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1、第六章 腎上腺素受體阻斷藥主要內(nèi)容: 一、 受體阻斷藥 (酚妥拉明)的藥理 作用及臨床應(yīng)用 二、 受體阻斷藥 (普萘洛爾)的藥理 作用及臨床應(yīng)用分類受體阻斷藥受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥 能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥的作用1、 1、2受體阻斷藥 短效類-酚妥拉明 、妥拉唑林 長效類-酚卞明2、1受體阻斷藥 哌唑嗪3、2受體阻斷藥 育亨賓 為科研工具藥第一節(jié)受體阻斷藥 酚妥拉明 【體內(nèi)過程】 口服F低(20%)。常作肌內(nèi)或靜脈注射,代謝和排泄快,口服30min后血濃達(dá)峰,作用維持3-6 h。一、1、2受體阻斷藥(一)短效類【特點】 1. 對1、2-R選擇性不
2、高;2. 與-R結(jié)合較疏松,可逆性結(jié)合;3. 治療量時,阻斷受體作用不完全;2.心臟興奮:血壓反射性引起心率 收縮 、心排出量 NA釋放興奮心臟1受體反射性(+)交感神經(jīng)機制:阻斷突觸前膜2受體BP3.其他:擬膽堿作用、擬組胺作用2靜脈滴注NA外漏酚妥拉明510mg+10ml生理鹽水浸潤注射3抗休克擴張血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循環(huán);增加心輸出量 降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫發(fā)生 用藥前必需補足血容量4.嗜鉻細(xì)胞瘤 診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備 5.頑固性充血性心力衰竭 (1)擴張小動脈,使外周阻力下降,減輕心臟 后負(fù)荷 (2)擴張小靜脈,使回心血量減少,減輕心臟 前負(fù)荷 (3)肺毛
3、細(xì)血管壓降低,減輕肺水腫,糾正心衰【不良反應(yīng)】 1.擬膽堿作用:腹痛,腹瀉,嘔吐; 2.擴血管作用:體位性低血壓; 3.反射性興奮心臟作用:IV時,心率加 快,誘發(fā)心律失?;蛐慕g痛。 【注意事項】 1. 緩慢注射或滴注 2. 胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用 (二)長效類酚芐明 (又名苯芐胺)【體內(nèi)過程】 口服有20%30%吸收。因刺激性強,不作肌內(nèi)或皮下注射僅作靜脈注射。靜脈注射1小時后可達(dá)最大效應(yīng)。本品的指溶性高,大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中,然后緩慢釋放。12小時排泄50%,24小時排泄80%,一次用藥可維持3-4天 ,一周后尚有少量存留在體內(nèi)。 1.擴張血管外周阻力 血壓 (以舒張壓降低明
4、顯,易致體位性低血壓); 2.心率: 通過減壓反射; 阻滯突觸2R;NE釋放 阻滯NE再攝?。?【藥理作用】 受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥競爭受體從而拮抗其型擬腎上腺素的作用。第二節(jié) 受體阻斷藥分類: 1.按對受體的選擇性分: 選擇性阻斷1;醋丁洛爾,阿替洛爾 非選擇性阻斷1和 2;普萘洛爾, 吲哚洛爾 a、受體阻斷藥; 拉貝洛爾2. 按有無內(nèi)在擬交感活性分: 有內(nèi)在擬交感活性:吲哚洛爾,醋丁洛爾 無內(nèi)在擬交感活性:普萘洛爾 等 【藥理作用】 1. 受體阻斷作用: (1)心血管系統(tǒng): 心臟:心率,收縮力,傳導(dǎo) 輸出量 耗氧 血管:(-)2 血管收縮(骨骼肌血管) 血
5、壓血壓略降血壓普萘洛爾對去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素的血壓有何影響(2) 支氣管平滑肌: 阻斷2 受體增加支氣管阻力 加重哮喘 (3) 代謝: 糖尿?。阂种铺窃纸?,不影響正常人的血糖,也不影響胰島素降低血糖,但可延長胰島素降血糖時間及血糖水平的恢復(fù). 甲亢:對兒茶酚胺的敏感性,抑制T4 T3 (4) 腎素: 阻斷腎小球旁器1受體, 抑制腎素釋放。 血管緊張素原腎素血管緊張素(Ang) 血管緊張素轉(zhuǎn)化(ACE)血管緊張素 (Ang)醛固酮的釋放水、鈉潴留血容量增加收縮血管血壓升高促進(jìn)【臨床應(yīng)用】1. 心律失常 治療室上性心動過速 (房顫、房撲、竇性心動過速) 2.治療心絞痛和心肌梗死: 心收縮 心輸出量耗氧量 心率 冠脈血流量 ,但缺血區(qū)代謝產(chǎn) 物使冠脈擴張,供氧心舒張期延長 促進(jìn)血液進(jìn)入心內(nèi)膜區(qū)供氧3.治療高血壓4.其他:治療甲狀腺機能亢進(jìn),控制心 悸、心律失常、激動不安等現(xiàn)象?!静涣挤磻?yīng)】1. 一般反應(yīng): 惡心、嘔吐
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