毒素。4.螺旋體感染 如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。5.放線菌感染白喉是由白喉棒狀桿菌引起的急性呼吸道傳染病 臨床特征為發(fā)熱和惡心嘔吐頭痛，全身癥狀輕微，扁桃體稍紅腫，其上有點(diǎn)狀或小片狀假膜，咽喉鼻等處灰白粗厚的假膜形成及外毒素引起的心肌、神經(jīng)及其他臟器的損害白喉外毒素 治療方法：青霉素+白喉抗毒素50王某，突發(fā)寒戰(zhàn)、咳嗽及血痰，診斷為大葉性肺炎，應(yīng)首先

7、下列何種抗菌藥治療 p203-38A鏈霉素 B紅霉素 C四環(huán)素 D氯霉素 E青霉素G54夏某，近幾天出現(xiàn)咽痛伴中等程度發(fā)熱、食欲不振、乏力、全身不適等癥狀，咽部充血，扁桃體腫大，上有假膜，細(xì)菌性檢查發(fā)現(xiàn)白喉?xiàng)U菌，診斷為普通型咽白喉，最好選用下列哪種治療方案A紅霉素+白喉抗毒素 B慶大霉素+白喉抗毒素C土霉素+白喉抗毒素 DSMZ+TMP E青霉素+白喉抗毒素55曹某，半月前曾患急性扁桃體炎，現(xiàn)突發(fā)發(fā)熱、伴多汗、疲乏、厭食及心前區(qū)不適等癥狀，診斷為風(fēng)濕性心臟病，常選用下列何種抗生素控制鏈球菌感染A青霉素 B慶大霉素 C萬古霉素 D抗敵素 E四環(huán)素青霉素G-不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)（最為常見10%）一

8、般過敏反應(yīng)：藥熱、藥疹、血清病型反應(yīng)等過敏性休克（最嚴(yán)重）：表現(xiàn)冷汗、四肢冰冷、呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷。搶救不及時(shí)可危及生命。 預(yù)防過敏反應(yīng)措施(1) 詢問病史（用藥史、過敏史、家族史）。 (2)皮膚過敏試驗(yàn)-皮試： (3)注意:注射液應(yīng)現(xiàn)配； (4)注射后觀察2030分鐘。(5)準(zhǔn)備搶救藥物皮下肌注腎上腺素、激素、抗H1藥14青霉素所致速發(fā)型過敏反應(yīng)首選A腎上腺素 B糖皮質(zhì)激素 C苯巴比妥 D苯海拉明E多巴胺青霉素G-不良反應(yīng)2. 赫氏反應(yīng)：治療梅毒、鉤端螺旋體、炭疽病時(shí)，可有癥狀加劇的現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒顫、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。3. 其他(1)局部刺激：

9、i.m引起局部疼痛、紅腫、硬結(jié)。(2)水電解質(zhì)紊亂 易引起高血鉀癥，甚至心律失常。(3)青霉素腦病：快速靜脈給藥時(shí)，可引起頭痛、肌肉震顫、驚厥、昏迷等類似癲癇發(fā)作。12用青霉素治療可引起郝氏反應(yīng)的疾病是A流行性腦脊髓膜炎 B破傷風(fēng) C大葉性肺炎 D梅毒 E草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎 本類藥抗菌機(jī)制、不良反應(yīng)與青霉素相同，與青霉素有交叉過敏反應(yīng)。半合成青霉素分類常用藥物特點(diǎn)及應(yīng)用耐酸不耐酶青霉素類青霉素V非奈西林口服吸收好，在胃酸中不被破壞，但不耐酶。用于輕度和中度感染。耐酸耐酶青霉素類苯唑西林氯唑西林口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。廣譜青霉素氨芐西林阿莫西林口服吸收，主用于傷寒、副傷寒、呼

10、吸道、泌尿道和膽道感染?？广~綠假單胞菌廣譜青霉素類羧芐西林磺芐西林主用于革蘭陰性桿菌引起的感染，特別是銅綠假單胞菌引起的嚴(yán)重感染。銅綠假單胞菌 經(jīng)常引起術(shù)后傷口感染，也可引起褥瘡、膿腫、化膿性中耳炎等。燒傷后感染了銅綠色假單胞菌可造成死亡 .傷寒是由傷寒桿菌引起的急性消化道傳染病 典型病例以持續(xù)發(fā)熱、神情淡漠、脾大、玫瑰疹和血白細(xì)胞減少等為特征， 主要并發(fā)癥為腸出血和腸穿孔副傷寒是由副傷寒甲、乙、丙三種沙門桿菌引起的急性傳染病。 副傷寒臨床表現(xiàn)與傷寒相似，但病情更輕、病程較短 。結(jié)腸盲結(jié)腸內(nèi)出血性腸炎 53劉某，突發(fā)咽痛、畏寒、高熱，檢查可見咽明顯充血，扁桃體腫大、充血、表面有黃色狀滲出物，血

11、培養(yǎng)為金葡菌感染，診斷為急性細(xì)菌性扁桃體炎，藥敏試驗(yàn)顯示對(duì)青霉素耐藥，最好選用下列何種抗菌藥控制感染 A青霉素 B 苯唑西林 C氨芐西林 D羧芐西林 E四環(huán)素52張某，女性，因腎病綜合征伴腎功能不全入院，近幾日出現(xiàn)尿急、尿痛、尿頻癥狀，診斷為銅綠假單胞菌所致尿路感染，應(yīng)選用下列何藥來控制尿路感染A慶大霉素 BSMZ+TMP C抗敵素 D羧芐西林 E頭孢氨芐8青霉素類共同具有的特點(diǎn)是 表13-1A耐酸口服有效 B耐-內(nèi)酰胺酶 C主要作用于G+菌感染 D主要作用于G-菌感染 E可能發(fā)生過敏性休克，并有交叉過敏反應(yīng)13主要用于治療傷寒、副傷寒的青霉素類藥物是A氨芐西林 B雙氯西林 C羧芐西林 D芐星

12、青霉素 E芐青霉素15抗銅綠假單胞菌感染有效的藥物是A頭孢氨芐 B青霉素G C阿莫西林 D 羧芐青霉素(羧芐西林) E頭孢呋辛 p203（二）頭孢菌素類分類及代表藥抗 菌 譜 對(duì) -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代 氨芐、 唑啉噻吩、 拉啶G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌感染第二代呋辛、 孟多克洛G+菌、G-菌部分厭氧菌較穩(wěn)定低G-菌感染第三代噻肟、 頭孢他定曲松、 哌酮G+菌、G-菌厭氧菌最強(qiáng)抗銅綠假單胞菌較高穩(wěn)定無尿路感染嚴(yán)重感染第四代吡肟、 匹羅 G+菌、 G-桿菌更穩(wěn)定無替代第三代用于G-菌感染不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)、腎損害、胃腸反應(yīng)、二重感染等。頭孢菌素類與青霉素類相比1.作用機(jī)制相同2.

13、對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高，不易產(chǎn)生耐藥3.抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，臨床用途廣泛4.過敏反應(yīng)少，與青霉素類有部分交叉過敏反應(yīng)（5 % 10%）不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)、腎損害、胃腸反應(yīng)、二重感染等。沒有肝損害！10 抗銅綠假單胞菌作用最強(qiáng)的頭孢菌素A頭孢哌酮 B頭孢他啶 p200C頭孢孟多 D頭孢噻吩 E頭孢氨芐11下列哪項(xiàng)不是頭孢菌素的不良反應(yīng)A過敏反應(yīng) B腎損害 C肝損害 D二重感染 E胃腸反應(yīng)二、大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、螺旋霉素是一類具有1416碳大環(huán)內(nèi)酯環(huán)相同化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗菌藥。二、大環(huán)內(nèi)酯類天然品部分合成品常用藥紅霉素麥迪霉素麥白霉素螺旋霉素阿奇霉素羅紅霉素克拉霉素1.主要作用于G+菌

14、、某些厭氧菌及軍團(tuán)菌、彎曲菌、衣原體和支原體等 對(duì)銅綠假胞菌無效2、本類藥物之間有部分交叉耐藥性3、首選用于金葡菌感染和青霉素過敏者【主要不良反應(yīng)】局部刺激、肝損害（酯化紅霉素） 耳毒性、過敏反應(yīng)【用藥護(hù)理】用注射用水溶解，不能用生理鹽水溶解！紅霉素17不屬于大環(huán)內(nèi)酯類的藥物是A紅霉素 B林可霉素 C乙酰螺旋霉素 D麥迪霉素 E克拉霉素19紅霉素對(duì)下列哪種細(xì)菌無效A百日咳鮑特菌 B流感嗜血桿菌 C支原體 D銅綠假單胞菌E白喉棒狀桿菌21下列何藥不能用生理鹽水溶解A鏈霉素 B紅霉素 C青霉素 D慶大霉素 E頭孢呋辛1.包括林可霉素、克林霉素2.特別是由金黃色葡萄球菌所引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染

15、 首選不良發(fā)應(yīng)：假膜性腸炎是一種急性腸道炎癥，因在小腸或結(jié)腸的壞死黏膜表面覆有一層假膜而得名 林可霉素類18金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳選用A阿莫西林 B紅霉素 C頭孢曲松 D林可霉素 E克林霉素45林可霉素可能發(fā)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)是A過敏性休克 B腎功能損害 C膽汁淤積性黃疸D假膜性腸炎E肝功能損害天然氨基糖苷類三、氨基糖苷類阿米卡星、奈替米星 異帕卡星、阿貝卡星來自鏈霉菌屬來自小單胞菌屬鏈霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大觀霉素慶大霉素、西索米星 小諾米星、福提米星 根據(jù)來源：半合成氨基糖苷類氨基糖 + 氨基環(huán)醇（苷元） 氨基糖苷27下列哪種藥物不是氨基糖苷類抗生素A螺旋霉素 B妥布霉素

16、C阿米卡星 D卡那霉素 E大觀霉素（一）氨基糖苷類抗生素的共性消除：原形腎小球?yàn)V過排泄,在腎臟皮質(zhì)中濃度分布最高?？咕饔茫嚎咕V較廣， 對(duì)革蘭陽陰性G-菌作用革蘭陽性G+菌。不良反應(yīng)：主要有耳毒性、腎毒性、過敏反應(yīng)、阻斷神經(jīng)肌肉接頭。26下列哪項(xiàng)不是氨基糖苷累共同的特點(diǎn)A由氨基糖分子和非糖部分的苷元結(jié)合而成 B水溶性好、性質(zhì)穩(wěn)定 C對(duì)革蘭陽性菌具有高度抗菌活性 D對(duì)革蘭陰性需氧桿菌具有高度抗菌活性 E堿性下抗菌活性增強(qiáng)30氨基糖苷類藥物在體內(nèi)分布濃度較高的部位是A細(xì)胞內(nèi)液 B血液 C腎臟皮質(zhì) D腦脊液 E膽汁33氨基糖苷類抗生素消除的主要途徑A以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過排出 B經(jīng)腎小管分泌排出 C經(jīng)

17、肝微粒體酶氧化滅活 D經(jīng)乙?；瘻缁?E經(jīng)膽汁排出鏈霉素第一個(gè)用于臨床的氨基糖苷類抗生素，亦是第一個(gè)抗結(jié)核藥。 1. 抗菌譜：對(duì)結(jié)核桿菌、G-桿菌作用強(qiáng)，對(duì)銅綠假單胞菌無效 2. 耐藥性：細(xì)菌對(duì)鏈霉素易產(chǎn)生耐藥性 3. 臨床應(yīng)用：（1）兔熱病、鼠疫首選 （2）結(jié)核病：+ 其他抗結(jié)核藥 （3）細(xì)菌性心內(nèi)膜炎：+ 青霉素 （4）布魯菌?。? 四環(huán)素 4. 不良反應(yīng)：耳毒性最常見（前庭損害為主）亦有腎毒性， 毒性較大，現(xiàn)已少用過敏性休克發(fā)生率最高！29鏈霉素目前臨床應(yīng)用較少是由于A口服不易吸收 B對(duì)腎毒性大 C抗菌作用較弱 D耐藥菌株較多，毒性較大 E過敏反應(yīng)發(fā)生率高34過敏性休克發(fā)生率最高的氨基糖苷

18、類藥物是A慶大霉素 B妥布霉素 C阿米卡星 D鏈霉素 E大觀霉素慶大霉素 臨床最常用的氨基糖苷類抗生素 1、對(duì)銅綠假單胞桿菌和金葡菌均有效??； 2、臨床用于（1）一般G-桿菌感染首選 （2）綠膿桿菌感染：+ 羧芐 （3）心內(nèi)膜炎 （4） 泌尿系手術(shù)前后預(yù)防感染， 口服用于腸道感染及術(shù)前準(zhǔn)備 3、耳毒性以前庭損害為主，可逆性腎損害也多見僅限于對(duì)青霉素、四環(huán)素耐藥或?qū)η嗝顾剡^敏的淋病治療。淋病(Gonorrhea)是淋病奈瑟菌引起的以泌尿生殖系統(tǒng)化膿性感染為主要表現(xiàn)的性傳播疾病 。尿痛、尿急、尿燒灼感等癥狀，尿道口紅腫充血，擠壓尿道旁腺，有膿性分泌物溢出。前庭腺膿腫子宮頸充血、水腫、觸痛，常發(fā)現(xiàn)膿

19、性白帶增多 大觀霉素 表13-5四、四環(huán)素類和氯霉素 天然 : 四環(huán)素（tetracycline） 4次/d 土霉素（terramycin） 4次/d 金霉素（aureomycin） 外用 半合成抗生素 : 多西環(huán)素（doxycycline，強(qiáng)力霉素） 12次/d 米諾環(huán)素（minocycline，二甲胺四環(huán)素） 2次/d 美他環(huán)素（metacycline，甲烯土霉素） 2次/d抗菌作用機(jī)制43四環(huán)素的抗菌機(jī)制是A抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成 B改變細(xì)菌胞漿膜通透性 C抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 D干擾葉酸代謝 E抑制RNA合成44多烯環(huán)素屬A四環(huán)素類的半合成抗生素 B氯霉素類得半合成抗生素 C氨基苷類 D大環(huán)內(nèi)酯類 E-內(nèi)酰胺類四環(huán)素藥動(dòng)學(xué)吸收好，但不完全吸收金屬陽離子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在腸道與四環(huán)素絡(luò)合，沉積于骨骼和牙齒組織內(nèi)，一直骨骼發(fā)育，牙齒黃染。 初呈黃色，在陽光照射下則呈現(xiàn)明亮的黃色熒光，以后逐漸由黃色變成檢字法褐色或深灰色。 四環(huán)素牙37下列何藥能與